Бета-Клатинол

Бета-Клатинол володіє протибактеріальної дією відносно хелікобактер пілорі і стимулює прояв антихелікобактерних властивостей інших ліків.

[1], [2]

Показання до застосування бета-Клатинол

Застосовується при лікуванні виразкових уражень, що розвиваються в області шлунково-кишкового тракту, і асоційованих з активністю бактерії H. Pylori.

Форма випуску

Випуск медикаменту здійснюється в таблетках - в кількості 2-х штук кожного з елементів (пантопразол, кларитроміцин, а також амоксицилін), що в загальному становить 6 штук всередині стрипа. У коробці міститься 7 таких стрипів.

[3]

Фармакодинаміка

Пантопразол.

Елемент має противиразкових впливом. Він накопичується всередині канальців шлункових парієтальних гландулоцитов і перетворюється в свою активну форму - сульфенамід циклічного характеру, який вибірково взаємодіє (формує ковалентное з'єднання) з Н ⁺ -К ^- -АТФази.

Речовина уповільнює Н ⁺ -К ^- -АТФази парієтальних гландулоцитов і руйнує переміщення іонів водню з них всередину шлункового просвіту, а крім цього блокує кінцеву стадію гідрофільного виділення соляної кислоти. Виразність гноблення базального, а також стимульованого (тип стимулу до уваги береться - це може бути гістамін, ацетилхолін або гастрин) виділення цього елемента визначається розміром дозування пантопразолу.

Рівень середньої ефективної порції під час тестів in vivo коливається в межах 0,2-2,4 мг / кг. Максимальний вплив розвивається виключно в сильнокислой (типу РН3) середовищі (якщо показники рН вищі - речовина залишається майже неактивним).

Елемент має протибактеріальної дією щодо хелікобактер пілорі. Мінімально уповільнюючий показник речовини дорівнює 128-ми г / л. Лікарський вплив при одноразовому застосуванні розвивається швидко і продовжує зберігати свою активність протягом 24-х годин. Компонент допомагає забезпечити швидке ослаблення симптомів хвороби і сприяє регенерації виразки в області 12-палої кишечника. У разі використання в порції, що становить 40 мг, рівень рН> 3 зберігається більше 19-ти годин.

Кларитроміцин.

Даний елемент є макролідом, що володіє протибактеріальної властивостями щодо безлічі анаеробів і аеробів, а також грамнегативних і -позитивних мікробів, серед яких і хелікобактер пілорі.

Протибактеріальний ефект кларитроміцину забезпечується придушенням білкового синтезу - за допомогою зв'язку з рибосомной мембраною (її субодиницею типу 50S) всередині клітин бактерій. Мінімально ефективні уповільнюють показники кларитроміцину, а також його активного продукту метаболізму (елемент 14-гідроксикларитроміцин) щодо хелікобактер пілорі рівні 0,06 мкг / мл.

Амоксицилін.

Речовина має бактерицидні властивості. Воно уповільнює активність транспептидаз, руйнує процеси зв'язування пептидоглікану (є опорним білком мембран клітин) на етапі зростання і ділення, а разом з тим сприяє лізису бактерій.

[4], [5]

Фармакокінетика

Пантопразол.

Пантопразол здатний розчинятися усередині кишечника, тому його абсорбція починається після виходу таблетки зі шлунка. Абсорбція швидка і повна. Рівень біодоступності дорівнює 70-80% (в середньому - приблизно 77%). Пікові значення всередині плазми відзначаються після закінчення 2-4-х годин (середні значення - близько 2,7 годин). Плазмовий синтез білків дорівнює 98%. Час напіврозпаду - приблизно 0,9-1,9 годин, розподільний обсяг становить 0,15 л / кг, а показник кліренсу - 0,1 л / год / кг.

Речовина досить слабо проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр, а також виділяється з материнським молоком. Вживання їжі або антацидів не впливає на значення AUC, біодоступності, а також Сmax. Фармакокінетичніпараметри лінійні в межах дозувань 10-80 мг (пропорційно підвищенню дозування збільшуються показники Сmax і AUC). Рівень кліренсу і період напіврозпаду залежать від розмірів порції.

Метаболічні процеси відбуваються в печінці (такі, як деалкилирование, окислення, а також кон'югація). Має слабку аффинностью щодо системи гемопротеинов Р450, в процесах обміну беруть участь в основному ізоензими CYP3A4, а крім того 2С19. Основними продуктами метаболізму є деметилпантопразол (час напіврозпаду - 1,5 години) і 2 кон'югату Сульфатовані характеру.

