Цефотаксим-Нортон

Цефотаксим-Нортон - це напівштучний антибіотик, який має великий діапазон терапевтичного впливу. Вводиться парентеральним методом.

Бактерицидні властивості ліки розвиваються при уповільненні процесів зв'язування клітинної мембрани бактерій. У препарату високий показник стабільності під впливом β-лактамаз. Разом з цим він демонструє активність щодо великої кількості патогенів, резистентних щодо активності ампіциліну, інших цефалоспоринів, гентаміцину та інших протимікробних медикаментів.

[1], [2]

Показання до застосування Цефотаксим-Нортон

Застосовується при інфекціях важкого характеру, спровокованих бактеріями, що демонструють чутливість щодо дії цефалоспоринів:

• ушкодження респіраторних шляхів (пневмонія, що має бактеріальний характер, бронхіт в активній або хронічній фазі, легеневий абсцес, бронхоектатична патологія інфекційної природи і викликані інфекцією ускладнення після операцій в області грудини);
• бактериемия або ж септицемія;
• менінгіт (окрім лістеріозного) і інші інфекції, що вражають центральну нервову систему;
• зараження суглобів з кістками (остеомієліт або артрит септичного характеру);
• ушкодження підшкірної клітковини з епідермісом;
• зараження акушерсько-гінекологічного характеру (запалення, що вражають зону малого таза);
• інфекції в зоні очеревини (серед них перитоніт);
• ушкодження сечовивідних проток (цистит, пієлонефрит в активній або хронічній фазі і протікає без розвитку симптомів бактериурия);
• гонорея

Попередження появи інфекцій у людей після гінекологічних або урологічних операцій, а також процедур в зоні шлунково-кишкового тракту.

[3]

Форма випуску

Випуск ліки реалізується в формі ін'єкційного ліофілізату; 1 або 10 флаконів з порошком усередині пачки.

[4], [5]

Фармакодинаміка

Цефотаксим зазвичай демонструє активність щодо деяких бактерій в клінічних умовах і при тестах in vitro.

Аероби грампозитивних характеру: золотисті стафілококи (серед них штами, які виробляють і не виробляють пеніциліназу), ентерококи, епідермальні стафілококи, пневмококи, піогенні стрептококи (β-гемолітичні з підгрупи А), а також стрептококи агалактия.

Аероби грамнегативною характеру: ентеробактери, менінгококи, Citrobacter species, гемофільні палички (серед них стійкі щодо ампіциліну), клебсієли (серед них клебсієлла пневмонії), кишкові палички, Haemophilus parainfluenzae, вульгарні протеї, гонококи (зі штамами, що виробляють і не виробляють пеніциліназу), бактерії Моргана, протеї мірабіліс, ацінетобактер, провіденціі Реттгера і Serratia species.

Багато штамів описаних вище бактерій, резистентні щодо інших антибіотиків (наприклад, цефалоспоринів, пеніцилінів та аміноглікозидів), чутливі щодо цефотаксима Na.

Цефотаксим демонструє вплив щодо окремих штамів синьогнійної палички.

Анаероби: бактероїди (серед них окремі штами бактероїдів фрагіліс), пептококки, клостридії (більшість штамів клостридиум діффіціле резистентні), Fusobacterium species (сюди входить і паличка Плаута), а також пептострептококки.

Цефотаксим при тестуванні in vitro впливає на такі бактерії: провіденціі, Salmonella species (сюди входить S. Typhi) і шигели, але клінічне значення цього поки не визначено.

Цефотаксим разом з аміноглікозидами при in vitro надає синергічний ефект щодо окремих штамів синьогнійної палички.

[6], [7], [8], [9]

Фармакокінетика

Компонент цефотаксим без складнощів проходить всередину тканин з рідинами, досягаючи показників, які суттєво перевищують МПК більшого числа хвороботворних мікробів. При 1-разовому застосуванні 1-го г цефотаксиму середні плазмові значення Cmax складають 23,5 мг / л після закінчення півгодини.

Термін напіврозпаду речовини дорівнює 1,2 годинах. Після закінчення 12-ти годин з моменту застосування ЛЗ показники антибіотика ще досить високі і дозволяють виявити бактерицидний ефект щодо чутливих бактерій.

