Цефотаксим-нортон

Цефотаксим-нортон – це напівштучний антибіотик широкого спектру терапевтичної дії. Його вводять парентерально.

Бактерицидні властивості препарату розвиваються при уповільненні процесів зв'язування мембрани бактеріальної клітини. Препарат має високий індекс стабільності під впливом β-лактамаз. Водночас він демонструє активність щодо відносно великої кількості збудників, стійких до дії ампіциліну, інших цефалоспоринів, гентаміцину та інших антимікробних препаратів.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Цефотаксим-нортон

Застосовується при тяжких інфекціях, спричинених бактеріями, чутливими до дії цефалоспоринів:

• ураження дихальних шляхів (пневмонія бактеріального походження, бронхіт в активній або хронічній фазі, абсцес легені, бронхоектатична патологія інфекційного походження та ускладнення, спричинені інфекцією після операцій у ділянці грудини);
• бактеріємія або сепсис;
• менінгіт (крім лістерій) та інші інфекції, що вражають центральну нервову систему;
• інфекції суглобів з кістками (остеомієліт або септичний артрит);
• ураження підшкірної клітковини разом з епідермісом;
• акушерські та гінекологічні інфекції (запалення, що вражають область малого тазу);
• інфекції очеревини (включаючи перитоніт);
• ураження сечовивідних шляхів (цистит, пієлонефрит в активній або хронічній фазі та бактеріурія, що протікають без розвитку симптомів);
• гонорея.

Профілактика інфекцій у людей після гінекологічних або урологічних операцій, а також процедур у шлунково-кишковому тракті.

[ 3 ]

Форма випуску

Препарат випускається у формі ліофілізату для ін'єкцій; 1 або 10 флаконів з порошком всередині упаковки.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинаміка

Цефотаксим зазвичай демонструє активність проти деяких бактерій у клінічних умовах та в тестах in vitro.

Грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus (включаючи штами, що продукують та не продукують пеніциліназу), ентерококи, епідермальні стафілококи, пневмококи, гнійні стрептококи (β-гемолітичні з підгрупи А) та агалактійні стрептококи.

Грамнегативні аероби: ентеробактерії, менінгококи, види Citrobacter, Haemophilus influenzae (включаючи стійкі до ампіциліну), клебсієли (включаючи Klebsiella pneumoniae), кишкова паличка, Haemophilus parainfluenzae, протей вульгарний, гонококи (зі штамами, що продукують та не продукують пеніциліназу), бактерії Моргана, протей мирібіліс, ацинетобактер, види Providencia Roettgerii та Serratia.

Багато штамів бактерій, описаних вище, стійких до інших антибіотиків (наприклад, цефалоспоринів, пеніцилінів та аміноглікозидів), чутливі до цефотаксиму Na.

Цефотаксим демонструє активність проти певних штамів Pseudomonas aeruginosa.

Анаероби: бактероїди (включаючи окремі штами Bacteroides fragilis), пептококи, клостридії (більшість штамів Clostridium difficile є резистентними), види Fusobacterium (включаючи паличку Плаута) та пептострептококи.

Цефотаксим має активність проти Providence, видів Salmonella (включаючи S. typhi) та Shigella in vitro, але клінічне значення цього ще не визначено.

Цефотаксим разом з аміноглікозидами має синергетичний ефект in vitro проти окремих штамів Pseudomonas aeruginosa.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокінетика

Компонент цефотаксиму легко проникає в тканини з рідинами, досягаючи значень, що значно перевищують мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) для великої кількості патогенних мікробів. При одноразовому застосуванні 1 г цефотаксиму середні значення Cmax у плазмі становлять 23,5 мг/л через півгодини.

Період напіввиведення речовини становить 1,2 години. Через 12 годин з моменту введення препарату показники антибіотика все ще досить високі та дозволяють виявити бактерицидну дію на чутливі бактерії.

Препарат виводиться через нирки (приблизно 20-36% у незміненому стані). 15-25% виводиться у вигляді основного метаболічного елемента дезацетилцефотаксиму (має бактерицидну активність). Ще 20-25% препарату виводиться у вигляді 2 неактивних метаболічних компонентів. Деяка кількість препарату також виводиться з жовчю.

