Азитрал

Азитрал є системним протибактеріальної ліками з діючим компонентом азитромицином. Входить в категорію макролідів.

Показання до застосування Азитрал

Застосовується для усунення інфекційних захворювань, спровокованих бактеріями, чутливими щодо впливу азитроміцину:

• хвороби в області дихальних проток - альвеоліт, пневмонія інтерстиціального типу, а також бактеріальна форма бронхіту;
• захворювання ЛОР-органів - тонзиліт з синуситом, а крім цього запалення середнього вуха і фарингіт;
• інфекційні патології в області м'яких тканин зі шкірою - бешиха, піодерматози вторинного типу, а також імпетиго і мігруюча еритема хронічного типу (початковий етап розвитку кліщового бореліозу);
• ЗПСШ - цервіцит, а також неускладнених форма уретриту;
• патології в області 12-палої кишки або шлунка, викликані бактерією хелікобактер пілорі.

[1], [2],

Форма випуску

Випуск здійснюється в таблетках.

Азитрал 250 - в блістері міститься 6 таблеток. Усередині окремої упаковки 1 блістер пластинка, в коробці - 10 упаковок ліків.

Азитрал 500 - всередині стрипа міститься 3 таблетки. В окремій пачці - 1 пластинка з таблетками, всередині коробки - 5 пачок з ліками.

[3], [4]

Фармакодинаміка

Азитроміцин входить в нову підгрупу макролідів - речовини азаліди. Синтезується з рибосомной (70S) субодиницею 50S чутливих бактерій, пригнічуючи білкове зв'язування, залежне від РНК. Також речовина гальмує розмноження і зростання мікробів, а в великих концентраціях може надавати бактерицидну дію.

У азитроміцину великий спектр антимікробної дії. Серед чутливих до нього бактерій:

• грампозитивні - пневмокок, стрептокок піогенний, стрептокок агалактия, стрептококи типу С і F, а також G, а крім того S.viridans і стафілокок золотистий;
• грамнегативні - гемофільна паличка, Н.parainfluenzae, моракселла катараліс, коклюшная паличка, паличка паракашлюку, легионелла пневмофіла, паличка Дюкрея, кампилобактер еюні, гонокок та гарднерела вагіналіс;
• окремі анаероби - Bacteroides bivius, клостридія перфрингенс, Peptostreptococcus species, а крім того Chlamydia trachomatis, мікоплазма пневмонії, уреаплазма уреалітікум, бліда трепонема і Боррель Бургдорфера.

Ліки не впливає на грампозитивні бактерії, резистентні до еритроміцину.

[5], [6]

Фармакокінетика

При пероральному вживанні абсорбція речовини з шлунково-кишкового тракту відбувається швидко. Рівень біодоступності дорівнює приблизно 37% (піддається першому печеночному проходженню). Після вживання всередину 500 мг ліки, пікового показника всередині плазми речовина досягає через 2,5-3 години, складаючи 0,4 мг / л.

Речовина добре розподіляється всередині дихальної системи, тканин з органами сечостатевої системи (серед них простата), а крім того м'яких тканин і шкірного покриву. Рівень концентрації ліки всередині клітин з тканинами перевищує аналогічні його показники всередині сироватки (в 10-100 разів). Рівноважних плазмових значень досягає через 5-7 доби. Великі кількості ЛЗ кумулюються всередині фагоцитів, які переміщують його на ділянки запалення, а також інфекції (там вони поступово вивільняються за допомогою фагоцитозу).

Синтез з білком обернено пропорційний кров'яної концентрації (7-50% ліків). Близько 35% речовини піддається печінковому метаболізму за допомогою процесів деметилювання. При цьому азитроміцин втрачає свою активність.

Більше 50% ліків виводиться незміненим з жовчю, а ще приблизно 4,5% - з сечею, в період 72-х годин.

Час напіврозпаду одно 14-20-ї години (в проміжку 8-24-х годин після вживання ЛЗ), а також 41-ї години (в проміжку 24-72-х годин). Вживання їжі суттєво впливає на фармакокінетичні властивості ліки.

У літніх чоловіків (старше 65-85-ти років) не спостерігається змін в фармакокінетиці ЛЗ, а у літніх жінок підвищується піковий показник - на 30-50%. 

[7], [8]

Спосіб застосування та дози

Азитрал потрібно вживати за 1 годину до їди або через 2 години після неї, тому як при одночасному прийомі з їжею відбувається порушення абсорбції активного компонента. Прийом таблеток повинен відбуватися одноразово за день.

Для підлітків з вагою від 45-ти кг і дорослих:

• для лікування інфекцій в області дихальної системи, ЛОР-органів, м'яких тканин і шкірного покриву (виключаючи мігруючу еритему хронічного типу) потрібно приймати по 500 мг ліки в період 3-х діб;
• при усуненні мігруючої еритеми хронічного типу приймають ліки одноразово за день в період 5-ти діб: доза на 1-й день становить 1 г, а в наступні дні - по 500 мг;
• для лікування ЗПСШ потрібно одноразовий прийом 1-го г ліки;
• при лікуванні виразкових патологій 12-ти палої кишки або шлунка потрібно в період 3-х діб приймати по 1-му г ліки (комбіноване лікування);
• для усунення acne vulgaris потрібно прийняти 6 г ліки за курс. Пропонується така лікувальна схема: в перші 3 доби приймати по 500 мг одноразово за день, а в період наступних 9-ти тижнів - вживати 500 мг ЛЗ одноразово за тиждень.

При пропуску вживання ліків пропущену таблетку потрібно прийняти якомога швидше, а потім пити їх з проміжком в 24 години.

