Азитрал

Азітрал – це системний антибактеріальний препарат з активним інгредієнтом азитроміцином. Він належить до категорії макролідів.

Показання до застосування Азитралу

Застосовується для усунення інфекційних захворювань, спричинених бактеріями, чутливими до дії азитроміцину:

• захворювання дихальних шляхів – альвеоліт, інтерстиціальна пневмонія, а також бактеріальний бронхіт;
• ЛОР-захворювання – тонзиліт з синуситом, а крім того, запалення середнього вуха та фарингіт;
• інфекційні патології в області м’яких тканин зі шкірою – бешиха, вторинні піодерматози, а також імпетиго та хронічна мігруюча еритема (початкова стадія розвитку кліщового бореліозу);
• ЗПСШ – цервіцит, а також неускладнений уретрит;
• патології у дванадцятипалій кишці або шлунку, спричинені бактерією Helicobacter pylori.

[ 1 ], [ 2 ]

Форма випуску

Випускається у формі таблеток.

Азітрал 250 – 6 таблеток у блістері. Усередині окремої упаковки знаходиться 1 блістерна пластина, в коробці – 10 упаковок ліків.

Азітрал 500 – всередині стрипа знаходиться 3 таблетки. В окремій упаковці – 1 пластинка з таблетками, всередині коробки – 5 упаковок з ліками.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакодинаміка

Азитроміцин належить до нової підгрупи макролідів – азалідних речовин. Він синтезується з рибосомною (70S) субодиницею 50S-чутливих бактерій, пригнічуючи зв'язування з білками, залежними від РНК. Речовина також пригнічує розмноження та ріст мікробів, а у високих концентраціях може мати бактерицидну дію.

Азитроміцин має широкий спектр антимікробної дії. Серед бактерій, чутливих до нього, є:

• грампозитивні – пневмокок, стрептокок піогенний, стрептокок агалактіа, стрептококи типів C та F, а також G, а також S. viridans та золотистий стафілокок;
• грамнегативні – Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, кашлюк, паракоклюш, Legionella pneumophila, паличка Дюкрея, Campylobacter jejuni, гонокок та Gardnerella vaginalis;
• окремі анаероби – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, види Peptostreptococcus, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum та Borrelia burgdorferi.

Препарат не впливає на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні речовина швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Рівень біодоступності становить приблизно 37% (зазнає першого проходження через печінку). Після перорального застосування 500 мг препарату піковий рівень речовини у плазмі досягається через 2,5-3 години, становлячи 0,4 мг/л.

Речовина добре розподіляється в дихальній системі, тканинах органів сечостатевої системи (включаючи передміхурову залозу), а також м’яких тканинах та шкірі. Рівень концентрації препарату всередині клітин з тканинами перевищує його аналогічні показники всередині сироватки (у 10-100 разів). Рівноважні значення в плазмі досягаються через 5-7 днів. Велика кількість препарату накопичується всередині фагоцитів, переміщуючи його до ділянок запалення, а також інфекції (звідти він поступово вивільняється шляхом фагоцитозу).

Синтез з білком обернено пропорційний концентрації в крові (7-50% препарату). Близько 35% речовини піддається печінковому метаболізму шляхом процесів деметилювання. У цьому випадку азитроміцин втрачає свою активність.

Більше 50% препарату виводиться у незміненому вигляді з жовчю, а приблизно 4,5% – з сечею протягом 72 годин.

Період напіввиведення становить 14-20 годин (в інтервалі 8-24 годин після прийому препарату), та 41 годину (в інтервалі 24-72 годин). Прийом їжі суттєво впливає на фармакокінетичні властивості препарату.

У чоловіків похилого віку (старше 65-85 років) змін фармакокінетики препарату не спостерігається, але у жінок похилого віку піковий показник збільшується на 30-50%.

[ 7 ], [ 8 ]

Спосіб застосування та дози

Азітрал слід приймати за 1 годину до або через 2 години після їжі, оскільки при прийомі з їжею порушується всмоктування активного компонента. Таблетки слід приймати один раз на день.

Для підлітків вагою понад 45 кг та дорослих:

• для лікування інфекцій у дихальній системі, ЛОР-органах, м’яких тканинах та шкірі (за винятком хронічної мігруючої еритеми) необхідно приймати 500 мг препарату протягом 3 днів;
• при усуненні хронічної мігруючої еритеми приймати ліки один раз на день протягом 5 днів: доза в 1-й день становить 1 г, а в наступні дні – 500 мг;
• Для лікування ЗПСШ потрібна одноразова доза 1 г ліків;
• при лікуванні виразкових патологій дванадцятипалої кишки або шлунка необхідно приймати 1 г препарату протягом 3 днів (комбіноване лікування);
• Для усунення вульгарних вугрів потрібно приймати 6 г препарату на курс. Рекомендується наступна схема лікування: приймати 500 мг один раз на день протягом перших 3 днів, а протягом наступних 9 тижнів приймати 500 мг препарату один раз на тиждень.

Якщо ви пропустили прийом ліків, слід прийняти пропущену таблетку якомога швидше, а потім приймати їх з інтервалом у 24 години.

[ 16 ]

Використання Азитралу під час вагітності

Застосування таблеток під час вагітності дозволено лише за суворими показаннями, у випадках, коли ймовірна користь для пацієнтки вища, ніж ризик ускладнень у плода.

