Апоніл

Апоніл (німесулід) – це препарат, що використовується для знеболення та запалення. Це протизапальний препарат (НПЗЗ), який також має знеболювальну (знеболювальну) та жарознижувальну дію. Німесулід часто використовується для полегшення симптомів ревматичних захворювань, зубного болю, головного болю, м’язового болю та інших станів.

Важливо пам’ятати, що застосування німесуліду слід проводити відповідно до інструкцій та рекомендацій лікаря. Цей препарат може мати побічні ефекти та протипоказання, а самолікування ним може бути небезпечним. Перед початком використання німесуліду важливо проконсультуватися з медичним спеціалістом.

Показання до застосування Апоніл

• Ревматичні захворювання: Апоніл можна використовувати для лікування ревматоїдного артриту, остеоартриту та інших запальних захворювань суглобів.
• Біль у м’язах: його можна використовувати для полегшення болю, спричиненого розтягненнями м’язів, спазмами та іншими м’язовими захворюваннями.
• Біль у спині: Німесулід може допомогти при болю в спині, включаючи біль у попереку та шиї, спричинений різними причинами, зокрема м’язовою напругою та запаленням.
• Головний біль: його можна використовувати для полегшення головного болю, включаючи мігрень та напругу мозку.
• Зубний біль: Апоніл може допомогти при зубному болю, пов'язаному з карієсом, запаленням ясен або після стоматологічних процедур.
• Симптоми застуди та грипу: його також можна використовувати для зниження температури та полегшення симптомів застуди та грипу, таких як лихоманка та головний біль.

Форма випуску

Таблетки є найпоширенішою формою німесуліду. Таблетки можуть бути різного дозування, що дозволяє підібрати оптимальну дозу для кожного пацієнта.

Фармакодинаміка

• Пригнічення циклооксигенази (ЦОГ): Німесулід пригнічує дію ферментів ЦОГ-1 та ЦОГ-2, які беруть участь у перетворенні арахідонової кислоти на простагландини. ЦОГ-2 зазвичай активується у відповідь на запальні процеси, тоді як ЦОГ-1 присутній у тканинах, де він виконує фізіологічні функції. Пригнічуючи ЦОГ-2, німесулід зменшує синтез простагландинів, що призводить до зменшення запалення, болю та лихоманки.
• Знеболювальний ефект (анестезія): Знижуючи рівень простагландинів, німесулід має знеболювальний ефект, полегшуючи біль при різних станах, таких як ревматичні захворювання, м’язовий біль та головний біль.
• Протизапальна дія: оскільки простагландини є ключовими медіаторами запалення, пригнічення їх синтезу сприяє зменшенню інтенсивності запальних процесів.
• Жарознижувальний ефект: Німесулід може знижувати температуру тіла, впливаючи на гіпоталамус у мозку, який регулює терморегуляцію.

Фармакокінетика

• Абсорбція: Німесулід зазвичай швидко та повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Максимальна концентрація в крові зазвичай досягається через 2-4 години після прийому.
• Біодоступність: Біодоступність німесуліду становить близько 90%, що означає, що майже вся прийнята доза потрапляє в системний кровотік.
• Метаболізм: Німесулід метаболізується в печінці. Основним метаболітом є 4-гідроксинімесулід, який також має фармакологічну активність.
• Зв'язування з білками: приблизно 99% німесуліду зв'язується з білками плазми, головним чином з альбуміном.
• Розподіл: Німесулід рівномірно розподіляється в організмі та проникає в різні тканини.
• Виведення: Німесулід та його метаболіти виводяться переважно через нирки (близько 50-60%) та кишечник (близько 40-50%) у вигляді метаболітів.
• Період напіввиведення: Період напіввиведення німесуліду становить приблизно 2-4 години.

Спосіб застосування та дози

• Для дорослих:

  • Звичайна початкова доза становить 100 мг (1 таблетка або капсула) двічі на день після їди.
  • Максимальна добова доза зазвичай не перевищує 200 мг.

• Для дітей:

  • Дітям рекомендується призначати дозу німесуліду залежно від маси тіла та віку. Педіатричне дозування зазвичай визначається лікарем виходячи з індивідуальних особливостей кожної дитини.

• Тривалість прийому:

  • Тривалість лікування німесулідом зазвичай обмежується короткочасним застосуванням, не більше 15 днів.
  • Якщо необхідно продовжити лікування, тривалість курсу слід обговорити з лікарем.

• Застосування у пацієнтів літнього віку:

  • Для пацієнтів літнього віку може знадобитися корекція дози залежно від функції їх нирок та печінки.

• Використання в спеціальних групах:

  • Під час вагітності та лактації німесулід протипоказаний або може застосовуватися лише під суворим медичним наглядом.
  • Пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, астмою, захворюваннями нирок та печінки слід бути особливо обережними при застосуванні німесуліду.

