Бутадіон

Бутадіон, також відомий під своєю міжнародною непатентованою назвою фенілбутазон, є нестероїдним протизапальним препаратом (НПЗЗ), який зазвичай використовується для лікування болю та запалення, пов’язаного з ревматичними захворюваннями, такими як ревматоїдний артрит і подагра. Фенілбутазон діє шляхом інгібування ферментів циклооксигенази (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), які беруть участь у синтезі простагландинів, важливих медіаторів запалення та болю.

Фенілбутазон широко використовувався в середині 20 століття для лікування ревматизму та інших запальних станів, але з часом його використання скоротилося через серйозні побічні ефекти та появу безпечніших альтернатив.

Показання до застосування Бутадіона

1. Ревматоїдний артрит: це хронічне запальне захворювання, яке вражає суглоби та може викликати біль, запалення та деформацію суглобів. Бутадіон може допомогти зменшити симптоми запалення та болю при ревматоїдному артриті.
2. Остеоартрит: це захворювання суглобів, при якому хрящова тканина руйнується, що призводить до болю, скутості та поганої рухливості суглобів. Бутадіон може допомогти зменшити біль і запалення в суглобах через остеоартрит.
3. Подагра: це форма артриту, спричинена порушенням метаболізму сечової кислоти в організмі, що призводить до утворення кристалів сечової кислоти в суглобах. Бутадіон можна використовувати для полегшення запалення та болю внаслідок подагри.
4. Інші запальні стани. Бутадіон також можна використовувати для лікування інших запальних станів, таких як анкілозуючий спондиліт і васкуліт.

Форма випуску

Фенілбутазон, комерційно відомий як бутадіон, зазвичай доступний у формі таблеток для перорального застосування. Таблетки фенілбутазону можуть мати різну концентрацію залежно від країни та виробника, зазвичай 100 або 200 мг.

Фармакодинаміка

1. Протизапальний ефект: фенілбутазон має здатність зменшувати запалення шляхом пригнічення активності циклооксигенази (ЦОГ), ферменту, який бере участь у синтезі простагландинів з арахідонової кислоти. Це призводить до зниження утворення простагландинів, які відіграють ключову роль у опосередкуванні запальних процесів.
2. Протиревматичні ефекти: фенілбутазон також має здатність зменшувати біль і запалення, пов’язані з ревматичними захворюваннями, такими як ревматоїдний артрит і остеоартрит. Це може допомогти зменшити набряк і запалення в суглобах, що призводить до покращення симптомів і функціонального стану.
3. Протизапальний ефект у сечовому міхурі: фенілбутазон можна використовувати для лікування сечокам’яної хвороби та інших запальних станів сечового міхура.
4. Знеболювальна дія: на додаток до протизапальної дії фенілбутазон також може мати знеболюючу дію, зменшуючи біль, пов’язаний із запаленням і різними ревматичними захворюваннями.
5. Довгострокові ефекти: на відміну від деяких інших НПЗЗ, ефекти фенілбутазону можуть зберігатися протягом тривалого часу після припинення його використання.
6. Можливі побічні ефекти: важливо зазначити, що, як і інші НПЗП, фенілбутазон може викликати небажані побічні ефекти, включаючи диспепсичні розлади, виразку шлунка та кишечника, а також підвищений ризик серцево-судинних ускладнень і ураження нирок.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: фенілбутазон зазвичай швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому.
2. Розподіл: він добре розподіляється по тканинах і органах тіла, включаючи суглоби, де він має протизапальну та знеболювальну дію.
3. Метаболізм: фенілбутазон метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Основним метаболічним шляхом є гідроксилювання, яке призводить до утворення 4-гідроксифенілбутазону та 4-гідроксіетилбутазону.
4. Виведення: фенілбутазон та його метаболіти виводяться з організму переважно через нирки.
5. Період напіввиведення: період напіврозпаду фенілбутазону становить приблизно 5-8 годин.

Спосіб застосування та дози

1. Оральний прийом (таблетки):

   • Дорослі: початкова доза зазвичай становить 200-400 мг на добу, розділена на кілька прийомів (наприклад, 100 мг 2-4 рази на добу). Підтримуючу дозу можна зменшити до 100 мг на добу залежно від клінічної відповіді та переносимості пацієнта.
   • Діти: не рекомендується використовувати фенілбутазон дітям через високий ризик серйозних побічних ефектів.

2. Внутрішньовенне та внутрішньом'язове введення:

   • Ін'єкції призначені для короткочасного застосування при гострих станах і зазвичай виконуються в стаціонарних умовах. Дозування і спосіб застосування повинні суворо контролюватися медичним персоналом.

Використання Бутадіона під час вагітності

Ризики використання фенілбутазону під час вагітності:

1. Вплив на плід:

   • НПЗП, у тому числі фенілбутазон, можуть спричинити серцево-легеневі ускладнення у плода, зокрема передчасне закриття артеріальної протоки, що може спричинити серйозні серцево-судинні проблеми у плода.
   • Існує ризик низької кількості навколоплідних вод (олігогідрамніон), що може вплинути на розвиток легенів та інших життєво важливих органів у плода.

2. Вплив на вагітність:

   • Фенілбутазон може збільшити ризик кровотечі під час вагітності та пологів, що загрожує здоров’ю як матері, так і дитини.
   • НПЗЗ можуть затримати пологи або збільшити ризик прееклампсії.

