Затверджено

Апровель — торгова назва препарату, основною діючою речовиною якого є ірбесартан. Ірбесартан належить до класу препаратів, відомих як антагоністи рецепторів ангіотензину II (ARA II) або блокатори рецепторів ангіотензину. Застосовується для лікування гіпертензії (високого кров’яного тиску) і для захисту нирок у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу, що супроводжується білком у сечі (мікроальбумінурія), щоб запобігти прогресуванню хронічної хвороби нирок.

Ірбесартан блокує дію ангіотензину II, який є потужним судинозвужувальним гормоном. Блокуючи рецептори ангіотензину, ірбесартан розширює кровоносні судини і знижує опір судин, що призводить до зниження артеріального тиску. Це також може допомогти зменшити навантаження на нирки та захистити їх від пошкодження, пов’язаного з гіпертонією та діабетом.

Показання до застосування Затверджено

• Артеріальна гіпертензія: Апровель використовується для зниження високого артеріального тиску у дорослих пацієнтів. Це може допомогти запобігти ускладненням, пов’язаним з високим кров’яним тиском, таким як інсульт, серцевий напад і пошкодження нирок.
• Хронічна хвороба нирок у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу: Апровель можна призначити для захисту нирок і зменшення прогресування хронічної хвороби нирок у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу, особливо тих, хто має мікроальбумінурію (наявність білка в сечі).
• Серцева недостатність: у деяких випадках Aprovel можна використовувати для лікування серцевої недостатності у пацієнтів, особливо якщо вони не переносять інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) або якщо ІАПФ недостатньо ефективні.

Форма випуску

Апровель часто випускають у формі таблеток для прийому всередину. Таблетки можуть мати різне дозування, що дозволяє підібрати оптимальну дозу в залежності від індивідуальних потреб пацієнта.

Фармакодинаміка

• Блокація рецепторів ангіотензину ІІ: ірбесартан зв’язується з рецепторами ангіотензину ІІ у судинних тканинах та інших органах, перешкоджаючи ефектам цього гормону. Ангіотензин II зазвичай викликає звуження судин, підвищення артеріального тиску, а також стимулює вивільнення альдостерону, що призводить до затримки натрію та води. Блокування рецепторів ангіотензину II ірбесартаном призводить до розширення судин і зниження артеріального тиску.
• Зменшення периферичного судинного опору: оскільки ірбесартан блокує вазоконстрикторну дію ангіотензину II, це призводить до зниження периферичного судинного опору, що, у свою чергу, сприяє зниженню артеріального тиску.
• Зменшення навантаження на серце. Знижуючи артеріальний тиск і опір периферичних судин, ірбесартан зменшує навантаження на серце, що може бути корисним для пацієнтів із серцевою недостатністю.
• Захист нирок: ірбесартан може мати захисну дію на нирки, особливо у пацієнтів з діабетом, запобігаючи прогресуванню білків у сечі (мікроальбумінурія) і зберігаючи функцію нирок.

Фармакокінетика

• Абсорбція: ірбесартан зазвичай добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Пікові концентрації в крові зазвичай досягаються через 1-2 години після введення.
• Біодоступність: біодоступність ірбесартану після перорального прийому становить приблизно 60-80% дози.
• Метаболізм. Ірбесартан піддається екстенсивному метаболізму в печінці, де він піддається окисленню та глюкуронізації. Основними метаболітами є ірбесартан-2-О-глюкуронід та ірбесартан-3-карбоксиметиловий ефір.
• Зв'язування з білками: приблизно 90-95% ірбесартану зв'язується з білками плазми, головним чином з альбуміном.
• Розподіл. Об’єм розподілу ірбесартану становить приблизно 53-93 літри. Добре проникає в тканини, в тому числі в нирки, печінку і серце.
• Виведення: близько 20% дози виводиться в незміненому вигляді через нирки, а решта через кишечник. Період напіввиведення ірбесартану з плазми становить приблизно 11-15 годин.
• Вплив їжі: їжа не має клінічно значущого впливу на всмоктування ірбесартану, тому препарат можна приймати незалежно від їжі.

Спосіб застосування та дози

1. Гіпертонія:

   • Початкова доза для дорослих зазвичай становить 150 мг один раз на день.
   • Якщо потрібне додаткове зниження артеріального тиску, дозу можна збільшити до максимальної, яка зазвичай становить 300 мг один раз на день.
   • Пацієнтам із помірною та тяжкою гіпертензією та цукровим діабетом рекомендується починати з дози 300 мг.

2. Цукровий діабет з мікроальбумінурією:

   • Початкова доза для дорослих зазвичай становить 150 мг один раз на день.
   • За необхідності дозу можна збільшити до 300 мг на добу.

3. Серцева недостатність:

   • Початкова доза для дорослих зазвичай становить 75 мг один раз на день.
   • За умови доброї переносимості дозу можна збільшити до 150 мг і далі до 300 мг на день залежно від відповіді на лікування.

