Біорал

Біорал є медикаментом з підгрупи НПЗЗ. Його складовим активним компонентом є диклофенак Na (нестероїдний елемент, що володіє сильним протизапальним, антипиретическим, а також знеболюючу впливом).

Головний принцип впливу диклофенаку - уповільнення біосинтезу ПГ (ці елементи є важливими учасниками процесів розвитку болю, запалення, а також лихоманки). [1]

Під час ревматичних ушкоджень знеболюючий і протизапальний ефекти ЛЗ викликають суттєве ослаблення інтенсивності болю, що виникають під час руху або при спокійному стані, скутості з ранку і суглобової припухлості, а крім цього покращують функціонування суглобів.

Показання до застосування Біорал

Застосовується при таких порушеннях:

• ревматичні ушкодження, що мають дегенеративний або запальний характер ( артрит ревматоїдного типу, остеоартроз, хвороба Бехтерева та спондилоартрит);
• вражають область хребта болі;
• ревматичні розлади в області м'яких тканин поза суглобів;
• активна фаза подагричного нападу;
• болю, що виникають в результаті операцій або травм (супроводжуються набряком і запаленням);
• важкі форми мігреневих нападів;
• коліки, що мають жовчну або ниркову природу.

Форма випуску

Випуск терапевтичного речовини реалізується у вигляді ін'єкційної рідини - всередині ампул об'ємом 3 мл / 75 мг. У коробці - 5 таких ампул.

Фармакодинаміка

При тестах in vitro диклофенак Na в значеннях, аналогічних який спостерігається під час терапії, не пригнічував відбувається всередині хрящових тканин біосинтез протеогліканів.

У разі запалень, пов'язаних з операціями або травмами, медикамент швидко усуває біль (спонтанну або з'являється під час руху) і послаблює набряклість, викликану запаленням або післяопераційною раною. [2]

Ліки має істотний знеболюючим впливом при сильних і помірних болях, що мають неревматичний природу. Біорал може прибирати біль і зменшувати інтенсивність крововтрати в разі дисменореї первинного типу.

Разом з цим ліки демонструє високу ефективність при розвитку мігреневих нападів.

Фармакокінетика

Абсорбція.

При в / м уколі 75-ти мг диклофенаку, він відразу починає абсорбуватися. Показники Cmax всередині плазми, із середнім рівнем близько 2,5 мкг / мл, реєструються приблизно після 20-ти хвилин. Відразу після цього плазмовий показник ЛЗ швидко зменшується. Обсяги абсорбованого чинного елемента мають лінійну залежність від розміру порції ліки.

При повторному використанні ЛЗ фармакокінетика залишається незмінною. Якщо дотримуватися визначені проміжки між введеннями речовини, його накопичення не відбувається.

Розподільні процеси.

Білковий синтез речовини дорівнює 99,7% і в основному реалізується з альбуміном (на 99,4%). Показник розподільного обсягу дорівнює 0,12-0,17 л / кг.

Також диклофенак виявляється всередині синовии (його значення Cmax тут спостерігаються пізніше на 2-4 години, ніж усередині кров'яної плазми). Уявний термін напіврозпаду з синовии дорівнює 3-6-ї години. Після закінчення 2-х годин з моменту визначення плазмового Cmax, рівень диклофенаку всередині синовии перевищує внутріплазменние позначки, і ці показники зберігаються вище протягом ще 12-ти годин.

Процеси обміну.

Обмін диклофенаку частково реалізується через глюкуронідацію має незмінені форму молекули, але в основному через 1-разове і багаторазове метоксилювання, що викликає формування декількох метаболічних елементів фенольного типу (3'-гідрокси-, 4', 5'-, а разом з тим елементи 4 'і 5 дігідроксі- з 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенаку), велика частина яких трансформується в кон'югати глюкуронідного форми. Біоактивністю мають 2 з таких фенольних елементів розпаду, але їх вираженість набагато слабкіше, ніж у диклофенаку.

Екскреція.

Системні показники кліренсу ЛС дорівнюють 263 ± 56 мл за хвилину. Завершальний термін напіврозпаду дорівнює 1-2-м годинах. Термін напіврозпаду 4-х метаболічних елементів (серед яких і 2 компонента, що володіють терапевтичною активністю) теж короткочасний і дорівнює 1-3-м годинах. При цьому у 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенаку термін напіввиведення більш тривалий, але терапевтичним впливом він взагалі не володіє.

