Доксазозин

Доксазозин — це альфа-адренергічний антагоніст, який часто використовують для лікування високого кров’яного тиску (гіпертензії) і симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ) у чоловіків.

Основним ефектом доксазозину є розширення периферичних артерій і вен, що призводить до зменшення опору кровотоку та зниження артеріального тиску. Тому він ефективний при лікуванні гіпертонії.

Крім того, доксазозин також можна використовувати для полегшення симптомів, пов’язаних з ДГПЗ, таких як часте сечовипускання, нічне сечовипускання, утруднення початку сечовипускання та слабке або переривчасте виділення сечі. Він розслаблює гладку мускулатуру шийки сечового міхура та передміхурової залози, покращуючи сечостатеві симптоми.

Важливо зауважити, що застосування доксазозину має відбуватися під наглядом лікаря, оскільки це може спричинити небажані побічні ефекти та взаємодію з іншими ліками.

Показання до застосування Доксазозин

1. Гіпертонія. Доксазозин використовується для лікування високого кров’яного тиску (гіпертензії). Він допомагає знизити артеріальний тиск, розширюючи периферичні артерії та вени, що покращує кровообіг і знижує тиск.
2. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ): доксазозин можна використовувати для полегшення симптомів, пов’язаних з ДГПЗ у чоловіків. Ці симптоми можуть включати часте сечовипускання, утруднення початку сечовипускання, слабкий відтік сечі та інші проблеми сечостатевої системи.
3. Полегшення сечостатевих симптомів у жінок: доксазозин іноді можна використовувати для полегшення симптомів сечостатевих симптомів у жінок, таких як часте або неконтрольоване сечовипускання.

Форма випуску

1. Таблетки: найпоширенішою формою доксазозину є пероральні таблетки. Таблетки можуть бути як звичайної, так і тривалої дії.
2. Капсули з модифікованим вивільненням. Доксазозин також доступний у формі капсул із модифікованим вивільненням, що забезпечує більш стабільний рівень у крові та може зменшити частоту дозування до одного разу на день.

Фармакодинаміка

1. Блокування α1-адренорецепторів: доксазозин є селективним антагоністом α1-адренорецепторів. Це означає, що він блокує дію норадреналіну на ці рецептори, що призводить до розширення судин і зниження опору периферичних судин. В результаті артеріальний тиск знижується.
2. Розслаблення гладких м’язів. Доксазозин також розслаблює гладкі м’язи судин, що сприяє розширенню артерій і вен, покращенню кровотоку та зниженню периферичного опору.
3. Лікування симптомів ДГПЗ: на додаток до антигіпертензивної дії доксазозин може допомогти зменшити симптоми доброякісної гіперплазії простати, такі як часте сечовипускання та важкість.
4. Тривалої дії: доксазозин зазвичай приймають один раз на день через його тривалу дію, що полегшує прийом і підтримує стабільний рівень артеріального тиску.

Фармакокінетика

1. Всмоктування: доксазозин зазвичай застосовують перорально у формі таблеток. Після прийому препарат швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, досягаючи максимальної концентрації в плазмі через 2-3 години після прийому.
2. Метаболізм: доксазозин метаболізується в печінці шляхом окислення, глюкуронізації та N-деметилювання. Основним метаболітом є 4-амінометил-піперазин-1-карбоксамід (М-8), який також має фармакологічну активність.
3. Виведення: вивільнений препарат та його метаболіти виводяться з організму головним чином через нирки. У пацієнтів із порушенням функції нирок дозу слід коригувати у міру зниження кліренсу доксазозину.
4. Зв'язування з білками: доксазозин зв'язується з білками плазми в невеликій кількості (приблизно 98%).
5. Безперервний вплив: деяким пацієнтам може знадобитися кілька тижнів регулярного використання для досягнення максимального терапевтичного ефекту.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування:

• Доксазозин зазвичай приймають перорально один раз на день.
• Найкраще приймати ліки щодня в один і той самий час, щоб підтримувати стабільний рівень у крові.
• Таблетку можна приймати з їжею або без неї, але важливо дотримуватися того самого шляху введення, щоб забезпечити стабільне всмоктування.

Дозування:

• Високий кров'яний тиск: початкова доза зазвичай становить 1 мг перед сном, щоб уникнути ортостатичної гіпотензії (падіння артеріального тиску під час вставання). Дозу можна поступово збільшувати (зазвичай максимум до 16 мг на добу) залежно від відповіді на лікування та переносимості.
• Доброякісна гіперплазія передміхурової залози: початкова доза також становить 1 мг на добу. Залежно від клінічної відповіді та переносимості дозу можна поступово збільшити до 2 мг, 4 мг, 8 мг і максимум до 8 мг на добу.

Особливі вказівки:

• Початок лікування та збільшення дози слід проводити під наглядом лікаря, щоб мінімізувати ризики, пов’язані зі зниженням артеріального тиску.
• Під час лікування доксазозином важливо регулярно вимірювати артеріальний тиск, щоб контролювати його рівень.
• Пацієнтам, особливо пацієнтам похилого віку, слід бути обережними, встаючи з положення лежачи або сидячи, щоб уникнути запаморочення та можливих падінь через падіння артеріального тиску.