[ 10 ]

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування, розміри дозування та інтервали між застосуваннями визначаються ступенем чутливості бактерій, що викликали патологію, та тяжкістю ураження.

Препарат можна застосовувати внутрішньовенно (шляхом інфузії або болюсу), а також внутрішньом'язово після проведення шкірної проби на толерантність до антибіотиків.

Болюсне (струменеве) застосування.

Необхідно розвести 0,25, 0,5 або 1 г ліофілізату у стерильній рідині для ін'єкцій (4 мл). Якщо взято 2 г порошку, потрібно 10 мл рідини. Ліки вводять струменево, з низькою швидкістю (3-5 хвилин).

Введення внутрішньовенних інфузій.

Необхідно розвести 1-2 г ліків у 0,9% розчині NaCl або 5% розчині глюкози (розчин Рінгера лактату або інша інфузійна рідина, виключаючи карбонат Na) – потрібно 40-100 мл рідини.

Коротка інфузія (2 г порошку на 40 мл рідини) триває 20 хвилин. Тривалішу інфузію (2 г ліофілізату на 0,1 л рідини) вводять протягом 50-60 хвилин.

Внутрішньом'язові ін'єкції.

1 г препарату слід розвести у стерильній рідині або 1% розчині лідокаїну (4 мл; або 2 мл на 0,25-0,5 г речовини). Препарат вводять у сідничний м’яз, глибоко.

Розміри порцій для різних захворювань.

Для дорослих:

• гонорея в активній фазі без ускладнень – 1 разове внутрішньом’язове введення 1 г препарату;
• інфекції, що вражають сечовивідні шляхи та неускладнені ураження – струменеве внутрішньовенне введення або внутрішньом’язове введення 1 г речовини з інтервалом у 12 годин;
• ураження середнього ступеня тяжкості: 1-2 г препарату вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно з 12-годинними перервами;
• дуже важкі форми інфекції (наприклад, менінгіт): внутрішньовенне введення 2 г препарату з інтервалом 6-8 годин;
• для профілактики інфекційних ускладнень після операцій: разом із введенням анестезії внутрішньовенно вводять 1 г препарату одноразово. За необхідності повторну ін'єкцію можна провести через 6-12 годин.

Дозволено використовувати не більше 12 г Цефотаксиму-Нортон на добу.

Дітям віком від 1 місяця до 12 років (вага менше 50 кг): внутрішньом’язово або внутрішньовенно вводять 0,1-0,15 г/кг речовини на добу (лише дітям старше 2,5 років). Цю порцію ділять на 3-4 ін’єкції (з інтервалом 6-8 годин), враховуючи інтенсивність інфекції. У разі тяжких стадій інфекції можна використовувати добові порції по 0,2 г/кг.

Дітям вагою понад 50 кг призначають стандартні дорослі дози з максимальною добовою дозою 12 г.

Немовлята віком 1-4 тижні та недоношені діти: допускається внутрішньовенне введення 50 мг/кг на добу (у 3-4 ін'єкції, з інтервалами 6-8 годин). При тяжких порушеннях допускається 0,15-0,2 г/кг препарату на добу.

Немовлята віком до 7 днів та недоношені діти: внутрішньовенне введення 50 мг/кг на добу, розділене на 2 ін'єкції рівними порціями (з інтервалом 12 годин).

Тривалість циклу лікування підбирається індивідуально.

У разі проблем з функцією нирок розмір порції підбирають з урахуванням тяжкості ниркового розладу. На початковій фазі анурії (рівень КК менше 10 мл за хвилину) стандартну порцію препарату зменшують вдвічі, не змінюючи інтервалу між прийомами.

[ 13 ], [ 14 ]

Використання Цефотаксим-нортон під час вагітності

Цефотаксим-Нортон заборонено призначати вагітним жінкам, особливо у першому триместрі. Винятком є лише ситуації із застосуванням за суворими показаннями. Це пов'язано з тим, що підтверджених даних щодо безпеки препарату для вагітних немає.

