Цетрин

Цетрин – це системний антигістамінний препарат, що є похідним піперазинового компонента.

[ 1 ]

Показання до застосування Цетрин

Його використовують для лікування назальних проявів хронічного або сезонного алергічного риніту (таких як чхання, свербіж у носі та ринорея) та назальних симптомів, що розвиваються внаслідок кон'юнктивіту. Крім того, він допомагає в лікуванні будь-якого типу кропив'янки (включаючи ідіопатичну) та свербежу.

[ 2 ], [ 3 ]

Форма випуску

Випускається у формі сиропу у скляних флаконах місткістю 30 або 60 мл. Усередині упаковки знаходиться 1 флакон із сиропом.

Фармакодинаміка

Цетиризин є конкурентним антагоністом гістаміну, продуктом розпаду гідроксизину та блокатором гістамінових закінчень H1-рецепторів.

Він має протиалергічні, а також протиексудативні та протисвербіжні властивості, запобігає вивільненню запальних провідників на пізній стадії алергічної реакції, і водночас обмежує рух нейтрофілів з еозинофілами та базофілами, запобігає розвитку набряку в тканинах.

Препарат усуває шкірну реакцію на введення деяких специфічних алергенів та гістаміну, а також зменшує гістамін-індуковану бронхоконстрикцію під час бронхіальної астми середнього або легкого ступеня. Він також має слабкі антисеротонінові та антихолінергічні властивості.

Фармакокінетика

Розвиток ефекту при прийомі 10 мг препарату починається через 20 хвилин (у 5% людей) або через 1 годину (у 95% людей), а загальна тривалість становить 24+ години. Протягом курсу терапії у пацієнтів не розвивається толерантність до антигістамінного ефекту. Після завершення курсу дія препарату триває ще близько 3 днів.

Препарат швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, пікові рівні досягаються приблизно через 1 годину. Їжа не впливає на ступінь всмоктування, але збільшує час, необхідний для досягнення пікових рівнів.

Синтез компонента з білками плазми становить 93%.

Він погано метаболізується печінкою – піддається процесу О-деалкілування, під час якого утворюються лікарсько неактивні продукти розпаду (на відміну від інших блокаторів H1-закінчень, які метаболізуються в печінці за допомогою системи гемопротеїну P450).

Дві третини препарату виводиться у незміненому вигляді через нирки, і приблизно 10% речовини виводиться з калом. Системний кліренс становить 53 мл/хвилину.

Період напіввиведення становить 7-10 годин (дорослі). У дітей віком 2-6 років – 5 годин, 6-12 років – 6 годин.

[ 4 ]

Спосіб застосування та дози

Сироп приймають перорально, незалежно від прийому їжі.

Розмір дози для дітей віком 2-6 років: одноразове щоденне застосування 2,5 мг (або 2,5 мл) препарату. Допускається збільшення добової дози до 5 мг: приймати по 2,5 мг (або 2,5 мл) кожні 12 годин, враховуючи ефективність терапії, тяжкість захворювання та вагу пацієнта.

Для дітей віком від 6 років, а також дорослих, доза становить разову дозу 10 мг (або 10 мл) сиропу на добу. Враховуючи тяжкість симптомів та ефективність терапії, початкову дозу можна зменшити до 5 мг (або 5 мл). Не допускається прийом більше 20 мг препарату на добу (для дорослих).

Людям, які мають проблеми з нирками (важкі або помірні), потрібне індивідуальне визначення розміру дози:

• нормальна функція нирок (кліренс креатиніну ≥80 мл/хвилину) – 10 мг приймати один раз на день;
• легка форма розладу (рівень креатиніну: 50-79 мл/хвилину) – приймати 10 мг один раз на день;
• помірна форма розладу (значення креатиніну в межах 30-49 мл/хвилину) – приймати 5 мг один раз на день;
• важка форма патології (рівень креатиніну <30 мл/хвилину) – приймати по 5 мг препарату один раз через день;
• на термінальній стадії захворювання; під час процедур діалізу (рівень креатиніну <10 мл/хвилину) прийом сиропу заборонений.