Медикамент виводиться через нирки (приблизно на 20-36% в незміненому стані). На 15-25% виводиться в формі основного метаболічного елемента дезацетилцефотаксиму (надає бактерицидну активність). Ще 20-25% ЛЗ виводиться в формі 2-х неактивних метаболічних компонентів. Деяка частина ліки також виводиться з жовчю.

[10]

Спосіб застосування та дози

Метод застосування, розміри дозувань і проміжок між застосуваннями визначаються ступенем чутливості бактерій, які спровокували патологію, і вагою ушкодження.

Медикамент може використовуватися внутрішньовенно (через інфузію або болюсно), а також внутрішньом'язово після виконання кожного тесту на переносимість антибіотика.

Болюсное (струминне) застосування.

Потрібно розвести 0,25, 0,5 або 1 г ліофілізату в стерильній ін'єкційної рідини (4 мл). Якщо береться 2 г порошку - відповідно, потрібно 10 мл рідини. Ліки вводять струменевим методом, на низькій швидкості (3-5 хвилин).

Введення інфузій в / в способом.

Необхідно розвести 1-2 г медикаменту в 0,9% -ному NaCl або ж 5% -ному глюкозні розчині (лактатному розчині Рінгера або інший інфузійної рідини, виключаючи карбонат Na) - потрібно 40-100 мл рідини.

Нетривала інфузія (2 г порошку на 40 мл рідини) триває 20 хвилин. Більш тривалу інфузію (2 г ліофілізату на 0,1 л рідини) вводять в межах 50-60-ти хвилин.

Внутрішньом'язові уколи.

Слід розвести 1 г ліки в стерильній рідині або 1% -ному лідокаіновий розчині (4 мл; або 2 мл на 0,25-0,5 г речовини). Препарат вводиться в область сідниці, глибоко.

Розміри дозувальних порцій при різних хворобах.

Для дорослих:

• гонорея в активній фазі без ускладнень - 1-кратне внутрішньом'язове введення 1-го г ЛЗ;
• інфекції, що вражають сечовипускальний тракт і неускладнені ушкодження- струменевий внутрішньовенна ін'єкція або ж внутрішньом'язово укол 1-го г речовини з 12-годинними інтервалами;
• ушкодження, Мають помірний ступінь вираженості: внутрішньом'язово або струменево внутрішньовенно застосовують по 1-2 г ЛЗ з 12-годинними перервами;
• дуже важкі форми заражень (наприклад, менінгіт): внутрішньовенне застосування 2-х г ліки з 6-8-часовими проміжками;
• для попередження інфекційних ускладнень після операцій: разом з введенням в анестезію 1-кратно використовують внутрішньовенно 1 г медикаменту. При потребі після 6-12-ти годин може бути виконана повторна ін'єкція.

За день дозволяється застосовувати не більше 12-ти г Цефотаксим-Нортона.

Діти у віці старше 1-го місяця і до 12-річчя (вага менше 50-ти кг): за день внутрішньом'язово або внутрішньовенно застосовується по 01-015 г / кг речовини (тільки для дітей старше 2,5 років). Цю порцію ділять на 3-4 ін'єкції (з 6-8-годинним інтервалом), з урахуванням ступеня інтенсивності зараження. У разі важких стадій ушкодження можуть використовуватися денні порції, складові 0,2 г / кг.

Дітям з вагою понад 50-ти кг призначають стандартні дорослі дозування з максимумом за день, що дорівнює 12-ти р

Немовлята у віці 1-4 тижні і недоношені діти: за день дозволяється в / в введення 50-ти мг / кг (за 3-4 ін'єкції, з 6-8-часовими проміжками). У разі тяжких порушень за день дозволяється вводити 0,15-0,2 г / кг препарату.

Немовлята до 7-ми діб життя і недоношені діти: внутрішньовенна ін'єкція 50-ти мг / кг за день, яку ділять на 2 уколу в рівних порціях (12-годинні інтервали).

Тривалість лікувального циклу підбирається персонально.

У разі проблем з роботою нирок розмір порції підбирають, враховуючи вираженість ниркового розладу. При початковій фазі анурії (рівень КК менше 10-ти мл за хвилину) стандартну порцію ЛЗ знижують вдвічі, не змінюючи проміжок між застосуваннями.

[14], [15]

Використання Цефотаксим-Нортон під час вагітності

Цефотаксим-Нортон заборонено призначати вагітним, особливо на 1-му триместрі. Винятком є лише ситуації з використанням за суворими показаннями. Це пов'язано з тим, що немає підтверджених даних щодо безпеки медикаменту для вагітних.