[16]

Використання Азитрал під час вагітності

Використовувати таблетки під час вагітності дозволяється лише за суворими показаннями, у випадках, коли ймовірна користь для пацієнтки вища, ніж ризик появи ускладнень у плода.

Активна речовина проникає в материнське молоко, через що на час лікування з використанням Азитрал потрібно відмінити грудне вигодовування.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• непереносимість елементів ліки, а крім того інших макролідів;
• розлади в роботі нирок або печінки, а також порушення балансу електролітів у важкій формі (особливо стосується випадків гипомагниемии або гіпокаліємії);
• виражена клінічними симптомами брадикардія, недостатність серця у важкій формі або аритмія;
• одночасний прийом з ліками алкалоїдів ріжків;
• призначення дітям, вага яких менше 45-ти кг.

[9], [10], [11], [12],

Побічна дія Азитрал

Вживання таблеток може викликати появу наступних побічних дій:

• реакції кровотворної системи: розвиток тромбоцитопенії або тимчасовою нейтропенії зі слабкою виразністю;
• прояви з боку НС: розвиток головних болів, астенії, а також запаморочень / вертиго. Крім цього може виникати відчуття сонливості або безсоння, з'являтися парестезії, судоми або непритомність, а також порушуватися нюхові або смакове сприйняття;
• порушення психіки: рідко виникають відчуття тривожності, занепокоєння, агресивності, нервозності і гіперактивності;
• реакції слухових органів: вушної дзвін, розвиток глухоти або погіршення слуху (більшість подібних розладів виліковні);
• порушення з боку серцево-судинної системи: розвиток серцебиття, а крім того аритмії (через тахікардії шлуночків). Зрідка спостерігається пролонгація QT-інтервалу, фібриляція шлуночків, біль в грудині і зниження рівня артеріального тиску;
• реакції органів шлунково-кишкового тракту: пронос, нудота, дискомфорт у животі, блювання, диспепсія, рідке випорожнення або запор, здуття і зміна відтінку язика. Може розвиватися анорексія, гастрит з панкреатитом і, одинично, псевдомембранозная форма коліту;
• порушення в області печінки: зрідка спостерігається гепатит, внутрішньопечінковий холестаз, а також виліковне збільшення активності трансаміназ печінки. Одинично розвивається печінкова дисфункція (іноді призводить до смерті) і гепатит некротичного типу;
• реакції шкірного покриву: поява набряку Квінке, висипань з сверблячкою і кропив'янки, а крім того розвиток фоточутливості, синдромів Лайєлла або Стівенса-Джонсона, а також многоформной еритеми;
• розлади функції ОДА: виникнення болю в суглобах;
• прояви з боку системи сечовиділення: недостатність нирок в гострій формі або тубулоінтерстіціальний нефрит;
• реакції з боку репродуктивних органів: розвиток вагініту;
• інші: виникнення анафілаксії (сюди входять набряклості, які іноді призводять до смерті) або кандидозу.

[13], [14], [15]

Передозування

У разі передозування спостерігаються такі прояви, як діарея, блювота і сильна нудота, а також минуща втрата слуху.

Для усунення порушень потрібно шлункове промивання з використанням зонда.

[17], [18], [19]

Взаємодія з іншими препаратами

Потрібно з увагою ставитися до комбінованого використання Азитрал з такими речовинами, як варфарин, дигоксин, теофілін з ерготаміном і карбамазепіном, а крім того терфенадин і фенітоїн з циклоспорином і триазоламом. Це необхідно, тому як макроліди здатні посилювати властивості вищевказаних ліків.

Азитроміцин не синтезується з ензимами системи гемопротеинов 450, чим відрізняється від більшої частини макролідних антибіотиків.

Лінкоміцин знижують властивості азитроміцину, а хлорамфенікол з тетрацикліном навпаки - підвищують. Ліки не має фармацевтичної сумісності з речовиною гепарин.

Потрібно з обережністю використовувати ліки в поєднанні з іншими засобами, здатними пролонгувати QT-інтервал.

Дослідження на предмет впливу антацидів на фармакокінетику азитроміцину не продемонстрували змін показників біодоступності, але при цьому спостерігалося зниження пікового рівня речовини всередині плазми (на 30%). У разі прийому циметидину за 2 години перед вживанням азитроміцину фармакокінетика останнього не змінювалася. Антациди здатні гальмувати абсорбцію азитроміцину. Потрібно витримувати проміжок мінімум о 2 годині між употреблениями Азитрал і антацида.

Поєднання ліки з варфарином або з антикоагулянтами кумаринового ряду (пероральна форма) посилює ймовірність появи кровотеч. Тому в період терапії потрібно постійно відслідковувати показники ПТВ.

Комбінація одноразового прийому зидовудину в дозі 1000 мг і багаторазового вживання азитроміцину в дозі 600 або 1200 мг не чинила впливу на фармакокінетику зидовудину всередині плазми або його (і його глюкуронових продуктів розпаду) екскрецію разом з сечею. Але при цьому вживання азитроміцину збільшувало показники фосфорилированного зидовудину (лікарсько активний продукт розпаду) всередині мононуклеаров в периферійному кровотоці.

Прийом Азитрал з рифабутином не призводить до зміни показників цих ліків всередині плазми. Однак, у людей, які вживали їх разом, іноді розвивалася нейтропенія. Але потрібно враховувати, що порушення було викликано використанням рифабутину, із застосуванням азитроміцину його зв'язати не вдалося.

[20], [21], [22]

Умови зберігання

Азитрал потрібно утримувати в місці, недоступному маленьким дітям. Температурні умови - не більше 25 ° С.

[23], [24]

Термін придатності

Азитрал може використовуватися в період 3-х років з моменту випуску лікарського засобу.