Атаракс

Атаракс (гідроксизин) — лікарський засіб, що відноситься до класу анксіолітиків (засобів від тривоги) і антигістамінних препаратів першого покоління. Він широко використовується для лікування тривоги та напруги, а також як заспокійливий засіб і для зменшення свербіння при алергічних реакціях. Гідроксизин також використовується для седації перед медичними процедурами.

Фармакологічні властивості

1. Анксіолітична дія :

   • Гідроксизин знижує активність у певних областях центральної нервової системи, що призводить до зменшення тривоги та напруги без значного пригнічення дихальної системи, що часто є побічним ефектом сильніших транквілізаторів, таких як бензодіазепіни.

2. Седація :

   • Це допомагає зменшити збудження та полегшити засинання, що робить його корисним для лікування розладів сну, пов’язаних із тривогою.

3. Антигістамінна дія :

   • Гідроксизин блокує гістамінові рецептори в організмі, що допомагає зменшити алергічні реакції, такі як свербіж шкіри, висипання та кропив’янка.

Показання до застосування Атаракса

1. Алергічні реакції: препарат можна використовувати для полегшення симптомів алергічних реакцій, таких як свербіж, кропив'янка, алергічний нежить і шкірні висипання.
2. Стрес і занепокоєння: гідроксизин можна використовувати як анксіолітик для зняття занепокоєння, напруги та нервозності.
3. Безсоння: через його седативну дію Атаракс можна використовувати для поліпшення сну у пацієнтів з безсонням.
4. Інші стани: У деяких випадках Атаракс може бути призначений як протиблювотний засіб (проти блювоти) або для зменшення активності нападів при епілепсії. Його також можна використовувати як премедикацію перед операціями або процедурами.
5. Дерматологічні захворювання: Гідроксизин можна використовувати для лікування свербежу та подразнення шкіри, таких як екзема або контактний дерматит.

Форма випуску

1. Таблетки :

   • Атаракс найчастіше доступний у вигляді таблеток для прийому всередину.
   • Таблетки можуть містити 10 мг, 25 мг або 50 мг гідроксизину залежно від дозування.

2. Капсули :

   • У деяких країнах Atarax може бути доступний у вигляді капсул, які також призначені для прийому всередину.

3. Сироп :

   • Для дітей і дорослих, яким важко ковтати таблетки, Атаракс може бути доступний у формі сиропу, що полегшує прийом ліків.

4. Розчин для ін'єкцій :

   • У деяких випадках розчин для внутрішньом’язового введення може бути доступний для використання у госпіталізованих пацієнтів для швидкої седації.

Фармакодинаміка

1. Антигістамінна дія :

   • Гідроксизин – антигістамінний препарат, який блокує периферичні та центральні H1-гістамінові рецептори.
   • Це призводить до зменшення виділення гістаміну та пригнічення його дії, що зменшує симптоми алергічних реакцій, такі як свербіж, почервоніння, нежить і набряк.

2. Анксіолітична дія :

   • Гідроксизин має анксіолітичну дію, тобто здатність зменшувати тривожність і напругу.
   • Це пов’язано з його здатністю блокувати центральні Н1-рецептори, а також його впливом на серотонінову та адренергічну системи.

3. Седація :

   • Гідроксизин має седативні властивості, що сприяє зниженню збудження центральної нервової системи.
   • Це робить його корисним для полегшення безсоння та допомагає покращити якість сну.

4. М'язово-спазмолітична дія :

   • Гідроксизин також має здатність зменшувати м'язову напругу і спазми завдяки впливу на центральну нервову систему.

5. Протиблювотна дія :

   • У деяких випадках гідроксизин можна використовувати для полегшення нудоти та блювоти, особливо в поєднанні з антигістамінними властивостями.

6. Протиблювотна дія :

   • Гідроксизин також можна використовувати як протиблювотний засіб для полегшення нудоти та блювоти, особливо у випадках, пов’язаних з гістаміном або іншими факторами, що викликають нудоту.

