Азитрокс

Азитрокс є антибактеріальним ліками для системного використання. Входить в групу Лінкоміцину, макролідів і стрептограмінів.

Показання до застосування азитрокс

Застосовується для усунення різноманітних інфекцій, які викликаються бактеріями, чутливими щодо дії речовини азитроміцин. Серед таких:

• інфекції в області м'якого шару тканин і шкіри: фолікуліти, бешиха, а крім того фурункульоз з імпетиго і піодермією, а також заражені інфекцією рани;
• патології, що зачіпають органи урогенітальної системи: цервіцит (у тому числі його бактеріальна форма) і простатит. Ліки можуть використовуватися і при уретриті бактеріального типу (сюди входить гонорейна форма уретриту і інші ЗПСШ);
• інфекції в області системи дихання: бронхіт в гострій або хронічній формі, а також пневмонія (сюди входить і атипова її форма);
• хвороби ЛОР-органів: тонзиліт з гайморитом, фарингіт з синуситом, ангіна, середній отит і скарлатина;
• інші інфекційні патології: ранній етап розвитку кліщового бореліозу, а крім того комбінована терапія при виразкових захворюваннях в області 12-палої кишки з шлунком (спровоковані дією мікроба хелікобактер пілорі).

[1], [2], [3],

Форма випуску

Випуск ліків здійснюється в таблетках.

Азитрокс 250 випускається по 3 або 6 таблеток на блістері. Всередині упаковки - 1 блістер пластинка з таблетками.

Азитрокс 500 випускається в кількості 3-х таблеток всередині блістери. В окремій пачці міститься 1 блістер пластинка.

[4], [5]

Фармакодинаміка

Діюча речовина ліки - азитроміцин, який має великий діапазон антимікробної дії. Ліки входить в підгрупу азалідів з категорії макролідних антибіотиків.

Азитроміцин є напівсинтетичним речовиною, в якому міститься 15-тічленная структура макроциклічного типу, що формується за допомогою вбудовування азотного атома в схему 14-тічленного лактонного кільця. Подібна модифікація прибирає окремі лактонні властивості, але при цьому сприяє посиленню кислотоустойчивости речовини (цей показник у азитроміцину перевищує аналогічне значення еритроміцину в 300 разів).

Азитрокс має бактеріостатичну дію щодо більшості мікробів, але може мати і бактерицидний ефект по відношенню до окремих штамів (в разі використання великих концентрацій ЛЗ). Вплив ліки відбувається таким чином: молекула речовини вступає в реакцію з рибосомной субстанцією 50S, і внаслідок цього процесу остання починає змінюватися. Подібна реакція викликає пригнічення пептидтранслокази і руйнування білкового зв'язування (саме ці процеси потрібні бактеріям для нормального розмноження і росту).

Азитроміцин потужно діє при інфекціях, спровокованих як бактеріями, розташованими поза клітинами, так і збудниками, що знаходяться всередині них.

У ліки великий діапазон антимікробної активності. Наприклад, активний компонент має бактеріостатичними властивостями і впливає на наступні штами:

• грампозитивні аероби (сюди входять бактерії, що виробляють β-лактамази): стрептокок агалактия, Streptococcus viridans, пневмокок і стрептокок піогенний. Крім цього також стрептококи з груп C, G і F, епідермальний і золотистий стафілококи;
• грамнегативні аероби: паличка інфлюенци, паличка Дюкрея, кампилобактер еюні і Haemophilus parainfluenzae, а крім цього кишкова паличка, гарднерела вагіналіс, легионелла пневмофіла, паличка кашлюку і паличка паракашлюку, а також моракселла катараліс і гонокок.

Ліки активно діє при патологіях, спровокованих окремими анаеробами, серед яких пептострептококки, клостридиум перфрингенс і Bacteroides bivius.

Чутливістю щодо азитроміцину мають такі мікроби, як уреаплазма уреалітікум, Chlamydia trachomatis, хламідія пневмонії і мікоплазма пневмонії, а крім того бліда трепонема, Боррель Бургдорфера і листерия моноцитогенес.

