Бетакор

Бетакор – це препарат, який вибірково блокує активність β-адренорецепторів.

Показання до застосування Бетакора

Його використовують для зниження високого кров'яного тиску. Також його використовують для запобігання нападам стенокардії.

Форма випуску

Препарат випускається у таблетках. Блістерна упаковка містить 10 таблеток препарату; всередині коробки знаходиться 3 такі упаковки.

[ 1 ]

Фармакодинаміка

Серед лікувальних властивостей, які відзначаються у бетаксололу:

• β-адреноблокуючий ефект кардіоселективного характеру;
• відсутність власного симпатоміметичного ефекту (не має часткового агоністичного ефекту);
• слабкий мембраностабілізуючий ефект (подібний до хінідину або місцевих анестетиків) при застосуванні в концентраціях, що перевищують розміри стандартних лікарських доз.

Фармакокінетика

Всмоктування.

Препарат повністю та швидко абсорбується після перорального застосування. Ефект першого проходження через печінку надзвичайно слабкий, а індекс біодоступності речовини становить близько 85%, через що її значення в плазмі крові різних людей або в одного пацієнта при тривалому застосуванні препарату незначно відрізняються. Елемент бетаксолол синтезується з білками крові в плазмі приблизно на 50%.

Процеси обміну.

Об'єм розподілу становить приблизно 6 л/кг. В організмі більша частина бетаксололу трансформується в неактивні продукти розпаду, і лише 10-15% цього елемента визначається в сечі в незміненому стані. Виведення відбувається переважно через нирки.

Екскреція.

Період напіввиведення активного елемента становить приблизно 15-20 годин.

Спосіб застосування та дози

Стандартне дозування для зниження високого кров'яного тиску або запобігання розвитку стенокардії становить 1 таблетка (20 мг) на день.

Розміри порцій для людей з порушенням функції нирок.

Разом з ослабленням ниркової активності знижується і швидкість кліренсу бетаксололу. Тому дозу препарату необхідно адаптувати до ниркової активності пацієнта: при рівні креатиніну 20 мл/хвилину немає потреби коригувати дозування.

Однак необхідно проводити клінічне обстеження, починаючи з 1-го тижня терапії, до досягнення рівноважного рівня препарату в крові (це займає в середньому 4 дні).

У людей з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <20 мл/хв) терапію слід розпочинати з 10 мг/добу (графік та частота діалізу не мають значення для людей, які перебувають на гемодіалізі).

[ 3 ]

Використання Бетакора під час вагітності

Тератогенний ефект.

Наразі немає інформації про розвиток тератогенних симптомів у людей або виникнення вроджених аномалій у плода.

Вплив новонароджених.

Якщо вагітна жінка приймала Бетакор, ефект β-блокатора продовжуватиме зберігатися у новонародженого протягом кількох днів після народження. Хоча цей залишковий симптом може не бути причиною клінічних ускладнень, ймовірність серцевої недостатності все ж залишається. Якщо виникне таке порушення, необхідно направити новонародженого до реанімації, а крім цього, відмовитися від застосування плазмозамінників (оскільки існує ймовірність гострого набряку легень).

Крім того, є дані про випадки гіпоглікемії, брадикардії та РДСН. Через це необхідно ретельно стежити за станом новонародженого, утримуючи його в спеціалізованих умовах (протягом перших 3-5 днів життя необхідно контролювати рівень глюкози в крові та частоту серцевих скорочень).

Через усі вищезазначені фактори бетаксолол заборонено приймати під час вагітності. Винятком є лише ті випадки, коли ймовірна користь від прийому препарату вища за ризик ускладнень у плода.

Період лактації.

Було виявлено, що β-адреноблокатори можуть виділятися з грудним молоком. Під час терапії препаратом Бетакор грудне вигодовування слід припинити, оскільки ймовірність брадикардії або гіпоглікемії у новонароджених ще не вивчена.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• важка бронхіальна астма, а також хронічні легеневі патології обструктивного характеру;
• кардіогенний шок;
• серцева недостатність, що не контролюється терапією;
• наявність 2-3 ступеня тяжкості AV-блокади;
• брадикардія (частота серцевих скорочень <45-50 ударів/хвилину);
• спонтанна стенокардія (монотерапію не можна використовувати, якщо у пацієнта типова або ізольована форма цього захворювання);
• проблеми з функціонуванням синусового вузла (сюди входить синоатріальна блокада);
• Хвороба Рейно, яка має тяжкий ступінь вираження (або інші порушення функції периферичного кровотоку);
• феохромоцитома, що не піддається лікуванню;
• знижені показники артеріального тиску;
• непереносимість бетаксололу;
• анафілактичні симптоми в анамнезі;
• метаболічна форма ацидозу.

Бетакор не слід поєднувати з такими препаратами, як сультоприд та флоктафенін. Також заборонено поєднувати препарат з дилтіаземом, верапамілом, а також аміодароном та бепридилом.

Оскільки препарат містить лактозу, його не призначають людям з вродженою галактоземією, гіполактазією або мальабсорбцією глюкози-галактози.

