Діакарб

Діакарб (ацетазоламід) є інгібітором карбоангідрази. Це означає, що він пригнічує дію ферменту карбоангідрази, який зазвичай прискорює реакцію, яка перетворює вуглекислий газ (CO2) і воду на вугільну кислоту, що призводить до утворення бікарбонату в організмі.

Ось деякі важливі моменти щодо інгібіторів карбоангідрази:

1. Дія як діуретик: блокування карбоангідрази діакарбом призводить до зниження реабсорбції бікарбонату в нирках, що, у свою чергу, призводить до збільшення екскреції натрію та води з сечею. Це робить діакарб потенційно корисним як діуретик.
2. Застосування для лікування глаукоми: інгібітори карбоангідрази, такі як діакарб, також можна використовувати для зниження внутрішньоочного тиску при глаукомі. Зниження внутрішньоочного тиску може допомогти запобігти пошкодженню зорового нерва та зберегти зір.
3. Профілактика висотної хвороби. Діакарб також використовується для профілактики та лікування висотної хвороби. Його дія пов'язана зі збільшенням виведення вуглекислого газу з організму, що допомагає адаптуватися до змінених умов навколишнього середовища на великій висоті.
4. Лікування інших станів. У деяких випадках інгібітори карбоангідрази можна використовувати для лікування інших захворювань, наприклад неврологічних розладів або мігрені.

Важливо пам'ятати, що застосування Діакарбу та інших інгібіторів карбоангідрази повинно проводитися під наглядом лікаря та з дотриманням рекомендацій щодо дозування та застосування.

Показання до застосування Діакарба

1. Глаукома: Діакарб може бути призначений для зниження внутрішньоочного тиску при глаукомі. Це допомагає зменшити вироблення внутрішньоочної рідини, що може допомогти запобігти пошкодженню зорового нерва та зберегти зір.
2. Гірська хвороба: Діакарб використовується для профілактики та лікування гірської хвороби. Препарат допомагає організму адаптуватися до змінених умов навколишнього середовища на великій висоті, зменшуючи такі симптоми, як головний біль, нудота, запаморочення та втома.
3. Епілепсія: іноді Діакарб можна використовувати як додатковий засіб при лікуванні певних форм епілепсії.
4. Ацидоз: препарат може бути призначений для корекції деяких форм ацидозу, пов’язаних із такими захворюваннями, як сечокам’яна хвороба або діабет.
5. Профілактика гірської хвороби: Діакарб можна використовувати як профілактичний засіб перед поїздкою на велику висоту, щоб запобігти симптомам гірської хвороби.
6. Мігрень: у деяких випадках Діакарб може бути призначений для запобігання мігрені.

Форма випуску

1. Таблетки: це найпоширеніша форма діакарбу. Таблетки можуть мати різне дозування, наприклад, 125 мг, 250 мг або 500 мг.
2. Капсули: деякі виробники можуть випускати Діакарб у формі капсул, особливо якщо потрібне повільне вивільнення препарату.
3. Порошок для приготування розчину для ін'єкцій. У рідкісних випадках Діакарб може бути представлений у формі порошку для приготування розчину для ін'єкцій.