Резистентністю щодо дії ліки мають такі штами: ацинетобактер, псевдомонади і мікроби з групи ентеробактерій.

Азитроміцин також має перехресної стійкістю з речовиною еритроміцин.

[6]

Фармакокінетика

При внутрішньому прийомі таблетки показник біодоступності речовини становить приблизно 37%. Піковий рівень всередині сироватки спостерігається через 2-3 години після вживання ЛЗ.

Після вживання азитроміцин розподіляється всередині всього організму. Фармакокінетичні тести продемонстрували, що рівень речовини всередині тканин істотно перевищує плазмові показники (в 50 разів). Це говорить про те, що речовина має високий синтезом з тканинами.

Синтез з плазмовим білком коливається відповідно до значень всередині плазми і може досягати мінімум 12% в разі показника 0,5 мкг / мл, і максимум 52% при показнику 0,05 мкг / мл всередині сироватки. Розподільчий обсяг в рівноважному значенні дорівнює 31,1 л / кг.

Кінцевий термін напіврозпаду компонента з плазми повністю відповідає часу його напіврозпаду з тканин в період 2-4-х діб.

Близько 12% речовини виводиться в незміненому вигляді з сечею в період 3-х діб. Незмінений азитроміцин в дуже великих концентраціях спостерігається в жовчі. Там же виявляються і 10 його продуктів розпаду, отриманих шляхом процесів N-, а також O-деметилювання, і разом з цим при розщепленні кон'югату кладінози і гидроксилировании агліконових і дезозамінових кілець.

[7]

Спосіб застосування та дози

Таблетки вживають перорально - або за 1 годину до їди, або через 2 години після неї. Денна доза приймається за 1 прийом. Ліки слід ковтати, запиваючи водою, пережовувати таблетку можна. Тривалість лікування і розміри доз призначаються лікуючим лікарем індивідуально.

Розміри дорослих дозувань:

• для усунення інфекцій в області органів дихання і ЛОР-органів: потрібно приймати одноразово за день 500 мг ліки в період 3-х діб;
• усунення інфекційних патологій всередині м'яких тканин і на шкірі: початкова доза становить одноразовий прийом 1000 мг, а далі, з 2-го дня курсу, дозу знижують до 500 мг (одноразовий прийом за добу). Тривалість такої терапії становить 5 днів (за весь курс необхідно прийняти 3 г ліки);
• інфекції в області урогенітальної системи: одноразовий прийом 1000 мг лікарського засобу;
• при 1-ої стадії кліщового бореліозу: початкова денна доза становить 1000 мг (одноразовий прийом), а далі протягом усього курсу потрібно приймати по 500 мг Азитрокс одноразово за день. В цілому курс становить 5 діб (за цей час потрібно в загальному прийняти 3 г ліки);
• при комбінованої терапії для усунення виразок в області 12-палої кишки або шлунка (пов'язаних з мікробом хелікобактер пілорі): одноразовий прийом за добу 1000 мг ліки в період 3-х днів.

Розмір дозувань для дітей у віці понад 12-ти років: їх розраховують з урахуванням ваги пацієнта. В основному денна доза становить 10 мг / кг за 1 прийом. Тривалість лікування при цьому дорівнює 3-м дням.

При терапії також може використовуватися наступна схема: в 1-ий день потрібно прийняти 10 мг / кг ліки, а потім в період 4-х днів вживати одноразово за добу по 5 мг / кг. При цьому, незалежно від застосовуваної схеми, загальна доза за курс не повинна перевищувати 30-ти мг / кг.

При лікуванні ранньої стадії кліщового бореліозу дітям призначають початкову дозу в розмірі 20-ти мг / кг (одноразово за день), а з 2-го дня знижують її до 10-ти мг / кг. Тривалість терапії становить 5 діб (загальна доза за весь курс лікування може становити максимум 60 мг / кг).

[10], [11]

Використання азитрокс під час вагітності

Азитрокс може використовуватися вагітними виключно у випадках, коли ймовірна користь для жінки перевищує можливість виникнення у плода різних ускладнень. Призначати ліки можуть тільки лікуючий лікар.

