Депо-Провера

Депо-Провера є системним контрацептивних препаратом гормонального типу. Входить в категорію гестагенів.

Показання до застосування депо-Провера

Препарат застосовується в якості методу тривалої контрацепції. Як короткочасне контрацептивний засіб ліки можуть використовуватися в таких ситуаціях:

• партнерками чоловіків, які пройшли процедуру вазектомії - як засіб захисту до моменту, коли вазектомія придбає ефективність;
• жінками, які були імунізовані проти вірусу краснухи - щоб запобігти можливості вагітності на відрізку активності цієї патології;
• жінки, які очікують процедури стерилізації.

Підлітки у віці 12-18-ти років.

Ліки заборонено використовувати до початку періоду менструацій. Дітям його призначають лише у випадках, коли інші контрацептивні методи виявилися неприйнятними або неефективними.

Форма випуску

Випуск у вигляді ін'єкційної суспензії всередині флакончиків або готових до використання шприців об'ємом 1 мл. Усередині окремої упаковки - 1 такий шприц або флакончик.

Фармакодинаміка

Ацетат медроксипрогестерону має антиандрогенні, антиестрогенами і антігонадропіческімі властивостями.

Тести, в процесі яких порівнювалися зміни в показниках мінеральної щільності в області кісткових тканин у людей, які використовували ліки, а також у тих, що лікуються, яким вводилися в / м ін'єкції ЛЗ (в розмірі 150 мг), не виявили суттєвих відмінностей у втраті щільності між 2 мя вищевказаними групами по закінченні 2-х років терапевтичного курсу.

У процесі другого контрольованого лікарського тестування, в якому брали участь дорослі жінки, використовувалися ін'єкції ліки в розмірі 150 мг (термін лікування при цьому становив до 5-ти років). При цьому спостерігалося середнє зменшення показників щільності кісток в області стегна з хребтом (приблизно на 5-6% в порівнянні з відсутністю помітних змін цих значень у контрольної групи). Зменшення відзначаються значень щільності кісток більш яскраво виражалося в проміжок перших 2-х років використання ЛЗ, а в наступні роки вираженість знижувалася. Середні показники змін щільності в області попереку були рівні: -2,86% (1-ий рік), -4,11% (2-ий рік), -4,89% (3-ий рік), -4,93 % (4-ий рік) і -5,38% (5-ий рік). Середні показники зниження щільності в області стегнової кістки, а також шийки були схожі з вищевказаними значеннями.

Після завершення використання ЛЗ показники щільності підвищувалися в порівнянні з вихідними цифрами, які спостерігалися під час посттерапевтіческіх періоду. При більш тривалому лікуванні зазвичай спостерігалося зменшення швидкості відновлення показників щільності.

Зміни показників щільності у дівчат у віці 12-18-ти років.

Дані відкритого НЕРАНДОМІЗОВАНОГО лікарського тесту щодо використання лікарського засобу (по 150 мг з проміжками в 12 тижнів між процедурами - в період 240-ка тижнів (або 4,6 років) з подальшим посттерапевтіческіх контролем щодо показників у дівчат у віці 12-18-ти років теж виявили, що в / м ін'єкції ліки приводили до помітного зменшення рівня мінеральної щільності (в порівнянні з початковими значеннями). У дівчат, яким вводили ≥4 ін'єкцій за період 60-ти тижнів, середній показник зниження щільно сти в області попереку склав -2,1% (застосування в проміжок 240-ка тижнів; 4,6 років). Для кістки стегна і його шийки середні цифри зменшення щільності склали відповідно -6,4%, а також 5,4% .

Обстеження після завершення терапії показали (грунтуючись на середніх показниках), що рівень щільності в області попереку повернувся до своїх початкових показників через 1 рік після закінчення лікування, а щільність в області стегна повністю відновилася через 3 роки. Але важливо уточнити, що багато пацієнток відмовилися від подальшої участі в тестуванні до його закінчення. Внаслідок цього, дані тестів грунтуються на малій кількості лікувалися дівчат (71 чоловік через 60 тижнів після завершення курсу, і тільки 25 - через 240 тижнів).

При цьому у несумісної за кількістю роз'єднаної групи лікуються, які не проходили вищеописану терапію, і на початковому етапі мали різні значення кісткової маси (в порівнянні з дівчатами, які використовували Депо-Провера), спостерігалося збільшення середнього рівня щільності через 240 тижнів - 6,4% (поперек), 1,7% (стегнова кістка) і 1,9% (стегнова шийка).

[1],

Фармакокінетика

Чинний компонент ЛЗ, що вводиться парентерально, є прогестаціонним стероїдів з позитивним ефектом. Велику тривалість впливу забезпечує повільний процес всмоктування речовини з ділянки ін'єкції. Після введення 150-ти мг / мл ліки його плазмовий показник дорівнював 1,7 ± 0,3 нмоль / л. Через 2 тижні ці показники склали 6,8 ± 0,8 нмоль / л. Вихідні значення концентрації ЛЗ спостерігалися після закінчення 12-ти тижнів після процедури. При невеликих розмірах дозувань плазмові показники ацетату медроксипрогестерону вважають безпосередньо залежними від використаних доз ЛЗ. Кумуляції речовини всередині сироватки не спостерігається.

