Атаракс

Atarax (гідроксизин)-це медицина, що належить до класу анксіолітиків (анти-тривожних засобів) та антигістамінних препаратів першого покоління. Він широко використовується для лікування тривоги та напруги, а також заспокійливості та зменшення свербежу в алергічних реакціях. Гідроксизин також використовується для заспокоєння перед медичними процедурами.

Фармакологічні властивості

1. Анксіолітична дія:

   • Гідроксизин знижує активність у певних ділянках центральної нервової системи, що призводить до зменшення тривоги та напруги, не суттєво пригнічуючи дихальну систему, що часто є побічним ефектом сильніших транквілізаторів, таких як бензодіазепіни.

2. Седація:

   • Це допомагає зменшити збудження та полегшити засинання, що робить його корисним при лікуванні розладів сну, пов’язаних із тривожністю.

3. Антигістамінова дія:

   • Гідроксизин блокує рецептори гістаміну в організмі, що допомагає зменшити алергічні реакції, такі як свербіж шкіри, висипання та вулики.

Показання до застосування Атаракса

1. Алергічні реакції: препарат може бути використаний для полегшення симптомів алергічних реакцій, таких як свербіж, вулики, алергічний нежить та шкірні висипання.
2. Стрес і тривога: гідроксизин може використовуватися як анксіолітичний для полегшення тривоги, напруги та нервозності.
3. Безсоння: Через свою седативну дію Atarax може використовуватися для поліпшення сну у пацієнтів з безсонням.
4. Інші умови: У деяких випадках Atarax може бути призначений як протистатне (проти блювоти) або для зменшення активності припадків при епілепсії. Він також може використовуватися як премедикація перед операціями або процедурами.
5. Дерматологічні захворювання: гідроксизин може використовуватися для лікування свербежу та роздратування шкіри, наприклад екземи або контактний дерматит.

Форма випуску

1. Таблетки:

   • Atarax найчастіше доступний як пероральні таблетки.
   • Таблетки можуть містити 10 мг, 25 мг або 50 мг гідроксизину, залежно від дозування.

2. Капсули:

   • У деяких країнах Atarax може бути доступний як капсули, які також призначені для пероральної адміністрації.

3. Сироп:

   • Для дітей та дорослих, які мають труднощі з ковтанням таблеток, Atarax може бути доступний у формі сиропу, що полегшує прийом ліків.

4. Рішення для ін'єкції:

   • У деяких випадках може бути доступний внутрішньом’язовий розчин для використання у госпіталізованих пацієнтів для швидкої заспокоєння.

Фармакодинаміка

1. Антигістамінова дія:

   • Гідроксизин-антигістаміновий препарат, який блокує периферичні та центральні рецептори H1-гістаміну.
   • Це впливає на зменшення вивільнення гістаміну та придушення його дії, що зменшує симптоми алергічних реакцій, таких як свербіж, почервоніння, нежить і набряк.

2. Анксіолітична дія:

   • Гідроксизин має анксіолітичний ефект, тобто здатність зменшити тривожність і напругу.
   • Це пояснюється його здатністю блокувати центральні рецептори Н1, а також його вплив на сиротоніни та адренергічні системи.

3. Седація:

   • Гідроксизин має седативні властивості, які допомагають зменшити збудження центральної нервової системи.
   • Це робить його корисним для зняття безсоння та сприяє покращенню якості сну.

4. Мускуловоліолітична дія:

   • Гідроксизин також має здатність зменшити напругу м’язів та спазми через його вплив на центральну нервову систему.

5. Антиметна дія:

   • У деяких випадках гідроксизин може використовуватися для полегшення нудоти та блювоти, особливо в поєднанні з властивостями антигістаміну.

6. Антиемічна дія:

   • Гідроксизин також може бути використаний як протисетичний для полегшення нудоти та блювоти, особливо у випадках, що стосуються гістаміну або інших факторів, що викликають нудоту.