Екскреція більшою мірою здійснюється з сечею (82%), речовина має форму продуктів розпаду. Невелика частина ЛЗ також зазначається в фекаліях. Препарат не накопичується.

Період напіврозпаду у осіб з печінковим цирозом збільшується до 9-ї години, а при недостатності печінки зростає незначно, хоча термін напіввиведення основного продукту метаболізму доходить до 3-х годин.

Кларитроміцин.

Після перорального застосування абсорбується швидко і практично повністю. Їжа гальмує абсорбцію, але при цьому лише незначно впливає на показники біодоступності. При одноразовому застосуванні відзначається 2 піку сироваткових значень речовини. Другий піковий показник виникає завдяки здатності кларитроміцину концентруватися всередині жовчного міхура з його подальшим швидким або поступовим вивільненням.

Плазмовий синтез з сироватковим білком становить понад 90%. Приблизно 20% спожитої порції піддається печеночному окислення, після якого формується основний продукт метаболізму - елемент 14-гідроксикларитроміцин. Процеси метаболізму каталізують ензими комплексу гемопротеинов Р450. Речовина добре проходить всередину тканин і рідин, формуючи концентрації, що перевищують плазмові значення в 10 разів.

Час напіврозпаду речовини після застосування дозування 0,5 г доходить до 7-9-ти годин. Екскреція незміненого компонента відбувається з сечею - до 30%, а залишок - в формі продуктів метаболізму.

Амоксицилін.

Після перорального застосування практично повністю і дуже швидко абсорбується, формуючи пікову концентрацію після 1-2-х годин. Демонструє стабільність всередині кислого середовища, а вживання їжі не впливає на його абсорбцію. Плазмовий синтез з білком дорівнює приблизно 17%.

Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри (виключаючи незмінений гематоенцефалічний бар'єр), а крім цього всередину тканин з органами. Лікарські показники елемента кумулируют всередині сечі, легких, перитонеальній рідині, кишкової слизової, вмісту гидроторакса або формуються на шкірі пухирів, а крім того всередині среднеушной рідини, жіночих геніталій, плодових тканин і жовчі з жовчним міхуром (при здоровій роботі печінки).

Час напіввиведення одно 1-1,5 години. Якщо у пацієнта відзначені проблеми з роботою нирок, цей період продовжується до 12,6 годин, з урахуванням значень КК. Частина речовини метаболізується з подальшим формуванням неактивних продуктів метаболізму. Близько 50-70% незміненого компонента виводиться через нирки за допомогою канальцевого виведення (80%), а також фільтрації клубочків (20%), а ще 10-20% - через печінку. Малі кількості амоксициліну проходять в материнське молоко.

Спосіб застосування та дози

Вживати Бета-Клатинол слід щодня, дворазово за день (з ранку і ввечері) перед прийомом їжі, в розмірі 3-х таблеток (по 1-ої з кожної категорії). Щоб полегшити застосування, ліки випускається в блістерах, кожен з яких містить необхідну денну порцію препарату - по 1-ій таблетці кожного з компонентів. Терапія зазвичай триває протягом 1-2-х тижнів.

Використання бета-Клатинол під час вагітності

При вагітності призначати Бета-Клатинол заборонено.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• підвищена чутливість щодо амоксициліну та пантопразолу з кларитроміцином;
• печінкові хвороби важкого характеру;
• наявність в анамнезі патологій, які зачіпають область ШКТ (особливо це відноситься до коліту, викликаного прийомом антибіотиків);
• розлади ниркової діяльності;
• порфирия;
• діатез алергічного характеру;
• бронхіальна астма;
• мононуклеоз інфекційного походження;
• поллиноз;
• лімфолейкоз;
• грудне годування;
• діти в період до 18-річного віку.

[6]

Побічна дія бета-Клатинол

Застосування медикаменту може викликати появу окремих побічних симптомів.

Пантопразол:

