Апровель

Апровель – це торгова назва препарату, основним активним інгредієнтом якого є ірбесартан. Ірбесартан належить до класу препаратів, відомих як антагоністи рецепторів ангіотензину II (ARA II) або блокатори рецепторів ангіотензину. Він використовується для лікування гіпертензії (високого кров'яного тиску) та для захисту нирок у пацієнтів з діабетом 2 типу, що супроводжується білком у сечі (мікроальбумінурія), з метою запобігання прогресуванню хронічної хвороби нирок.

Ірбесартан діє шляхом блокування дії ангіотензину II, потужного вазоконстрикторного гормону. Блокуючи рецептори ангіотензину, ірбесартан розширює кровоносні судини та знижує судинний опір, що призводить до зниження артеріального тиску. Він також може допомогти зменшити навантаження на нирки та захистити їх від пошкодження, пов'язаного з гіпертензією та діабетом.

Показання до застосування Апровелz

• Гіпертонія: Апровель використовується для зниження високого кров'яного тиску у дорослих пацієнтів. Він може допомогти запобігти ускладненням, пов'язаним з високим кров'яним тиском, таким як інсульт, інфаркт та пошкодження нирок.
• Хронічна хвороба нирок у пацієнтів з діабетом 2 типу: Апровель може бути призначений для захисту нирок та зменшення прогресування хронічної хвороби нирок у пацієнтів з діабетом 2 типу, особливо тих, хто має мікроальбумінурію (білок у сечі).
• Серцева недостатність: У деяких випадках Апровель може застосовуватися для лікування серцевої недостатності у пацієнтів, особливо якщо вони не переносять інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (інгібітори АПФ) або якщо інгібітори АПФ недостатньо ефективні.

Форма випуску

Апровель часто випускається у формі таблеток для перорального застосування. Таблетки мають різне дозування, що дозволяє підібрати оптимальну дозу залежно від потреб кожного пацієнта.

Фармакодинаміка

• Блокування рецепторів ангіотензину II: Ірбесартан зв'язується з рецепторами ангіотензину II у судинній тканині та інших органах, перешкоджаючи дії цього гормону. Ангіотензин II зазвичай викликає вазоконстрикцію, підвищення артеріального тиску, а також стимулює вивільнення альдостерону, що призводить до затримки натрію та води. Блокування рецепторів ангіотензину II ірбесартаном викликає вазодилатацію та зниження артеріального тиску.
• Зниження периферичного судинного опору: оскільки ірбесартан блокує вазоконстрикторну дію ангіотензину II, це призводить до зниження периферичного судинного опору, що, у свою чергу, сприяє зниженню артеріального тиску.
• Зменшення навантаження на серце: Знижуючи артеріальний тиск та судинний опір, ірбесартан зменшує навантаження на серце, що може бути корисним для пацієнтів із серцевою недостатністю.
• Захист нирок: Ірбесартан може мати захисний вплив на нирки, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом, запобігаючи накопиченню білків у сечі (мікроальбумінурія) та зберігаючи функцію нирок.

Фармакокінетика

• Всмоктування: Ірбесартан зазвичай добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Пікова концентрація в крові зазвичай досягається через 1-2 години після прийому.
• Біодоступність: Біодоступність ірбесартану після перорального застосування становить приблизно 60–80 % дози.
• Метаболізм: Ірбесартан піддається екстенсивному метаболізму в печінці, де він піддається окисленню та глюкуронізації. Основними метаболітами є ірбесартан-2-O-глюкуронід та ірбесартан-3-карбоксиметиловий ефір.
• Зв'язування з білками: приблизно 90–95% ірбесартану зв'язується з білками плазми, головним чином з альбуміном.
• Розподіл: Об’єм розподілу ірбесартану становить приблизно 53-93 літри. Він добре проникає в тканини, включаючи нирки, печінку та серце.
• Виведення: Близько 20% дози виводиться у незміненому вигляді через нирки, а решта – з калом. Період напіввиведення ірбесартану з плазми становить приблизно 11-15 годин.
• Вплив їжі: Їжа не має клінічно значущого впливу на абсорбцію ірбесартану, тому препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.

Спосіб застосування та дози

1. Гіпертонія:

   • Початкова доза для дорослих зазвичай становить 150 мг один раз на день.
   • Якщо потрібне подальше зниження артеріального тиску, дозу можна збільшити до максимуму, який зазвичай становить 300 мг один раз на день.
   • Пацієнтам з помірною та тяжкою гіпертензією та цукровим діабетом рекомендується починати з дози 300 мг.

2. Цукровий діабет з мікроальбумінурією:

   • Початкова доза для дорослих зазвичай становить 150 мг один раз на день.
   • За необхідності дозу можна збільшити до 300 мг на добу.

3. Серцева недостатність:

   • Початкова доза для дорослих зазвичай становить 75 мг один раз на день.
   • За умови гарної переносимості дозу можна збільшити до 150 мг, а потім до 300 мг на добу залежно від реакції на лікування.

