Цефограм

Цефограм – це цефалоспорин 3-го покоління антибіотиків. Він має широкий спектр лікарської дії.

Показання до застосування Цефограма

Застосовується при лікуванні різних патологій інфекційно-запального походження, спричинених дією бактерій, чутливих до цефтриаксону:

• сепсис з менінгітом, а також холангіт з перитонітом;
• абсцес легені або пневмонія;
• емпієма, що вражає жовчний міхур, або піоторакс;
• дизентерія;
• носії сальмонельозу;
• пієлонефрит;
• опіки або рани, інфіковані інфекцією;
• інфекції, що розвиваються в області статевих органів, суглобів і кісток з м’якими тканинами;
• профілактика інфекцій після хірургічних втручань.

Форма випуску

Продукт продається у формі рідини для ін'єкційних процедур, у скляних флаконах місткістю 0,25, 0,5 або 1 г. Всередині окремої упаковки знаходиться 1 такий флакон.

Фармакодинаміка

Цефограм застосовується для парентерального введення. Він має бактерицидну дію, яка розвивається шляхом уповільнення зв'язування мукопептидів мембранних клітин бактерій на стадії мітозу.

Препарат має широкий спектр терапевтичної дії – він демонструє активність як проти грампозитивних мікробів, так і відносно грамнегативних бактеріальних штамів. Водночас він стійкий до багатьох β-лактамаз.

Серед грампозитивних мікробів, чутливих до дії препарату, є: стрептококи, які належать до категорій А та В, а також С та G, стрептококи агалактії, гнійні стрептококи, пневмококи та Streptococcus viridans, а також епідермальні або золотисті стафілококи.

Серед грамнегативних бактерій є: гідрофільні Aeromonas, Bacillus subtilis, Borrelia burgdorferi та паличка Моргана. Крім того, Citrobacter diversus, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Meningococcus та Gonococcus. До них також належать штами Haemophilus та Enterobacter, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Shigella, Eubacteria, Salmonella, Yersinia, Shigella та інші.

Фармакокінетика

Препарат має нелінійні фармакокінетичні параметри – всі властивості, що базуються на загальних значеннях препарату (вільний цефтриаксон або елемент, синтезований з білком), за винятком періоду напіввиведення, залежать від розміру порції.

Поглинання.

Пікові значення у плазмі при застосуванні 1000 мг препарату становлять 81 мг/л, для досягнення яких потрібно 2-3 години. Одноразові внутрішньовенні інфузії (1000 або 2000 мг) через півгодини утворюють концентрації 168,1±28,2 та 256,9±16,8 мг/л відповідно. Рівень біодоступності препарату після внутрішньом’язової ін’єкції становить 100%.

Процеси розподілу.

Об’єм розподілу препарату становить приблизно 7-12 літрів. Після ін’єкції речовина з високою швидкістю переходить в міжклітинну рідину, де її бактерицидний рівень проти чутливих бактерій підтримується протягом 24 годин.

При застосуванні доз 1000-2000 мг препарат добре проникає в різні рідини та тканини. Протягом понад 24 годин його значення досягають рівня, що багато разів перевищує мінімальні інгібуючі значення для багатьох мікробів, що викликають інфекції, у понад 60 рідинах тканин (включаючи серце, печінку, жовчні протоки з легенями, кістки, слизову оболонку носа, середнє вухо, секрет простати, а також синовіальну оболонку, спинномозкову рідину та плевральну рідину).

Цефтриаксон демонструє зворотний синтез з альбуміном (швидкість синтезу знижується відповідно до збільшення концентрації препарату, наприклад, з 95% (рівень у плазмі нижче 0,1 г/л) до 85% (рівень у плазмі 0,3 г/л)). Низькі концентрації альбуміну в тканинних рідинах призводять до утворення вищих концентрацій вільної речовини, ніж у плазмі крові.

Препарат проходить через запалені оболонки мозку у дитини (у цій групі також новонароджені). Рівень Cmax у спинномозковій рідині відзначається через 4 години з моменту введення препарату та становить у середньому приблизно 18 мг/л (за умови дозування 0,05-0,1 г/кг). У разі бактеріального менінгіту середні значення цефтриаксону в спинномозковій рідині становлять 17% від значення в плазмі; при асептичній формі захворювання вони становлять 4%. Через 24 години з моменту введення препарату в дозі 0,05-0,1 г/кг значення цефтриаксону в спинномозковій рідині становить понад 1,4 мг/л.

