Атаракс

Атаракс (гідроксизин) – це лікарський засіб, що належить до класу анксіолітиків (протитривожних засобів) та антигістамінних препаратів першого покоління. Він широко використовується для лікування тривоги та напруги, а також як заспокійливий засіб та для зменшення свербіння при алергічних реакціях. Гідроксизин також використовується для седації перед медичними процедурами.

Фармакологічні властивості

1. Анксіолітична дія:

   • Гідроксизин знижує активність у певних ділянках центральної нервової системи, що призводить до зменшення тривожності та напруги без значного пригнічення дихальної системи, що часто є побічним ефектом сильніших транквілізаторів, таких як бензодіазепіни.

2. Седація:

   • Це допомагає зменшити збудження та полегшити засинання, що робить його корисним у лікуванні розладів сну, пов'язаних з тривогою.

3. Антигістамінна дія:

   • Гідроксизин блокує гістамінові рецептори в організмі, що допомагає зменшити алергічні реакції, такі як свербіж шкіри, висип та кропив'янка.

Показання до застосування Атаракса

1. Алергічні реакції: Препарат може використовуватися для полегшення симптомів алергічних реакцій, таких як свербіж, кропив'янка, алергічний нежить та шкірні висипання.
2. Стрес і тривога: гідроксизин може використовуватися як анксіолітик для полегшення тривоги, напруги та нервозності.
3. Безсоння: Завдяки своїй седативній дії, Атаракс може бути використаний для покращення сну у пацієнтів з безсонням.
4. Інші стани: У деяких випадках Атаракс може бути призначений як протиблювотний засіб (проти блювоти) або для зменшення судомної активності при епілепсії. Його також можна використовувати як премедикацію перед операціями або процедурами.
5. Дерматологічні захворювання: гідроксизин може використовуватися для лікування свербіння та подразнення шкіри, таких як екзема або контактний дерматит.

Форма випуску

1. Таблетки:

   • Атаракс найчастіше доступний у формі таблеток для перорального застосування.
   • Таблетки можуть містити 10 мг, 25 мг або 50 мг гідроксизину, залежно від дозування.

2. Капсули:

   • У деяких країнах Атаракс може бути доступний у формі капсул, які також призначені для перорального застосування.

3. Сироп:

   • Для дітей та дорослих, яким важко ковтати таблетки, Атаракс може бути доступний у формі сиропу, що полегшує прийом ліків.

4. Розчин для ін'єкцій:

   • У деяких випадках внутрішньом’язовий розчин може бути доступний для використання у госпіталізованих пацієнтів для швидкого заспокоєння.

Фармакодинаміка

1. Антигістамінна дія:

   • Гідроксизин – це антигістамінний препарат, який блокує периферичні та центральні H1-гістамінові рецептори.
   • Це призводить до зменшення вивільнення гістаміну та пригнічення його дії, що зменшує симптоми алергічних реакцій, такі як свербіж, почервоніння, нежить та набряк.

2. Анксіолітична дія:

   • Гідроксизин має анксіолітичну дію, тобто здатність зменшувати тривожність і напругу.
   • Це пов'язано з його здатністю блокувати центральні H1-рецептори, а також впливом на серотонінову та адренергічну системи.

3. Седація:

   • Гідроксизин має седативні властивості, що сприяють зменшенню збудження центральної нервової системи.
   • Це робить його корисним для полегшення безсоння та допомагає покращити якість сну.

4. М'язово-спазмолітична дія:

   • Гідроксизин також має здатність зменшувати м'язову напругу та спазми завдяки своєму впливу на центральну нервову систему.

5. Протиблювотна дія:

   • У деяких випадках гідроксизин може бути використаний для полегшення нудоти та блювоти, особливо в поєднанні з антигістамінними властивостями.

6. Протиблювотна дія:

   • Гідроксизин також може використовуватися як протиблювотний засіб для полегшення нудоти та блювоти, особливо у випадках, пов'язаних з гістаміном або іншими факторами, що викликають нудоту.

