Бікард

Бікард – це високоселективний β1-адреноблокатор з кардіотропною активністю та впливом на гемодинамічні показники.

[ 1 ]

Показання до застосування Бікарда

Його використовують при таких больових станах:

• підвищений артеріальний тиск;
• стенокардія, яка може бути стабільною або нестабільною;
• профілактика розвитку вторинної ішемічної хвороби серця;
• серцева недостатність;
• симптоматична терапія мігрені, тиреотоксикозу;
• періопераційне зниження ймовірності смертності, пов'язаної з серцево-судинними захворюваннями.

[ 2 ], [ 3 ]

Форма випуску

Препарат випускається в таблетках по 5 або 10 мг, у кількості 10 штук усередині блістерних упаковок. У коробці знаходиться 3 таких упаковки.

Фармакодинаміка

Бісопролол переважно впливає на серцеві β1-адренергічні закінчення. Препарат синтезується разом із закінченнями та запобігає їх взаємодії з катехоламінами, що призводить до пригнічення процесів зв'язування цАМФ. Такі зміни руйнують процеси, що відбуваються всередині мембранних кальцієвих каналів, та змінюють рівень кальцію всередині клітин провідної системи. Це призводить до зниження частоти серцевих скорочень, пригнічення проведення імпульсів через пучок Кента з AV-вузлом, і водночас послаблює вузловий автоматизм. При пригніченні процесів провідності розвивається антиаритмічний ефект. Відсутність іонів кальцію всередині кардіоміоцитів спричиняє руйнування взаємодії міозину з актином, через що зменшується сила серцевих скорочень.

Зниження частоти серцевих скорочень та ослаблення інтенсивності цього процесу зменшують потребу міокардіальних волокон у кисні, що призводить до антиангінального ефекту та підвищення рівня міокардіальної перфузії.

Бісопролол може нормалізувати стінки лізосом і клітин, а також уповільнювати агрегацію тромбоцитів крові. Препарат блокує активність β1-адренорецепторів усередині нирок, що призводить до зниження рівня ангіотензину 2 з реніном. У поєднанні зі зниженням частоти серцевих скорочень та інтенсивності скорочень такі ефекти призводять до стійкого зниження артеріального тиску.

Бікард впливає на процеси перебудови барорефлексних реакцій дуги аорти та каротидного синуса, і водночас посилює вивільнення вазодилататорних компонентів (ПНП з ПГ та оксидом азоту).

Бісопролол не впливає на β2-адренорецептори, завдяки чому знижується тяжкість та частота його негативних проявів – це є причиною доброї переносимості препарату. У великих дозах препарат може впливати на активність β1-, а також β2-адренорецепторів.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокінетика

Препарат добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Показники Cmax у крові реєструються через 1-3 години.

Синтез речовини з альбуміном крові становить 30%. Компонент бісопролол може проникати через плаценту та гематоенцефалічний бар'єр, а також виводиться у невеликих кількостях з грудним молоком.

Період напіввиведення елемента становить до 12 годин, а тривалість кровообігу та лікувальної дії – до 24 годин.

Оскільки бісопролол є амфофільним компонентом, препарат виводиться двома однаково ефективними способами – близько 50% виводиться через печінку, а ще 50% виводиться нирками у вигляді активних продуктів метаболізму (таким чином маючи збалансований кліренс). Завдяки цьому препарат можна з однаковим успіхом застосовувати у випадках проблем з нирками або печінкою, без необхідності коригування дози препарату.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки слід приймати перорально. Рекомендується приймати таблетку один раз на день, бажано вранці. Ліки слід запивати звичайною водою, не розкушуючи та не розжовуючи таблетку. Ліки можна приймати незалежно від прийому їжі.

Початкова доза ліків становить 5 мг, що приймається один раз на день. Дозування ліків можна поступово збільшувати (щотижня на 5 мг). Іноді початкова доза становить 10 мг. Збільшення дози може призвести до розвитку негативних симптомів – у цьому випадку потрібно повернутися до попередньої дози. Максимально допустима добова доза – 20 мг, що приймається один раз на день.

Якщо пацієнт страждає на хронічну ниркову недостатність у важкій формі, він може приймати не більше 10 мг речовини на добу.

Цикл лікування повинен тривати протягом тривалого часу.

[ 27 ], [ 28 ]

Використання Бікарда під час вагітності

Препарат не слід призначати вагітним або жінкам, що годують грудьми. Препарат може уповільнювати внутрішньоутробний розвиток, пригнічувати дихальний центр у плода, а потім після народження спричиняти тяжкі гіпоглікемічні стани у новонародженої дитини (протягом перших 3 днів життя).

