Азитрокс

Азитрокс – антибактеріальний препарат для системного застосування. Він належить до групи лінкоміцинів, макролідів та стрептограмінів.

Показання до застосування Азитрокса

Його використовують для усунення різних інфекцій, спричинених бактеріями, чутливими до дії речовини азитроміцину. Серед них:

• інфекції в шарі м’яких тканин і шкіри: фолікуліт, бешиха, а також фурункульоз з імпетиго та піодермією, а також інфіковані рани;
• патології, що вражають сечостатеву систему: цервіцит (включаючи його бактеріальну форму) та простатит. Препарат також може використовуватися при бактеріальному уретриті (сюди входить гонорейний уретрит та інші ІПСШ);
• інфекції в дихальній системі: бронхіт у гострій або хронічній формі, а також пневмонія (сюди входить і її атипова форма);
• ЛОР-захворювання: тонзиліт з синуситом, фарингіт з синуситом, тонзиліт, середній отит та скарлатина;
• інші інфекційні патології: рання стадія розвитку кліщового бореліозу, а також комбінована терапія при виразкових захворюваннях дванадцятипалої кишки зі шлунком (викликаних дією мікроба Helicobacter pylori).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Форма випуску

Ліки випускають у таблетках.

Азитрокс 250 випускається по 3 або 6 таблеток у блістері. Всередині упаковки знаходиться 1 блістерна пластина з таблетками.

Азитрокс 500 випускається в кількості 3 таблеток у блістері. Окрема упаковка містить 1 блістерну пластину.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинаміка

Діючою речовиною препарату є азитроміцин, який має широкий спектр протимікробної дії. Препарат належить до азалідної підгрупи категорії макролідних антибіотиків.

Азитроміцин – напівсинтетична речовина, що містить 15-членну макроциклічну структуру, утворену шляхом включення атома азоту в 14-членне лактонове кільце. Така модифікація позбавляє індивідуальних лактонових властивостей, але водночас сприяє посиленню кислотостійкості речовини (цей показник для азитроміцину перевищує аналогічне значення еритроміцину в 300 разів).

Азитрокс має бактеріостатичну дію на більшість мікробів, але може мати й бактерицидну дію на окремі штами (у разі використання високих концентрацій препарату). Дія препарату відбувається наступним чином: молекула речовини реагує з рибосомною субстанцією 50S, і в результаті цього процесу остання починає змінюватися. Така реакція викликає пригнічення пептидної транслокази та руйнування зв'язування з білком (це процеси, необхідні бактеріям для нормального розмноження та росту).

Азитроміцин ефективний проти інфекцій, спричинених як бактеріями, розташованими поза клітинами, так і патогенами, що знаходяться всередині них.

Препарат має широкий спектр антимікробної активності. Наприклад, активний компонент має бактеріостатичні властивості та впливає на такі штами:

• Грампозитивні аероби (включаючи бактерії, що продукують β-лактамази): Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, пневмокок та Streptococcus pyogenes. Крім того, також стрептококи груп C, G та F, Staphylococcus epidermidis та Staphylococcus aureus;
• Грамнегативні аероби: паличка грипу, паличка Дюкрея, Campylobacter jejuni та Haemophilus parainfluenzae, а також кишкова паличка, гарднерелла вагінальна, легіонелла пнеумофіла, паличка кашлюку та паракоклюшна паличка, а також моракселла катарраліз та гонокок.

Препарат активний при патологіях, спричинених деякими анаеробами, включаючи пептострептококи, Clostridium perfringens та Bacteroides bivius.

Такі мікроби, як Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae та Mycoplasma pneumoniae, а також Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi та Listeria monocytogenes, чутливі до азитроміцину.

До дії препарату стійкі такі штами: Acinetobacter, Pseudomonas та мікроби з групи Enterobacter.

Азитроміцин також має перехресну резистентність з речовиною еритроміцином.