Фармакокінетика

1. Всмоктування: Гідроксизин зазвичай швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Максимальна концентрація в крові зазвичай досягається через 1-2 години після прийому.
2. Розподіл: Добре розподіляється в органах і тканинах організму, включаючи тканини мозку. Гідроксизин має високу спорідненість з білками плазми крові (приблизно 90%).
3. Метаболізм: Гідроксизин метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту цетирозину за участю ферментів цитохрому Р450. Цетирозин має антигістамінні властивості та здатний проникати через гематоенцефалічний бар'єр.
4. Виведення: Метаболіти гідроксизину виводяться переважно з сечею у вигляді кон'югатів та вільної форми.
5. Період напіввиведення: Період напіввиведення гідроксизину становить близько 20 годин, що може призвести до необхідності приймати препарат кілька разів протягом дня для підтримки постійного рівня в крові.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування

• Пероральне застосування: таблетки або капсули Атаракс приймають перорально, незалежно від прийому їжі, але запиваючи достатньою кількістю води для полегшення ковтання.
• Сироп: Використовується для зручності дозування, особливо у дітей або дорослих з труднощами ковтання.

Дозування

Для дорослих

• Тривога: Звичайна початкова доза становить 25 мг, яку приймають 3-4 рази на день. Дозу можна коригувати залежно від клінічної відповіді та переносимості до максимальної дози 100 мг на день.
• Седація перед медичними процедурами: зазвичай призначають 50-100 мг за 30 хвилин до процедури.

Для дітей

• Тривога та седативний ефект: дозування для дітей залежить від маси тіла – приблизно 1 мг/кг маси тіла на добу. Цю дозу зазвичай ділять на кілька прийомів (наприклад, 12,5 мг тричі на день).
• Свербіж та алергічні реакції: також 1 мг/кг маси тіла на добу, розділений на кілька прийомів.

Спеціальні інструкції

• Гідроксизин може посилювати дію алкоголю та інших препаратів, що пригнічують центральну нервову систему. Під час лікування слід уникати вживання алкоголю.
• Керування транспортними засобами або робота з механізмами під час лікування гідроксизином не рекомендується, оскільки це може викликати сонливість або запаморочення.
• Слід бути обережним при застосуванні гідроксизину пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки та пацієнтам літнього віку через ризик розвитку побічних ефектів.

Використання Атаракса під час вагітності

При застосуванні під час вагітності слід бути особливо обережним, оскільки його безпека для вагітних жінок та плода, що розвивається, повністю не встановлена.

Вплив на вагітність

1. Тератогенні ефекти:

   • Гідроксизин проникає через плаценту. Дослідження на тваринах показали можливий тератогенний ефект, але контрольовані дослідження на вагітних жінках не проводилися. З цієї причини застосування гідроксизину під час вагітності, особливо в першому триместрі та перед пологами, не рекомендується.

2. Вплив на плід та новонароджених:

   • Прийом гідроксизину протягом останніх тижнів вагітності може спричинити пригнічення центральної нервової системи у новонародженого. Також є інформація про можливий розвиток синдрому відміни у новонароджених, якщо мати приймала гідроксизин наприкінці вагітності.

Рекомендації

• Застосування гідроксизину під час вагітності прийнятне лише тоді, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Перед початком прийому цього препарату слід завжди проконсультуватися з лікарем.
• Під час вагітності жінкам слід уникати вживання ліків, окрім випадків крайньої необхідності та за рекомендацією лікаря, враховуючи можливі ризики та користь.

Альтернативи

• Якщо під час вагітності потрібно лікувати тривогу або алергію, можна розглянути інші безпечніші альтернативи. Існують антигістамінні препарати та заспокійливі препарати, які вважаються безпечнішими під час вагітності. Завжди консультуйтеся з лікарем, щоб вибрати найбільш підходящий та безпечний варіант лікування.

Протипоказання

1. Алергія на гідроксизин або інші компоненти препарату: пацієнтам з відомою гіперчутливістю до гідроксизину слід уникати його застосування.
2. Ранні терміни вагітності та лактації: Гідроксизин не рекомендується застосовувати під час вагітності та лактації, оскільки його безпека для плода або дитини не встановлена.
3. Порфірія: препарат може спровокувати загострення цього захворювання.
4. Подовжений інтервал QT: гідроксизин може подовжувати інтервал QT, що є небезпечним для пацієнтів із супутньою схильністю або наявним подовженням інтервалу QT.
5. Тяжка печінкова недостатність: гідроксизин метаболізується в печінці, і його застосування може бути небезпечним при тяжкій печінковій недостатності.
6. Тяжка ниркова недостатність: Оскільки гідроксизин виводиться через нирки, при тяжкій нирковій недостатності може знадобитися корекція дози.
7. Глаукома: Гідроксизин може підвищувати внутрішньоочний тиск, що робить його застосування ризикованим для пацієнтів з глаукомою.
8. Затримка сечі: Оскільки гідроксизин може загострити цю проблему, його слід застосовувати з обережністю пацієнтам із захворюваннями сечовивідних шляхів.

