Атенолол

Атенолол – це препарат, що належить до класу бета-адреноблокаторів. Він використовується для лікування різних серцево-судинних захворювань, включаючи гіпертонію (високий кров'яний тиск), стенокардію (біль у грудях), а також для контролю деяких видів аритмій (порушень серцевого ритму).

Атенолол блокує бета-1-адренорецептори в серці, що призводить до таких ефектів:

• Зниження частоти серцевих скорочень: Атенолол зменшує стимуляцію серця, що допомагає знизити частоту серцевих скорочень.
• Зниження артеріального тиску: Зменшуючи силу та частоту серцевих скорочень, атенолол допомагає знизити артеріальний тиск.
• Зменшення потреби серця в кисні: це особливо корисно для лікування стенокардії, оскільки зменшує ризик болю в грудях.

Показання до застосування Атенололу

1. Гіпертензія (артеріальна гіпертензія): Атенолол використовується для зниження артеріального тиску у пацієнтів з високим кров'яним тиском.
2. Стенокардія: цей стан характеризується болем або дискомфортом у ділянці грудної клітки, спричиненим недостатнім кровопостачанням серцевого м’яза. Атенолол може допомогти зменшити частоту та силу нападів стенокардії.
3. Серцева недостатність: Атенолол може використовуватися як допоміжний препарат для покращення функції серця та зменшення симптомів серцевої недостатності.
4. Профілактика інфаркту міокарда: у пацієнтів з високим ризиком інфаркту міокарда або після перенесеного інфаркту атенолол може застосовуватися для профілактики рецидивуючих серцево-судинних ускладнень.
5. Тахікардія: Атенолол може бути використаний для зниження частоти серцевих скорочень, коли частота серцевих скорочень прискорюється.
6. Профілактика мігрені: У деяких пацієнтів атенолол може використовуватися як профілактичний засіб для зменшення частоти та тяжкості нападів мігрені.

Форма випуску

1. Пероральні таблетки:

   • Найпоширеніша форма випуску.
   • Таблетки зазвичай містять 25 мг, 50 мг або 100 мг атенололу.
   • Таблетки можуть бути як звичайної дії, так і пролонгованої (тривалої дії).

2. Таблетки, вкриті оболонкою:

   • Таблетки, вкриті оболонкою, допомагають запобігти подразненню шлунка та забезпечують більш тривале вивільнення активного інгредієнта в організмі.

Фармакодинаміка

1. Селективність до бета-1-адренорецепторів:

   • Атенолол є селективним блокатором бета-1-адренорецепторів. Це означає, що він переважно блокує бета-1-рецептори, які переважно розташовані в серці.
   • Блокування бета-1-адренорецепторів зменшує стимуляцію серцевого м'яза, що призводить до зниження частоти серцевих скорочень та сили серцевих скорочень.

2. Зменшення навантаження на серце:

   • Блокування бета-1-адренорецепторів призводить до зниження потреб серця в кисні та енергії шляхом зниження серцевого викиду та артеріального тиску.
   • Він особливо корисний при лікуванні гіпертонії та ішемічної хвороби серця, оскільки зменшує навантаження на серце.

3. Знижений тиск в артеріях:

   • Атенолол знижує артеріальний тиск, зменшуючи хвилинний об'єм серця та зменшуючи периферичний судинний опір.
   • Цей механізм допомагає контролювати артеріальний тиск і знижує ризик серцево-судинних ускладнень.

4. Пролонгована дія:

   • Атенолол має тривалу дію, що дозволяє використовувати його у формах з одноразовою добовою дозою.

5. Антиаритмічна дія:

   • Блокування бета-1-адренорецепторів може запобігти аритміям, зменшуючи автоматичну роботу серця та провідність у серці.

Фармакокінетика

Поглинання

• Біодоступність: Атенолол має відносно низьку пероральну біодоступність, що становить близько 40-50%, що зумовлено його низькою ліпофільністю та низькою проникністю через ліпідні мембрани.
• Час досягнення максимальної концентрації у плазмі після перорального застосування становить приблизно 2-4 години.

