Цефоперабол

Цефоперабол – це цефалоспорин третього покоління.

Показання до застосування Цефопераболу

Його використовують для лікування в таких ситуаціях:

• інфекційні захворювання, що вражають жовчний міхур (такі як холангіт з холециститом та емпієма в області жовчного міхура);
• сепсис або перитоніт;
• нейтропенічна лихоманка;
• інфекційні ураження в сечостатевій системі, які протікають у важкій формі;
• пневмонія (викликана активністю грамнегативних бактерій);
• інфекції, що розвиваються в органах малого тазу (тазовий перитоніт або ендометрит), а також гонорея;
• нозокоміальні інфекційні процеси різної локалізації;
• інфекції, що вражають людей з імунодефіцитом.

Його також використовують для лікування або профілактики інфекцій, які можуть виникнути в результаті операцій (гінекологія та акушерство, проктологія та черевна порожнина).

Форма випуску

Препарат випускається у формі ліофілізату для виготовлення розчинів, що вводяться внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Об'єм 1 флакона становить 0,5, 1 або 2 г. Набір також містить розчинник (місткістю 5 мл). Усередині коробки - 1 або 5 флаконів.

Фармакодинаміка

Цефоперабол має бактерицидну та антибактеріальну дію з широким спектром дії.

Уповільнює зв'язування пептидного глікану всередині стінок бактерій. Має активність проти відносно великої кількості грамнегативних аеробів (включаючи гемофільну або синьогнійну паличку, а також інші неферментуючі мікроби та мікроорганізми з кишкової групи), а також багатьох анаеробів.

Ступінь активності проти грампозитивної мікрофлори (стрептококів зі стафілококами) нижчий, ніж у цефотаксиму або цефтриаксону. Препарат демонструє активність проти деяких штамів ентерококів (фекальних або фекальних).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокінетика

Після внутрішньом'язового або внутрішньовенного застосування значення Cmax відзначається через 1 годину. Препарат проникає майже в усі тканини з органами та рідинами організму; проникає через гематоенцефалічний бар'єр (але ступінь цього проникнення слабша, ніж у цефтазидиму та цефтриаксону). Дуже невелика кількість препарату виводиться з грудним молоком.

У високих лікарських концентраціях реєструється протягом 12 годин після ін'єкції. Препарат не виводить білірубін з синтезу з білками плазми.

Виведення відбувається більшою мірою з жовчю (приблизно 70-80% дози; рівні препарату в жовчі досягають свого максимуму через 1-2 години після вживання, а також мають рівень, що перевищує показники в крові в 100 разів), а також з сечею (приблизно на 20-30%). Період напіввиведення становить 2,5 години (спосіб введення препарату не має значення).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки слід вводити внутрішньовенно (повільно, струменево (протягом 5 хвилин) або через крапельницю (протягом 0,5-1 години)), а також внутрішньом'язово.

Для внутрішньовенного струминного введення 1000 мг речовини необхідно розчинити в 10 мл води для ін'єкцій (або стерильного ізотонічного розчину NaCl). При застосуванні через крапельницю 1000-2000 мг препарату розводять у 0,1 л розчину NaCl.

Для внутрішньом'язових ін'єкцій ліки розчиняють у воді для ін'єкцій або 0,5% розчині лідокаїну (для 1000 мг препарату потрібно 3 мл рідини).

Підліткам віком від 12 років, а також дорослим додатково, потрібно вводити 1-2 г препарату 2 рази на день. Якщо інфекція протікає важко, разову дозу можна збільшити до 4 г (вводять через крапельницю). Дорослому дозволяється вводити не більше 12 г препарату на добу.

Неускладнена гонорея: 1 разова внутрішньом'язова ін'єкція 0,5 г речовини.

Профілактика ускладнень після операції: струменево внутрішньовенне введення 1-2 г препарату за 0,5-1,5 години до операції, а пізніше вводять з 12-годинними інтервалами, але частіше максимум через 24 години (для процедур на серцево-судинній системі або в проктології - до 72 годин після її завершення). Якщо операція проводиться на прямій або товстій кишці, додатково може бути застосований метронідазол (крапельно, внутрішньовенно).

Новонародженим та дітям віком до 12 років потрібна середня доза 0,05-0,1 г/кг на добу, розділена на 2 ін'єкції. Дози понад 0,1 мг/кг часто вводять внутрішньовенно крапельно. Дітям з тяжкими інфекціями потрібно 0,2-0,3 г/кг на добу, розділеними на 2-3 ін'єкції. Препарат можна призначати немовлятам віком до 3 місяців лише за наявності суворих показань.

Якщо значення КК менше 18 мл/хвилину, добова доза може сягати 4000 мг.

При обструкції жовчовивідних шляхів, тяжкій патології печінки та одночасній наявності порушень функції нирок допускається максимум 2000 мг препарату на добу.

[ 20 ]

Використання Цефопераболу під час вагітності

Не слід призначати вагітним жінкам. Слід застосовувати з особливою обережністю під час лактації.

Протипоказання

Протипоказано застосовувати при непереносимості препарату або при тяжкій печінковій недостатності.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Побічна дія Цефопераболу

Введення лікарського засобу може спричинити виникнення побічних ефектів:

• ураження, що вражають шлунково-кишковий тракт: блювання або нудота, а також діарея (у разі сильної діареї необхідно негайно припинити застосування препарату) та тимчасове підвищення рівня лужної фосфатази та трансаміназ;
• симптоми алергії: висип, еозинофілія, кропив'янка та лихоманка;
• інші: нейтропенія, а також дефіцит вітаміну К або гіпотромбінемія (кровотеча може виникати у людей з патологіями печінки або порушеннями кишкового всмоктування та тих, хто перебуває на парентеральному харчуванні – необхідно контролювати значення ПВ);
• місцеві ознаки: флебіт (після внутрішньовенного введення) або біль у ділянці ін'єкції (після внутрішньом'язового введення).

[ 19 ]

Передозування

Передозування може спричинити епілептичний напад.

Його лікування вимагає седативних процедур з використанням діазепаму.

[ 21 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат посилює дію антикоагулянтів.

Поєднання Цефопераболу із засобами, що послаблюють агрегацію тромбоцитів (саліцилати або НПЗЗ), призводить до підвищеного ризику кровотечі.

Вживання етилового спирту в поєднанні з препаратом може спричинити розвиток антабусоподібного синдрому.

[ 22 ], [ 23 ]

Умови зберігання

Цефоперабол слід зберігати в темному, сухому місці, недоступному для дітей. Температурні показники становлять максимум 25°C.

Термін придатності

Цефоперабол можна використовувати протягом 24 місяців з дати виробництва лікувального засобу. Готовий препарат має термін придатності 24 години (при температурі 5-25°C) або 5 днів (температурні показники – в межах 2-5°C).

Аналоги

Аналогами препарату є ліки Цефоперус, Дардум, Операз з Лорізоном, а також Цефпар, Медоцеф, Цефобід з Цефапісоном, Цефоперазон з Мовоперизом, а також Цефоперазон-Віал і Цефоперазон-Аджіо.