[ 6 ]

Фармакокінетика

При пероральному прийомі біодоступність речовини становить приблизно 37%. Піковий рівень у сироватці крові спостерігається через 2-3 години після прийому препарату.

Після застосування азитроміцин розподіляється по всьому організму. Фармакокінетичні випробування показали, що рівень речовини всередині тканин значно перевищує плазмові показники (у 50 разів). Це свідчить про високий синтез речовини з тканинами.

Синтез з білками плазми коливається відповідно до значень у плазмі та може досягати мінімум 12% у випадку значення 0,5 мкг/мл та максимум 52% у випадку значення 0,05 мкг/мл у сироватці крові. Об'єм розподілу у стаціонарному стані становить 31,1 л/кг.

Кінцевий період напіввиведення компонента з плазми повністю відповідає його періоду напіввиведення з тканин і становить 2-4 дні.

Близько 12% речовини виводиться з сечею у незміненому вигляді протягом 3 днів. Незмінний азитроміцин спостерігається у дуже високих концентраціях у жовчі. Також є 10 продуктів його розпаду, отриманих внаслідок процесів N- та O-деметилювання, а також під час розщеплення кладинозного кон'югату та гідроксилювання агліконових та дезозамінових кілець.

[ 7 ]

Спосіб застосування та дози

Таблетки приймають перорально – або за 1 годину до їжі, або через 2 години після. Добову дозу приймають за 1 прийом. Ліки слід ковтати, запиваючи водою, таблетку не розжовувати. Тривалість лікування та дози призначає лікар індивідуально.

Розміри дозування для дорослих:

• для усунення інфекцій у дихальних та ЛОР-органах: необхідно приймати по 500 мг ліків один раз на день протягом 3 днів;
• усунення інфекційних патологій усередині м’яких тканин та на шкірі: початкова доза становить одноразово 1000 мг, а потім, з 2-го дня курсу, дозу зменшують до 500 мг (одноразово на добу). Тривалість такої терапії становить 5 днів (протягом усього курсу необхідно прийняти 3 г препарату);
• інфекції в сечостатевій системі: одноразова доза 1000 мг препарату;
• на 1 стадії кліщового бореліозу: початкова добова доза становить 1000 мг (одноразово), а потім протягом усього курсу потрібно приймати 500 мг Азитроксу один раз на день. Загалом курс становить 5 днів (протягом цього часу потрібно прийняти загалом 3 г ліків);
• у комбінованій терапії для усунення виразок у дванадцятипалій кишці або шлунку (пов'язаних з мікробом Helicobacter pylori): одноразова доза 1000 мг препарату на добу протягом 3 днів.

Розмір дозування для дітей старше 12 років: вони розраховуються з урахуванням ваги пацієнта. В основному, добова доза становить 10 мг/кг на 1 прийом. Тривалість лікування – 3 дні.

Для терапії також можна використовувати таку схему: у перший день слід приймати 10 мг/кг препарату, а потім, протягом 4 днів, приймати по 5 мг/кг один раз на день. При цьому, незалежно від використаної схеми, загальна доза на курс не повинна перевищувати 30 мг/кг.

При лікуванні кліщового бореліозу на ранній стадії дітям призначають початкову дозу 20 мг/кг (один раз на добу), а з 2-го дня її зменшують до 10 мг/кг. Тривалість терапії становить 5 днів (загальна доза на весь курс лікування може становити максимум 60 мг/кг).

[ 10 ], [ 11 ]

Використання Азитрокса під час вагітності

Азитрокс може використовуватися вагітними жінками лише у випадках, коли ймовірна користь для жінки перевищує можливість розвитку різних ускладнень у плода. Призначити препарат може лише лікуючий лікар.

Активний компонент препарату може проникати в грудне молоко, саме тому, якщо препарат застосовується під час лактації, необхідно припинити грудне вигодовування на час курсу лікування.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості елементів препарату, а також інших препаратів з категорії макролідів;
• порушення функції нирок або печінки (включаючи ниркову/печінкову недостатність);
• діти віком до 12 років.