Фармакодинаміка

1. Зменшення утворення бікарбонату: ацетазоламід пригнічує утворення бікарбонату в нирках, що призводить до зменшення утворення водорозчинного бікарбонату та збільшення екскреції натрію, калію та води з сечею.
2. Діуретичний ефект: блокування карбоангідрази в нирках призводить до збільшення виведення натрію, калію та води з сечею. Ця діуретична дія дозволяє використовувати ацетазоламід для лікування набряків і підвищення внутрішньочерепного тиску.
3. Зменшення секреції водню: ацетазоламід також зменшує секрецію водню в нирках, що сприяє прискоренню виділення сечі з вищим рН, що може бути корисним для лікування сечокам’яної хвороби, пов’язаної з кислим виділенням сечі.
4. Стимуляція дихання: у високих дозах ацетазоламід може стимулювати дихання, підвищуючи чутливість дихальних центрів у мозку до змін рівня вуглекислого газу в крові.
5. Зниження внутрішньоочного тиску: ацетазоламід також можна використовувати для зниження внутрішньоочного тиску, що корисно для лікування глаукоми.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: після перорального прийому ацетазоламід швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту.
2. Максимальна концентрація (Cmax): час досягнення максимальної концентрації ацетазоламіду в плазмі крові зазвичай становить приблизно 1-4 години після прийому.
3. Біодоступність: пероральна біодоступність ацетазоламіду загалом висока, приблизно 80-100%.
4. Метаболізм: ацетазоламід метаболізується в печінці, головним чином шляхом гідроксилювання.
5. Період напіввиведення (T½): період напіввиведення ацетазоламіду з організму становить приблизно 8-12 годин.
6. Об’єм розподілу (Vd): Vd ацетазоламіду змінюється, але зазвичай становить близько 0,7-0,9 л/кг, що вказує на хороший розподіл препарату в тканинах організму.
7. Виведення: ацетазоламід виводиться головним чином через нирки у незміненому вигляді.
8. Метаболічні взаємодії: Діакарб може взаємодіяти з іншими препаратами, зокрема іншими діуретиками або протиепілептичними препаратами, що може змінити їх ефективність або рівень у крові.

Спосіб застосування та дози

1. Глаукома:

   • Звичайна початкова доза для дорослих становить 250-1000 мг на день, розділених на кілька прийомів.
   • Дітям можна призначати дозу від 5 до 10 мг на 1 кг маси тіла на добу, також розділену на кілька прийомів.

2. Епілепсія:

   • Звичайна початкова доза для дорослих становить 250-1000 мг на день, розділених на кілька прийомів.
   • Для дітей доза може змінюватись залежно від віку та ваги, зазвичай початкова доза становить 8-30 мг на 1 кг маси тіла на добу, також розділена на кілька прийомів.

3. Висотна хвороба:

   • Для профілактики гірської хвороби зазвичай рекомендується починати прийом препарату за 24-48 годин до підйому на висоту.
   • Звичайна доза становить 250 мг двічі на день.
   • Тривалість прийому Діакарбу залежить від тривалості перебування на висоті.

4. Гіпокаліємія:

   • Для лікування гіпокаліємії Діакарб можна застосовувати в дозі 250-1000 мг на добу, розділеної на кілька прийомів.

Використання Діакарба під час вагітності

Застосування ацетазоламіду (діакарб) під час вагітності може бути пов’язане з потенційними ризиками, хоча конкретні дані про його безпеку та ефективність у цей період обмежені. Ось що ми знаємо на основі доступних досліджень:

1. Дослідження за участю вагітних жінок з ідіопатичною внутрішньочерепною гіпертензією: в одному дослідженні, де ацетазоламід використовувався для лікування цього стану під час вагітності, не було жодних несприятливих наслідків вагітності. Огляд літератури також не виявив переконливих доказів негативного впливу препарату на вагітність у людей (Lee et al., 2005).
2. Інше дослідження. Дослідження жінок із внутрішньочерепною гіпертензією, яким призначали ацетазоламід під час вагітності, не виявило послідовних доказів шкідливого впливу на вагітність, навіть якщо препарат було призначено до 13-го тижня вагітності. Однак слід уникати застосування ацетазоламіду під час вагітності, якщо це не є абсолютно необхідним (Falardeau et al., 2013).

Через потенційні ризики застосування ацетазоламіду під час вагітності слід здійснювати лише під суворим медичним наглядом і лише тоді, коли користь переважає можливі ризики.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: людям з відомою гіперчутливістю до ацетазоламіду або інших сульфонамідів слід уникати його використання.
2. Тяжка ниркова або печінкова недостатність: препарат протипоказаний пацієнтам із тяжкою нирковою або печінковою недостатністю, оскільки це може погіршити їхній стан.
3. Гіпонатріємія: Діакарб слід застосовувати з обережністю пацієнтам з гіпонатріємією (низький рівень натрію в крові), оскільки він може погіршити цей стан.
4. Гіперкаліємія: препарат також слід застосовувати з обережністю пацієнтам з гіперкаліємією (високий рівень калію в крові), оскільки він може погіршити цей стан.
5. Куролітіаз: якщо у вас сечокам'яна хвороба, Діакарб може збільшити ризик утворення каменів, тому він протипоказаний.
6. Цукровий діабет: пацієнтам із цукровим діабетом препарат слід застосовувати з обережністю, оскільки він може змінити рівень цукру в крові.
7. Вагітність і годування груддю. Застосування Діакарбу під час вагітності та годування груддю має бути оцінено лікарем, оскільки дані щодо його безпеки в ці періоди обмежені.
8. Дитячий вік: Застосування Діакарбу у дітей вимагає особливої обережності та повинно здійснюватися під наглядом лікаря.
9. Застосування з іншими ліками: перед використанням Діакарбу в поєднанні з іншими ліками слід проконсультуватися з лікарем, щоб переконатися у відсутності потенційної взаємодії.