Фармакокінетика

1. Поглинання: Гідроксизин зазвичай швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту після перорального введення. Максимальні концентрації крові зазвичай досягаються через 1-2 години після прийому.
2. Розподіл: Він добре розподілений в органах та тканинах тіла, включаючи тканини мозку. Гідроксизин має високу спорідненість до білків у плазмі крові (приблизно 90%).
3. Метаболізм: гідроксизин метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту цетірозин з участю ферментів цитохрому Р450. Ценірозин має властивості антигістаміну і здатний проникнути в гематоенцефалічний бар'єр.
4. Екскреція: метаболіти гідроксизину виводяться в основному з сечею як кон'югати та вільні форми.
5. Період напіввиведення: період напіввиведення гідроксизину становить близько 20 годин, що може призвести до необхідності приймати препарат кілька разів протягом дня, щоб підтримувати постійний рівень у крові.

Спосіб застосування та дози

Метод застосування

• Пероральне введення: Таблетки або таблетки Atarax або капсули приймаються перорально, незалежно від прийому їжі, але з достатньою кількістю води для полегшення ковтання.
• Сироп: використовується для зручності дозування, особливо у дітей чи дорослих із труднощами.

Дозування

Для дорослих

• Тривога: Звичайна стартова доза-25 мг, приймається 3-4 рази на день. Доза може бути адаптована відповідно до клінічної реакції та переносимості до максимальної дози 100 мг на день.
• Седація перед медичними процедурами: зазвичай призначено 50-100 мг за 30 хвилин до процедури.

Для дітей

• Тривога та седація: дозування для дітей заснована на масі тіла - приблизно 1 мг/кг маси тіла на добу. Ця доза зазвичай ділиться на кілька доз (наприклад, 12,5 мг три рази на день).
• Свербіж та алергічні реакції: також 1 мг/кг маси тіла на день, розділені на кілька доз.

Спеціальні інструкції

• Гідроксизин може збільшити вплив алкоголю та інших депресантів центральної нервової системи. Під час лікування слід уникати споживання алкоголю.
• Транспортні засоби або робочі машини під час обробки гідроксизином не рекомендується, оскільки це може спричинити сонливість або запаморочення.
• Слід обережно застосовувати при використанні гідроксизину у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки та у пацієнтів похилого віку через ризик побічних ефектів.

Використання Атаракса під час вагітності

При використанні під час вагітності слід проявляти додаткову обережність, оскільки його безпека для вагітних жінок та плід, що розвивається, не була повністю встановлена.

Вплив на вагітність

1. Тератогенні ефекти:

   • Гідроксизин проникає в плаценту. Дослідження на тваринах показали можливі тератогенні ефекти, але контрольовані дослідження у вагітних жінок не проводилися. З цієї причини використання гідроксизину під час вагітності, особливо в першому триместрі та перед пологами, не рекомендується.

2. Вплив на плід та новонароджених:

   • Прийом гідроксизину протягом останніх тижнів вагітності може спричинити депресію центральної нервової системи у новонародженого. Існує також інформація про можливий розвиток синдрому відміни у новонароджених, якщо мати взяла гідроксизин наприкінці вагітності.

Рекомендації

• Використання гідроксизину під час вагітності є прийнятним лише тоді, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Перед початком цього ліки завжди слід консультуватися з лікарем.
• Під час вагітності жінки повинні уникати використання ліків, якщо абсолютно не потрібно, і за порадою лікаря, враховуючи можливі ризики та переваги.

Альтернативи

• Якщо під час вагітності потрібно лікувати тривогу або алергію, можна враховувати інші безпечніші альтернативи. Існують антигістамінні та проти тривожні препарати, які вважаються безпечнішими під час вагітності. Завжди зверніться до лікаря щодо найбільш підходящого та безпечного варіанту лікування.

Протипоказання

1. Алергія на гідроксизин або інші компоненти препарату: пацієнти з відомою гіперчутливістю до гідроксизину повинні уникати його використання.
2. Рання вагітність та лактація: гідроксизин не рекомендується використовувати під час вагітності та лактації, оскільки його безпека у плоді чи дитині не встановлена.
3. Порфірія: препарат може спровокувати загострення цього захворювання.
4. Тривалий інтервал QT: гідроксизин може продовжити інтервал QT, який небезпечно у пацієнтів із пов'язаною схильністю або попередньо існуючим подовженням QT.
5. Сильне порушення печінки: гідроксизин метаболізується в печінці, і його використання може бути не безпечним при сильних порушеннях печінки.
6. Сильне порушення нирок: Оскільки гідроксизин виводиться через нирки, пристосування дози може бути необхідним при важких порушеннях нирок.
7. Глаукома: гідроксизин може підвищити внутрішньоочний тиск, що робить його використання ризикованим для пацієнтів з глаукомою.
8. Затримка сечі: Оскільки гідроксизин може посилити цю проблему, його слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюванням сечовивідних шляхів.

