Даксас

Даксас – це нестероїдний протизапальний препарат, який використовується як підтримуюча терапія при хронічному обструктивному захворюванні легень. Враховуючи, що хронічне обструктивне захворювання легень (скорочено ХОЗЛ) виникає переважно після 40 років, препарат призначають пацієнтам віком до 40 років лише після підтвердження діагнозу.

Показання до застосування Даксас

Даксас призначають при тяжких станах ХОЗЛ та частих загостреннях захворювання як підтримуючу терапію.

[ 1 ]

Форма випуску

Даксас випускається у формі таблеток, упакованих у блістери в картонні коробки.

[ 2 ]

Фармакодинаміка

Даксас належить до групи протизапальних препаратів. Принцип дії спрямований на усунення запалення в легенях. Препарат знижує активність основного ферменту ФДЕ4, який викликає запалення і є основною ланкою, що провокує захворювання.

Даксас уповільнює активність ФДЕ4, що зрештою призводить до нормалізації функції лейкоцитів, гладком'язових клітин легеневих судин та дихальних шляхів тощо.

Дослідження в пробірках показали, що препарат зупиняє вивільнення медіаторів запалення.

У пацієнтів із ХОЗЛ препарат зменшує кількість нейтрофілів у мокротинні, а дослідження також показали, що у здорових пацієнтів надходження нейтрофілів та еозинофілів у дихальні шляхи знижується.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакокінетика

Основним активним інгредієнтом препарату Даксас є рофлуміласт, який при потраплянні всередину утворює активний метаболіт рофлуміласту N-оксид. Препарат знижує активність фосфодіестерази (ФДЕ4).

Після прийому препарату найвища концентрація в крові досягається приблизно через годину (за умови, що його приймають натщесерце). Супресивна активність препарату щодо ФДЕ4 не залежить від прийому їжі, але спостерігається затримка найвищої концентрації речовини в плазмі крові.

Препарат зв'язується з білками крові приблизно на 97%, активна речовина розподіляється по всіх тканинах і органах за досить короткий час, в тому числі проникаючи в жирову тканину.

Доклінічні дослідження показують, що рофлуміласт проникає через гематоенцефалічний бар'єр у дуже низьких концентраціях.

Період напіввиведення рофлуміласту з плазми становить приблизно 16-17 годин.

Супресивна активність препарату знижена у курців; у людей похилого віку спостерігається підвищення супресивної активності рофлуміласту, але корекція дози у цій групі пацієнтів не потрібна, оскільки не всі зміни вважаються клінічно значущими.

При тяжкій нирковій недостатності інгібуюча активність препарату знижується приблизно на 9%, але немає потреби в корекції дози.

При печінковій недостатності інгібіторна активність рофлуміласту зростає залежно від класифікації Чайлда-П'ю.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Спосіб застосування та дози

Даксас призначають по 500 мг (1 таблетка) на добу. У деяких випадках для досягнення максимального терапевтичного ефекту потрібне тривале лікування (до 1 року).

При порушенні функції нирок, а також у літньому віці немає потреби коригувати дозування.

Таблетку слід запивати достатньою кількістю води, необхідно намагатися приймати препарат одночасно.

[ 11 ], [ 12 ]

Використання Даксас під час вагітності

Даксас протипоказаний вагітним та жінкам, що годують груддю. Даних щодо застосування препарату під час вагітності дуже мало.

Крім того, препарат не призначають жінкам дітородного віку, які не використовують надійні засоби контрацепції.

Можливо, що Даксас може проникати в грудне молоко, тому, якщо вам потрібно приймати препарат, слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

Даксас не призначають при гіперчутливості до деяких компонентів препарату, порушеннях функції печінки. Крім того, безпека застосування препарату особами віком до 18 років не встановлена.

Немає достатньо даних щодо лікування імунодефіциту, інфекційних захворювань, раку, серцевої недостатності, рідкісних спадкових захворювань та тяжкої депресії за допомогою цього препарату.

Даксас слід застосовувати з обережністю пацієнтам з психічними розладами в анамнезі та лікуванням певними інгібіторами.

[ 9 ]

Побічна дія Даксас

Даксас часто викликає розлад кишечника, біль у животі, втрату ваги, нудоту. Як правило, такі побічні ефекти виникають на початку лікування, потім стан нормалізується.

Препарат також може викликати проблеми з травленням, безсоння, депресію та почастішання серцевого ритму.

Препарат може викликати респіраторні інфекції, головний біль, тремор та шкірні висипання.

Рідко виникають м'язові спазми або слабкість, загальне нездужання.

[ 10 ]

Передозування

При застосуванні у дозах, що перевищують рекомендовані, Даксас викликає шлунково-кишкові розлади, почастішання серцевого ритму, головний біль, пітливість тощо.

У разі передозування проводиться симптоматичне лікування.

[ 13 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Даксас слід застосовувати з обережністю в поєднанні з кетоконазолом, еритроміцином, еноксацином, циметидином. У цьому випадку комбінована терапія може посилити активність препарату та спровокувати непереносимість.

Рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн знижують інгібуючу активність препарату.

Взаємодія з теофіліном, пероральними контрацептивами, що містять етинілестрадіол та гестоден, призводить до посилення супресивної активності.

Інгаляційні засоби (сальбутамол, формотерол тощо), а також пероральні препарати (варфарин, монтелукаст, мідазолам, дигоксин), антациди не впливають на терапевтичний ефект препарату Даксас.

[ 14 ]

Умови зберігання

Даксас слід зберігати при температурі не вище 30 ⁰ C. Препарат слід зберігати в місці, захищеному від вологи, сонячного світла та недоступному для дітей.

[ 15 ]

Особливі вказівки

Даксас не призначений для лікування гострого бронхоспазму. У цьому випадку пацієнту слід використовувати спеціальний препарат, який допоможе полегшити напад. При лікуванні Даксасом часто спостерігається втрата ваги, але після припинення прийому препарату вага зазвичай повертається до норми.

[ 16 ], [ 17 ]

Термін придатності

Даксас придатний протягом трьох років з дати виробництва. Якщо порушені умови зберігання або пошкоджена цілісність упаковки, препарат не рекомендується використовувати.

[ 18 ]