Циклосерин

Циклосерин є антибіотиком бактерицидного типу дії; володіє протибактеріальної впливом. У ліки досить великий діапазон терапевтичної активності - до нього чутливі багато хвороботворних бактерій.

Медикамент демонструє високу лікарську ефективність при лікуванні туберкульозу, що має хронічний характер. Його часто використовують в ситуаціях, коли бактерії, які є збудником патології, виявляють резистентність щодо інших протитуберкульозних препаратів.[1]

Показання до застосування Циклосерин

Застосовується при мікобактеріальних зараження атипового характеру, а також при туберкульозі хронічного типу (в якості резервного медикаменту).

Форма випуску

Випуск препарату реалізується у вигляді капсул, що мають обсяг 0,25 г - по 100 штук всередині упаковки.

Фармакодинаміка

Медикаментозне речовина формується в процесі життєдіяльності Streptomyces orchidaceus або його добувають штучним шляхом. Принцип лікарського впливу заснований на руйнуванні процесів зв'язування мембран клітин (пригнічує ензими, які відповідають за їх зв'язування).

Ліки демонструє активність щодо трепонем з рикетсіями, а крім цього в відношенні туберкульозних мікобактерій. Терапевтична резистентність розвивається досить повільно.[2]

Фармакокінетика

Показник абсорбції становить 70-90%. Ліки практично не бере участь у білковому синтезі. Значення Cmax відзначаються після закінчення 4-х годин.

Активний елемент відзначається всередині жовчі, мокротиння, материнського молока, рідин організму і плеврального випоту. Усередині плевральної порожнини спостерігається 60-100% від сироваткового показника ліки. У процесах обміну бере участь 35% дозування.[3]

Термін напіврозпаду дорівнює 10-ти годинах. Екскреція в основному реалізується через нирки; мала кількість виводиться з фекаліями. У разі ХНН можливе накопичення препарату.

Спосіб застосування та дози

Циклосерин вживається перорально, перед їжею. При наявності ознак роздратування в області слизової шлунково-кишкового тракту, слід застосовувати його після вживання їжі.

Для дорослих доза становить 0,25 г з 12-годинними інтервалами; при потребі і відсутності ускладнень від прийому цю дозування можна застосовувати з 6-годинною перервою. Розмір денної порції дорівнює 1000 мг; для дитини - максимум 750 мг.

Токсичний вплив можна послабити, призначивши пероральний прийом глутамінової кислоти і внутрішньом'язове застосування піридоксину з АТФ. У разі алкоголізму підвищується ймовірність судом. Під час терапії потрібно стежити за роботою печінки і нирок, а також за значеннями периферичної крові. У разі появи дерматиту алергічного типу яких ознак нейротоксичності терапію відміняють.

Використання для монотерапії викликає поява резистентності, через що необхідно комбінувати медикамент з іншими протитуберкульозними ЛЗ.

• Застосування для дітей

У педіатрії використовується з обережністю.

Використання Циклосерин під час вагітності

Циклосерин заборонено призначати при вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• виражена непереносимість медикаменту;
• епілепсія;
• хвороби, що вражають центральну нервову систему, мають органічний характер;
• психічні розлади;
• алкоголізм;
• період годування груддю.

Вкрай обережно медикамент використовують при хронічній нирковій недостатності.

Побічна дія Циклосерин

Серед побічних симптомів:

• головні болі, психози, судоми (також клонічного типу), сплутаність свідомості і дизартрія, парези і агресивність;
• свербіж і висипання на епідермісі;
• діарея, нудота і печія;
• анемія мегалобластної типу;
• активна форма ХСН.

Передозування

Гостра інтоксикація розвивається в разі застосування понад 1000 мг препарату за день. При хронічній формі отруєння, що розвивається в результаті тривалого застосування доз понад 0,5 г за день, відзначається сплутаність свідомості, психоз, головні болі, судоми, парестезії, запаморочення, парез і дратівливість. Може розвиватися коматозний стан.

Виконуються симптоматичні дії - вживання антиконвульсантов і активованого вугілля. Для попередження розвитку нейротоксичних симптомів використовується піридоксин.

Взаємодія з іншими препаратами

Вплив медикаменту нейтралізується кислими фруктовими соками.

При поєднанні з етиловим спиртом підвищується ймовірність розвитку нападів епілепсії.

Комбінування Циклосерин з ізоніазидом призводить до появи сонливості і запаморочення.

Використання разом з етіонамідом підсилює побічні прояви, пов'язані з роботою центральної нервової системи.

Умови зберігання

Циклосерин потрібно зберігати при показниках температури не більше ніж 25 ° С.

Термін придатності

Циклосерин може використовуватися в межах 2-річного терміну з моменту виробництва терапевтичного елемента.

Аналоги

Аналогами ліки є медикаменти Коксамін, Коксерін з Циклосерин-Ферейн і Майзер.

Відгуки

Циклосерин отримує суперечливі відгуки. У коментарях пацієнтів відзначається висока токсичність ліки - в основному гемато і нейротоксичність. Часто його застосування призводить до появи периферичної форми невриту і анемії. Але в цьому випадку потрібно враховувати, що вкрай рідко при терапії стійких типів туберкульозу вдається підібрати ліки, які не призводять до появи негативних симптомів.

У відгуках також вказується, що тривалий прийом медикаменту призводить до дефіциту піридоксину, ціанокобаламіну і B9-вітаміну.