У дорослої людини з менінгітом при застосуванні дози 0,05 г/кг через 2-24 години у спинномозковій рідині спостерігаються показники, що значно перевищують мінімальні інгібуючі значення для найпоширеніших мікробів, що провокують розвиток менінгіту.

Цефтриаксон здатний проникати через плаценту, а також потрапляє в грудне молоко в невеликих кількостях (близько 3-4% від рівня в плазмі матері через 4-6 годин).

Процеси обміну.

Препарат не підлягає загальному метаболізму, трансформуючись у неактивні продукти розпаду під впливом кишкової мікрофлори.

Екскреція.

Загальні значення кліренсу препарату становлять приблизно 10-22 мл/хвилину. Швидкість ниркового кліренсу становить 5-12 мл/хвилину. Приблизно 50-60% незміненої речовини виводиться нирками, а ще 40-50% виводиться з жовчю. Період напіввиведення цефтриаксону у дорослих становить приблизно 8 годин.

Спосіб застосування та дози

Схема застосування препарату підбирається індивідуально. Зазвичай передбачається введення 1000-2000 мг препарату (внутрішньовеночно або внутрішньом'язово) з інтервалом 24 години або 500-1000 мг з інтервалом 12 годин.

Враховуючи характер захворювання, може бути призначена одноразова доза 0,25 г (внутрішньом'язово).

Добова доза Цефограму:

• новонароджені – 0,02-0,05 г/кг;
• для дітей віком від 2 місяців до 12 років – 0,02-0,1 г/кг, один раз на добу.

Тривалість терапевтичного циклу підбирається індивідуально для кожного пацієнта.

Людям з проблемами нирок потрібно підбирати дозування з урахуванням показників КК.

Максимально допустимі порції на день становлять 4000 мг (для дорослих) та 2000 мг (для дітей).

[ 2 ]

Використання Цефограма під час вагітності

Адекватно контрольовані відповідні дослідження щодо безпеки застосування Цефограму під час вагітності не проводилися. Експериментальні дослідження на тваринах не виявили жодної ембріотоксичної чи тератогенної дії цефтриаксону.

Застосування препарату під час лактації або вагітності дозволено лише в ситуаціях, коли ймовірна користь для жінки перевищує ризик негативних наслідків для плода.

Протипоказання

Основним протипоказанням є гіперчутливість до цефтриаксону або інших цефалоспоринів. У разі непереносимості пеніцилінів можуть розвинутися алергічні симптоми.

Обережність потрібна при застосуванні людям із серйозними захворюваннями нирок.

Побічна дія Цефограма

Застосування препарату може спричинити виникнення певних побічних ефектів:

• проблеми з травною діяльністю: поява нудоти, діареї або блювоти, розвиток гепатиту, холестатичної жовтяниці або псевдомембранозного коліту, а також тимчасове підвищення активності печінкових трансаміназ;
• прояви алергії: свербіж або висипання на епідермісі, а також еозинофілія. Зрідка спостерігається ангіоневротичний набряк;
• порушення кровотворної функції: тривале застосування у великих дозах може призвести до змін показників периферичної крові (розвиток тромбоцито-, лейко- або нейтропенії, а також гемолітичної анемії);
• порушення процесів згортання крові: розвиток гіпопротромбінемії;
• проблеми з функцією сечовивідної системи: виникнення тубулоінтерстиціального нефриту;
• симптоми, спричинені хіміотерапевтичним впливом: розвиток кандидозу;
• місцеві ознаки: поява флебіту (внутрішньовенне введення) або болю в місці процедури (внутрішньом'язова ін'єкція).

[ 1 ]

Передозування

Ознаки отруєння: поява судом, парестезії, головного болю та запаморочення.

Препарат не має антидоту, тому призначається симптоматичне лікування.

Взаємодія з іншими препаратами

Цефограм слід з обережністю поєднувати з діуретиками та аміноглікозидами.

Забороняється змішувати препарат з іншими антибіотиками в одному шприці.

Цефтриаксон не слід застосовувати одночасно з препаратами, що посилюють перистальтику кишечника.

[ 3 ], [ 4 ]

Умови зберігання

Цефограм слід зберігати в темному та сухому місці, недоступному для маленьких дітей. Значення температури не повинні перевищувати 25ºС.

Термін придатності

Цефограм дозволений до застосування протягом 36 місяців з дати випуску терапевтичного засобу.

Застосування для дітей

Для новонароджених з гіпербілірубінемією (особливо якщо вони недоношені) препарат можна призначати лише під суворим медичним наглядом.

Аналоги

Аналогами препарату є Лендацин, а також Цефтріаксон і Роцефін.