• розлади травної діяльності: сухість ротової слизової, відрижка, пронос, здуття, блювота, посилений апетит, біль у животі, нудота, запор, а крім того збільшення активності дії трансаміназ і поява ГІСО;
• ознаки порушення в роботі НС і органів чуття: поява запаморочень, безсоння, головних болів, розвиток відчуття нервозності і сонливості, а крім того астенії, тремору, вушного шуму, стану депресії і парестезій. Також може виникати світлобоязнь, галюцинації, зорові розлади, відчуття заплутаності і дезорієнтації (особливо у осіб зі схильністю до такої поведінки), а крім цього погіршення даних проявів при їх наявності до прийому ЛЗ;
• проблеми з роботою лімфи і кровотворної системи: розвиток тромбоціто- або лейкопенії;
• печінкові розлади: збільшення значень ензимів печінки (таких, як трансамінази і γ-ГТ), а також тригліцеридів. Крім цього розвиваються гепатоцелюлярні розлади, на тлі яких з'являється недостатність печінки або жовтяниця;
• ураження, що зачіпають систему сечовипускання і нирки: поява тубулоинтерстициального нефриту;
• ознаки з боку урогенітальної системи: поява набряклості, розвиток гематурії або імпотенції;
• імунні симптоми: анафілактичні ознаки, серед яких анафілаксія;
• реакції, що зачіпають структуру кісток і м'язів, а також шкіру: поява акне, артралгії, алопеції, многоформной еритеми, дерматиту ексфоліативного характеру, фотосенсибілізації, синдром Стівенса-Джонсона і ТЕН;
• ознаки алергії: кропив'янка, висипання, набряк Квінке та свербіж;
• інші: розвиток міалгії, гіперглікемії, гіперхолестеринемії, гарячкового стану або гиперлипопротеинемии.

Кларитроміцин:

• порушення травної та гепатобіліарної функції: поява сухості в ротовій слизової, епігастральній болів, блювоти, здуття, розвиток стоматиту, глоситу, запору, а також нудоти. Відбувається також знебарвлення язика, розлад смакових рецепторів, розвиток проносу, коліту псевдомембранозного характеру, диспепсичних симптомів, орального кандидозу, а крім того кандидозной форми стоматиту і поява плям на язику. Може змінюватися відтінок зубів, виникати жовтяниця, гепатит, панкреатит і холестаз, а крім цього недостатність печінки смертельного характеру;
• прояви, що зачіпають роботу НС: відчуття сплутаності свідомості, дезорієнтації або тривоги, а крім того поява вертиго і запаморочення, безсоння, головних болів, тривожних снів, галюцинацій, а також вушного дзвону і шуму. Крім цього виникають парестезії, психози з деперсоналізацією, диспное, судоми і увеїт. Спостерігаються порушення нюхової функції і втрата слуху (це розлад відновлюється після припинення лікування);
• розлади функції ССС: тріпотіння або фібриляція шлуночків, пролонгація показників QT-інтервалу, тахікардія шлуночків і аритмія типу «пірует»;
• імунні порушення: анафілактичні ознаки;
• психічні розлади: відчуття тривожності і стан депресії;
• показання лабораторних тестів: минуще збільшення активності впливу трансаміназ печінки, лейко- і тромбоцитопенія, гіпоглікемія, а крім цього збільшення рівня сечовини всередині крові і сироваткових значень креатиніну;
• проблеми з функцією ОДА: розвиток міалгії або артралгії;
• порушення, що зачіпають сечовидільну функцію: недостатність нирок або тубулоінтерстіціальний нефрит;
• симптоми алергії: набряк Квінке, висипання і кропив'янка. Зрідка виникає анафілаксія, синдром Стівенса-Джонсона або ТЕН.

Є відомості про появу колхіціновой токсичності (також зі смертельними наслідками) в результаті використання кларитроміцину разом з колхіцином, особливо у літніх людей, а також при недостатності нирок.

Амоксицилін:

