Цефепім

Цефепім є антибіотиком, входить в категорію цефалоспоринових медикаментів 4-го покоління.

[1]

Показання до застосування Цефепім

Застосовується для лікування пневмонії помірною або важкого ступеня вираженості, спровокованої активністю ентерококів зі стрептококами, а крім того клебсієл та інших бактерій, чутливих щодо впливу ліки.

Крім цього медикамент використовується для терапії:

• при інфекціях, що вражають сечовидільну систему (неускладненого або ускладненого типу);
• при нейтропенической лихоманці;
• при інфекціях, що вражають епідерміс і підшкірні тканини (неускладненого характеру).

Ліки призначають для лікування ускладнених форм інфекцій, що виникають в ділянці живота (в комбінації з метронідазолом).

[2], [3], [4], [5]

Форма випуску

Випуск терапевтичного речовини відбувається в формі ліофілізату для ін'єкційної рідини, у флакончиках зі скла, по 1-ій штуці всередині коробки. Також може проводитися в кількості 10-ти флакончиків всередині блистерной пластинки, по 10 блістерів всередині пачки.

[6], [7], [8]

Фармакодинаміка

Медикаментозне вплив направлено на руйнування клітин бактеріальної мембрани. Ліки має бактерицидні властивості.

Препарат має потужний противобактериальное вплив щодо штамів, резистентних до активності аміноглікозидів і цефалоспоринів з 3-го покоління. Чинний елемент на високій швидкості проходить всередину клітин грамнегативнихбактерій. Він володіє сильною стійкістю щодо гідролізу безлічі β-лактамаз. Основною метою Цефепіму всередині клітин є білок, що синтезує пеніцилін.

Медикамент впливає на активність грамнегативнихмікроорганізмів і грампозитивної мікрофлори при тестах in vitro, а також in vivo (ентеробактерії з клебсієлами, стрептококи, протеї, кишкові палички, клостридії та ін.).

[9], [10]

Фармакокінетика

Показники медикаменту всередині кров'яної плазми після внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення:

Порція медикаментозного препарату	30 хвилин	60 хвилин	2 години	4 години	8:00	12:00
0, 5 г внутрішньовенно	38,2 мкг / мл	21,6 мкг / мл	11,6 мкг / мл	5 мкг / мл	1,4 мкг / мл	0,2 мкг / мл
1 г внутрішньовенно	78,7 мкг / мл	44,5 мкг / мл	24,3 мкг / мл	10,5 мкг / мл	2,4 мкг / мл	0,6 мкг / мл
2 г внутрішньовенно	163,1 мкг / мл	85,8 мкг / мл	44,8 мкг / мл	19,2 мкг / мл	3,9 мкг / мл	1,1 мкг / мл
0, 5 г внутрішньом'язово	8,2 мкг / мл	12,5 мкг / мл	12 мкг / мл	6,9 мкг / мл	1,9 мкг / мл	0,7 мкг / мл
1 г внутрішньом'язово	14,8 мкг / мл	25,9 мкг / мл	26,3 мкг / мл	16 мкг / мл	4,5 мкг / мл	1,4 мкг / мл
2 г внутрішньом'язово	36,1 мкг / мл	49,9 мкг / мл	51,3 мкг / мл	31,5 мкг / мл	8,7 мкг / мл	2,3 мкг / мл

 

Усередині жовчі з сечею і перитонеальній рідині, а крім того мокротиння, слизового секрету і жовчного міхура, а також апендикса з простатою теж відзначаються медикаментозні значення цефепіму.

Середні показники напіврозпаду ліки - приблизно 2 години. У добровольців, яким вводилися порції до 2000 мг (з проміжками, складовими 8 годин) протягом 9-ти діб, не відзначалося накопичення ліки всередині організму.

При метаболізмі речовина перетворюється в компонент N-метилпіролідин, швидко трансформується в оксид цього елемента. Середні значення загального кліренсу - 120 мл / хвилина.

Велика частина цефепіму виводиться через нирки, в основному за допомогою фільтрації клубочків (середні значення кліренсу всередині нирок - 110 мл / хвилина). Усередині сечі виявляється близько 85% порції ЛЗ (незмінений компонент), а крім того 1% речовини N-метилпіролідин, приблизно 6,8% елемента оксид N-метилпіролідин і приблизно 2,5% компонента епімер цефепіму.

Плазмовий синтез цефепіму з білком становить менше 19%. Рівень ліки всередині кров'яної сироватки при цьому не має значення.

Людям у віці понад 65-ти років (із здоровою ниркової функцією) не потрібно змінювати порцію ЛЗ, хоча показники кліренсу всередині нирок у них нижчі.

Тести, що проводилися за участю пацієнтів, що мають різну вираженість недостатності нирок, показали, що час напіврозпаду ліки у них подовжується. Середні значення цього показника у осіб з важкими формами розлади (яким необхідне проведення сеансів діалізу) складають 13 годин (проведення гемодіалізу) або 19 годин (виконання перитонеального діалізу).

[11], [12]

Спосіб застосування та дози

Медикамент вводиться через внутрішньовенну інфузію (процедура триває мінімум 30 хвилин). Іноді дозволяється і введення ліків в / м методом (для лікування патологій урогенітального характеру, спровокованих кишковою паличкою).