Використання Доксазозин під час вагітності

Застосування доксазозину (Doxazin) під час вагітності потенційно може нести ризики, як і більшість ліків, особливо якщо немає даних про його безпеку для вагітних жінок. Доксазозин — це альфа-блокатор, який зазвичай використовується для лікування високого кров’яного тиску та симптомів збільшення передміхурової залози.

У дослідженні застосування доксазозину у вагітної жінки з феохромоцитомою (пухлина, що виділяє катехоламіни, яка призводить до високого кров’яного тиску), було показано, що препарат може проникати через плацентарний бар’єр і потрапляти в грудне молоко. Доксазозин також виявився ефективним у контролі високого кров’яного тиску до та після пологів без значних побічних ефектів у цьому клінічному випадку. Однак це дослідження не дає повної картини безпеки препарату, оскільки базується лише на одному випадку (Versmissen et al., 2016).

З огляду на це слід ретельно обміркувати застосування доксазозину під час вагітності та застосовувати його лише тоді, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Обов’язково проконсультуйтеся зі своїм лікарем, щоб обговорити всі можливі варіанти та ризики, перш ніж приймати цей або будь-який інший препарат під час вагітності.

Протипоказання

1. Підвищена чутливість до доксазозину або інших компонентів препарату. Якщо у вас алергія на доксазозин або у вас були алергічні реакції на інші альфа-блокатори, використання доксазозину може бути небезпечним.
2. Ортостатична гіпотензія або схильність до раптового падіння артеріального тиску при зміні положення тіла (наприклад, підйом з положення сидячи або лежачи). Доксазозин може погіршити цю проблему.
3. Дисфункція печінки. Оскільки доксазозин метаболізується в печінці, його застосування пацієнтам із порушенням функції печінки може потребувати коригування дози або може бути протипоказаним залежно від ступеня порушення функції печінки.

Крім того, слід мати на увазі, що при першому прийомі доксазозину або при збільшенні дози може виникнути так званий «ефект першої дози», коли різке зниження артеріального тиску може призвести до запаморочення, слабкості та навіть непритомність. Це особливо важливо для літніх пацієнтів і тих, хто починає лікування доксазозином.

Побічна дія Доксазозин

1. Запаморочення та слабкість: ці симптоми можуть виникати через зниження артеріального тиску під час застосування доксазозину.
2. Ортостатична гіпотензія: це стан, при якому артеріальний тиск різко падає під час переходу з положення сидячи в положення стоячи. Це може спричинити запаморочення, втрату свідомості або навіть падіння.
3. Тахікардія або брадикардія: це зміни частоти серцевих скорочень, які можуть виникнути під час прийому доксазозину.
4. Порушення травлення: включаючи нудоту, блювання, діарею або запор.
5. Набряк: у деяких пацієнтів може спостерігатися набряк кінцівок або в деяких випадках набряк обличчя.
6. Сонливість або втома: деякі пацієнти можуть відчувати сонливість або втому під час застосування доксазозину.
7. Проблеми з еякуляцією: це може включати зменшення об’єму сперми під час еякуляції або труднощі з еякуляцією.
8. Головний біль: головний біль може виникнути внаслідок застосування доксазозину.
9. Алергічні реакції: включаючи шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк або анафілаксію (рідко).

Передозування

1. Ортостатична гіпотензія: передозування доксазозину може спричинити різке падіння артеріального тиску при раптовій зміні положення тіла (наприклад, під час вставання з положення сидячи або лежачи). Це може призвести до запаморочення, непритомності та інших ортостатичних реакцій.
2. Тахікардія: надмірний вплив доксазозину на серце може призвести до збільшення частоти серцевих скорочень, що може призвести до тахікардії (прискореного серцебиття).
3. Запаморочення та сонливість: передозування може спричинити сильне запаморочення, сонливість, слабкість та загальне нездужання.
4. Інші побічні ефекти: інші можливі побічні ефекти передозування доксазозину можуть включати млявість, м’язову слабкість, повільну реакцію, утруднене дихання та навіть кому.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Ліки для лікування гіпертензії (антигіпертензивні): поєднання доксазозину з іншими антигіпертензивними препаратами, такими як бета-блокатори, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) або діуретики, може призвести до посилення гіпотензивного ефекту та підвищеного ризику гіпотензивних реакцій, таких як запаморочення або синкопе.
2. Антиаритмічні препарати: комбінація з антиаритмічними препаратами, такими як аміодарон або препарати класу I або III, може посилити їхні кардіосупресивні ефекти, що може призвести до брадикардії чи аритмії.
3. Лікарські засоби, що впливають на центральну нервову систему. Доксазозин може посилити седативну дію інших препаратів, які впливають на центральну нервову систему, наприклад снодійних, анксіолітиків або антидепресантів.
4. Лікарські засоби, що впливають на електролітний баланс. Доксазозин може взаємодіяти з препаратами, які впливають на електролітний баланс, такими як діуретики, що може збільшити ризик ортостатичної гіпотензії чи інших побічних ефектів.
5. Агоністи альфа-рецепторів: поєднання з іншими альфа-агоністами може посилити їх вплив на тонус судин і збільшити ризик гіпотензивних реакцій.