Протипоказання

Серед протипоказань:

• ознаки АВ- або синоатріальної блокади 2-3 ступеня тяжкості;
• значення частоти серцевих скорочень нижче 50 ударів на хвилину;
• ДССУ;
• низький систолічний тиск (менше 90 мм рт. ст.);
• тяжкі порушення периферичного кровотоку;
• ХОЗЛ або бронхіальна астма;
• псоріаз або феохромоцитома;
• застосовувати разом з інгібіторами МАО.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Побічна дія Бікарда

Бісопролол має хороший профіль безпеки препарату. Побічні ефекти після його застосування розвиваються досить рідко.

Препарат може спричиняти розлади ЦНС, включаючи запаморочення, астенічні симптоми та головний біль, що виникають на початковому етапі лікування. Крім того, можуть розвинутися депресія, порушення сну або парестезії; спорадично повідомлялося про галюцинації. Такі розлади зникають самостійно через 10-14 днів від початку терапії.

Можуть виникнути порушення зору – кон’юнктивіт, зменшення сльозотечі та погіршення зору.

Можуть спостерігатися негативні ознаки в роботі серцево-судинної системи – зниження артеріального тиску або частоти серцевих скорочень, порушення блокади та ритмічних процесів, серцева недостатність, що супроводжується симптомами периферичних набряків, та тимчасова переміжна кульгавість на початковому етапі вживання препарату.

Іноді виникають порушення функції дихальної системи, такі як бронхіальні спазми.

Відзначаються поява розладів стільця, диспептичних явищ та підвищення активності печінкових трансаміназ; може з'явитися гепатит.

Зрідка фіксується розвиток м'язової слабкості, артралгії або судом.

Лікування може спровокувати появу ознак алергії – у цих випадках необхідно припинити використання препарату Бікард.

У діабетиків препарат може спричиняти гіпоглікемічні симптоми; у людей без діабету підвищення рівня тригліцеридів та порушення толерантності до глюкози спостерігалися рідко.

У чоловіків вживання біспроолу може спричинити проблеми з еректильною функцією або розвиток алопеції.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Передозування

При застосуванні препарату у великих дозах виникають порушення серцевого ритму, симптоми брадикардії, бронхіальні спазми, судоми, непритомність та ознаки серцевої недостатності, а крім того, знижується артеріальний тиск.

Для усунення цих порушень проводять промивання шлунка та введення сорбентів. При зниженні артеріального тиску та рівня брадикардії внутрішньовенно вводять 1,5-2 мг атропіну, а також дофамін та адреналін.

При виникненні серцевої недостатності використовуються діуретики, глюкагон та ХГЛ.

У разі розвитку бронхіальних спазмів проводять інгаляції β2-адренергічних засобів.

[ 29 ], [ 30 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Бісопролол взаємодіє з антигіпертензивними препаратами, проявляючи синергізм; в результаті їх терапевтичні властивості посилюються.

Розвиток тяжкої брадикардії спостерігається у разі поєднання препарату з клонідином, резерпіном, а також α-метилдопою або гуанфацином.

Супутнє застосування з гуанфацином, клонідином або препаратами наперстянки призводить до порушень провідності та розвитку AV-блокади.

Симпатоміметики послаблюють терапевтичні властивості бісопрололу.

Препарати, що блокують кальцієві канали (похідні дигідропіридину), а також ніфедипін, призводять до сильного зниження показників артеріального тиску.

Дилтіазем з верапамілом та антиаритмічними препаратами при спільному застосуванні з Бікардом призводять до зниження артеріального тиску, розвитку стійкої форми брадикардії, порушень серцевого ритму, що доходять до серцевої недостатності разом із зупинкою серця.

Похідні ерготаміну у поєднанні з препаратом посилюють ознаки порушень периферичного кровотоку.

Рифампіцин зменшує період напіввиведення бісопрололу, але цей факт не має клінічного значення.

Препарат руйнує ефективність процесів глікемічного контролю у діабетиків.

НПЗЗ знижують антигіпертензивну активність препарату.

Препарат збільшує період напіввиведення кумаринових антикоагулянтів та міорелаксантів.

Снодійні та заспокійливі препарати, антидепресанти, етиловий спирт та нейролептики значно пригнічують функцію центральної нервової системи при поєднанні з медикаментами.

Інгібітори МАО порушують метаболічні процеси Бікарда, що посилює тяжкість його негативних проявів. Інтервал між застосуванням препарату та інгібіторів МАО повинен становити не менше 14 днів.

Сульфасалазин у поєднанні з препаратом підвищує значення Cmax першого у плазмі.

Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини, якщо їх застосовувати під час застосування бісопрололу, рідко можуть призвести до тяжких анафілактичних симптомів.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Умови зберігання

Бікард слід зберігати при температурі близько 25°C.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Термін придатності

Бікард можна використовувати протягом 24 місяців з дати виробництва фармацевтичного продукту.

[ 41 ]

Застосування для дітей

Немає інформації щодо безпеки та лікарської ефективності препарату Бікард при застосуванні в педіатрії, тому його не призначають дітям.

[ 42 ], [ 43 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Бісопролол, Бісогамма, Арітел з Конкором, Ніпертен і Коронал з Арітел Кор, а також Бідоп і Біпролол.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]