Близько 60% порції Біорал виводиться разом з сечею у формі кон'югатів (глюкуронових типу) незміненого чинного елемента, а разом з цим в формі метаболічних компонентів, більша частина яких теж є кон'югатами глюкуронових характеру.

Незмінені форму має менше 1% екскретіруемого диклофенаку. Залишок порції ЛЗ виводиться в формі компонентів розпаду разом з фекаліями, а також жовчю.

Спосіб застосування та дози

Медикамент призначається для в / м уколів - глибоко всередину м'язи сідниці. Забороняється вводити уколи більше 2-х діб поспіль. Якщо буде потрібно, терапію продовжують із застосуванням таблеток Біорал.

Під час виконання уколу, щоб уникнути пошкодження інших тканин або нервів в області проведення процедури, потрібно дотримуватись таких правил. Медикамент вводиться глибоко всередину зовнішнього верхнього квадранта м'язи сідниці. Розмір порції зазвичай дорівнює 75-ти мг (обсяг 1-ої ампули), з 1-разовим застосуванням за день.

При тяжких порушеннях (наприклад, в разі кольок) як виняток можуть бути введені 2 уколу в дозуванні 75 мг, матеріалу, з якого кілька годин інтервалом (2-ий укол потрібно виконувати в іншу сідницю).

Як альтернативу, можна використовувати таку схему: укол ліки (75 мг за добу) чергувати з пероральним прийомом таблеток Біорал (максимальний обсяг порції за добу при цьому дорівнює 0,15 г).

• Застосування для дітей

Забороняється застосовувати ліки в педіатрії (молодше 18-річчя).

Використання Біорал під час вагітності

При вагітності Біорал не призначають.

Якщо буде потрібно використання ЛЗ під час грудного вигодовування, потрібно попередньо прийняти рішення про відміну годування груддю.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• виразка, що вражає область ШКТ;
• сильна непереносимість щодо диклофенаку або інших елементів лікарського засоби(серед них метабісульфат Na);
• лиця з алергічною реакцією на використання аспірину або інших НПЗЗ (серед симптомів алергії - кропив'янка, напади бронхіальної астми або активна фаза нежиті).

Побічна дія Біорал

Серед побічних ознак:

• порушення, що зачіпають функцію шлунково-кишкового тракту: іноді з'являється нудота, диспепсія, метеоризм, біль в зоні епігастрію і анорексія, а крім цього абдомінальні спазми, пронос і блювота. Зрідка спостерігаються виразки в зоні шлунково-кишкового тракту (можуть супроводжуватися перфорацією / кровотечею чи ні) і кровотеча з шлунково-кишкового тракту (мелена, блювання або пронос з кров'ю). Можливий розвиток глоситу, стоматиту, розладів, пов'язаних з нижньою частиною кишечника (сюди включений панкреатит, обстипація, неспецифічна форма коліту геморагічного характеру і активна фаза трансмурального илеита або коліту виразкового типу), і змін в роботі стравоходу, а також поява всередині кишечника стриктур діафрагмоподібних типу;
• ушкодження, Пов'язані з роботою центральної нервової системи: іноді з'являються запаморочення (часом сильні) або головні болі. Зрідка відзначається сонливість. Можливий розвиток порушень пам'яті, инсомнии, тремору, дезорієнтації, розладів чутливості (наприклад, парестезії), депресії і кошмарних снів, а крім цього судом, тривоги, дратівливості, психотичних ознак і менінгіту асептичної природи;
• розлади діяльності органів почуттів: можливі слухові розлади, вушний шум, зорові порушення (диплопія або зорове помутніння) і розлади смаку;
• ознаки алергії: іноді відзначаються епідермальні висипання. Зрідка розвивається кропив'янка. Можлива поява екземи або висипу в формі бульбашок;
• ниркові дисфункції: зрідка виникають набряклості. Може відзначатися ОПН, тубулоінтерстіціальний нефрит, зміна сечового осаду (протеїнурія або гематурія), нефротичний синдром або некротичний папіліт;
• печінкові дисфункції: іноді збільшуються сироваткові значення амінотрансфераз. Зрідка розвивається гепатит (в поєднанні з жовтяницею або немає). Можлива поява гепатиту блискавичного характеру;
• кровотворні порушення: може розвиватися анемія (апластична або гемолітична), лейко- або тромбоцитопенія і агранулоцитоз;
• симптоми непереносимості: зрідка з'являється БА або загальні анафілактоїдні або анафілактичні прояви (серед них зниження значень АТ). Можливий розвиток пневмонії або васкуліт;
• ушкодження функції ССС: може з'являтися біль в грудині, тахікардія і ЗСН або підвищуватися показник АТ;
• інші: іноді виникають симптоми в області уколу (ущільнення або біль). Можливе виникнення місцевих некрозів або абсцесів в зоні введення ЛЗ.