Фармакокінетика

1. Всмоктування : гідроксизин зазвичай швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Максимальна концентрація в крові зазвичай досягається через 1-2 години після прийому.
2. Розподіл : добре розподіляється в органах і тканинах організму, включаючи тканини мозку. Гідроксизин має високу спорідненість з білками плазми крові (приблизно 90%).
3. Метаболізм : гідроксизин метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту цетирозину за участю ферментів цитохрому Р450. Цетирозин має антигістамінні властивості і здатний проникати через гематоенцефалічний бар'єр.
4. Виведення : метаболіти гідроксизину виводяться переважно із сечею у вигляді кон’югатів і вільних форм.
5. Період напіввиведення : період напіввиведення гідроксизину становить близько 20 годин, що може призвести до необхідності приймати препарат кілька разів протягом дня для підтримки постійного рівня в крові.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування

• Пероральне застосування : таблетки або капсули Атаракс приймають перорально незалежно від прийому їжі, але запиваючи достатньою кількістю води для полегшення ковтання.
• Сироп : використовується для полегшення дозування, особливо у дітей або дорослих з труднощами ковтання.

Дозування

Для дорослих

• Занепокоєння : звичайна початкова доза становить 25 мг 3-4 рази на день. Дозу можна коригувати відповідно до клінічної реакції та переносимості до максимальної дози 100 мг на добу.
• Седація перед медичними процедурами : Зазвичай призначають 50-100 мг за 30 хвилин до процедури.

Для дітей

• Занепокоєння та седація : Дозування для дітей залежить від маси тіла - приблизно 1 мг/кг маси тіла на добу. Цю дозу зазвичай ділять на кілька прийомів (наприклад, 12,5 мг тричі на день).
• Сверблячка та алергічні реакції : також 1 мг/кг маси тіла на добу, розділених на декілька прийомів.

Особливі інструкції

• Гідроксизин може посилити дію алкоголю та інших депресантів центральної нервової системи. Під час лікування слід уникати вживання алкоголю.
• Під час лікування гідроксизином не рекомендується керувати автотранспортом або працювати з механізмами, оскільки це може викликати сонливість або запаморочення.
• Слід бути обережними при застосуванні гідроксизину пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки та пацієнтам літнього віку через ризик розвитку побічних ефектів.

Використання Атаракса під час вагітності

При застосуванні під час вагітності слід проявляти особливу обережність, оскільки його безпека для вагітних жінок і плоду, що розвивається, не була повністю встановлена.

Вплив на вагітність

1. Тератогенні ефекти :

   • Гідроксизин проникає через плаценту. Дослідження на тваринах показали можливий тератогенний ефект, але контрольовані дослідження у вагітних жінок не проводилися. З цієї причини застосування гідроксизину під час вагітності, особливо в першому триместрі та перед пологами, не рекомендується.

2. Вплив на плід і новонароджених :

   • Прийом гідроксизину протягом останніх тижнів вагітності може спричинити пригнічення центральної нервової системи у новонародженого. Також є відомості про можливий розвиток синдрому відміни у новонароджених, якщо мати приймала гідроксизин в кінці вагітності.

Рекомендації

• Застосування гідроксизину під час вагітності допустимо лише тоді, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Перед початком прийому цього препарату завжди слід проконсультуватися з лікарем.
• Під час вагітності жінкам слід уникати використання ліків, окрім випадків крайньої необхідності та за рекомендацією лікаря, враховуючи можливі ризики та користь.

Альтернативи

• Якщо тривогу або алергію необхідно лікувати під час вагітності, можна розглянути інші безпечніші альтернативи. Існують антигістамінні та протизапальні препарати, які вважаються безпечнішими під час вагітності. Завжди консультуйтеся зі своїм лікарем, щоб вибрати найбільш підходящий і безпечний варіант лікування.

Протипоказання

1. Алергія на гідроксизин або інші компоненти препарату : пацієнтам з відомою підвищеною чутливістю до гідроксизину слід уникати його застосування.
2. Рання вагітність і лактація. Гідроксизин не рекомендується застосовувати під час вагітності та лактації, оскільки його безпека для плода або дитини не встановлена.
3. Порфірія : препарат може спровокувати загострення цього захворювання.
4. Подовження інтервалу QT : гідроксизин може подовжувати інтервал QT, що є небезпечним для пацієнтів із супутньою схильністю або наявним подовженням QT.
5. Тяжка печінкова недостатність: гідроксизин метаболізується в печінці, тому його застосування може бути небезпечним при тяжкій печінковій недостатності.
6. Тяжка ниркова недостатність: оскільки гідроксизин виводиться нирками, при тяжкій нирковій недостатності може знадобитися коригування дози.
7. Глаукома : гідроксизин може підвищувати внутрішньоочний тиск, що робить його використання ризикованим для пацієнтів з глаукомою.
8. Затримка сечі : оскільки гідроксизин може посилити цю проблему, його слід застосовувати з обережністю пацієнтам із захворюваннями сечовивідних шляхів.