Обережність потрібна при застосуванні людям з аритмією в анамнезі.

Препарат не слід призначати в комбінації з похідними ріжків, оскільки така комбінація теоретично може спровокувати розвиток ерготизму.

[ 8 ], [ 9 ]

Побічна дія Азитрокса

Застосування таблеток може спричинити розвиток таких побічних ефектів:

• реакції з боку серцево-судинної системи: розвиток кардіалгії або тахікардії;
• прояви з боку ПНК та ЦНС: поява запаморочення, головного болю, відчуття сильної втоми та тривоги, а також розлад рівноваги та проблеми з циклом сну-неспання;
• Шлунково-кишкові та гепатобіліарні розлади: блювання, біль у животі, нудота, розлади кишечника, біль в епігастральній ділянці та здуття живота. Крім того, можуть спостерігатися порушення відтоку жовчі, жовтяниця, втрата апетиту та підвищення активності печінкових ферментів. У деяких пацієнтів (при тривалому застосуванні таблеток) розвивався кандидомікоз слизової оболонки рота;
• прояви алергії: поява свербіння та висипань, розвиток фотосенсибілізації, кропив'янки, набряку Квінке та алергічного кон'юнктивіту;
• Інші: У деяких людей іноді розвивалися молочниця та нефрит.

Передозування

Клінічні випробування впливу азитроміцину на організм показали, що побічні реакції, що виникають внаслідок передозування, подібні до тих, що виникають при застосуванні стандартних терапевтичних доз. До них належать втрата слуху, що піддається лікуванню, а також нудота, діарея та блювання.

Для усунення порушень необхідно прийняти активоване вугілля, а також провести загальні підтримуючі та симптоматичні лікувальні процедури.

Взаємодія з іншими препаратами

В результаті поєднання Азитроксу з антацидами, що містять гідроксид магнію або алюмінію, а також з їжею та етанолом, рівень абсорбції азитроміцину знижується.

При поєднанні препарату з варфарином змін показників ПТ не спостерігалося, але в будь-якому випадку необхідно поєднувати ці препарати з обережністю, оскільки препарати з категорії макролідів можуть посилювати антикоагулянтні властивості варфарину.

Прийом препарату в поєднанні з дигоксином підвищує його рівень у крові.

Поєднання препарату з речовинами дигідроерготамін та ерготамін призводить до посилення їх токсичних властивостей.

Через процеси окислення мікросом усередині печінки токсичні властивості азитроміцину посилюються, а рівень окремих препаратів усередині плазми підвищується. Серед них: терфенадин з циклоспорином та бромокриптином, а також вальпроєва кислота, карбамазепін з теофіліном, дизопірамід та алкалоїди ріжків з гексобарбіталом та фенітоїном.

При поєднанні з азитроміцином спостерігається підвищення рівня деяких препаратів у плазмі: метилпреднізолону з триазоламом, а також фелодипіну, циклосерину та непрямих антикоагулянтів. Внаслідок цього необхідно контролювати показники цих препаратів у крові під час комбінованого лікування, а також відповідно коригувати дозування.

Лінкоміцини в поєднанні з азитроміцином послаблюють лікувальні властивості останнього.

Лікувальний ефект азитроміцину посилюється при поєднанні з речовинами хлорамфеніколом та тетрацикліном.

Застосування азитроміцину особами, які приймають пероральні протидіабетичні препарати, може спричинити гіпоглікемічну кризу.

Діюча речовина препарату несумісна з гепарином.

[ 12 ], [ 13 ]

Умови зберігання

Азитрокс слід зберігати в місці, куди не проникає волога та сонячне світло, та недоступному для дітей. Температурні обмеження становлять 15-25 ^° C.

Термін придатності

Азитрокс дозволено використовувати протягом 3 років з дати виробництва таблеток.