Ірбесартан зазвичай приймають один раз на день, незалежно від прийому їжі. Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи водою.

Використання Затверджено під час вагітності

• Фетотоксичність:

  • Дослідження показують, що інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) і антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ можуть спричиняти фетотоксичність при застосуванні у другому та третьому триместрах вагітності. Повідомлялося про випадки екзенцефалії та односторонньої агенезії нирок у плодів жінок, які приймали ірбесартан під час вагітності (Boix et al., 2005).

• Негативні наслідки вагітності:

  • Дослідження, яке вивчало використання антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ під час вагітності, виявило, що тривале застосування цих препаратів пов’язане з високим ризиком несприятливих наслідків вагітності, включаючи затримку розвитку кінцівок і спонтанні аборти (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Вплив на плід:

  • Застосування ірбесартану до зачаття та на ранніх термінах вагітності може призвести до затримки розвитку плода та підвищення ризику несприятливих наслідків. В одному випадку у жінки, яка приймала ірбесартан, був діагностований плід із синдромом Тернера та затримкою розвитку кінцівок (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Протипоказання

• Гіперчутливість: препарат протипоказаний у випадках відомої гіперчутливості до ірбесартану або будь-якого з компонентів препарату. Це може проявлятися у вигляді алергічних реакцій, включаючи шкірний висип, свербіж, набряк обличчя або утруднене дихання.
• Вагітність. Застосування препарату Апровель протипоказано під час вагітності, особливо у ІІ та ІІІ триместрах, оскільки це може призвести до розвитку тяжких порушень у плода, таких як зниження функції нирок, гіпоплазія черепа та задньої ділянки плода. Мозок.
• Лактація. Апровель проникає в грудне молоко, тому його застосування протипоказане під час годування груддю.
• Згортання крові: препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із порушеннями згортання крові або пацієнтам, які отримують антикоагулянти.
• Симптоматична гіпотензія: препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із тяжкою гіпотензією, оскільки ірбесартан може спричинити зниження артеріального тиску.
• Серцева недостатність: Апровель слід застосовувати з обережністю пацієнтам із серцевою недостатністю, особливо з супутньою нирковою недостатністю.
• Комбінація з Альскептом (альфа-лізиноприл): комбіноване застосування Апровеля та Алскепту протипоказано через ризик гіпотензивного ефекту.

Побічна дія Затверджено

• Зниження артеріального тиску: це один із типових ефектів препарату. У рідкісних випадках це може спричинити гіпотензію (значне зниження артеріального тиску), особливо у пацієнтів із важкою гіповолемією (мало рідини в організмі), що може призвести до запаморочення або непритомності.
• Головний біль: деякі пацієнти можуть відчувати головний біль під час прийому Апровеля.
• Запаморочення та сонливість: це також стосується можливих побічних ефектів, особливо на початку лікування або при зміні дозування.
• Гіперкаліємія: у рідкісних випадках Aprovel може спричинити підвищення рівня калію в крові, що може бути небезпечним, особливо у пацієнтів із порушенням функції нирок або під час прийому інших ліків, які також можуть підвищити рівень калію.
• Алергічні реакції: включають шкірний висип, свербіж, кропив’янку, набряк обличчя або утруднене дихання. При появі будь-яких ознак алергії слід припинити прийом Апровеля та звернутися до лікаря.
• Підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові: це може спостерігатися у деяких пацієнтів, особливо з порушенням функції нирок.
• Біль у м’язах або суглобах: це також може бути побічним ефектом Aprovel.

Передозування

• Сильне зниження артеріального тиску, що може призвести до запаморочення та непритомності.
• Сонливість, сонливість і загальне відчуття слабкості.
• Можливі також серцеві аритмії або розлади дихання.

Взаємодія з іншими препаратами

• Препарати, що підвищують ризик гіперкаліємії: Апровель може підвищувати рівень калію в крові, якщо приймати його одночасно з калійзберігаючими діуретиками (наприклад, спіронолактоном, амілоридом), добавками калію або іншими препаратами, які також можуть підвищувати рівень калію.
• Інші антигіпертензивні препарати: комбіноване застосування Апровеля з іншими антигіпертензивними препаратами, такими як діуретики, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), антагоністи кальцію або бета-блокатори, може призвести до посилення гіпотензивного ефекту.
• Ліки, що підвищують ризик артеріальної гіпотензії: сумісне застосування Апровеля з алкоголем, антидепресантами, седативними або снодійними засобами може посилити гіпотензивний ефект і підвищити ризик розвитку ортостатичної гіпотензії (зниження артеріального тиску при зміні положення тіла). li>
• Літій: ірбесартан може зменшити кліренс літію, що може призвести до підвищення рівня літію в крові та токсичних ефектів.
• Нефротоксичні препарати: ірбесартан може посилити нефротоксичність деяких препаратів, особливо нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) і препаратів, які метаболізуються нирками.