Бикотрим

Бікотрім є штучним протибактеріальної речовиною з категорії сульфаніламідів. Це комбіноване засіб, що містять елементи триметоприм, а також сульфаметоксазол.

Сульфаметоксазол схожий за своєю структурою з ПАБК, він руйнує зв'язування дигидрофолиевой кислоти всередині клітин мікробів, запобігаючи вбудовування ПАБК всередину її молекули.

Триметоприм потенціює активність сульфаметоксазола, перешкоджаючи відновленню дигідрофолієвої кислоти з її перетворенням в тетрагідрофолієву (володіє активністю різновид B9-вітаміну), яка відповідає за метаболізм білків і розподіл бактеріальної клітини.

Показання до застосування Бікотріма

Застосовується при зазначених нижче інфекціях:

• зараження урогенітального тракту: цистит, простатит з уретритом, пієлонефрит і пієліт, а крім того шанкроїд, гонорея (і чоловікам, і жінкам), епідидиміт, гранульома в області паху і донованоз;
• ушкодження респіраторних шляхів: бронхопневмонія, а крім того пневмонія крупозного характеру, бронхіт (активна і хронічна фази), пневмоцистоз і бронхоектатична хвороба;
• захворювання, що зачіпають ЛОР органи: синусит з ангіною, а разом з тим середній отит, скарлатина або ларингіт;
• зараження шлунково-кишкового тракту: паратиф, холецистит, сальмонельоз з черевним тифом, а крім цього холангіт, дизентерія, холера і гастроентериту, спровоковані дією ентеротоксічних штамів кишкової палички;
• ушкодження підшкірних шарів і епідермісу: піодермія, вугри, інфекції травматичної природи і фурункульоз;
• остеомієліт (у хронічній або активній фазі) та інші зараження остеоартрікулярного характеру, активна стадія бруцельозу, паракокцидіоїдоз, малярія (плазмодіум фальціпарум) і токсоплазмоз (комбінована терапія).

Форма випуску

Випуск ЛЗ проводиться у вигляді дитячої пероральної суспензії (0,24 г / 5 мл) - всередині флакончиків ємністю 60 або 100 мл. Комплект також містить мірний стаканчик.

Фармакодинаміка

Бактерицидну ліки з великим діапазоном впливу щодо таких бактерій:

• стрептококи, (володіють чутливістю щодо пеніциліну гемолитические штами), стафілококи, пневмококи і гонококи з менингококками;
• сальмонели (серед них Salmonella paratyphi з Salmonella typhi), кишкові палички (сюди входять і штами ентеротоксогенного характеру), лістерії, холерний вібріон, гемофільні палички (штами, що демонструють чутливість щодо ампіциліну), клебсієли і бацили антраксу;
• коклюшні палички, Nocardia asteroids, протеї, фекальні ентерококи, пастерелли, бруцели і туляремійні палички;
• мікобактерії (серед них бацили Хансена), ентеробактерій з цитробактери, провіденціі, морганелли і легионелли пневмофіла;
• серрація марцесценс, окремі різновиди псевдомонад (виключаючи синьогнійної палички), иерсинии з шигеллами, Pneumocystis carinii і хламідії (сюди включені хламідофіли псіттаці і Chlamydia trachomatis);
• прості: кокцідіоідес іммітіс, хвороботворні грибки, плазмодії, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces israelii і лейшмании.

Резистентність демонструють: синьогнійної палички, трепонеми, коринебактерії, палички Коха, віруси і Leptospira spp.

Послаблює життєдіяльність кишкових паличок, завдяки чому всередині кишечника зменшуються показники рибофлавіну з тиміном, B-вітамінів і ніацину. Медикаментозне вплив триває 7 годин.

Фармакокінетика

Абсорбція після застосування всередину дорівнює 90%. Значення ТСmax становлять 1-4 години. При 1-разовому введенні ліки зберігає терапевтичну концентрацію протягом 7-ми годин.

Медикамент піддається рівномірному розподілу всередині організму, долаючи гістогематичні бар'єри. Усередині сечі і легких формуються показники, які перевищують плазмовий рівень. Менші обсяги ЛЗ кумулируют усередині вагінального секрету, тканин і виділень простати, ліквору, бронхіальних виділень, среднеушной рідини, слини з жовчю, материнського молока, кісток і рідкої очної вологи з інтерстиціальної рідиною. Внутріплазменное зв'язування з білком - 66% (у сульфаметоксазола) і 45% (у триметоприма).

Обмінні процеси сульфаметоксазола в основному протікають з утворенням ацетіллових дериватів. Метаболічні компоненти не мають антимікробну ефектом.

Екскретується нирками - в формі метаболічних елементів (80% за 72 години), а також в незміненому стані (20% сульфаметоксазолу і 50% триметоприму); залишок виводиться кишечником.

Термін напіввиведення сульфаметоксазолу дорівнює 9-11-ї години, а триметоприму - 10-12-ї години. У дітей цей показник майже не помітний і залежить від віку; до 12-місячного - 7-8 годин; в межах 1-10-ти років - становить 5-6 годин.

У лиць з проблемами в роботі нирок і літніх людей термін напіврозпаду збільшується.

Спосіб застосування та дози

При заражених, що протікають без ускладнень:

• немовлята 2-5-місячного віку - 2,5 мл речовини 2-разово за день;
• діти 0,5-5-ти років - по 5 мл медикаменту 2-кратно за добу;
• діти 6-12-річного віку - 10 мл ЛЗ 2-кратно за день.