Побічна дія Діакарба

1. Сонливість і запаморочення: це одні з найпоширеніших побічних ефектів діакарбу. Пацієнти можуть відчувати сонливість або запаморочення, особливо на початку лікування або при зміні дозування.
2. Підвищена чутливість до світла: деякі люди можуть відчувати підвищену чутливість до світла під час прийому діакарбу, що може призвести до фоточутливості або швидкої втоми очей.
3. Втрата апетиту та діарея: деякі пацієнти можуть відчувати втрату апетиту, нудоту або діарею під час прийому Діакарбу.
4. Електролітні розлади: препарат може викликати зміни рівня електролітів в організмі, такі як гіпокаліємія (низький вміст калію) або гіпонатріємія (низький вміст натрію).
5. Підвищена чутливість до алергенів: у деяких людей можуть виникати алергічні реакції на діакарб, такі як шкірний висип, свербіж або ангіоневротичний набряк.
6. Шлункові розлади: можуть включати нудоту, блювання, печію або дискомфорт у шлунку.
7. Металевий присмак: деякі пацієнти можуть скаржитися на металевий присмак у роті.
8. Інші рідкісні побічні ефекти: включають анемію, апластичну анемію, тромбоцитопенію, алкалоз, гіпергідратацію та інші.

Передозування

1. Електролітний дисбаланс: надмірне виділення електролітів (наприклад, натрію, калію) із сечею може призвести до електролітного дисбалансу, який може проявлятися у вигляді слабкості, порушення серцевого ритму, м’язових судом та інших симптомів.
2. Ацидоз: зміни в кислотно-лужному балансі організму можуть призвести до метаболічного ацидозу, який може спричинити швидке та глибоке пригнічення дихання, головний біль, сонливість та інші симптоми.
3. Симптоми центральної нервової системи: передозування ацетазоламіду може спричинити сонливість, запаморочення, судоми, уповільнене дихання, електролітні зрушення, підвищення внутрішньочерепного тиску та інші симптоми центральної нервової системи.
4. Інші ускладнення: можливі ускладнення передозування також можуть включати гіпоглікемію, гіперкаліємію, погіршення функції нирок та інші серйозні ускладнення.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інгібітори ангідрази: Діакарб є інгібітором ангідрази, і його ефект може бути посилений при одночасному застосуванні з іншими препаратами, такими як ацетазоламід, дорзоламід і бринзоламід, що може призвести до підвищеного ризику інгібіторних побічних ефектів ангідрази, таких як метаболічний ацидоз.
2. Препарати для лікування епілепсії: Діакарб може взаємодіяти з препаратами для лікування епілепсії, такими як фенітоїн, карбамазепін і вальпроєва кислота, що може підвищувати або знижувати їхню ефективність, а також підвищувати ризик побічних ефектів, пов’язаних з центральною нервовою системою.
3. Ліки для лікування гіпертонії та серцево-судинної системи: Діакарб може посилювати дію ліків, що застосовуються для лікування гіпертонії, наприклад діуретиків або інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), що може призвести до серйозного зниження артеріального тиску.
4. Ліки від цукрового діабету: діакарб може посилити дію гіпоглікемічних препаратів, таких як сульфонілсечовина, що може призвести до зниження рівня цукру в крові.
5. Ліки для лікування подагри: Діакарб може посилювати дію препаратів, що використовуються для лікування подагри, наприклад пробенециду, який може підвищувати рівень сечової кислоти в крові та посилювати побічні ефекти.