Азіт

Азіт є протибактеріальної системним ліками. Містить активний компонент азитроміцин. Входить в категорію Лінкоміцину, стрептограмінів і макролідних антибіотиків.

[1]

Показання до застосування Азіт

Застосовується для лікування інфекційних патологій, спровокованих бактеріями, чутливими щодо азитроміцину:

• захворювання ЛОР-органів (синусит, запалення середнього вуха, а також тонзиліт або фарингіт бактеріального типу);
• патології в області системи дихання (позалікарняна пневмонія, а також бронхіт бактеріального типу);
• інфекційні процеси в м'яких тканинах і шкірному покриві (бешиха, мігруюча еритема (початковий етап кліщового бореліозу), а також піодерматози вторинного типу і імпетиго);
• ЗПСШ: цервіцит або уретрит ускладненого або неускладненого типу, спровокований Chlamydia trachomatis.

[2], [3], [4]

Форма випуску

Випуск в таблетках: обсяг 250 мг - по 6 штук в блістері. Всередині упаковки міститься 1 блістер пластинка. Обсяг 500 мг - по 3 штуки в блістері. Усередині окремої пачки - 1 блістер пластинка.

Фармакодинаміка

Азитроміцин входить в категорію макролідів - азалідів, що володіють великим діапазоном протимікробної дії. Властивості речовини обумовлені пригніченням процесів зв'язування білків бактерій (при цьому відбувається синтез з рибосомной 50 S-субодиницею), а також перешкоджанням пептидного переміщенню в умовах відсутності впливу на процес зв'язування полинуклеотидов.

Стійкість щодо азитроміцину буває як придбаної, так і вродженою. Повноцінна перехресна стійкість спостерігається у пневмококів, β-гемолітичних стрептококів з категорії А, ентерококів фекальних і золотистих стафілококів (сюди також входить стійкий до метициліну золотистий стафілокок) - щодо азитроміцину з еритроміцином, а також інших Лінкоміцину і макролідів.

У діапазон антимікробної дії активного компонента ЛЗ входять:

• грампозитивні аероби: чутливий до метициліну золотистий стафілокок, чутливий до пеніциліну пневмокок, а також стрептокок піогенний (з категорії А);
• грамнегативні аероби: гемофільна паличка, Haemophilus parainfluenzae, легионелла пневмофіла, моракселла катараліс і пастерелл мультоціда;
• анаероби: клостридія перфрингенс, Fusobacterium spp., превотелли і Porphyromonas spp .;
• інші мікроби: Chlamydia trachomatis.

Серед бактерій (анаеробів) вродженої стійкістю до ліків мають бактероїди фрагіліс.

[5], [6]

Фармакокінетика

При внутрішньому вживанні ЛЗ показник біодоступності становить приблизно 37%. Пікового сироваткового рівня досягає через 2-3 години після вживання таблетки.

Після прийому таблетки активна речовина розподіляється всередині всіх тканин і органів. Фармакокінетичні тести продемонстрували, що показник азитроміцину всередині тканин вищий, ніж його аналогічне полум'яне значення (в 50 разів). Це є підтвердженням того, що ліки має потужний синтез з тканинами.

Показник синтезу з плазмовим білком коливається в залежності від рівня речовини всередині плазми і може складати від 12% (у випадку прийому 0,5 мкг / мл) до 52% (в разі вживання 0,05 мкг / мл) всередині кров'яної сироватки. Рівноважний розподільний обсяг (VVss) дорівнює 31,1 л / кг.

Кінцевий час напівжиття у плазмі повністю відповідає часу напіврозпаду з тканин за період 2-4-х діб.

Близько 12% дози азитроміцину виводиться в незміненому вигляді разом з сечею в період наступних 3-х діб. Найбільш високі значення незміненого речовини спостерігалися всередині жовчі. Крім цього в жовчі виявилося 10 продуктів розпаду, сформованих шляхом процесів N-, а також O-деметилювання, а крім того гидроксилирования агліконових і дезозамінових кілець. Також при цьому здійснювалося розщеплення кон'югату кладінози.

[7], [8]

Спосіб застосування та дози

Таблетки необхідно вживати за 1 годину до їди або через 2 години після неї. Такий режим необхідний, тому як поєднаний прийом азитроміцину з їжею призводить до порушення абсорбції речовини. Ліки вживають одноразово за добу - таблетку потрібно ковтати не розжовуючи.