Діюча речовина проникає в грудне молоко, тому грудне вигодовування необхідно припинити під час лікування препаратом Азітрал.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• непереносимість компонентів препарату, а також інших макролідів;
• порушення функції нирок або печінки, а також тяжкий електролітний дисбаланс (особливо у випадках гіпомагніємії або гіпокаліємії);
• брадикардія, тяжка серцева недостатність або аритмія з вираженими клінічними симптомами;
• одночасне застосування з препаратами, що містять алкалоїди ріжків;
• призначений для дітей вагою менше 45 кг.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Побічна дія Азитралу

Прийом таблеток може викликати такі побічні ефекти:

• реакції кровотворної системи: розвиток тромбоцитопенії або транзиторної нейтропенії легкого ступеня тяжкості;
• прояви з боку нервової системи: розвиток головного болю, астенії та запаморочення/вертиго. Крім того, може виникнути відчуття сонливості або безсоння, парестезії, судоми або непритомність, а також може порушитися нюхове або смакове сприйняття;
• психічні розлади: зрідка виникають почуття тривоги, неспокою, агресивності, нервозності та гіперактивності;
• реакції органів слуху: шум у вухах, розвиток глухоти або втрати слуху (більшість цих розладів піддаються лікуванню);
• Розлади серцево-судинної системи: розвиток серцебиття, а також аритмії (внаслідок шлуночкової тахікардії). Зрідка спостерігаються подовження інтервалу QT, фібриляція шлуночків, біль у грудях та зниження артеріального тиску;
• реакції з боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, дискомфорт у животі, блювання, диспепсія, рідкий стілець або запор, здуття живота та зміна кольору язика. Можуть розвинутися анорексія, гастрит з панкреатитом та зрідка псевдомембранозний коліт;
• порушення з боку гепатобіліарної системи: зрідка спостерігаються гепатит, внутрішньопечінковий холестаз та підвищення активності печінкових трансаміназ, що піддається лікуванню. Зрідка розвиваються порушення функції печінки (іноді призводить до смерті) та некротичний гепатит;
• шкірні реакції: поява набряку Квінке, сверблячих висипань та кропив'янки, а також розвиток фотосенсибілізації, синдромів Лайєлла або Стівенса-Джонсона та багатоформної еритеми;
• порушення з боку опорно-рухового апарату: виникнення болю в суглобах;
• прояви з боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність або тубулоінтерстиціальний нефрит;
• реакції з боку репродуктивних органів: розвиток вагініту;
• Інші: виникнення анафілаксії (сюди входить набряк, який іноді призводить до смерті) або кандидозу.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Передозування

У разі передозування спостерігаються такі симптоми, як діарея, блювання та сильна нудота, а також тимчасова втрата слуху.

Для усунення порушень потрібне промивання шлунка за допомогою зонда.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Необхідно звертати увагу на спільне застосування Азітралу з такими речовинами, як варфарин, дигоксин, теофілін з ерготаміном та карбамазепіном, а також терфенадин та фенітоїн з циклоспорином та триазоламом. Це необхідно, оскільки макроліди можуть посилювати властивості вищезазначених препаратів.

Азитроміцин не синтезується ферментами системи гемопротеїну 450, що відрізняється від більшості макролідних антибіотиків.

Лінкоміцини знижують властивості азитроміцину, а хлорамфенікол з тетрацикліном, навпаки, посилюють їх. Препарат не має фармацевтичної сумісності з речовиною гепарин.

Препарат слід застосовувати з обережністю в поєднанні з іншими засобами, що можуть подовжувати інтервал QT.

Дослідження впливу антацидів на фармакокінетичні параметри азитроміцину не показали змін параметрів біодоступності, але спостерігалося зниження пікового рівня речовини в плазмі (на 30%). У разі прийому циметидину за 2 години до прийому азитроміцину фармакокінетика останнього не змінювалася. Антациди можуть пригнічувати всмоктування азитроміцину. Необхідно витримувати інтервал не менше 2 годин між застосуванням Азитралу та антациду.

Поєднання препарату з варфарином або кумариновими антикоагулянтами (пероральна форма) підвищує ймовірність кровотечі. Тому під час терапії необхідно постійно контролювати показники ПЧТ.

Комбінація одноразової дози зидовудину 1000 мг та багаторазових доз 600 або 1200 мг азитроміцину не впливала на фармакокінетику зидовудину у плазмі крові або на його екскрецію (та продукти його глюкуронового розпаду) з сечею. Однак, застосування азитроміцину підвищувало рівень фосфорильованого зидовудину (активного продукту розпаду препарату) у мононуклеарних клітинах периферичного кровообігу.

Прийом Азітралу з рифабутином не змінює рівень цих препаратів у плазмі. Однак у людей, які приймали їх разом, іноді розвивалася нейтропенія. Але слід враховувати, що розлад був спричинений застосуванням рифабутину, і пов'язати його із застосуванням азитроміцину не вдалося.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Умови зберігання

Азітрал слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температурний режим – не більше 25°C.

[ 23 ], [ 24 ]

Термін придатності

Азітрал можна використовувати протягом 3 років з дати випуску препарату.