Невелика кількість ліки виділяється з материнським молоком, тому при потребі введення компонента при ГВ потрібно попередньо відмовитися від годування грудьми на час терапії.

Протипоказання

Серед протипоказань: сильна непереносимість щодо впливу цефалоспоринових антибіотиків.

У випадках, коли вводиться рідина містить лідокаїн:

• індивідуальна непереносимість щодо лідокаїну;
• внутрішньосерцеві блокади у лиць, яким не встановлено пейсмекер;
• має важку вираженість СН;
• внутрішньовенні ін'єкції.

[11], [12]

Побічна дія Цефотаксим-Нортон

Основні побічні симптоми:

• ознаки алергії: висипання, спазм бронхів, кропив'янка, свербіж і набряк Квінке. Зрідка відзначається ССД, МЕЕ, анафілаксія, еозинофілія, ТЕН і гарячковий стан;
• ушкодження печінки і системи травлення: зрідка відзначається блювота, пронос, втрата апетиту, біль в абдомінальній зоні і нудота, а крім цього збільшення показників трансаміназ або білірубіну, ЛФ і ЛДГ. При використанні Цефотаксим-Нортона або після закінчення терапії може з'являтися коліт псевдомембранозного характеру, спровокований дією клостридиум діффіціле;
• порушення кровотворних процесів: тромбоціто-, нейтро- або лейкопенія, анемія гемолітичного характеру, агранулоцитоз і еозинофілія;
• розлади функції сечовипускання: тубулоінтерстіціальний нефрит;
• проблеми з роботою центральної нервової системи: головний біль або виліковна енцефалопатія (при використанні великих порцій, особливо у лиць з недостатністю функції нирок);
• негативні прояви, викликані біологічним впливом: тривала терапія може призводити до кандидозу, дисбактеріозу або суперінфекції, спровокованої резистентними щодо ліки штамами;
• інші: кандидоз, що вражає слизові, і збільшення температури. Надмірно висока швидкість введення рідини може викликати аритмію;
• локальні симптоми: біль в зоні уколу, а також флебіт, що виникає в разі в / в ін'єкції.

[13]

Передозування

Серед можливих ознак отруєння: тромбоціто- або лейкопенія, гарячковий стан, диспное, анемія гемолітичного характеру в активній фазі, анорексія, прояви з боку шлунково-кишкового тракту або епідермісу, а також печінки, а крім цього стоматит, втрата просторової орієнтації, недостатність ниркової функції, минуща втрата слуху і енцефалопатія (особливо в разі недостатності ниркової діяльності).

ЛЗ не має антидоту. Виконуються необхідні симптоматичні заходи, що підтримують важливі для життя функції організму.

[16], [17]

Взаємодія з іншими препаратами

Комбіноване використання медикаменту з аміноглікозидами викликало підвищення нефротоксичний ефект. Подібна дія надають і сечогінні речовини - деривати етакриновою кислоти з піретадіном та інших діуретичних ЛЗ (наприклад, фуросеміду).

Поєднання з ніфедипіном збільшує на 70% показники біодоступності цефотаксима.

При використанні пробенецида відбувається блокування виділення цефотаксима через канальці, а також пролонгується термін його напіврозпаду.

Введення разом з НПЗЗ (такими, як диклофенак, аспірин або індометацин) підвищує ймовірність появи кровотеч (також і всередині травної системи).

[18], [19], [20], [21]

Умови зберігання

Цефотаксим-Нортон потрібно зберігати в закритому від маленьких дітей, темному місці. Показники температури - не більше 25 ° С. Готовий розчин зберігає стабільність протягом 24-х годин за умови температурних значень 2-8 ° С.

[22]

Термін придатності

Цефотаксим-Нортон може використовуватися протягом 24-місячного терміну з моменту реалізації ліки.

[23], [24]

Застосування для дітей

Немовлятам 1-12-ти місяців препарат може вводитися лише за наявності суворих показань. Також не можна застосовувати ліки внутрішньом'язово дітям молодше 2,5 років.

[25], [26]

Аналоги

Аналогами ЛЗ є засоби Лораксим, Цефотаксим з Такстамом, а крім цього Сефотак, Цефантрал і Фагоцеф з Такс-О-Бідом.

[27]