Для дорослих і підлітків з вагою більше 45-ти кг:

• для усунення інфекційних захворювань в області системи дихання, ЛОР-органів, а крім того м'яких тканин і шкірного покриву (виключаючи мігруючу еритему): по 500 мг одноразово за добу в період 3-х днів;
• для лікування мігруючої еритеми: приймати ліки одноразово за день в період 5-ти діб. При цьому в 1-й день слід прийняти 1 г ЛЗ, а в наступні дні знизити дозу до 500 мг;
• для усунення ЗПСШ: при цервіциті або уретриті неускладненого типу потрібно прийняти одноразово 1 г ліки.

Якщо один з прийомів був пропущений, потрібно вжити дозу максимально швидко, а в подальшому вживати таблетки з проміжком в 24 години.

Використання Азіт під час вагітності

Азитроміцин здатний проходити крізь плацентарний бар'єр, але при цьому не було виявлено негативного впливу цієї речовини на плід. Повноцінні і ретельно контрольовані тестування впливу ЛЗ на вагітних не проводились, внаслідок чого рекомендується використовувати Азіт виключно у випадках, коли адекватна альтернатива цьому ЛЗ відсутня.

Тести, здатні визначити проходження речовини всередину материнського молока, не проводилися, тому використовувати азитроміцин в період лактації потрібно лише при відсутності інших аналогічних ліків.

Протипоказання

• непереносимість активного компонента ліків або інших його складових елементів та інших макролідів;
• так як в теорії при поєднанні азитроміцину з дериватами ріжків може розвиватися ерготизм, не можна використовувати ці ЛЗ в комбінації;
• при недостатності печінки ліки не застосовують, так як діючий компонент Азіт проходить метаболізм всередині печінки і виводиться з жовчю;
• також не слід призначати ліки у формі таблеток дітям вагою менше 45-ти кг (в цьому випадку краще застосовувати суспензію).

[9], [10], [11],

Побічна дія Азіт

Прийом таблеток може стати причиною виникнення таких побічних дій:

• реакції лімфи і кровотоку: зрідка розвивається тромбоцитопенія. Клінічні тести одинично надавали відомості про розвиток періодів скороминущої нейтропенії (легкого ступеня вираженості), але знайти зв'язок з використанням азитроміцину в цьому випадку не вдалося;
• психічні прояви: зрідка спостерігаються відчуття тривоги, агресивності, нервозності і занепокоєння;
• реакції з боку НС: в деяких випадках розвивається почуття сонливості, синкопальний стан, головний біль і запаморочення або вертиго, а крім того з'являються судоми (вдалося виявити, що їх здатні спровокувати і інші макроліди) і спостерігається розлад нюхових і смакових рецепторів. Зрідка виникає безсоння, астенія та парестезії;
• розлади в роботі слухових органів: зрідка з'являлися відомості про пошкодження слуху при використанні макролідів. У окремих хворих, які вживали азитроміцин, розвивалися слухові розлади - вушної дзвін, поява глухоти. В основному такі випадки реєструвалися при експериментальних тестах, коли ліки вживалося в високих дозах тривалий час. Існуючі звіти про подальше лікарського нагляду підтверджують, що найчастіше ці порушення виліковні;
• прояви з боку серцево-судинної системи: зрідка виникала інформація про розвиток серцебиття, а також аритмії через тахікардії шлуночків (з'ясувалося, що її можуть викликати і інші макроліди). Рідко повідомлялося про пролонгацію QT-інтервалу, зниження артеріального тиску, а також шлуночкової фібриляції;
• реакції органів шлунково-кишкового тракту: часто виникає пронос, блювота, спазми в животі або біль у животі, а також нудота. Рідше може розвиватися здуття, рідкий стілець, анорексія, розлад травлення і диспепсія. Зрідка виникає панкреатит і запор або відбувається зміна відтінку язика. Є відомості про появу псевдомембранозного форми коліту;
• жовчний міхур і печінку: рідко розвивався внутрішньопечінковий холестаз або гепатит, а також спостерігалися патологічні значення при взятті функціональної печінкової проби. Рідко спостерігалася печінкова дисфункція (іноді приводила до смерті) і гепатит некротичного типу;
• реакції шкірного покриву: в окремих випадках виникали прояви алергії, серед яких висип і свербіж. Зрідка розвивалася кропив'янка, набряк Квінке та світлобоязнь. Є відомості про розвиток серйозних шкірних проявів - таких, як мультиформна еритема, а також синдроми Стівенса-Джонсона або Лайєлла;
• порушення в роботі м'язів і кісток: іноді виникала артралгія;
• розлади в роботі сечовидільної системи та нирок: зрідка спостерігалася гостра форма недостатності нирок і тубулоінтерстіціальний нефрит;
• реакції репродуктивних органів: в деяких випадках з'являвся вагініт;
• загальні розлади: рідко виникала анафілаксія (з набряком, які одинично ставали причиною смерті), а крім того кандидоз.

