Бікард

Бікард - це Високовибірково β1-адреноблокатор, що володіє кардіотропну активністю і що впливає на гемодинамічні значення.

[1],

Показання до застосування Це закінчено

Застосовується при наступних хворобливих станах:

• збільшені показники артеріального тиску;
• стенокардія, що має стабільний або нестабільний характер;
• попередження розвитку ІХС вторинного типу;
• недостатність серцевої функції;
• симптоматична терапія при мігрені, тиреотоксикозі;
• періоператівном зменшення ймовірності смертельного результату, пов'язаного з кардіальним факторами.

[2], [3]

Форма випуску

Випуск ЛЗ проводиться в таблетках об'ємом 5 або 10 мг, в кількості 10-ти штук всередині чарункових упаковок. У коробці - 3 таких упаковки.

Фармакодинаміка

Бісопролол в основному впливає на серцеві β1-адренергічні закінчення. Медикамент синтезується з закінченнями і запобігає їх взаємодія з катехоламинами, що призводить до гальмування процесів зв'язування цАМФ. Подібні зміни руйнують відбуваються всередині мембранних каналів Ca процеси і змінюють рівень Ca всередині клітин провідної системи. Це призводить до зменшення показників ЧСС, придушення провідності імпульсів крізь пучок Кента з АВ-вузлом, а разом з цим послаблює вузловий автоматизм. При придушенні процесів провідності розвивається протиаритмічний ефект. Відсутність кальцієвих іонів всередині кардіоміоцитів викликає руйнування взаємодії міозину з актином, через що сила скорочень серця знижується.

Знижений показник ЧСС і ослаблення інтенсивності цього процесу зменшують кисневу потреба волокон міокарда, в результаті чого виникає антіангинальноє вплив і збільшується рівень перфузії міокарда.

Бісопролол може нормалізувати стінки лізосом і клітин, а також сповільнювати агрегацію кров'яних тромбоцитів. Ліки блокує активність β1-адренорецепторів всередині нирок, внаслідок чого знижуються показники ангіотензину 2 з ренином. У поєднанні зі зниженням значень ЧСС і інтенсивності скорочень такі ефекти призводять до стійкого зменшення рівня АТ.

Бікард впливає на процеси перебудови барорефлекторного реакцій аортальной дуги і каротидного синуса, а разом з цим посилює звільнення судинорозширювальних компонентів (ПНП з ПГ і окису азоту).

Бісопролол не володіє впливом щодо β2-адренорецепторів, через що вираженість і частота його негативних проявів зменшується - це є причиною хорошою переносимості ЛЗ. У великих дозах ліки можуть впливати на діяльність β1-, а також β2-адренорецепторів.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]

Фармакокінетика

Медикамент має гарний всмоктуванням з травного тракту. Кров'яні значення Сmax реєструються після 1-3-х годин.

Синтез речовини з кров'яним альбуміном дорівнює 30%. Компонент бісопролол може проходити крізь плаценту та гематоенцефалічний бар'єр, а також в невеликих кількостях екскретується з материнським молоком.

Термін напіврозпаду елемента - до 12-ї години, а тривалість циркуляції і медикаментозного впливу становить до 24-х годин.

Так як бісопролол - це амфофільний компонент, ліки виводиться 2-мя однаково ефективними способами - близько 50% виводиться через печінку, а ще 50% екскретується нирками у формі активних метаболічних продуктів (володіючи, таким чином, збалансованим кліренсом). Завдяки цьому ліки можуть з однаковою успішністю застосовуватися при проблемах з роботою нирок або печінки, без необхідності в коригуванні порції ЛЗ.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Спосіб застосування та дози

Ліки потрібно вживати перорально. Рекомендується приймати таблетку 1-разово за день, бажано робити це вранці. Запивати препарат потрібно звичайною водою, що не розкушувавши і не пережовуючи таблетку. Приймати ЛЗ можна без прив'язки до вживання їжі.

Початкова порція медикаменту становить 5 мг з 1-разовим прийомом за добу. Можна поступово підвищувати дозування ліків (щотижня на 5 мг). Часом розмір початкової порції дорівнює 10-ти мг. Збільшення порціонної дози може викликати розвиток негативних симптомів - в цьому випадку потрібно повернутися до попередньої дозуванні. Максимально допустима добова порція становить 20 мг, які приймаються 1-кратно.

Якщо пацієнт хворіє хронічною нирковою недостатністю, що має важку форму виразності, йому можна приймати за день не більше 10-ти мг речовини.

Лікувальний цикл повинен тривати довгий час.

[27], [28]

Використання Це закінчено під час вагітності

Не можна призначати ліки вагітним або годуючим жінкам. Медикамент може призводити до уповільнення внутрішньоутробного розвитку, придушувати респіраторний центр у плода, а далі після пологів викликати гіпоглікемічністану у важкій формі у новонародженого немовляти (протягом перших 3-х днів життя).

Протипоказання

Серед протипоказань:

• ознаки АВ або синоатріальної блокади, що має 2-3-ю ступінь вираженості;
• значення ЧСС нижче 50-ти ударів / хвилина;
• ДССУ;
• низькі показники систолічного тиску (менше 90 мм рт.ст.);
• розлади периферичного кровотоку в важкого ступеня;
• ХОЗЛ або БА;
• псоріаз або феохромоцитома;
• використання разом з ІМАО.