3. Рекомендації:

   • Застосування фенілбутазону під час вагітності, особливо в ІІІ триместрі, суворо протипоказано через високий ризик для здоров'я матері та дитини.
   • Якщо жінка, яка приймає фенілбутазон, планує завагітніти або дізнається, що вона вагітна, вона повинна негайно проконсультуватися зі своїм лікарем, щоб обговорити безпечні альтернативи лікування та можливі запобіжні заходи.

Альтернативні способи лікування:

Для жінок під час вагітності важливо розглянути інші, безпечніші альтернативи для лікування болю та запалення. Медичний працівник може допомогти вам вибрати правильний препарат або лікування, яке буде безпечним під час вагітності.

Протипоказання

1. Індивідуальна непереносимість: людям з відомою індивідуальною непереносимістю фенілбутазону або будь-якого іншого компонента препарату слід уникати його застосування.
2. Алергічні реакції в анамнезі: у пацієнтів з алергічними реакціями на фенілбутазон або інші препарати, включаючи аспірин або інші НПЗП (нестероїдні протизапальні засоби), застосування фенілбутазону може бути протипоказане.
3. Захворювання крові: фенілбутазон може викликати агранулоцитоз (різке зменшення кількості лейкоцитів) та інші порушення кровотворення. Тому препарат протипоказаний пацієнтам із порушеннями кровотворення, зокрема агранулоцитозом, лейкопенією та апластичною анемією.
4. Захворювання печінки та нирок. Застосування фенілбутазону може бути протипоказано пацієнтам із серйозними захворюваннями печінки та нирок через ризик розвитку токсичного ураження цих органів.
5. Виразкова хвороба: застосування фенілбутазону може збільшити ризик розвитку виразки шлунка та кишечника та кровотечі з них, тому препарат протипоказаний пацієнтам із цими захворюваннями.
6. Вагітність і годування груддю: фенілбутазон протипоказаний під час вагітності та годування груддю через ризик для плода або дитини.
7. Діти: застосування фенілбутазону дітям і підліткам може бути протипоказане через відсутність даних про ефективність і безпеку в цій віковій групі. Група.

Побічна дія Бутадіона

1. Диспепсичні симптоми: включають нудоту, блювання, діарею, печію та дискомфорт у шлунку. У пацієнтів також може спостерігатися зниження апетиту.
2. Виразкова хвороба: Бутадіон може збільшити ризик розвитку виразки шлунка та кишечника, особливо у пацієнтів зі схильністю до цього захворювання або при одночасному прийомі інших НПЗП.
3. Високий кров'яний тиск: деякі пацієнти можуть відчувати підвищення артеріального тиску під час прийому бутадіону.
4. Алергічні реакції: можуть включати шкірні висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк або алергічний дерматит.
5. Підвищення рівня сечової кислоти: у деяких пацієнтів бутадіон може підвищувати рівень сечової кислоти в крові, що може бути небажаним при подагрі.
6. Порушення функції нирок: у деяких пацієнтів може спостерігатися порушення функції нирок, особливо при тривалому застосуванні та високих дозах.
7. Кровотеча: Бутадіон може збільшити ризик шлунково-кишкової кровотечі, особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або схильністю до кровотечі.

Передозування

1. Пептичні виразки та кровотеча: фенілбутазон може викликати виразки шлунка та кишечника, що може призвести до кровотечі та перфорації. Передозування може збільшити ризик цих ускладнень.
2. Пошкодження нирок і функціональні порушення: у разі передозування фенілбутазону може виникнути гостра ниркова недостатність внаслідок гіпотензії та гіповолемії, спричинених кровотечею та зневодненням.
3. Ускладнення з боку серця: передозування фенілбутазону може спричинити серцеві аритмії та серцеву недостатність через потенційний вплив препарату на серцево-судинну систему.
4. Неврологічні симптоми: можуть виникати головний біль, запаморочення, сонливість, розлади зору та інші неврологічні симптоми.
5. Дихальна недостатність: через параліч дихальних м’язів може розвинутися дихальна недостатність.
6. Порушення обміну речовин: можливий електролітний дисбаланс, а також метаболічний ацидоз.
7. Судоми та судомний синдром: у рідкісних випадках може виникнути судомний синдром.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Індивідуальна непереносимість: людям з відомою індивідуальною непереносимістю фенілбутазону або будь-якого іншого компонента препарату слід уникати його застосування.
2. Алергічні реакції в анамнезі: у пацієнтів з алергічними реакціями на фенілбутазон або інші препарати, включаючи аспірин або інші НПЗЗ (нестероїдні протизапальні засоби), застосування фенілбутазону може бути протипоказане.
3. Захворювання крові: фенілбутазон може викликати агранулоцитоз (різке зниження кількості лейкоцитів) та інші порушення кровотворення. Тому препарат протипоказаний пацієнтам із порушеннями кровотворення, включаючи агранулоцитоз, лейкопенію та апластичну анемію.
4. Захворювання печінки та нирок. Застосування фенілбутазону може бути протипоказано пацієнтам із серйозними захворюваннями печінки та нирок через ризик токсичного ураження цих органів.
5. Виразки шлунка та кишечника: застосування фенілбутазону може збільшити ризик розвитку виразок шлунка та кишечника та кровотечі, тому препарат протипоказаний пацієнтам із цими захворюваннями.
6. Вагітність і годування груддю: фенілбутазон протипоказаний під час вагітності та годування груддю через ризик для плода або дитини.
7. Діти: застосування фенілбутазону дітям і підліткам може бути протипоказане через відсутність даних про ефективність і безпеку в цій віковій групі.