Невелика кількість препарату виділяється з грудним молоком, тому, якщо необхідно призначати компонент під час грудного вигодовування, необхідно попередньо припинити грудне вигодовування на час терапії.

Протипоказання

До протипоказань належать: тяжка непереносимість дії цефалоспоринових антибіотиків.

У випадках, коли введена рідина містить лідокаїн:

• особиста непереносимість лідокаїну;
• внутрішньосерцеві блокади у осіб, які не мають кардіостимулятора;
• наявність тяжкої серцевої недостатності;
• внутрішньовенні ін'єкції.

[ 11 ]

Побічна дія Цефотаксим-нортон

Основні побічні ефекти:

• ознаки алергії: висип, бронхоспазм, кропив'янка, свербіж та набряк Квінке. Зрідка спостерігаються синдром Стівенса-Джонса, міокардіальний енцефаліт, анафілаксія, еозинофілія, тендинозна епілепсія та лихоманка;
• ураження печінки та травної системи: зрідка спостерігаються блювання, діарея, втрата апетиту, біль у животі та нудота, а також підвищення рівня трансаміназ або білірубіну, лужної фосфатази та ЛДГ. При застосуванні Цефотаксиму Нортона або після закінчення терапії може виникнути псевдомембранозний коліт, спричинений дією Clostridium difficile;
• порушення кровотворних процесів: тромбоцито-, нейтро- або лейкопенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз та еозинофілія;
• порушення функції сечовивідної системи: тубулоінтерстиціальний нефрит;
• проблеми з центральною нервовою системою: головні болі або енцефалопатія, що піддається лікуванню (при застосуванні великих доз, особливо у людей з нирковою недостатністю);
• Побічні ефекти, спричинені біологічними впливами: тривала терапія може призвести до кандидозу, дисбактеріозу або суперінфекції, спричиненої стійкими до препарату штамами;
• Інші: кандидоз, що вражає слизові оболонки, та підвищення температури. Надмірно високий рівень споживання рідини може спричинити аритмію;
• місцеві симптоми: біль у зоні ін'єкції, а також флебіт, що виникає у разі внутрішньовенного введення.

[ 12 ]

Передозування

Можливі ознаки отруєння включають: тромбоцитопенію або лейкопенію, лихоманку, задишку, активну гемолітичну анемію, анорексію, шлунково-кишкові або епідермальні прояви та прояви з боку печінки, а також стоматит, втрату просторової орієнтації, ниркову недостатність, тимчасову втрату слуху та енцефалопатію (особливо у разі ниркової недостатності).

Препарат не має антидоту. Вживаються необхідні симптоматичні заходи для підтримки життєво важливих функцій організму.

[ 15 ], [ 16 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Спільне застосування препарату з аміноглікозидами спричиняло посилення нефротоксичної дії. Подібні ефекти також чинять діуретики – похідні етакринової кислоти з піретадином та інші сечогінні препарати (наприклад, фуросемід).

Комбінація з ніфедипіном підвищує біодоступність цефотаксиму на 70%.

При застосуванні пробенециду блокується виведення цефотаксиму через канальці та подовжується період його напіввиведення.

Прийом разом з НПЗЗ (такими як диклофенак, аспірин або індометацин) підвищує ймовірність кровотечі (в тому числі в травній системі).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Умови зберігання

Цефотаксим-Нортон слід зберігати в темному місці, недоступному для маленьких дітей. Температурні показники – не більше 25°C. Приготований розчин залишається стабільним протягом 24 годин при температурі 2-8°C.

[ 21 ]

Термін придатності

Цефотаксим-Нортон можна використовувати протягом 24 місяців з дати продажу препарату.

[ 22 ], [ 23 ]

Застосування для дітей

Препарат можна вводити немовлятам віком 1-12 місяців лише за суворих показань. Препарат також не слід вводити внутрішньом’язово дітям віком до 2,5 років.

[ 24 ], [ 25 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Лораксім, Цефотаксим з Такстамом, а також Сефотак, Цефантрал і Фагоцеф з Такс-О-Бід.

[ 26 ]