Побічна дія Атаракса

Поширені побічні ефекти

• Сонця: це одна з найпоширеніших побічних ефектів, оскільки гідроксизин може діяти наново.
• Запаморочення: може статися на тлі загального гнітючого впливу на центральну нервову систему.
• Втома: почуття втоми або млявості також є поширеним наслідком прийому гідроксизину.

Травна система

• Сухий рот: гідроксизин може зменшити вироблення слини, що призводить до відчуття сухості.
• Нудота: нудота може виникнути в деяких випадках, хоча це менш поширений побічний ефект.
• Запор: Гідроксизин може впливати на травну систему, викликаючи запор.

Нервова система

• Головний біль: Десьмостехехи можуть виникати як побічний ефект.
• Тремор або посилене збудження: ці симптоми рідше зустрічаються, але можуть виникати у деяких пацієнтів.

Серцево-судинна система

• Тахікардія: швидке серцебиття може виникати як реакція на ліки.

Алергічні реакції

• Кортарія: висипання на шкірі, які можуть супроводжуватися свербінням.
• Набряк Квінке: небезпечний для життя стан, що характеризується набряками тканин, включаючи гортані.

Інші рідкісні побічні ефекти

• Дискінезія: мимовільні рухи, особливо тики на обличчі або жестикуляції.
• Фотосенсибілізація: підвищена чутливість до сонячного світла.

Серйозні побічні ефекти

Хоча вони рідкісні, деякі побічні ефекти можуть бути серйозними та вимагати негайної медичної допомоги:

• Дихальна депресія: особливо у пацієнтів із попереднім дихальним захворюванням.
• Судоми: в особливо рідкісних випадках можуть спричинити судомні реакції.

Передозування

1. Депресія центральної нервової системи (ЦНС):

   • Однією з головних ефектів передозування гідроксизину є седація та депресія центральної нервової системи.
   • Це може проявлятися як глибока сонливість, зниження чутливості до зовнішніх подразників, сонливості, уповільнення дихання і навіть коми.

2. Серцево-судинні розлади:

   • Передозування гідроксизину може спричинити артеріальну гіпотензію (низький кров'яний тиск), що може призвести до запаморочення, слабкості, непритомності і навіть руйнування.
   • Можна також розробити серцеву аритмію, включаючи зниження частоти серцевих скорочень (брадикардія) або збільшення інтервалу QT, що може призвести до серйозних порушень серцевого ритму.

3. Інші небажані наслідки:

   • Інші можливі ефекти передозування гідроксизину включають розширені зіниці (мідріаз), сухий рот, запор, утримання сечі, збудження, неспокій та судоми.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Центрально діючі депресанти: Atarax може збільшити тедепресантний вплив інших центрально діючих препаратів, таких як седативні засоби, алкоголь, снодійні таблетки, антидепресанти та наркотики. Це може призвести до посилення седації та розслаблення м’язів.
2. Антихолінергічні препарати: Atarax може збільшити антихолінергічну дію інших препаратів, таких як антигістамінні препарати, антипсихотичні засоби, антидепресанти, антипаркінсонічні препарати та антипаморні препарати. Це може призвести до порушення функції кишечника, сечовипускання, зору та когнітивної функції.
3. М-чоліноблокри: Atarax може збільшити ефект М-холліноблок, таких як антихолінергічні препарати, антипсихотичні засоби, антидепресанти та антипаркінсонічні засоби. Це може збільшити ризик побічних ефектів, пов'язаних з блокуванням М-холінергічного рецептора.
4. Центральні стимулятори: Atarax може знизити ефективність центральних стимуляторів, таких як амфетамін та дексамфетамін через його седативну дію.
5. Інгібітори цитохрому P450 3A4 (CYP3A4): інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол та ритонавір, можуть збільшити концентрацію крові Atarax і посилити його вплив.