Детрузітол

Детрузітол володіє м-холіноблокуючу впливом.

Показання до застосування детрузітол

Застосовується при посиленій функціональної активності мочевіка, при якій спостерігаються часті і непереборні позиви до сечовипускання, а крім цього почастішання сечовипускального процесу і нетримання процесів сечовипускання.

[1], [2]

Форма випуску

Випуск відбувається в таблетках об'ємом 1 і 2 мг, а також капсулах з пролонгованою дією - об'ємом 2 і 4 мг.

[3], [4], [5]

Фармакодинаміка

Медикамент є виборчим антагоністом мускаринових закінчень, що володіє високою вибірковістю щодо закінчень мочевіка. При цьому вираженого впливу на інші закінчення не робить.

Ліки зменшує активність детрузора (ті м'язи, які забезпечують скорочення міхура і подальше виведення сечі), знижує частоту здійснюваних ним спонтанних скорочень, а разом з цим розслабляє. Лікарський вплив відзначається по закінченні 1-го місяця лікування.

Детрузітол також сприяє зменшенню обсягів слиновиділення.

[6], [7],

Фармакокінетика

Пікові значення всередині крові відзначаються після закінчення 2-5-ти годин з моменту прийому ЛЗ. Рівноважний рівень речовини спостерігається після закінчення 4-х діб. Показники медикаментозної концентрації збільшуються при вживанні ліків разом з їжею.

Показник абсолютної біодоступності дорівнює 17%.

Метаболізм протікає всередині печінки, за участю ізоензіма CYP2D6. У його процесі формується активний 5 продукт розпаду, помітно потенціюють вплив ЛЗ. Якщо відзначається недолік ізоензіма, речовина проходить процес дезалкілірування іншими ізоензимами, в результаті чого формується неактивний продукт метаболізму. При недостатності ізоензіма CYP2D6 відзначається збільшення значень активного елементу всередині крові (приблизно в 7 разів).

Приблизно 77% ліків виводиться за допомогою нирок. Час напіврозпаду речовини - 6 годин.

При проблемах з роботою печінки / нирок відбувається підвищення вдвічі значень толтеродина з його активним продуктом метаболізму.

[8], [9]

Спосіб застосування та дози

За день рекомендується вживати 4 мг препарату. Таблетки об'ємом 2 мг п'ють двічі за добу, а капсули об'ємом 4 мг - одноразово. Прийом ліки не залежить від вживання їжі. Капсули слід ковтати цілими.

Розмір денної порції медикаменту може бути знижений до 2-х мг при наявності такої необхідності.

[14], [15]

Використання детрузітол під час вагітності

Тестувань з використанням детрузітол при вагітності не проводилося, тому призначати медикамент в даний період заборонено.

Тому як немає інформації щодо екскреції толтеродина в материнське молоко, необхідно відмовитися від його використання при грудному вигодовуванні.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості щодо елементів терапевтичний засіб;
• глаукома закритокутова характеру;
• імперативні позиви, які спровоковані органічним захворюванням;
• затримка сечовипускання;
• виразкова форма коліту;
• міастенія гравис;
• мегаколон;
• повільна швидкість шлункового спорожнення;
• мальабсорбция фруктози або сахарази-ізомальтази.

Обережність потрібна при призначенні людям зі зниженою перистальтикою кишечника, обструкцією в області сечових проток в вираженому ступені, недостатністю нирок / печінки, стенозом в області воротаря, нейропатией, а також грижею в області стравохідного отвору.

[10]

Побічна дія детрузітол

Найчастіше прийом медикаменту викликає сухість ротових слизових.

Іноді або зрідка відзначаються такі побічні ознаки:

• відчуття сонливості, втоми, сплутаність свідомості, нервозності або слабкості, а крім цього поява галюцинацій, запаморочення або головних болів;
• блювота або запор, біль у животі та метеоризм;
• зорові розлади, а також сухість в області склер;
• розвиток бронхіту, больових відчуттів в грудині, підвищення ваги, а також шкірні сухість (при прийомі таблеток) і синусит (при прийомі капсул);
• дизурические симптоми, затримка сечовипускання;
• відчуття ритму серцебиття, кров, доливають до лиця, а також тахікардія;
• поява периферичних набряклість або кропив'янки.

[11], [12], [13]

Передозування

При отруєнні відзначаються наступні ознаки: розширюються зіниці, відчувається виражене збудження, починаються проблеми з сечовипусканням або його затримка, розвиваються судоми або галюцинації і розлад акомодації або респіраторних процесів.

Терапію починають з шлункового промивання, а потім пацієнт повинен прийняти ентеросорбент. Після цього виконуються симптоматичні процедури:

• для усунення галюцинацій і відчуття збудження використовують фізостигмін;
• для усунення судом застосовуються бензодіазепіни;
• для лікування тахікардії потрібне застосування β-адреноблокаторів;
• щоб прибрати респіраторну недостатність, використовують процедуру ШВЛ;
• для лікування затримки сечовипускання потрібно катетеризація.

Взаємодія з іншими препаратами

Холіноблокуючу препарати потенціюють вплив толтеродину, а також збільшують ймовірність виникнення побічних ознак.

Ліки знижує ефективність цизаприда з метоклопрамідом. А вплив детрузітол послаблюється при поєднанні з м-холінолітиками.

Є ймовірність розвитку взаємодії з ліками, метаболізм яких здійснюється за участю гемопротеинов P450, а також CYP2D6 або CYP3A4.

Якщо спостерігається недостатність ізоензіма CYP2D6, заборонено застосовувати кларитроміцин, меконазол, а крім цього еритроміцин, кетоконазол та ітраконазол, тому як показники ліки можуть підвищитися, що призведе до інтоксикації.

Медикамент не володіє фармакологічною взаємодією з варфарином, а крім цього з оральної контрацепцією (в таблетках) комбінованого типу.

[16], [17], [18]

Умови зберігання

Детрузітол потрібно утримувати в стандартних для лікарських засобів умовах. Температура - не вище позначки 25 ° С.

[19], [20], [21], [22]

Термін придатності

Детрузітол може використовуватися протягом 2-х років з моменту випуску терапевтичного препарату.

[23], [24], [25]

Застосування для дітей

Ліки не призначають лицям до 18-ти років, тому як досліджень щодо безпеки його використання в цьому віці не проводилося.

[26], [27], [28], [29]

Аналоги

Аналогами медикаменту є такі речовини, як Уротол і Ролітен.

[30], [31]

Відгуки

Детрузітол має не надто багато відгуків, але вони в основному підтверджують високу ефективність лікарського засобу. Препарат відмінно справляється з проявами гіперактивності мочевіка - прискореним сечовипусканням - допомагаючи знизити його частоту і полегшити утримання сечі.

Окремі пацієнти вважають капсули більш ефективними, ніж таблетки, рекомендуючи використовувати саме їх.

Невелика частина коментували відзначала, що прийом ЛЗ викликає сухість ротових слизових, але це досить рідкісний симптом, до того ж має низький ступінь вираженості.