Використання Апоніл під час вагітності

• Ризик вроджених аномалій:

  • Дослідження, проведене в Італії, показало, що застосування німесуліду в першому триместрі вагітності може бути пов'язане з підвищеним ризиком вроджених аномалій сечовивідних шляхів у новонароджених. Жінки, які приймали німесулід у першому триместрі, мали у 2,6 раза вищий ризик таких аномалій порівняно з тими, хто не приймав препарат (Cantarutti et al., 2018).

• Вплив на серцево-судинну систему плода:

  • В іншому випадку повідомлялося про передчасний стеноз артеріальної протоки у плода, що призвело до гіпертрофії правого шлуночка. Це було пов'язано із застосуванням німесуліду матір'ю наприкінці вагітності (Sciacca et al., 2005).

• Олігогідрамніон:

  • Також повідомлялося про випадки олігогідрамніону (низького рівня навколоплідних вод) у жінок, які приймали німесулід під час вагітності, що може призвести до різних ускладнень у плода (Grinceviciene et al., 2016).

• Ниркова недостатність у новонароджених:

  • У новонароджених, які зазнали впливу німесуліду під час вагітності, може розвинутися гостра ниркова недостатність. В одному випадку у дитини, мати якої приймала німесулід протягом останніх двох тижнів вагітності, розвинулася олігурична ниркова недостатність, яка поступово зникла після народження (Landau et al., 1999).

Протипоказання

• Виразка шлунка та дванадцятипалої кишки: застосування німесуліду може збільшити ризик загострення виразки шлунка та шлунково-кишкової кровотечі.
• Стани, пов'язані з підвищеним ризиком кровотечі: наприклад, геморагічний діатез, порушення згортання крові, геморагічний діатез тощо.
• Печінкова недостатність: Німесулід метаболізується в печінці, тому його застосування може бути протипоказане у разі порушення функції цього органу.
• Ниркова недостатність: Оскільки німесулід та його метаболіти виводяться переважно через нирки, при порушенні їхньої функції препарат може накопичуватися, що збільшує ризик побічних ефектів.
• Астма, риніт з носовими поліпами та риніт, спричинений аспірином та іншими НПЗЗ: у деяких пацієнтів німесулід може спричинити бронхоспазм, особливо у людей з астмою або алергічним ринітом.
• Вагітність та лактація: Застосування німесуліду під час вагітності, особливо у третьому триместрі, може бути протипоказаним через ризик для плода. Крім того, німесулід може виділятися з грудним молоком, тому його застосування під час лактації може бути небажаним.
• Педіатрична популяція: Застосування німесуліду дітям віком до 12 років може бути протипоказаним через відсутність достатніх даних щодо ефективності та безпеки у цій віковій групі.

Побічна дія Апоніл

• Шлунково-кишкові розлади: включає диспепсію (розлад шлунка), нудоту, блювання, діарею, здуття живота та біль у животі.
• Виразки шлунково-кишкового тракту: німесулід може збільшити ризик розвитку виразок шлунка або кишечника, а також шлунково-кишкової кровотечі.
• Алергічні реакції: включають висип на шкірі, свербіж, набряк, ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит та рідко анафілактичний шок.
• Ураження нирок та печінки: рідко німесулід може спричинити ураження нирок або печінки, що проявляється підвищенням рівня відповідних показників у крові.
• Центральна нервова система: можуть виникати головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, тривога та дратівливість.
• Системні реакції: включають астенію (слабкість), підвищення температури тіла, артеріальну гіпертензію (підвищення артеріального тиску), периферичні набряки.
• Реакції з боку шкіри та придатків: може виникнути кропив'янка, фотодерматит, почервоніння шкіри та випадіння волосся.
• Інші реакції: Можливі порушення зору, алопеція (випадіння волосся), підвищення рівня калію в крові (гіперкаліємія), зміни в крові (анемія, тромбоцитопенія), анурія (відсутність сечовипускання), напад бронхіальної астми.

Передозування

Ознаками передозування можуть бути нудота, блювання, біль у животі, сонливість, головний біль, гіпертензія (високий кров'яний тиск) та можливі проблеми з нирками та печінкою.

Взаємодія з іншими препаратами

• Препарати, що підвищують ризик ускладнень виразки: такі як глюкокортикоїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), антиагреганти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота), сертиконазол, кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин тощо.
• Препарати, що підвищують ризик ураження нирок та печінки: наприклад, діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), літій, метотрексат, циклоспорин тощо.
• Препарати, що підвищують ризик кровотечі: наприклад, антикоагулянти, антиагреганти, глюкокортикоїди, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), що знижують рівень тромбоцитів (наприклад, тиклопідин).
• Лікарські засоби, що підвищують ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту: такі як алкоголь, коксиби, глюкокортикоїди, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), антикоагулянти, антиагреганти тощо.
• Препарати, що знижують ефективність німесуліду: наприклад, аспірин та інші НПЗЗ, які можуть конкурувати за місце зв'язування з ЦОГ-1 та ЦОГ-2.