Розповсюдження

• Об'єм розподілу атенололу відносно невеликий, що вказує на його обмежений розподіл поза судинним руслом. Це пояснюється його гідрофільністю.
• Атенолол погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, що робить його побічні ефекти з боку центральної нервової системи менш вираженими, ніж у деяких інших бета-блокаторів.

Метаболізм

• Атенолол метаболізується дуже незначною мірою та виводиться переважно у незміненому вигляді.
• Це робить атенолол більш передбачуваним, ніж бета-блокатори, які екстенсивно метаболізуються в печінці, особливо при супутніх захворюваннях печінки.

Екскреція

• Нирки є основним шляхом виведення атенололу, близько 85-100% дози виводиться нирками у незміненому вигляді. Це робить необхідним коригування дози у разі порушення функції нирок.
• Період напіввиведення атенололу у здорових людей становить приблизно 6-7 годин, але може збільшуватися при зниженій функції нирок.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування

• Атенолол приймають перорально, зазвичай один раз на день.
• Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи та не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю води. Їх можна приймати з їжею або без неї, але найкраще приймати ліки щодня в один і той самий час, щоб підтримувати рівномірний рівень ліків у крові.

Дозування

Для дорослих

• Гіпертензія: Початкова доза зазвичай становить 50 мг один раз на день. Залежно від реакції на лікування, дозу можна збільшити до 100 мг один раз на день.
• Стенокардія: стандартна доза становить 50-100 мг один раз на день.
• Профілактика та лікування мігрені, пов'язаної з тріпотінням серця: дозування може варіюватися, але зазвичай починається з 50 мг один раз на день.

Для пацієнтів похилого віку

• Залежно від функції нирок та загального стану здоров'я може знадобитися зниження дози.

Для дітей

• Застосування атенололу у дітей має суворо контролюватися лікарем, а дозування залежатиме від конкретного випадку та стану дитини.

Спеціальні інструкції

• Для оцінки ефективності та безпеки лікування слід регулярно контролювати артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень.
• Атенолол не слід різко припиняти, оскільки це може призвести до погіршення стану. Будь-які зміни в схемі лікування слід обговорити з лікарем.
• Пацієнтам з астмою або іншими захворюваннями бронхів слід приймати атенолол з особливою обережністю, оскільки бета-адреноблокатори можуть спричинити бронхоспазм.

Використання Атенололу під час вагітності

Застосування атенололу під час вагітності може бути протипоказаним через потенційний ризик для здоров'я плода. Атенолол належить до групи бета-блокаторів і може негативно впливати на розвиток плода, особливо при тривалому та/або надмірному застосуванні.

Протипоказання

1. Брадикардія:

   • Атенолол може спричинити подальше уповільнення серцевого ритму, що є небезпечним для пацієнтів з уже існуючою брадикардією (уповільненням серцебиття).

2. АВ-блокада II або III ступеня (без встановленого кардіостимулятора):

   • Атенолол може посилювати блокаду, що призводить до значного порушення серцевої провідності.

3. Декомпенсована серцева недостатність:

   • Застосування атенололу може погіршити стан пацієнтів з нестабільною або декомпенсованою серцевою недостатністю, оскільки бета-адреноблокатори знижують силу та частоту серцевих скорочень.

4. Шок, включаючи кардіогенний шок:

   • У станах шоку, де важливе підтримання сили серцевих скорочень, застосування атенололу може бути контрпродуктивним.

5. Тяжка бронхіальна астма або хронічне обструктивне захворювання легень (ХОЗЛ):

   • Атенолол може спричинити бронхоспазм (звуження дихальних шляхів), що особливо небезпечно для пацієнтів із захворюваннями легень.

6. Важкі форми захворювання периферичних артерій:

   • Атенолол може погіршити такі симптоми, як біль у ногах та похолодання кінцівок через зниження кровотоку.