Для дітей з проблемами нирок дозування коригуються окремо, враховуючи показники КК, а разом з цим і вагу пацієнта.

Тривалість курсу призначає лікар, враховуючи ефективність лікування.

[ 10 ]

Використання Цетрин під час вагітності

Цетрин не застосовується під час вагітності або лактації.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність в анамнезі гіперчутливості до компонентів препарату, гідроксизину та будь-яких похідних піперазину;
• тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хвилину);
• непереносимість сахарози-ізомальтози з фруктозою, а також мальабсорбція глюкози-галактози або дефіцит кальцію.

Заборонено призначати дітям віком до 2 років, оскільки немає інформації про застосування препарату в цій віковій групі пацієнтів.

[ 5 ], [ 6 ]

Побічна дія Цетрин

Прийом сиропу може викликати такі побічні ефекти:

• системні розлади: поява набряків, розвиток астенії, втома та нездужання;
• реакції нервової системи: розвиток тремору, дискінезії, дисгевзії та дистонії, поява головного болю, судом, запаморочення та парестезії, а також непритомності;
• шлунково-кишкові розлади: діарея, нудота, сухість у роті та біль у животі;
• психічні розлади: почуття агресії, сонливості, сплутаності свідомості або тривоги, а також розвиток тиків, депресії, безсоння та поява галюцинацій;
• прояви з боку дихальної системи: нежить або фарингіт;
• результати аналізів та аналізів: збільшення ваги;
• порушення у функціонуванні серця: поява тахікардії;
• лімфа та органи кровотворної системи: розвиток тромбоцитопенії;
• проблеми з органами зору: затуманений зір, порушення акомодації та ністагм;
• сечовидільна система та нирки: розвиток енурезу або дизурії;
• реакції підшкірних шарів та шкіри: розвиток кропив'янки, набряку Квінке, місцевих медикаментозних висипань та свербіння;
• імунні реакції: гіперчутливість та розвиток анафілаксії;
• гепатобіліарна система: порушення функції печінки (підвищення рівня лужної фосфатази, трансаміназ, білірубіну та ГГТП).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Передозування

Передозування цетиризину зазвичай проявляється впливом на центральну нервову систему або реакціями, які можуть розвинутися через антихолінергічні властивості. Порушення, що виникли в результаті прийому дози, що щонайменше в п'ять разів перевищує стандартну добову дозу, включають: запаморочення, діарею, свербіж, нездужання та головний біль, а також відчуття тривоги, сплутаності свідомості, втому та сонливість. Також можуть розвинутися затримка сечі, тахікардія та мідріаз.

Препарат не має специфічного антидоту. Допомога при передозуванні повинна бути спрямована на усунення розладів та підтримку стану потерпілого. На початковому етапі розвитку передозування слід викликати блювоту, а також промити шлунок. Крім того, призначають проносні засоби та активоване вугілля. Процедура діалізу буде неефективною. Якщо спостерігається тяжка інтоксикація, необхідний професійний медичний нагляд за серцево-судинною системою та органами дихання.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Були проведені дослідження для вивчення взаємодії препарату з антипірином та еритроміцином, а також з речовинами кетоконазол, псевдоефедрин та азитроміцин. Ці випробування не виявили жодної фармакокінетичної взаємодії між вищезазначеними препаратами та цетиризином.

Поєднання з теофіліном знижує рівень коефіцієнта кліренсу цетиризину, внаслідок чого речовина може накопичуватися в організмі. В результаті може виникнути передозування.

Алкоголь або препарати, що пригнічують ЦНС, у поєднанні з цетиризином можуть додатково погіршити пильність та концентрацію уваги.

[ 14 ], [ 15 ]

Умови зберігання

Цетрин слід зберігати в захищеному від сонячних променів та недоступному для дітей місці. Максимальна температура становить 25°C.

[ 16 ]

Термін придатності

Цетрин дозволено використовувати протягом 2 років з дати виробництва сиропу.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]