Побічна дія Атаракса

Поширені побічні ефекти

• Сонливість : це один із найпоширеніших побічних ефектів, оскільки гідроксизин може діяти седативно.
• Запаморочення : Може виникати на фоні загального гнітючого впливу на центральну нервову систему.
• Втома: відчуття втоми або млявості також є поширеним наслідком прийому гідроксизину.

Травна система

• Сухість у роті : гідроксизин може зменшити вироблення слини, що призводить до відчуття сухості.
• Нудота : у деяких випадках може виникати нудота, хоча це менш поширений побічний ефект.
• Запор : гідроксизин може впливати на травну систему, викликаючи запор.

Нервова система

• Головний біль : іноді головний біль може виникати як побічний ефект.
• Тремор або підвищене збудження : ці симптоми менш поширені, але можуть виникати у деяких пацієнтів.

Серцево-судинна система

• Тахікардія : прискорене серцебиття може виникнути як реакція на ліки.

Алергічні реакції

• Кропив'янка : висипання на шкірі, які можуть супроводжуватися свербінням.
• Набряк Квінке : небезпечний для життя стан, що характеризується набряком тканин, включаючи гортань.

Інші рідкісні побічні ефекти

• Дискінезія : мимовільні рухи, особливо мімічні тики або жестикуляція.
• Фотосенсибілізація : підвищена чутливість до сонячного світла.

Серйозні побічні ефекти

Хоча вони рідкісні, деякі побічні ефекти можуть бути серйозними та вимагати негайної медичної допомоги:

• Пригнічення дихання : особливо у пацієнтів із наявними респіраторними захворюваннями.
• Судоми : в особливо рідкісних випадках може викликати судомні реакції.

Передозування

1. Пригнічення центральної нервової системи (ЦНС) :

   • Одним з основних ефектів передозування гідроксизину є седативний ефект і пригнічення центральної нервової системи.
   • Це може проявлятися у вигляді глибокої сонливості, зниження чутливості до зовнішніх подразників, сонливості, уповільнення дихання та навіть коми.

2. Серцево-судинні розлади :

   • Передозування гідроксизину може викликати артеріальну гіпотензію (низький артеріальний тиск), що може призвести до запаморочення, слабкості, непритомності і навіть колапсу.
   • Також можливий розвиток серцевих аритмій, включаючи зниження частоти серцевих скорочень (брадикардію) або збільшення інтервалу QT, що може призвести до серйозних порушень серцевого ритму.

3. Інші небажані ефекти :

   • Інші можливі ефекти передозування гідроксизину включають розширення зіниць (мідріаз), сухість у роті, запор, затримку сечі, збудження, неспокій та судоми.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Депресанти центральної дії : Атаракс може посилити депресивний ефект інших препаратів центральної дії, таких як седативні засоби, алкоголь, снодійні засоби, антидепресанти та наркотики. Це може призвести до посилення седації та розслаблення м’язів.
2. Антихолінергічні препарати : Атаракс може посилювати антихолінергічні ефекти інших препаратів, таких як антигістамінні препарати, нейролептики, антидепресанти, протипаркінсонічні та протитреморні засоби. Це може призвести до порушення функції кишечника, сечовипускання, зору та когнітивних функцій.
3. М-холіноблокатори : Атаракс може посилити дію м-холіноблокаторів, таких як антихолінергічні засоби, нейролептики, антидепресанти та протипаркінсонічні засоби. Це може збільшити ризик побічних ефектів, пов’язаних із блокуванням м-холінорецепторів.
4. Центральні стимулятори: Атаракс може знижувати ефективність центральних стимуляторів, таких як амфетамін і дексамфетамін, завдяки своїй седативній дії.
5. Цитохром P450 3A4 (CYP3A4) в інгібіторах: інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол і ритонавір, можуть підвищувати концентрацію атараксу в крові та посилювати його дію.