Азитромакс

Азітромакс є антибактеріальним препаратом, використовуваним системно. Входить в категорію Лінкоміцину, стрептограмінів і макролідів.

[1], [2], [3], [4]

Показання до застосування азитромакс

Застосовується при лікуванні інфекційних патологій, причиною яких є чутливі щодо азитроміцину бактерії:

• хвороби в області верхнього відділу системи дихання, а також ЛОР органів: тонзиліт, запалення середнього вуха, а також синусит з фарингіт;
• патології в нижньому відділі дихальної системи: позалікарняна пневмонія і бронхіти бактеріального типу;
• інфекційні захворювання в підшкірному шарі і на шкірі: імпетиго, бешихове запалення, а також дерматити вторинного типу інфікування;
• ЗПСШ: цервіцит, а також неускладнених форма уретриту;
• для профілактики поширення бактерій Mycobacterium avium у людей з ВІЛ-інфекцією (використовується в поєднанні з речовиною рифабутин або для монотерапії).

[5], [6],

Форма випуску

Випуск в таблетках (250 або 600 мг), які упаковують у флакон (30 штук) або блістер (6 штук). Усередині окремої пачки міститься 1 флакон або 1 блістер пластинка з таблетками.

[7], [8]

Фармакодинаміка

Азитроміцин входить в категорію макролідних антибіотиків (конкретно - підгрупа азалідів). Володіє протибактеріальної властивостями - синтезується з рибосомной 50s-одиницею патогенного мікроба і пригнічує білкове зв'язування.

У чинного компонента великий діапазон противомикробной ефективності. Ліки активно діє проти таких бактерій:

• коки - пневмокок, стрептокок піогенний і стрептокок агалактия, а крім того S. Viridans, золотистий стафілокок і стрептококи типу С, F, а також G;
• грамнегативні мікроби - паличка Дюкрея, легионелла пневмофіла, гемофільна паличка, Haemophilus parainfluenzae, моракселла катараліс, коклюшная паличка і паличка паракашлюку, гонокок та кампилобактер еюні, а крім того хелікобактер пілорі і гарднерела вагіналіс;
• окремі анаероби - клостридії, Bacteroides bivius, пептококки і пептострептококки, а крім цього мікоплазма пневмонії, Боррель Бургдорфера, Chlamydia trachomatis, листерия моноцитогенес, бліда трепонема і уреаплазма уреалітікум.

[9], [10], [11]

Фармакокінетика

Після внутрішнього вживання діючий компонент швидко абсорбується і розподіляється всередині організму. Пікових плазмових показників досягає через 2-3 години. Швидко проходить всередину тканин, кумуліруя в них в значеннях, які суттєво перевищують плазмові показники (до 50 разів). Рівень біодоступності дорівнює 37%. Вживання таблеток з їжею не впливає на всмоктування речовини.

Середній час напіврозпаду компонента становить близько 68-ої години. У разі вживання ЛЗ в дозуваннях в межах 250-1000 мг показники всередині крові залежать від розміру дози. Тривалий термін напіврозпаду речовини, а також його великий розподільний обсяг всередині організму обумовлені тим, що ліки проходить всередину клітинної цитоплазми, а також зберігається в лізосомних комплексах фосфоліпідів.

Екскретується ліки в основному з жовчю (велика частина виводиться немодифікованою). Приблизно 6% дозування виводиться немодифікованою разом з сечею, після терапевтичного курсу тривалістю 7 діб.

[12], [13], [14],

Спосіб застосування та дози

Вживають перорально. Прийом у поєднанні з їжею не впливає на всмоктування ліки, тому дозволяється вживати таблетки як з їжею, так і без неї.

Розміри доз для підлітків вагою від 45-ти кг і дорослих.

Інфекційні захворювання в області системи дихання, підшкірних шарів і шкіри: одноразовий прийом 500 мг в 1 добу, а потім в період наступних 4-х діб приймати по 250 мг ліки щодня (загальна доза за курс складає 1,5 г) або по 500 мг одноразово за день в період 3-х днів.

Патології органів урогенітального тракту: при усуненні уретритів і цервицитов негонококкового походження, спровокованих бактерією Clamydia trachomatis, потрібно прийняти одноразово 1 г ліки (4 таблетки об'ємом 250 мг). Для лікування гонококкового цервицита або уретриту необхідно прийняти 2 г ліки одноразово (8 таблеток об'ємом 250 мг).

При профілактиці поширення мікробів з групи Mycobacterium avium: слід одноразово за тиждень приймати 1200 мг ліки (2 таблетки об'ємом 600 мг). Дозволяється поєднувати Азітромакс з відповідною дозою рифабутину.

[21], [22], [23],

Використання азитромакс під час вагітності

Заборонено використовувати Азітромакс при вагітності або лактації.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність гіперчутливості щодо еритроміцину з азитроміцином і інших елементів ліки або інших макролідних антибіотиків;
• забороняється застосовувати у людей, які страждають недостатністю нирок в гострій формі або вираженим розладом в роботі печінки;
• діти, вага яких не доходить до 45-ти кг;
• комбінований прийом з алкалоїдами ріжків.