Терапія при легеневій пневмонії: в / в ін'єкція 1-2 г препарату (дворазово за день) протягом 10-ти діб.

Емпіричне лікування нейтропенической лихоманки: внутрішньовенне введення 2-х г ЛЗ з проміжками, складовими 8 годин. Проводити терапію потрібно до повного одужання (зазвичай це відбувається за 10 днів).

Терапія при інфекціях в урогенітальної області: в / в введення 500-1000 мг ЛЗ з проміжками, рівними 12-ї години. Лікувальний цикл становить близько 7-10-ти діб.

Якщо у пацієнта відзначається важка форма вищеописаних патологій, розмір порції підвищують до 2-х г, а курс терапії триває 10 діб.

Людям, які проходять сеанси гемодіалізу, в 1-ий день противобактериального циклу вводять 1000 мг ліки, а потім щодня застосовують по 500 мг (для лікування нейтропенической лихоманки порцію підвищують до 1000 мг). Препарат потрібно вливати відразу після закінчення процедури гемодіалізу.

Схема розведення ліофілізату для в / в ін'єкції: необхідно використовувати для цього 5% -ний декстрозних розчин (також можна застосовувати 0,9% -ний розчин NaCl). Потрібно повне розчинення порошку.

Перед виконанням внутрішньом'язового уколу порошок розчиняють в особливій ін'єкційної рідини, що містить парабени або бензиловий спирт. Може також бути використаний 0,5% -ний або 1% -ний лідокаіновий розчин.

[17], [18], [19], [20], [21]

Використання Цефепім під час вагітності

Використовувати Цефепим при вагітності дозволяється виключно у випадках, коли ймовірна допомога жінці більш очікувана, ніж ризик виникнення ускладнень у плода.

Ліки виводиться з материнським молоком (невеликі порції), через що на час терапії необхідно відмовитися від грудного вигодовування.

Протипоказання

Протипоказано використання ЛЗ при наявності підвищеної чутливості по відношенню до чинного елемента препарату, цефалоспоринів з пеніцилінами, а також β-лактамів.

[13]

Побічна дія Цефепім

Медикамент може спровокувати виникнення алергії, яка проявляється, як епідермальна висип, гарячковий стан, ТЕН, свербіж, МЕЕ і анафілактоїдні симптоми.

Також терапія може привести до розвитку позитивної відповіді тесту Кумбса.

Після в / м уколу з'являється почервоніння і біль в області проведення процедури. При в / в ін'єкції зрідка виникають флебіти.

Серед інших побічних проявів:

• порушення в роботі НС: запаморочення, відчуття тривоги, сплутаність свідомості або занепокоєння, судорожний синдром, головні болі і парестезії;
• проблеми з сечовидільної функцією: розлади ниркової діяльності;
• симптоми з боку шлунково-кишкового тракту: запори, диспепсичні ознаки, епігастральні болю, псевдомембранозная форма коліту, нудота і блювота;
• розлади кровотворних процесів: зрідка при протибактерійні лікуванні з'являються кровотечі, а крім цього виникає лейкопенія або анемія. Також може знижуватися рівень нейтрофілів з тромбоцитами;
• порушення в області респіраторної системи: поява кашлю;
• проблеми з функцією ССС: почастішання серцебиття, периферичні набряклості і диспное;
• показання діагностичних та лабораторних тестів: збільшення значень ПТВ, гіперкальціємія або гіпербілірубінемія, діагностування гіперкреатинінемії, а також збільшення значень ЛФ або сечовини і печінкових ензимів;
• інші ознаки: поява болю за грудиною, кандидоз орофарингеального характеру, астенія, больові відчуття в горлі або спині, а також, суперінфекції.

[14], [15], [16]

Передозування

Інтоксикація викликає потенцирование побічних ознак. Прояви передозування: стан коми або ступору, почуття сплутаність свідомості, міоклонія, а також галюцинації.

Для лікування проводяться симптоматичні процедури. Можна використовувати гемодіаліз.

[22], [23]

Взаємодія з іншими препаратами

Цефепім може посилювати ототоксичність, а також негативний вплив щодо нирок при поєднанні з аміноглікозидами.

Медикаментозне речовина забороняється комбінувати з гепарином та іншими антимікробними ЛЗ.

Препарат не можна водити в поєднанні з метронідазолом.

[24], [25], [26]

Умови зберігання

Цефепім потрібно утримувати в місці, недоступному для проникнення маленьких дітей. Значення температури - не вище позначки 25 ^про C. Готову ін'єкцію дозволяється зберігати максимум 24 години (якщо температура при цьому становить до 25 ^про C), а також до 1-го тижня (якщо ліки міститься в холодильнику).

[27], [28]

Термін придатності

Цефепім дозволяється використовувати в межах 36-ти місяців з моменту випуску терапевтичний засіб.

[29], [30]

Застосування для дітей

Не можна призначати ліки немовлятам до 2-х місяців.

[31], [32], [33],

Аналоги

Аналогами медикаменту є кошти Ладеф, Ефіпім, Максипім, а також Мовізар і Цепім.

[34], [35]

Відгуки

Цефепім отримує позитивні відгуки від пацієнтів, які коментують його на форумах. Відзначається його висока медикаментозна ефективність і те, що він переноситься без ускладнень (якщо дотримуватися всіх лікарські інструкції).