Активний компонент ліки виводиться з фекаліями або сечею. Час плазмового напіврозпаду становить приблизно 6 тижнів (після введення одноразової ін'єкції). Є відомості про наявність мінімум 11-ти продуктів розпаду. Всі елементи виводяться разом з сечею, причому окремі з них - у формі кон'югатів.

[2], [3],

Спосіб застосування та дози

Перед виконанням ін'єкції необхідно упевнитися, що використовувана доза суспензії має повністю однорідну консистенцію. Для цього флакончик з ліками ретельно збовтують перед процедурою.

Препарат вводиться в / м методом, глибоко. Потрібно переконатися, що ін'єкція виконується саме в область м'язової тканини (рекомендується використовувати сідничний м'яз, хоча можливі варіанти і з іншими м'язами - наприклад, дельтоподібного).

Перед виконання процедури ділянку ін'єкції очищають, застосовуючи стандартні методики.

1-ша ін'єкція становить 150 мг ліки. Щоб забезпечити належне контрацептивний вплив на період 1-го циклу використання, в / м ін'єкцію проводять протягом перших 5-ти днів стандартного менструального циклу. При виконанні процедури з дотриманням даної інструкції, допоміжних контрацептивних заходів вживати не буде потрібно.

У післяпологовий період: щоб підвищити впевненість в тому, що лікуючий не вагітна на момент 1-ої ін'єкції, потрібно провести процедуру в період 5-ти діб після пологів (з поправкою на те, що при цьому мати не годує дитину грудним молоком).

Є інформація, яка показує, що у жінок, які почали вводити Депо-Провера відразу після пологів, можливий розвиток важкого тривалого кровотечі. Внаслідок цього в даний період часу застосовувати ліки потрібно обережно. Пацієнток, які вирішили використовувати ліки відразу після пологів або після аборту, необхідно проінформувати про можливі ризики такого рішення. Крім цього слід вказувати, що у не годують грудьми матерів овуляція може спостерігатися вже під час 4-го тижня після процесу пологів.

Годуючим матерям можна робити 1-у ін'єкцію мінімум через 6 тижнів після народження дитини - в цей період ферментативна система немовляти розвинена більш повноцінно. Далі процедури виконуються з проміжками в 12 тижнів.

Наступні дозування: необхідно вводити ліки з 12-тижневими проміжками, але при виконанні ін'єкцій через не більше, ніж 5 діб після зазначеного часу допоміжні контрацептивні заходи не потрібні (наприклад, бар'єрні).

Партнерка чоловіків, яким була зроблена вазектомія, може знадобитися 2-е в / м введення ЛЗ (150-ти мг) через 12 тижнів після виконання першого. Потрібно це малій кількості жінок - тим, у партнерів яких число активних сперматозоїдів не знизилася до нуля.

Якщо внаслідок будь-яких причин проміжок з моменту виконання попередньої процедури перевищує 89 діб (12 тижнів + 5 діб), перед виконанням наступного введення ЛЗ необхідно спочатку виключити вагітність. Далі жінці потрібно користуватися додатковими контрацептивними методами (бар'єрними) в період 14-ти діб з моменту введення нової дози ліків.

При переході з інших контрацептивних ЛЗ.

Ліки використовують таким чином, щоб контрацептивний вплив було безперервним. Тому потрібно враховувати механізми впливу інших ліків (наприклад, жінкам, які переходять з оральної контрацепції, потрібно ввести 1-у дозу Депо-Провера в період 7-ми діб з моменту прийому останньої таблетки).

[6], [7]

Використання депо-Провера під час вагітності

Депо-Провера забороняється призначати вагітним як для терапії, так і для діагностичних процедур.

Лікарю потрібно виконати обстеження пацієнтки на предмет наявності вагітності перед введенням 1-ої ін'єкції ЛЗ.

Активний компонент ліки зі своїми продуктами розпаду здатні проникати всередину материнського молока, але інформації, яка дозволяє вважати це небезпечним для немовляти, немає. Виконувалися обстеження дітей, які підпадали під вплив ліки під час періоду лактації, щодо його впливу на їх поведінку і розвиток до початку пубертатного періоду. Ніяких негативних проявів відзначено не було.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості щодо активного компонента ліків і допоміжних його елементів;
• використання в якості засобу контрацепції в разі наявності у пацієнтки діагностованих або підозрюваних гормонозалежних пухлин злоякісного типу в області геніталій або грудної залози;
• при наявності важких печінкових патологій (або при присутності їх в анамнезі, коли функціональні значення печінки не нормалізувалися);
• призначення для монотерапії або для комплексного лікування разом з естрогенами жінкам / дівчатам, у яких є кровотечі з матки патологічного характеру (до моменту, коли з'ясується діагноз і буде виключена ймовірність присутності пухлин злоякісного типу в області геніталій);
• застосування літнім пацієнткам.

