Бікну

Бікну – це протипухлинний терапевтичний препарат.

Показання до застосування Бікну

Його використовують за таких умов:

• новоутворення в головному мозку (гліома стовбура мозку, астроцитома, гліобластома або медулобластома, а також епендимома);
• пухлини головного мозку з метастазами;
• мієломна хвороба (застосовується разом з преднізолоном);
• Лімфома Ходжкіна (у поєднанні з іншими ліками);
• лімфоми неходжкінської етіології.

[ 1 ], [ 2 ]

Форма випуску

Препарат випускається у формі порошку для виробництва інфузійної рідини, у флаконах. Коробка містить 1 такий флакон, до якого прикріплений контейнер зі спеціальним розчинником.

Фармакодинаміка

Бікну – протипухлинний препарат з алкілуючою дією. Він належить до категорії похідних нітрозосечовини. Він впливає на фосфатні та основні групи ДНК, що призводить до розривів та зшивання їх молекул.

Препарат є циклонон-специфічною сполукою. Ефект кармустину також може розвиватися внаслідок модифікації білка.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакокінетика

Препарат піддається внутрішньопечінковому метаболізму з високою швидкістю, під час якого утворюються активні продукти метаболізму. Останні можуть зберігатися в плазмі крові протягом кількох днів.

Активний елемент проходить через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ).

Виведення відбувається переважно через нирки – 60-70% (у вигляді продуктів метаболізму). Ще 1% виводиться з калом та 10% через дихальні шляхи.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Спосіб застосування та дози

Інфузію вводять крапельно, внутрішньовенно (протягом не менше 1-2 годин).

^{Для монотерапії 0,15-0,2 г/м2 речовини} вводять одноразово (або 0,075-0,1 г/ ^м2 протягом 2 днів поспіль) з 6-тижневим інтервалом. Подальші дози підбираються з урахуванням гематологічної відповіді на попередні інфузії.

[ 11 ]

Використання Бікну під час вагітності

Немає адекватних, добре контрольованих досліджень безпеки застосування препарату Бікну під час вагітності. Існують деякі докази того, що кармустин може бути ембріотоксичним у вагітних людей.

У дослідах на тваринах було виявлено, що ембріотоксичні ефекти розвивалися у вагітних кролиць та щурів. При застосуванні доз для людини у кроликів та щурів розвивалися тератогенні ефекти.

Жінкам репродуктивного віку слід використовувати надійні засоби контрацепції під час терапії.

Немає інформації про те, чи кармустин виділяється з грудним молоком людини. Якщо необхідно застосовувати його під час лактації, годування груддю слід припинити.

Протипоказання

Протипоказано застосовувати людям з тяжкою непереносимістю кармустину.

[ 9 ]

Побічна дія Бікну

Введення терапевтичного засобу може спричинити появу певних побічних ефектів:

• порушення кровотворення: часто виникає мієлосупресія. Може розвинутися анемія;
• розлади травлення: часто виникають блювота та нудота. Можуть розвинутися симптоми гепатотоксичності – підвищення активності трансаміназ, а також рівня білірубіну або лужної фосфатази;
• проблеми, що впливають на дихальну систему: в області легень можуть з'являтися вогнища фіброзу або інфільтрати;
• ураження сечовидільної системи: при тривалому прийомі препарату у великих кумулятивних дозах зменшуються розміри нирок або розвивається прогресуюча азотемія;
• внутрішньовенне введення з високою швидкістю: у місці ін'єкції може виникнути відчуття печіння, сильне почервоніння шкіри або набряк кон'юнктиви протягом 2-4 годин;
• інші симптоми: біль у грудині, ознаки алергії, тахікардія, головний біль, нейроретинит та зниження артеріального тиску.

[ 10 ]

Передозування

Антидоту для усунення інтоксикації, що виникла внаслідок передозування препаратом, не існує. Через високий рівень мієлотоксичності та токсичної дії препарату на печінку, нирки та легені, потрібна госпіталізація потерпілого для проведення симптоматичних та детоксикаційних заходів.

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання з іншими препаратами, що спричиняють розвиток мієлосупресії, може призвести до адитивного пригнічення функції кісткового мозку.

Поєднання з препаратами, що мають нефро- або гепатотоксичні властивості, спричиняє посилення симптомів нефро- або гепатотоксичності.

Бікну зменшує об'єм антитіл, що утворюються щодо введення інактивованого вірусу вакцини (поряд з цим може спостерігатися збільшення інтенсивності реплікації вірусу вакцини та посилення його негативних проявів). Тому інтервал між останнім застосуванням кармустину та вакцинацією повинен бути в межах 3-12 місяців.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Умови зберігання

Бікну слід зберігати в недоступному для дітей місці. Значення температури знаходяться в межах 2-8°C.

[ 15 ]

Термін придатності

Бікна дозволена до застосування протягом 36 місяців з дати виробництва терапевтичного засобу.

Застосування для дітей

Використання в педіатрії заборонено, оскільки терапевтична ефективність та безпека препарату не доведені.

Аналоги

Аналогами препарату є такі препарати, як Ломат, Сііну та Ломустин з Мустофораном.