• розлади в області травних органів: розвиток глоситу, орального кандидозу, стоматиту, дисбактеріозу, а крім того блювання, проносу, нудоти і болю в ділянці анального отвору. Також може розвиватися коліт геморагічного або псевдомембранозного характеру і кишковий кандидоз, а крім цього має поверхневий характер знебарвлення зубної емалі;
• проблеми, що зачіпають органи почуттів і НС: відчуття неспокою, сплутаність свідомості або збудження, розвиток головних болів, судом, безсоння або запаморочення, а крім того поява змін в поведінці. Судоми зазвичай відзначаються у людей з недостатністю нирок або при вживанні великих порцій ЛЗ;
• порушення в області ССС: розвиток тахікардії;
• проблеми з гемостазу, лімфою і кровотворної системою: помірне збільшення значень трансаміназ всередині крові, минуща анемія, лейко-, тромбоціто- і нейтропенія, еозинофілія, агранулоцитоз, хвороба Верльгофа, анемія гемолітичного характеру, а крім цього пролонгація показників ПТВ і кровотечі;
• розлади функції печінки і ЖВП: помірне і тимчасове збільшення активності дії трансаміназ;
• проблеми з нирковою функцією і сечовидільної діяльністю: поява кристалурії;
• симптоми порушення функції респіраторних органів: проблеми з дихальною активністю;
• порушення в роботі урогенітальної системи: вагінальний кандидоз або тубулоінтерстіціальний нефрит;
• розлади діяльності мускулатури і кісток: больові відчуття в області суглобів, а крім того судомні прояви;
• ураження, що зачіпають підшкірний шар і шкіру: поліформна еритема, дерматит ексфоліативного характеру, висипання макулопапулезного типу, синдром Стівенса-Джонсона, висип на шкірі і гостра стадія екзантематозний пустульоз генералізованого характеру;
• імунні ознаки: розвиток анафілаксії;
• поява інфекцій або інвазій: шкірний кандидоз;
• симптоми гіперчутливості: свербіж з висипаннями і кропив'янка (якщо після використання ЛЗ відразу виникла кропив'янка, це демонструє наявність алергії, через що ліки потрібно скасувати). Зрідка спостерігається дерматит бульозні висипи, сироваткова хвороба, а крім того васкуліт алергічного типу. Одинично відзначається ТЕН і ангіоневротичний набряк;
• системні розлади: існують поодинокі відомості про розвиток лихоманки медикаментозного характеру. При повторному або тривалому використанні Бета-Клатинол може спостерігатися суперінфекція, а також колонізація стійких дріжджів або мікробів, що викликають появу кандидозу вагінального / вагінального характеру.

[7], [8], [9]

Передозування

Інтоксикація може спричинити потенціювання побічних властивостей.

Якщо у пацієнта підозрюється розвиток передозування, потрібно виконати симптоматичні і підтримуючі заходи.

[10], [11], [12], [13]

Взаємодія з іншими препаратами

Пантопразол.

Речовина може знижувати вираженість залежного від рівня рН всмоктування кетоконазолу та інших медикаментів.

Володіє сумісністю з ліками, метаболізм яких відбувається за допомогою системи ензимів гемопротеинов Р450 (таких, як дігоксин з феназепамом, карбазепіном і диазепамом, а крім цього диклофенак і теофілін, піроксикам з напроксеном, варфарин і метопролол з фенітоїном, етиловим спиртом і ніфедипіном).

Не має впливу на властивості гормональних контрацептивних засобів.

Кларитроміцин.

Комбінація кларитроміцину з теофіліном може викликати збільшення плазмових показників останнього.

Одночасний прийом з терфенадином збільшує його значення всередині плазми, що може викликати подовження показників QT-інтервалу, а крім цього розладу ритму серцебиття.

Одночасне використання речовини з антикоагулянтами перорального типу (наприклад, з варфарином) може посилювати активність їх впливу.

Комбінації елемента з циклоспорином, дізопірамідом, карбазепіном, а крім цього ловастатином, фенітоїном, цизапридом, вальпроатом, астемізолом і пімозидом з дигоксином можуть збільшувати плазмові значення зазначених ліків.

Речовина підвищує кров'яні значення ліків, метаболізм яких здійснюється всередині печінки за допомогою ензимів комплексу гемопротеинов Р450: таких, як варфарин та інші непрямі коагулянти, теофілін, дігоксин, мідазолам з карбамазепіном, цизаприд, циклоспорин з астемізолом і триазоламом, ріжкові алкалоїди та ін.

Кларитроміцин зменшує вираженість всмоктування зидовудину.

Амоксицилін.

Речовина послаблює властивості оральної контрацепції, що містить естроген, а крім цього знижує рівень кліренсу та збільшує токсичний вплив метотрексату.

Амоксицилін посилює поглинання дигоксину.

Процес екскреції сповільнюється при комбінації з індометацином, пробенецидом, аспірином, а крім того сульфінпіразоном, фенілбутазоном і оксифенбутазоном, а також іншими ЛЗ, що пригнічують тубулярна виділення.

Протибактерійні властивості компонента зменшуються при поєднанні з антацидами, а також бактеріостатичними ЛЗ хіміотерапевтичного типу; потенцирование властивостей відбувається при комбінуванні з метронідазолом або аміноглікозидами.

[14], [15], [16]

Умови зберігання

Бета-Клатинол дозволяється утримувати в темному місці, захищеному від доступу маленьких дітей. Показники температури - не більш позначки + 25 ° С.

[17]

Термін придатності

Бета-Клатинол може використовуватися протягом 2-х років з моменту випуску медикаментозного препарату.

[18]

Відгуки

Бета-Клатинол ефективний при лікуванні виразкових захворювань. Відгуки показують, що препарат здатний повністю усунути порушення навіть при досить важких формах виразки.