Активний компонент ЛЗ може проникати в материнське молоко, через що в разі використання препарату під час лактації потрібно на період лікувального курсу відмовитися від годування грудьми.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості щодо елементів ліки, а також інших ЛЗ з категорії макролідів;
• розлади в роботі нирок або печінки (сюди входить недостатність нирок / печінки);
• діти молодше 12-ти років.

Обережність потрібна при використанні у людей з наявністю аритмії.

Ліки не можна призначати в поєднанні з дериватами ріжків, тому як така комбінація в теорії може спровокувати розвиток ерготизму.

[8], [9]

Побічна дія азитрокс

Використання таблеток може викликати розвиток наступних побічних дій:

• реакції з боку серцево-судинної системи: розвиток кардиалгии або тахікардії;
• прояви з боку ПНЦ і центральної нервової системи: поява запаморочення, головного болю, відчуття сильної стомлюваності і тривожності, а крім того розлад рівноваги і проблеми з режимом неспання і сну;
• порушення в роботі шлунково-кишкового тракту і печінки: блювота, біль у животі, нудота, розлади стільця, болі в епігастрії і здуття. Крім цього може спостерігатися розлад процесів відтоку жовчі, жовтяниця, втрата апетиту і збільшення активності ензимів печінки. У окремих пацієнтів (при тривалому прийомі таблеток) розвивався кандидомікоз в області ротової слизової;
• прояви алергії: поява сверблячки і висипів, розвиток фоточутливості, кропив'янки, набряку Квінке та алергічної форми кон'юнктивіту;
• інші: у окремих осіб іноді розвивалася молочниця і нефрит.

Передозування

При клінічних випробуваннях впливу азитроміцину на організм було виявлено, що негативні реакції, що виникають внаслідок передозування, схожі з побічними діями, що розвиваються в разі прийому стандартних лікувальних доз. Серед таких: виліковна втрата слуху, а також нудота, пронос і блювота.

Для усунення розладів необхідно приймати активоване вугілля, а також виконувати загальні підтримуючі та симптоматичні лікувальні процедури.

Взаємодія з іншими препаратами

В результаті поєднання Азитрокс з антацидами, в яких міститься гідроксид магнію або алюмінію, а крім того з їжею і етанолом відбувається зниження рівня всмоктування азитроміцину.

При комбінуванні ліки з варфарином не спостерігалося змін у показниках ПТВ, але в будь-якому випадку потрібно з обережністю поєднувати ці ЛЗ, тому як засоби з категорії макролідів здатні потенціювати антикоагуляційні властивості варфарину.

Одночасний прийом ліків з дигоксином підвищує його показники в крові.

Комбінування ліки з речовинами дигідроерготамін і ерготамін призводить до підвищення їх токсичних властивостей.

Внаслідок процесів окислення мікросом всередині печінки посилюються токсичні властивості азитроміцину, а також збільшується показник окремих ліків всередині плазми. Серед них: терфенадин з циклоспорином і бромокриптином, а крім того вальпроєва кислота, карбамазепін з теофіліном, дизопірамід і алкалоїди ріжків з гексобарбіталом і фенітоїном.

При поєднанні з азитроміцином спостерігається збільшення плазмового рівня деяких ліків: метилпреднізолону з триазоламом, а крім того фелодипина, циклосерина і непрямих антикоагулянтів. Внаслідок цього потрібно стежити за показниками цих ЛЗ в крові при комбінованому лікуванні, а також коригувати дозування відповідно до них.

Лінкоміцин в поєднанні з азитроміцином послаблюють лікарські властивості останнього.

Лікарський ефект азитроміцину потенцируется при комбінації з речовинами хлорамфенікол і тетрациклін.

Використання азитроміцину особами, що застосовують пероральні протидіабетичні ЛЗ, може викликати появу гіпоглікемічного кризу.

Активна речовина ліки володіє несумісністю з гепарином.

[12], [13]

Умови зберігання

Азитрокс потрібно утримувати в місці, куди не проникають волога і сонячні промені, а також недоступному дітям. Температурні межі - 15-25 ^про C.

Термін придатності

Азитрокс дозволяється використовувати в період 3-х років з моменту виготовлення таблеток.