Ірбесартан зазвичай приймають один раз на день, незалежно від їжі. Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи водою.

Використання Апровелz під час вагітності

• Фетотоксичність:

  • Дослідження показали, що інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) та антагоністи рецепторів ангіотензину II можуть спричиняти фетотоксичність при застосуванні протягом другого та третього триместрів вагітності. Повідомлялося про випадки екзенцефалії та односторонньої ниркової агенезії у плодів жінок, які приймали ірбесартан під час вагітності (Boix et al., 2005).

• Негативні наслідки вагітності:

  • Дослідження, що вивчало використання антагоністів рецепторів ангіотензину II під час вагітності, показало, що тривале застосування цих препаратів пов'язане з високим ризиком несприятливих наслідків вагітності, включаючи затримку розвитку кінцівок та спонтанний аборт (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Вплив на плід:

  • Застосування ірбесартану до зачаття та на ранніх термінах вагітності може призвести до затримки росту плода та підвищеного ризику несприятливих наслідків. В одному випадку у жінки, яка приймала ірбесартан, було діагностовано синдром Тернера у плода та затримку розвитку кінцівок (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Протипоказання

• Гіперчутливість: Препарат протипоказаний у випадках відомої гіперчутливості до ірбесартану або будь-якого з компонентів препарату. Це може проявлятися алергічними реакціями, включаючи висип на шкірі, свербіж, набряк обличчя або утруднене дихання.
• Вагітність: Застосування препарату Апровель протипоказане під час вагітності, особливо у другому та третьому триместрах, оскільки це може призвести до розвитку тяжких аномалій у плода, таких як зниження функції нирок, гіпоплазія черепа та задньої ділянки мозку.
• Лактація: Апровель виділяється з грудним молоком, тому його застосування протипоказане під час годування груддю.
• Згортання крові: Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушеннями згортання крові або пацієнтам, які отримують антикоагулянти.
• Симптоматична гіпотензія: Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з тяжкою гіпотензією, оскільки ірбесартан може спричинити зниження артеріального тиску.
• Серцева недостатність: Апровель слід застосовувати з обережністю пацієнтам із серцевою недостатністю, особливо якщо є супутня ниркова недостатність.
• Комбінація з препаратом Алскепт (альфа-лізиноприл): спільне застосування Апровелю та Алскепту протипоказане через ризик гіпотензивного ефекту.

Побічна дія Апровелz

• Зниження артеріального тиску: це одна з типових дій препарату. У рідкісних випадках він може спричинити гіпотензію (значне зниження артеріального тиску), особливо у пацієнтів з тяжкою гіповолемією (низьким вмістом рідини в організмі), що може призвести до запаморочення або непритомності.
• Головний біль: у деяких пацієнтів під час прийому Апровелю може виникати головний біль.
• Запаморочення та сонливість: це також стосується можливих побічних ефектів, особливо на початку лікування або при зміні дозування.
• Гіперкаліємія: У рідкісних випадках Апровель може спричинити підвищення рівня калію в крові, що може бути небезпечним, особливо для пацієнтів з порушенням функції нирок або при прийомі інших ліків, які також можуть підвищувати рівень калію.
• Алергічні реакції: вони можуть включати висип на шкірі, свербіж, кропив'янку, набряк обличчя або утруднене дихання. Якщо виникнуть будь-які ознаки алергії, припиніть прийом Апровелю та зверніться до лікаря.
• Підвищений рівень сечовини та креатиніну в крові: це може спостерігатися у деяких пацієнтів, особливо у тих, хто має порушення функції нирок.
• Біль у м’язах або суглобах: це також може бути побічним ефектом препарату Апровель.

Передозування

• Різке зниження артеріального тиску, що може призвести до запаморочення та непритомності.
• Сонливість, сонливість та загальне відчуття слабкості.
• Також можливі серцеві аритмії або проблеми з диханням.

Взаємодія з іншими препаратами

• Препарати, що підвищують ризик гіперкаліємії: Апровель може посилювати підвищення рівня калію в крові при одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (наприклад, спіронолактоном, амілоридом), калієвими добавками або іншими препаратами, які також можуть підвищувати рівень калію.
• Інші антигіпертензивні препарати: спільне застосування Апровелю з іншими антигіпертензивними препаратами, такими як діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), антагоністи кальцію або бета-блокатори, може призвести до посилення гіпотензивного ефекту.
• Препарати, що підвищують ризик гіпотензії: спільне застосування Апровелю з алкоголем, антидепресантами, седативними або снодійними засобами може посилити гіпотензивний ефект та збільшити ризик ортостатичної гіпотензії (зниження артеріального тиску при зміні положення тіла).
• Літій: Ірбесартан може знижувати кліренс літію, що може призвести до підвищення рівня літію в крові та токсичних ефектів.
• Нефротоксичні препарати: Ірбесартан може посилювати нефротоксичність деяких препаратів, особливо нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) та препаратів, що метаболізуються в нирках.