Апоніл

Апоніл (німесулід) — препарат, який використовується для зняття болю та запалення. Це протизапальний препарат (НПЗЗ), який також має аналгетичну (знеболювальну) і жарознижувальну дію. Німесулід часто використовується для полегшення симптомів ревматичних захворювань, зубного, головного, м'язового болю та інших станів.

Важливо пам'ятати, що застосування німесуліду повинно проводитися відповідно до інструкції та рекомендацій лікаря. Цей препарат може мати побічні ефекти і протипоказання, а самолікування ним може бути небезпечним. Перед початком застосування німесуліду важливо проконсультуватися з лікарем-фахівцем.

Показання до застосування Апонілла

• Ревматичні захворювання: Апоніл можна використовувати для лікування ревматоїдного артриту, остеоартриту та інших запальних захворювань суглобів.
• Біль у м’язах: його можна використовувати для полегшення болю від розтягнення м’язів, напруги м’язів, спазмів та інших станів м’язів.
• Біль у спині. Німесулід може допомогти впоратися з болем у спині, включаючи біль у попереку та шиї, спричинений різними причинами, включаючи напругу м’язів і запалення.
• Головний біль: його можна використовувати для полегшення головного болю, зокрема мігрені та напруги мозку.
• Зубний біль: Апоніл може допомогти при зубному болю, пов’язаному з карієсом, захворюваннями ясен або після стоматологічних процедур.
• Симптоми застуди та грипу: також можна використовувати для зниження температури та полегшення симптомів застуди та грипу, таких як лихоманка та головний біль.

Форма випуску

Таблетки є найпоширенішою формою німесуліду. Таблетки можуть бути різного дозування, що дозволяє підібрати оптимальну дозу для кожного пацієнта.

Фармакодинаміка

• Пригнічення циклооксигенази (ЦОГ): німесулід пригнічує дію ферментів ЦОГ-1 і ЦОГ-2, які беруть участь у процесі перетворення арахідонової кислоти на простагландиніни. ЦОГ-2 зазвичай активується у відповідь на запальні процеси, тоді як ЦОГ-1 присутній у тканинах, де він виконує фізіологічні функції. Інгібуючи ЦОГ-2, німесулід знижує синтез простагландинів, що призводить до зменшення запалення, болю та лихоманки.
• Аналгезія (знеболююча дія): завдяки зниженню рівня простагландинів німесулід має знеболюючу дію, полегшуючи біль при різних станах, таких як ревматичні захворювання, біль у м’язах і головний біль.
• Протизапальний ефект: оскільки простагландиніни є ключовими медіаторами запалення, пригнічення їх синтезу допомагає зменшити інтенсивність запальних процесів.
• Жарознижуючий ефект: німесулід може знизити температуру тіла, впливаючи на гіпоталамус у головному мозку, який регулює терморегуляцію.

Фармакокінетика

• Абсорбція: німесулід зазвичай швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Максимальна концентрація в крові зазвичай досягається через 2-4 години після прийому.
• Біодоступність: Біодоступність німесуліду становить близько 90%, що означає, що майже вся прийнята доза потрапляє в системний кровотік.
• Метаболізм. Німесулід метаболізується в печінці. Основним метаболітом є 4-гідроксинімесулід, який також має фармакологічну активність.
• Зв'язування з білками: близько 99% німесуліду зв'язується з білками плазми, головним чином з альбуміном.
• Розподіл: німесулід рівномірно розподіляється в організмі та проникає в різні тканини.
• Виведення. Німесулід та його метаболіти виводяться переважно через нирки (приблизно 50-60%) і кишечник (приблизно 40-50%) у вигляді метаболітів.
• Період напіввиведення: період напіввиведення німесуліду становить приблизно 2-4 години.

Спосіб застосування та дози

• Для дорослих:

  • Звичайна початкова доза становить 100 мг (1 таблетка або капсула) двічі на день після їжі.
  • Максимальна добова доза зазвичай не перевищує 200 мг.

• Для дітей:

  • Дітям рекомендовано призначати дозу німесуліду залежно від маси тіла та віку. Дитяче дозування зазвичай визначає лікар, виходячи з індивідуальних особливостей кожної дитини.

• Тривалість лікування:

  • Тривалість лікування німесулідом зазвичай обмежується короткочасним застосуванням, не більше 15 днів.
  • При необхідності продовження лікування тривалість курсу узгоджується з лікарем.

• Застосування пацієнтам літнього віку:

  • Пацієнтам похилого віку може знадобитися коригування дози залежно від функції нирок і печінки.

• Використання в спеціальних групах:

  • Під час вагітності та годування груддю німесулід протипоказаний або може застосовуватися лише під суворим наглядом лікаря.
  • Пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, астмою, захворюваннями нирок і печінки слід бути особливо обережними при застосуванні німесуліду.