[15], [16]

Побічна дія азитромакс

Прийом таблеток може спровокувати появу таких побічних ефектів:

• прояви алергії: одинично спостерігається анафілаксія (зрідка з летальним результатом) і набряклості, а крім того кропив'янка, висип, набряк Квінке, васкуліт і сироватковий синдром;
• реакції шкірного покриву: одинично спостерігається синдром Лайєлла або Стівенса-Джонсона, а крім цього ексфоліативна форма дерматиту і поліформна еритема;
• порушення в роботі серцево-судинної системи: одинично розвивається тахікардія шлуночків або синусів і мерехтіння шлуночків, а також спостерігається зниження показників артеріального тиску і пролонгація QT-інтервалу. Подібні прояви зникали при відміні ліки;
• розлади функції шлунково-кишкового тракту: часто спостерігається пронос. Зрідка виникає дегідратація, запор, блювання (через яку розвивається зневоднення), нудота, анорексія, а також змінюється відтінок язика. Одинично з'являється панкреатит і коліт псевдомембранозного типу;
• функціональні печінкові порушення: одинично виникає недостатність печінки (іноді з летальним результатом), гепатит токсичного типу і внутрішньопечінковий холестаз. Також спостерігаються випадки печінкового некрозу;
• прояви з боку урогенітального тракту: зрідка з'являється вагініт. Одинично розвивається недостатність нирок у гострій ступеня, а крім того тубулоінтерстіціальний нефрит і нефроз;
• реакції кровотворної системи: одинично з'являється тромбоцитопенія;
• прояви з боку НС: зрідка спостерігається відчуття нервозності або занепокоєння, а також виникають судоми. Одинично з'являється запаморочення, відчуття збудження і підвищеної активності, розвивається агресивна поведінка і напад епілепсії, а також спостерігається втрата свідомості;
• реакції органів чуття: одинично розвиваються розлади зору або слуху (вушний шум, туговухість, а також втрата слуху) і смакових рецепторів;
• системні розлади: одинично спостерігаються парестезії, болі в суглобах або м'язах, а крім того розвивається відчуття слабкості або астенія;
• зміни значень лабораторних досліджень: найчастіше спостерігається зниження рівня лімфоцитів, гемоглобіну, а також альбумінів з моноцитами і цукру з гематокритом. Може також збільшуватися показник калію, креатиніну, а крім того ГГТП, КФК, АСТ, еозинофілів, АЛТ, тромбоцитів і моноцитів всередині сироватки. Рідко виникає лейко- або нейтропенія, знижується показник ЛФ, тромбоцитів, ЛДГ та білірубіну з фосфатами всередині сироватки. Подібні порушення в більшості випадків були виліковні.

[17], [18], [19], [20]

Передозування

У разі використання великих доз ліків можливий розвиток проявів, які схожі з побічними ефектами. Передозування виражається наступним чином: блювота, пронос і нудота вираженого характеру, а також виліковне розлад слуху.

Для лікування порушень потрібно шлункове промивання, вживання активованого вугілля, а також симптоматична терапія, яка допоможе підтримувати роботу важливих для життя органів.

[24]

Взаємодія з іншими препаратами

Магній і алюминийсодержащие антациди гальмують абсорбцію азитроміцину, внаслідок чого потрібно приймати ці ЛЗ з інтервалами мінімум в 2 години.

Комбінація ліки з варфарином вимагає постійного контролю за рівнем ПТВ в період терапевтичного курсу. При одночасному використанні варфарину з макролідами спостерігається потенціювання антикоагуляційного впливу.

У разі поєднаного прийому Азітромакса з циклоспорином необхідно відстежувати фармакокінетику останнього і коригувати дозу відповідно до показань.

При комбінуванні з нелфінавіром потрібно стежити за станом пацієнта, щоб своєчасно визначити можливий розвиток побічних дій.

Комбінація макролідів з теофіліном збільшує показники останнього всередині плазми. Використання азитроміцину не впливає на фармакокінетичні характеристики теофіліну, а також не залежить від розміру дозування (одноразова в / в ін'єкція або багаторазовий прийом 300 мг ЛЗ через кожні 12 годин). Щоб отримати більш точні відомості про рівень теофіліну всередині плазми, необхідно відстежувати стан здоров'я лікується під час поєднаного використання вищевказаних ліків.

Одноразове вживання 1-го г зидовудину в поєднанні з багаторазовим прийомом азитроміцину (в розмірі 600 або 1200 мг) не вплине на фармакокінетичні характеристики, а також екскрецію зидовудину (разом з його глюкуронових дериватом). Але використання азитроміцину призводить до збільшення показників зидовудину фосфорилированного типу всередині клітин мононуклеаров в периферичному кровотоці.

[25], [26]

Умови зберігання

Азітромакс слід утримувати в місці, недоступному маленьким дітям. Температурні показники - в межах 15-30 ° С.

[27], [28], [29]

Термін придатності

Азітромакс може використовуватися в період 5-ти років з моменту випуску.

[30], [31],