[20], [21], [22], [23]

Побічна дія Це закінчено

У бісопрололу непоганий профіль медикаментозної безпеки. Побічні симптоми після його застосування розвиваються досить рідко.

Медикамент може викликати порушення в роботі центральної нервової системи, серед яких запаморочення, астенічні симптоми і головні болі, що виникають на початковому етапі лікування. Крім цього може розвиватися депресія, розлад сну або парестезії; одинично повідомлялося про появу галюцинацій. Подібні порушення зникають самостійно після закінчення 10-14-ти діб з моменту початку терапії.

Можлива поява зорових розладів - кон'юнктивіту, зниження обсягів сльозовиділення і зорових порушень.

Можуть відзначатися негативні ознаки в роботі серцево-судинної системи - зниження рівня артеріального тиску або показників ЧСС, розлад процесів блокади і ритму, СН, що супроводжується симптомами периферичних набряклість, і тимчасова перемежовуються кульгавість на початковому етапі застосування ЛЗ.

Зрідка виникають такі розлади функції респіраторної системи, як бронхіальні спазми.

Відзначається поява розладів стільця, диспепсичних симптомів і збільшення активності трансаміназ печінки; може з'являтися гепатит.

Зрідка реєструється розвиток слабкості в м'язах, артралгії або судом.

Лікування може провокувати появу ознак алергії - в цих випадках необхідно припинити використання Бікарда.

У діабетиків ліки можуть призводити до розвитку симптомів гіпоглікемії; у людей, які не хворіють на діабет, зрідка реєструвалося збільшення рівня ТГ і розлад толерантності по відношенню до глюкози.

У чоловіків в результаті застосування біспролола можуть виникати проблеми з еректильною функцією або розвиватися алопеція.

[24], [25], [26]

Передозування

При введенні ліків у великих порціях виникають розлади серцевого ритму, симптоми брадикардії, спазми бронхів, напади судом, непритомність і ознаки недостатності серця, а крім цього знижується показник артеріального тиску.

Щоб усунути ці порушення проводиться шлункове промивання і призначення сорбентів. При зниженні рівня артеріального тиску і брадикардії проводиться внутрішньовенне введення 1,5-2-х мг атропіну, а також дофаміну і адреналіну.

При виявилася СН використовують діуретичні препарати, глюкагон і СГ.

У разі розвитку бронхіальних спазмів виконують інгаляції β2-адреномиметических засобів.

[29], [30],

Взаємодія з іншими препаратами

Бісопролол вступає у взаємодію з гіпотензивними медикаментами, проявляючи синергізм; в результаті їх терапевтичні властивості посилюються.

Розвиток брадикардії вираженого характеру відзначається в разі комбінації ліків з клонідином, резерпіном, а також α-метилдопою або гуанфацином.

Одночасне застосування з гуанфацином, клонідином або ліками наперстянки призводить до розладів процесів провідності і розвитку АВ-блокади.

Симпатоміметики послаблюють терапевтичні властивості бісопрололу.

Ліки, що блокують канали Ca (деривати дигидропиридина), а також ніфедипін призводять до сильного зниження значень АТ.

Дилтіазем з верапамілом і противоаритмические ЛЗ при використанні разом з Бікардом призводять до зниження рівня артеріального тиску, розвитку стійкої форми брадикардії, розладів серцевого ритму, що доходить до СН разом із зупинкою серця.

Деривати ерготаміну, комбіновані з препаратом, підсилюють ознаки розладів периферичного кровотоку.

Рифампіцин знижує термін напіврозпаду бісопрололу, але даний факт не має клінічної значимості.

Медикамент руйнує ефективність процесів глікемічного контролю у діабетиків.

НПЗЗ зменшують антигіпертензивну активність ліки.

Препарат підвищує термін напіврозпаду кумаринових антикоагулянтів і міорелаксантів.

Снодійні та седативні ліки, антидепресанти, етиловий спирт і нейролептики істотно пригнічують роботу ЦНС при їх комбінуванні з медикаментом.

ИМАО порушують обмінні процеси Бікарда, через що зростає вираженість його негативних проявів. Проміжок між використанням ліків та ИМАО повинен становити мінімум 14 діб.

Комбінований з препаратом сульфасалазин підвищує плазмові значення Cmax першого.

Містять йод рентгенконтрастні медикаменти, в разі їх введення в період використання бісопрололу, можуть зрідка призводити до появи симптомів анафілаксії у важкій формі.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Умови зберігання

Бікард необхідно утримувати при температурних значеннях в межах позначки 25 ° C.

[38], [39], [40]

Термін придатності

Бікард може застосовуватися в межах 24-х місяців з моменту виробництва фармацевтичного засоби.

[41]

Застосування для дітей

Інформація щодо безпеки і лікарської ефективності Бікарда при використанні в педіатрії відсутній, через що його не призначають дітям.

[42], [43]

Аналоги

Аналогами препарату є ліки Бісопролол, Бісогамма, Арітел з Конкором, Ніпертен і Коронал з Арітелом Кор, а крім цього Бідоп і Біпролол.

[44], [45], [46]