[1]

Використання Бікотріма під час вагітності

Заборонено користуватися ліками при грудному вигодовуванні або вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна індивідуальна чутливість (також щодо сульфаніламідів);
• недостатність функції нирок або печінки;
• анемія апластичної або перніціозна характеру;
• лейкопенія або агранулоцитоз;
• недолік компонента Г6ФД.

Побічна дія Бікотріма

Серед побічних проявів:

• порушення функції НС: запаморочення або головні болі. Можливий розвиток депресії, тремору, а також має асептичний характер менінгіту, невритів периферичної форми і апатії;
• проблеми з роботою респіраторної системи: інфільтрати всередині легких і бронхіальні спазми;
• розлади травної діяльності: пронос, біль в зоні живота, блювота, стоматит, погіршення апетиту, глосит і нудота. Крім того гепатит, холестаз, ентероколіт псевдомембранозного характеру, збільшення активності внутрішньопечінкових трансаміназ і гепатонекроз;
• ушкодження кровотворних органів: тромбоціто-, лейко- або нейтропенія, анемія мегалобластної характеру і агранулоцитоз;
• зараження сечовидільної системи: кристалурія, поліурія, гематурія, тубулоінтерстіціальний нефрит, збільшення показників сечовини, розлад ниркової роботи, нефропатія токсичного характеру (з анурією і олігурією) і гіперкреатинінемія;
• проблеми, пов'язані з роботою ОДА: міалгія або артралгія;
• ознаки алергії: висипання, набряк Квінке, збільшення температури, свербіж, МЕЕ (сюди входить і ССД), фоточутливість, міокардит алергічної природи, ТЕН, ексфоліативна різновид дерматиту і гіперемія, що вражає склери;
• інші симптоми: гіпоглікемія.

Передозування

При отруєнні виникає сплутаність свідомості, блювота або нудота.

Необхідно припинити застосування Бікотріма, провести шлунковий промивання (максимум після закінчення 2-х годин з моменту інтоксикації) і давати потерпілому пити багато рідини. Виконується також інтенсивний діурез і призначається застосування фолината Ca (5-10 мг за день).

Взаємодія з іншими препаратами

Має лікарську сумісність з такими речовинами: 5% -ва і 10% -ва декстроза (внутрішньовенні інфузії), 5% -ва левулоза (внутрішньовенні інфузії), 0,9% -ний NaCl (в / в інфузії), а також комбінація 0, 18% -ного NaCl з 4% -ної декстрозой (в / в інфузії). Ще в списку 6% -ний декстран 70 або 10% -ний декстран 40 (в / в інфузії) в комбінації з 5% -ної декстрозой або 0,9% -ним NaCl, а крім цього ін'єкційний розчин Рінгера.

Ліки підвищує антикоагулянтну вплив антикоагулянтів непрямої характеру і активність метотрексату і протидіабетичних засобів.

Ослаблює вираженість внутрипеченочного обміну фенітоїну (на 39% подовжує його термін напіврозпаду) і варфарину, потенціюючи їх вплив.

Зменшує надійність оральних контрацептивів (пригнічує флору кишечника і знижує циркуляцію гормональних елементів всередині печінки і кишечника).

Термін напіврозпаду триметоприму зменшується при поєднанні з рифампіцином.

Піриметамін в працях більш 25-ти мг за тиждень, підвищує ймовірність появи анемії мегалобластної характеру.

Сечогінні речовини (в основному тіазиди) підвищують ризик появи тромбоцитопенії.

Терапевтична ефективність зменшується при поєднанні з прокаїном, бензокаїном або прокаїнамідом (і іншими медикаментами, при гідролізі яких формується ПАБК).

Між сечогінними ЛЗ (фуросемід, тіазиди і ін.), А також прийнятими всередину протидіабетичними ліками (деривати сульфонілсечовини) з 1-ої сторони, а крім цього антимікробними сульфаніламідами з 2-ой, може виникати перехресний алергічний ефект.

Барбітурати з фенітоїном і ПАСК потенцируют симптоми нестачі B9-вітаміну.

Деривати саліцилової кислоти потенціюють ефект Бікотріма.

Вітамін C і гексаметилентетрамін (та інші речовини, які закісляет сечу) підвищують ймовірність виникнення кристалурії.

Ослаблення всмоктування ЛЗ спостерігається при комбінації з холестираміном - через це останній застосовують після закінчення 1-го години після або за 4-6 годин перед введенням котрімоксазола.

Медикаменти пригнічують кровотворні процеси всередині кісткового мозку, підвищують ймовірність мієлосупресії.

[2], [3]

Умови зберігання

Бікотрім потрібно зберігати всередині щільно закупореній флакончика. Температура - не більше ніж 25 ° С. Заборонено заморожувати суспензію.

Термін придатності

Бікотрім може застосовуватися в межах 2-річного терміну з моменту виробництва ЛЗ.

Застосування для дітей

Чи не призначають дітям, якщо у них діагностовано гіпербілірубінемія.

Аналоги

Аналогами препарату є ліки Бактісептол, Гросептол, Бісептол з бактріма, а крім цього Оріпрім, Бел-СЕПТОЛ, Солюсептол з Бі-септ, Бісептрим і Трісептол. Також в списку Бі-тол, Расептол, Бріфесептол з Суметролімом ® і Ко-тримоксазол.