[12], [13], [14]

Передозування

Серед характерних проявів передозування: виліковне розлад слуху, виражені пронос і блювота з нудотою.

Для усунення розладів потрібно вживати активоване вугілля і виконувати симптоматичне лікування для підтримання діяльності життєво важливих органів.

Взаємодія з іншими препаратами

Азитроміцин з обережністю застосовується в поєднанні з іншими ЛЗ, здатними пролонгувати QT-інтервал.

Під час дослідження впливу антацидних ЛЗ на фармакокінетичнівластивості азитроміцину при їх одночасному прийомі в цілому не виникало змін в показниках біодоступності, але при цьому спостерігалося зниження пікових плазмових значень азитроміцину (на 30%). Внаслідок цього потрібно вживати азитроміцин мінімум за 1 годину перед прийомом антацидних засобів або через 2 години після нього.

Окремі родинні макроліди впливають на процеси метаболізму речовини циклоспорин. Так як клінічні та фармакокінетичні тести на предмет можливого взаємодії при одночасному застосуванні азитроміцину з циклоспорином не проводилися, потрібно ретельно вивчити клінічну картину перед призначенням комбінованої терапії з використанням цих засобів. Якщо лікар вважає таке поєднання виправданим, потрібно уважний регулярний моніторинг показників циклоспорину для того, щоб коригувати його дозу при необхідності.

Є відомості про почастішання розвитку кровотеч у разі поєднаного прийому ліків з варфарином або пероральними антикоагулянтами кумаринового ряду. Через це при одночасному прийомі таких ЛЗ потрібно постійно відслідковувати рівень ПТВ.

У окремих хворих відзначається розвиток впливу деяких макролідів на кишковий метаболізм речовини дігоксин. Тому при комбінуванні дигоксину з Азіт потрібно постійно відслідковувати показники дигоксину в організмі, так як його рівень може підвищуватися.

Азитроміцин не чинив впливу на фармакокінетичні властивості теофіліну в разі поєднаного вживання цих ЛЗ добровольцями. У період одночасного прийому теофіліну з іншими макролідами іноді збільшувалися сироваткові значення цієї речовини.

Комбінація зидовудину (одноразовий прийом 1000 мг) з азитроміцином (багаторазовий прийом 600 або 1200 мг) не приводила до зміни фармакокінетики зидовудину всередині плазми, а крім того екскреції цієї речовини або його глюкуронових продуктів розпаду разом з сечею. Але використання азитроміцину призводило до збільшення рівня фосфорилированного зидовудину (лікарсько активний продукт розпаду всередині мононуклеаров периферійного кровотоку). Лікарське значення даної інформації не відомо.

Комбінований прийом денних доз азитроміцину (1200 мг) з диданозином у 6-ти людина не приводив до зміни фармакокінетичних характеристик останнього (в порівнянні з плацебо).

Одночасне використання ліків з рифабутином не робило впливу на показники цих ліків всередині плазми. У окремих пацієнтів іноді розвивалася нейтропенія, але її появу пов'язують з використанням конкретно рифабутину, а зв'язок з комбінованим застосуванням азитроміцину встановити не вдалося.

[15], [16], [17], [18]

Умови зберігання

Утримувати ліки необхідно в місці, недоступному дітям. Температурний рівень - не більше ніж 25 ° С.

[19], [20], [21]

Термін придатності

Азіт може використовуватися в період 2-х років з моменту виготовлення таблеток.

[22]