7. Метаболічний ацидоз:

   • Стан, при якому рівень кислоти в крові підвищений, може погіршитися вживанням атенололу.

8. Гіпотонія (низький артеріальний тиск):

   • Застосування атенололу може додатково знижувати артеріальний тиск, що небезпечно для гіпотоніків.

9. Цукровий діабет:

   • Атенолол може маскувати симптоми гіпоглікемії (низького рівня цукру в крові), що особливо важливо враховувати діабетикам.

Побічна дія Атенололу

1. Сонливість та втома: багато пацієнтів можуть відчувати сонливість, втому або загальну слабкість під час прийому атенололу.
2. Холодні кінцівки: Деякі люди можуть відчувати холод у руках і ногах через звуження кровоносних судин.
3. Сухість у горлі або носі: Може виникнути сухість у горлі або носі.
4. Зниження сексуального бажання: у деяких пацієнтів під час прийому атенололу може виникнути зниження сексуального бажання або еректильна дисфункція.
5. Брадикардія: це стан, при якому частота серцевих скорочень падає до нижчих значень, що може викликати відчуття втоми або запаморочення.
6. Головний біль: деякі пацієнти можуть відчувати головний біль або запаморочення.
7. Неспецифічні скарги: до них належать нечіткі симптоми, такі як нудота, біль у животі або загальне нездужання.
8. Зниження артеріального тиску: При застосуванні атенололу може спостерігатися зниження артеріального тиску, що може призвести до запаморочення або відчуття слабкості.
9. Специфічні побічні ефекти: включають бронхоспазм (погіршення дихальної функції у астматиків), маскування гіпоглікемії (маскування симптомів низького рівня цукру в крові у хворих на діабет), посилення реакції на алергени та інші.

Передозування

1. Серцево-судинні ускладнення:

   • Одним з головних наслідків передозування атенололу є зниження частоти серцевих скорочень та артеріального тиску до небезпечного рівня.
   • Це може призвести до серйозних проблем із кровообігом, включаючи гіпотензію, брадикардію та навіть шок.

2. Пригнічення центральної нервової системи (ЦНС):

   • Передозування атенололу може викликати сонливість, непритомність, запаморочення, зниження реакції на зовнішні подразники та навіть кому.
   • Це пов'язано з його здатністю пригнічувати діяльність центральної нервової системи.

3. Порушення дихання:

   • Надмірне пригнічення центральної нервової системи також може призвести до зниження частоти дихання та навіть зупинки дихання.

4. Метаболічні порушення:

   • Передозування атенололу може спричинити метаболічні порушення, такі як гіперглікемія (підвищення рівня цукру в крові) та гіпокаліємія (зниження рівня калію в крові).

5. Інші небажані ефекти:

   • Інші можливі наслідки передозування атенололу включають похолодання кінцівок, пітливість, збільшення ваги та зниження потенції.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інші антигіпертензивні препарати: застосування атенололу з іншими антигіпертензивними препаратами, такими як діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністи кальцію, може призвести до посилення гіпотензивного ефекту та підвищеного ризику гіпотензивних реакцій, таких як запаморочення та непритомність.
2. Симпатоміметики: одночасне застосування атенололу з симпатоміметиками, такими як адреналін або альбутерол, може знизити їхню ефективність через блокування бета-адренорецепторів.
3. Препарати, що пригнічують серцевий ритм: атенолол може посилювати пригнічувальний вплив на частоту серцевих скорочень інших препаратів, таких як амідарон або дигоксин, що може призвести до зниження частоти серцевих скорочень та посилення антиаритмічних ефектів.
4. Антидепресанти та анксіолітики: атенолол може посилювати седативний ефект таких препаратів, як бензодіазепіни та трициклічні антидепресанти, що може призвести до підвищеної сонливості та зниження психомоторної активності.
5. Інсулін та гіпоглікемічні препарати: атенолол може маскувати симптоми гіпоглікемії та зменшувати її виникнення, що може затримувати діагностику гіпоглікемічних станів у пацієнтів з цукровим діабетом.