Побічна дія Атаракса

Поширені побічні ефекти

• Сонливість: це один з найпоширеніших побічних ефектів, оскільки гідроксизин може діяти седативно.
• Запаморочення: Може виникати на тлі загального гнітючого впливу на центральну нервову систему.
• Втома: Відчуття втоми або млявості також є поширеним наслідком прийому гідроксизину.

Травна система

• Сухість у роті: гідроксизин може зменшити вироблення слини, що призводить до відчуття сухості.
• Нудота: У деяких випадках може виникати нудота, хоча це менш поширений побічний ефект.
• Запор: Гідроксизин може впливати на травну систему, викликаючи запор.

Нервова система

• Головний біль: Іноді як побічний ефект може виникати головний біль.
• Тремор або підвищене збудження: ці симптоми трапляються рідше, але можуть виникати у деяких пацієнтів.

Серцево-судинна система

• Тахікардія: прискорене серцебиття може виникнути як реакція на ліки.

Алергічні реакції

• Кропив'янка: Висипання на шкірі, що можуть супроводжуватися свербінням.
• Набряк Квінке: небезпечний для життя стан, що характеризується набряком тканин, включаючи гортань.

Інші рідкісні побічні ефекти

• Дискінезія: мимовільні рухи, особливо мімічні тики або жестикуляція.
• Фотосенсибілізація: підвищена чутливість до сонячного світла.

Серйозні побічні ефекти

Хоча вони трапляються рідко, деякі побічні ефекти можуть бути серйозними та вимагати негайної медичної допомоги:

• Пригнічення дихання: особливо у пацієнтів з уже існуючими захворюваннями дихальних шляхів.
• Судоми: В особливо рідкісних випадках можуть спричиняти судомні реакції.

Передозування

1. Пригнічення центральної нервової системи (ЦНС):

   • Одним з основних ефектів передозування гідроксизином є седативний ефект та пригнічення центральної нервової системи.
   • Це може проявлятися глибокою сонливістю, зниженою реакцією на зовнішні подразники, дрімотністю, уповільненим диханням і навіть комою.

2. Серцево-судинні розлади:

   • Передозування гідроксизином може спричинити артеріальну гіпотензію (низький артеріальний тиск), що може призвести до запаморочення, слабкості, непритомності та навіть колапсу.
   • Також можливий розвиток серцевих аритмій, включаючи зниження частоти серцевих скорочень (брадикардія) або збільшення інтервалу QT, що може призвести до серйозних порушень серцевого ритму.

3. Інші небажані ефекти:

   • Інші можливі наслідки передозування гідроксизином включають розширення зіниць (мідріаз), сухість у роті, запор, затримку сечі, збудження, неспокій та судоми.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Депресанти центральної дії: Атаракс може посилювати депресивний ефект інших препаратів центральної дії, таких як седативні засоби, алкоголь, снодійні засоби, антидепресанти та наркотичні засоби. Це може призвести до посилення седативного ефекту та м’язової релаксації.
2. Антихолінергічні препарати: Атаракс може посилювати антихолінергічні ефекти інших препаратів, таких як антигістамінні препарати, антипсихотичні препарати, антидепресанти, протипаркінсонічні препарати та протитреморні препарати. Це може призвести до порушення функції кишечника, сечовипускання, зору та когнітивних функцій.
3. М-холіноблокатори: Атаракс може посилювати ефект м-холіноблокаторів, таких як антихолінергічні препарати, антипсихотичні засоби, антидепресанти та протипаркінсонічні засоби. Це може збільшити ризик побічних ефектів, пов’язаних з блокуванням м-холінергічних рецепторів.
4. Центральні стимулятори: Атаракс може знижувати ефективність центральних стимуляторів, таких як амфетамін та дексамфетамін, через свою седативну дію.
5. Інгібітори цитохрому P450 3A4 (CYP3A4): інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол та ритонавір, можуть підвищувати концентрацію атараксу в крові та посилювати його дію.