Побічна дія депо-Провера

Використання Депо-Провера може стати причиною розвитку таких побічних дій:

• реакції слухових органів разом з вестибулярним апаратом: зрідка розвивається вертиго;
• прояви з боку шлунково-кишкового тракту: часто виникає абдомінальний дискомфорт або біль. Часто з'являється нудота або метеоризм. Зрідка спостерігаються розлади шлунково-кишкового тракту. Одинично відзначається ректальні кровотеча;
• інфекційні або інвазійні процеси: часто з'являється вагініт;
• розлади метаболізму та аліментарні порушення: часто відбувається погіршення або посилення апетиту. Рідше спостерігається зниження / підвищення ваги, а також затримка рідини;
• порушення в роботі ОДА і сполучних тканин: часто виникають больові відчуття в спині. Іноді спостерігаються спазми в м'язах, біль у суглобах, а також больові відчуття в області кінцівок. Можливий розвиток остеопорозу (сюди входять переломи остеопоротичних типу), набряклості в області пахв і ослаблення щільності всередині кісткових тканин;
• прояви з боку НС: часто спостерігаються головні болі. Рідше виникає запаморочення. Іноді з'являються мігрені, відчуття сонливості і судоми. Зрідка відзначається параліч. Можливий розвиток непритомності;
• реакції репродуктивних органів і грудних залоз: часто спостерігаються болі в грудині, аменорея, кровотечі в період між менструаціями, а крім того лейкорея, больові відчуття в тазової області і метрорагії з гіперменорея. Рідше виникають виділення з піхви, сухість вагінальних слизових, спостерігаються інфекції в області урогенітальних шляхів, зміни розмірів грудних залоз, дисменорея і діаспорян, а також маткова гіперплазія, ПМС і кіста яєчників. Зрідка з'являються кровотечі з сосків і ущільнення в області грудних залоз. Можливий розвиток галактореи, кровотеч з матки патологічного характеру (посилені, ослаблені або нерегулярні), перешкоджання лактаційний процесу, поява кісти в піхву або ознак, схожих на вагітність, а також неможливість відновити репродуктивну активність. Є ймовірність появи ерозії маткової шийки і розвитку тривалої ановуляции;
• судинні розлади: часто з'являються припливи. Зрідка спостерігається варикоз, підвищення артеріального тиску, емболія легенів і тромбофлебіт. Можливий розвиток ТГВ і тромбоемболічних порушень;
• розлади функції ССС: зрідка виникає тахікардія;
• імунні прояви: іноді виникають реакції підвищеної чутливості (наприклад, анафілактоїдні симптоми і анафілаксія, а також набряк Квінке);
• реакції печінки: іноді спостерігаються патологічні показники ензимів печінки або жовтяниця. Можливо функціональне печінковий порушення;
• прояви з боку підшкірного шару і дерматологічні хвороби: часто виникає висип, а також алопеція і акне. Іноді виникають дерматити, набряклості, кропив'янка і свербіж, а крім того гірсутизм, хлоазма і екхімози. Можлива поява склеродермії і розтяжок на шкірі;
• прояви на ділянці ін'єкції і системні розлади: часто виникають реакції на ділянці введення ЛЗ (серед яких абсцес і болю), а також парестезії, посилена стомлюваність і астенія. Іноді розвивається лихоманка або болю в грудині. Зрідка з'являється дисфонія, почуття спраги і параліч. Можливий параліч в області лицьових нервів;
• дані лабораторних аналізів: іноді спостерігаються аномалії у взятих з маткової шийки мазках. Зрідка знижується переносимість глюкози;
• розлади психіки: часто відзначається відчуття нервозності, дратівливості або емоційне порушення і зміни в настрої, а крім цього депресія, безсоння, аноргазмія і зниження лібідо. Іноді з'являється відчуття тривожності;
• пухлини злоякісного, доброякісного або неспецифічного типу (сюди входять поліпи з кістами): зрідка розвивається рак грудей;
• захворювання лімфи і системного кровотоку: зрідка спостерігається анемія. Можливий розвиток кров'яної діскразіі;
• реакції респіраторних органів і середостіння з грудиною: іноді відзначається задишка.

[4], [5]

Взаємодія з іншими препаратами

При комбінації з аміноглутетимід можливе істотне пригнічення біодоступності ліків Депо-Провера.

[8]

Умови зберігання

Суспензію потрібно утримувати в недоступному для дитини місці. Забороняється заморожувати. Температурні значення - максимум 25 ° С.

[9], [10]

Термін придатності

Депо-Провера може застосовуватися в період 5-ти років з дати випуску.