Використання Апонілла під час вагітності

• Ризик вроджених аномалій:

  • Дослідження, проведене в Італії, показало, що застосування німесуліду в першому триместрі вагітності може бути пов’язане з підвищеним ризиком вроджених аномалій сечовивідних шляхів у новонароджених. Жінки, які приймали німесулід у першому триместрі, мали в 2,6 рази вищий ризик таких аномалій порівняно з тими, хто не приймав препарат (Cantarutti et al., 2018).

• Вплив на серцево-судинну систему плода:

  • В іншому випадку зафіксовано передчасне звуження артеріальної протоки у плода, що призвело до гіпертрофії правого шлуночка серця. Це було пов’язано із застосуванням матір’ю німесуліду на пізніх термінах вагітності (Sciacca та ін., 2005).

• Маловоддя:

  • Повідомлялося також про олігогідрамніон (низький рівень амніотичної рідини) у жінок, які приймали німесулід під час вагітності, що може призвести до різних ускладнень у плода (Grinceviciene et al., 2016).

• Ниркова недостатність у новонароджених:

  • У новонароджених, які під час вагітності застосовували німесулід, може розвинутися гостра ниркова недостатність. В одному випадку у дитини, чия мати приймала німесулід протягом останніх двох тижнів вагітності, розвинулася олігурична ниркова недостатність, яка поступово зникла після народження (Landau et al., 1999).

Протипоказання

• Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки: застосування німесуліду може збільшити ризик загострення виразкової хвороби та кровотечі з шлунково-кишкового тракту.
• Стани, що супроводжуються підвищеним ризиком кровотечі: наприклад, геморагічний діатез, порушення згортання крові, геморагічний діатез тощо.
• Печінкова недостатність: німесулід метаболізується в печінці, тому його застосування може бути протипоказаним, якщо функція цього органу порушена.
• Ниркова недостатність: оскільки німесулід та його метаболіти виводяться в основному через нирки, у разі порушення їх функції препарат може накопичуватися, що підвищує ризик побічних ефектів.
• Астма, нежить із носовими поліпами та риніт, спричинений аспірином та іншими НПЗЗ: німесулід може викликати бронхоспазм у деяких пацієнтів, особливо у тих, хто страждає на астму чи алергічний риніт.
• Вагітність і лактація: застосування німесуліду під час вагітності, особливо в ІІІ триместрі, може бути протипоказане через ризик для плода. Крім того, німесулід може виділятися в грудне молоко, тому його застосування в період лактації може бути небажаним.
• Діти: застосування німесуліду дітям віком до 12 років може бути протипоказане через відсутність достатніх даних про ефективність і безпеку в цій віковій групі.

Побічна дія Апонілла

• Шлунково-кишкові розлади: включають диспепсію (розлад шлунка), нудоту, блювання, діарею, здуття живота та біль у животі.
• Виразки шлунково-кишкового тракту: німесулід може збільшити ризик розвитку виразок шлунка або кишечника, а також шлунково-кишкових кровотеч.
• Алергічні реакції: включають шкірний висип, свербіж, набряк, ангіоневротичний набряк (ангіоневротичний набряк), алергічний дерматит і рідко анафілактичний шок.
• Пошкодження нирок і печінки: рідко німесулід може спричинити пошкодження нирок або печінки, що проявляється підвищенням рівня в крові.
• Центральна нервова система: можуть виникати головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, занепокоєння та дратівливість.
• Системні реакції: астенія (слабкість), підвищення температури тіла, артеріальна гіпертензія (підвищення артеріального тиску), периферичні набряки.
• Реакції шкіри та придатків: кропив’янка, фотодерматит, почервоніння шкіри, облисіння.
• Інші реакції: можливе затуманення зору, алопеція (випадіння волосся), підвищення рівня калію в крові (гіперкаліємія), зміни в крові (анемія, тромбоцитопенія), анурія (відсутність сечовипускання), напад бронхіальної астми.
>

Передозування

Ознаки передозування можуть включати нудоту, блювання, біль у животі, сонливість, головний біль, гіпертензію (підвищення артеріального тиску) і можливу дисфункцію нирок і печінки.

Взаємодія з іншими препаратами

• Ліки, що підвищують ризик ускладнень виразки: такі як глюкокортикоїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), антиагреганти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота), сертиконазол, кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин тощо.
• Ліки, що підвищують ризик ураження нирок і печінки: наприклад, діуретики, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), літій, метотрексат, циклоспорин тощо.
• Ліки, що підвищують ризик кровотечі: наприклад, антикоагулянти, антиагреганти, глюкокортикоїди, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), препарати, що знижують тромбоцити (наприклад, тиклопідин).
• Ліки, що підвищують ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту: алкоголь, коксиби, глюкокортикоїди, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), антикоагулянти, антиагреганти тощо.
• Ліки, що знижують ефективність німесуліду: наприклад, аспірин та інші НПЗП, які можуть конкурувати за місце зв’язування з ЦОГ-1 і ЦОГ-2.