Побічна дія Бетакора

Прийом препарату може спричинити виникнення певних побічних ефектів:

• порушення, що вражають підшкірний шар та епідерміс: шкірні прояви, включаючи загострення псоріазу або появу псоріазоподібних висипань. Також можуть виникати свербіж, кропив'янка або гіпергідроз;
• розлади нервової системи: головний біль або запаморочення, млявість та дистальна парестезія;
• проблеми, що впливають на функцію органів зору: сухість слизових оболонок очей, порушення гостроти зору;
• психічні розлади: поява відчуття втоми, розвиток безсоння або астенії. Поява нічних кошмарів, депресії, галюцинацій, відчуття сплутаності свідомості;
• шлунково-кишкові розлади: розлади шлунково-кишкового тракту (такі як діарея, біль у животі та блювота з нудотою);
• порушення харчування та обміну речовин: розвиток гіпер- або гіпоглікемії, а також брадикардії (можливо, тяжкого ступеня). Може спостерігатися пригнічення AV-провідності або посилення існуючої AV-блокади, а також зниження артеріального тиску та серцева недостатність;
• симптоми, що впливають на судинну систему: посилення переміжної кульгавості або хвороба Рейно. Також може спостерігатися похолодання кінцівок;
• проблеми з функцією органів дихання та грудини з середостінням: поява задишки або бронхіальних спазмів;
• репродуктивні розлади: розвиток імпотенції;
• зміни лабораторних даних: рідко відзначається поява антинуклеарних антитіл, зрідка супроводжуються клінічними симптомами, подібними до ВКВ, які зникають після припинення терапії.

[ 2 ]

Передозування

Ознаки отруєння Бетакором: брадикардія або дуже сильне зниження артеріального тиску. При таких симптомах пацієнту слід призначити кілька препаратів:

• внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну;
• введення 1 мг глюкагону (за потреби повторити цю ін'єкцію);
• за необхідності провести інфузію (повільно) 25 мкг ізопреналіну або ввести дозу добутаміну, що дорівнює 2,5-10 мкг/кг/хвилину.

Якщо у новонародженого, мати якого приймала бета-блокатори під час вагітності, розвивається серцева декомпенсація, необхідні такі процедури:

• введення 0,3 мг/кг глюкагону;
• направлення до інтенсивної терапії;
• застосування добутаміну з ізопреналіном: часто у досить великих дозах та протягом тривалого часу. Процедури проводяться під наглядом лікаря.

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат посилює дію інших антигіпертензивних засобів. При поєднанні з антигіпертензивними препаратами, що мають центральний тип терапевтичної дії (такими як метилдопа та клонідин з моксонідином тощо), слід уникати різкого припинення застосування останніх, оскільки це може призвести до значного підвищення артеріального тиску.

При поєднанні з дилтіаземом, резерпіном, СГ, аміодароном, а також хінідином, верапамілом та метилдопою підвищується ризик розвитку порушень серцевого автоматизму, скоротливості та провідності.

Поєднання з антагоністами кальцію дигідропіридинового ряду (особливо у людей з латентною серцевою недостатністю) підвищує ймовірність зниження артеріального тиску та розвитку серцевої декомпенсації, тому рекомендується уникати внутрішньовенних ін'єкцій антиаритмічних препаратів та антагоністів кальцію під час терапії препаратом Бетакор.

Естрогени, антациди, НПЗЗ, обволікаючі препарати та глюкокортикостероїди знижують антигіпертензивний ефект препарату, тоді як трициклічні, навпаки, посилюють його (може розвинутися ортостатичний колапс).

Препарат посилює лікувальні властивості недеполяризуючих міорелаксантів і, крім того, уповільнює метаболізм у печінці речовини лідокаїну.

Фенотіазини з циметидином підвищують рівень бетаксололу в плазмі крові.

При зниженні артеріального тиску та розвитку анафілактичних симптомів, спричинених застосуванням контрастних речовин, що містять йод, медикаменти, що блокують активність β-адренорецепторів, зменшують вираженість компенсаторних симптомів з боку серцево-судинної системи.

Заборонено поєднувати Бетакор з інгібіторами МАО, оскільки це призводить до значного посилення антигіпертензивного ефекту.

Алергени або їх екстракти, що використовуються для шкірних тестів, збільшують ймовірність виникнення тяжких системних симптомів або анафілаксії у людей, які використовують Бетакор.

[ 4 ]

Умови зберігання

Бетакор слід зберігати в недоступному для дітей місці. Температура не повинна перевищувати 25°C.

Термін придатності

Бетакор можна використовувати до 4 років з дати виробництва лікувального засобу.

Застосування для дітей

Даних про терапевтичну ефективність та безпеку препарату у дітей немає, тому його не можна їм призначати.

Аналоги

Аналогами препарату є Ензікс Дуо, Атенолол і Каптоприл з Панавіталом і Метопрололом, а також Корвітол з Бісопрололом і Кордафлекс з Біпролом.

Відгуки

Бетакор отримує переважно позитивні відгуки від пацієнтів. Після завершення курсу ліків, призначених лікарем, багато пацієнтів відзначають стабілізацію показників артеріального тиску.