Передозування

Немає інформації, яка описує типові клінічні симптоми, що розвиваються в разі отруєння Біораном.

При гострій інтоксикації речовиною НПЗЗ слід виконувати симптоматичні і підтримуючі дії. Наприклад, їх проводять при недостатності роботи нирок, придушенні дихання, зниження артеріального тиску і розладах функції шлунково-кишкового тракту. Імовірність того, що гемоперфузія, форсований діурез або гемодіаліз допоможуть екскретуватися НПЗЗ, дуже низька, тому як діючі елементи цих засобів істотно синтезуються з білком і беруть участь в інтенсивних обмінних процесах.

Взаємодія з іншими препаратами

Дигоксин і літієві речовини.

Ліки можуть збільшувати плазмові значення дигоксину або літію.

Сечогінні засоби.

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, Біорал здатний послаблювати інтенсивність сечогінного ефекту. Введення разом з діуретичними ЛЗ калійзберігаючим типу може збільшувати сироваткові значення K (при подібній комбінації ліків цей показник потрібно постійно відстежувати).

Медикаменти НПЗЗ.

Системне використання з НПЗЗ може підвищувати частоту розвитку негативних ознак.

Антикоагулянти.

Хоча вплив ЛЗ щодо антикоагулянтів не було зареєстровано при клінічних тестах, є окремі відомості, які відзначають збільшення ймовірності появи кровотеч у людей, які використовували такі поєднання. Через це при подібному комбінуванні потрібно постійно і дуже уважно стежити за пацієнтом.

Гіпоглікемічні речовини.

При клінічних тестах було визначено, що Біорал можна поєднувати з гіпоглікемічними ЛС без зміни терапевтичного впливу останніх. Але є окремі дані про появу при такій комбінації гіпер- або гіпоглікемії, через що при введенні з ліками потрібно змінювати дозування антидіабетичних засобів.

Метотрексат.

Потрібно обережно використовувати НПЗЗ в разі їх введення менше, ніж за 24 години перед або після введення метотрексату, тому як це може збільшувати його кров'яні показники і підсилювати його токсичну активність.

Циклоспорин.

НПЗЗ впливають на процеси зв'язування ПГ всередині нирок, через що можуть потенціюватись нефротоксические властивості циклоспорину.

Протибактерійні речовини (хінолонові деривати).

Існує окрема інформація про появу судом у людей, які комбінували НПЗЗ з хінолонові дериватами.

Найчастіше рідина з ампул Біорал забороняється змішувати з ін'єкційними розчинами інших медикаментів.

Умови зберігання

Біорал необхідно зберігати в закритому від проникнення дітей, сонячного світла і вологи місці. Не можна заморожувати ампули. Температурні значення - максимум 25 ° С.

Термін придатності

Біорал дозволяється застосовувати в межах 3-річного терміну з моменту виробництва лікарського речовини.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є медикаменти Дікломелан, дифеніл, Артрекс і Диклофенак з Діклоріумом, а крім цього Віра, Диклонак і Доросан з Вольтареном, Діклофенакол і Диклак з Діклогеном, а також Дікло-Ф і Діклофенаклонг. Крім цього в списку Діклобене, Діклоран з Дікловітом, Ортофен і Дікломакс з натрію диклофенаком, Пенсейд і Диклофен, а також Реметан і Наклофен з Санфінаком, Наклоф і Флектор, Ортофер, Уніклофен і Ортофлекс з Флотаком, Ревмавек, Фелоран і Табук-Ді.