Доксазозин

Доксазозин – це препарат із групи альфа-адренергічних антагоністів, який часто використовується для лікування високого кров'яного тиску (гіпертензії) та симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ) у чоловіків.

Основна дія доксазозину полягає в розширенні периферичних артерій та вен, що призводить до зменшення опору кровотоку та зниження артеріального тиску. Тому він ефективний у лікуванні гіпертензії.

Крім того, доксазозин також може використовуватися для покращення симптомів, пов'язаних з ДГПЗ, таких як часте сечовипускання, нічне сечовипускання, утруднене початковане сечовипускання та слабкий або переривчастий потік сечі. Він діє шляхом розслаблення гладких м'язів шийки сечового міхура та передміхурової залози, покращуючи урогенітальні симптоми.

Важливо зазначити, що застосування доксазозину повинно здійснюватися під наглядом лікаря, оскільки він може спричинити небажані побічні ефекти та взаємодію з іншими препаратами.

Показання до застосування Доксазозину

1. Гіпертонія: Доксазозин використовується для лікування високого кров'яного тиску (гіпертонії). Він допомагає знизити кров'яний тиск шляхом розширення периферичних артерій та вен, що сприяє покращенню кровотоку та зниженню кров'яного тиску.
2. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ): Доксазозин може використовуватися для покращення симптомів, пов’язаних з ДГПЗ у чоловіків. Ці симптоми можуть включати часте сечовипускання, утруднене почате сечовипускання, слабкий струмінь сечі та інші урогенітальні проблеми.
3. Полегшення урогенітальних симптомів у жінок: Доксазозин іноді може застосовуватися для полегшення симптомів урогенітальних розладів у жінок, таких як часте або неконтрольоване сечовипускання.

Форма випуску

1. Таблетки: Найпоширенішою формою доксазозину є таблетки для перорального застосування. Таблетки можуть бути як звичайними, так і пролонгованими.
2. Капсули з модифікованим вивільненням: Доксазозин також доступний у формі капсул з модифікованим вивільненням (пролонгованою дією), які забезпечують стабільніший рівень активної речовини в крові та можуть зменшити частоту прийому до одного разу на день.

Фармакодинаміка

1. Блокування альфа-1-адренергічних рецепторів: Доксазозин є селективним антагоністом альфа-1-адренергічних рецепторів. Це означає, що він блокує дію норадреналіну на ці рецептори, що призводить до вазодилатації та зниження периферичного судинного опору. В результаті артеріальний тиск знижується.
2. Розслаблення гладкої мускулатури: Доксазозин також викликає розслаблення гладкої мускулатури судин, що допомагає розширити артерії та вени, покращити кровотік та зменшити периферичний опір.
3. Лікування симптомів ДГПЗ: Окрім антигіпертензивної дії, доксазозин може допомогти зменшити симптоми доброякісної гіперплазії передміхурової залози, такі як частота та тяжкість сечовипускання.
4. Тривала дія: Доксазозин зазвичай приймають один раз на день завдяки його тривалій дії, що робить його зручним у прийомі та допомагає підтримувати стабільний рівень артеріального тиску.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: Доксазозин зазвичай призначають перорально у формі таблеток. Після перорального застосування він швидко та повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, досягаючи пікової концентрації у плазмі через 2-3 години після прийому.
2. Метаболізм: Доксазозин метаболізується в печінці шляхом окислення, глюкуронізації та N-деметилювання. Основним метаболітом є 4-амінометилпіперазин-1-карбоксамід (M-8), який також має фармакологічну активність.
3. Виведення: Вивільнений препарат та його метаболіти виводяться з організму переважно через нирки. Пацієнтам з порушенням функції нирок слід коригувати дозу, оскільки кліренс доксазозину знижений.
4. Зв'язування з білками: Доксазозин зв'язується з білками плазми незначною мірою (близько 98%).
5. Тривалий ефект: деяким пацієнтам може знадобитися кілька тижнів регулярного застосування для досягнення максимального терапевтичного ефекту.

Спосіб застосування та дози

Інструкція із застосування:

• Доксазозин зазвичай приймають перорально, один раз на день.
• Найкраще приймати ліки в один і той самий час щодня, щоб підтримувати стабільний рівень препарату в крові.
• Таблетку можна приймати з їжею або без неї, але важливо дотримуватися одного й того ж способу прийому, щоб забезпечити однаковий рівень абсорбції.

Дозування:

• Високий кров'яний тиск: початкова доза зазвичай становить 1 мг перед сном, щоб уникнути ортостатичної гіпотензії (падіння артеріального тиску при вставанні). Дозу можна поступово збільшувати (зазвичай до максимуму 16 мг на день) залежно від реакції на лікування та переносимості.
• Доброякісна гіперплазія передміхурової залози: початкова доза також становить 1 мг на добу. Залежно від клінічної відповіді та переносимості, дозу можна поступово збільшувати до 2 мг, 4 мг, 8 мг та максимум 8 мг на добу.

Спеціальні інструкції:

• Початок лікування та збільшення дози слід проводити під наглядом лікаря, щоб мінімізувати ризики, пов'язані зі зниженням артеріального тиску.
• Під час лікування доксазозином важливо регулярно вимірювати артеріальний тиск для контролю його рівня.
• Пацієнтам, особливо пацієнтам старшого віку, слід бути обережними під час вставання з положення лежачи або сидячи, щоб уникнути запаморочення та можливих падінь через зниження артеріального тиску.

Використання Доксазозину під час вагітності

Використання доксазозину (доксазину) під час вагітності може мати потенційні ризики, як і більшість ліків, особливо за відсутності даних щодо його безпеки для вагітних жінок. Доксазозин – це альфа-блокатор, який зазвичай використовується для лікування високого кров'яного тиску та симптомів збільшеної простати.

Дослідження застосування доксазозину у вагітної жінки з феохромоцитомою (пухлиною, яка виділяє катехоламіни, що призводить до високого кров'яного тиску) показало, що препарат може проникати через плаценту та потрапляти в грудне молоко. У цьому випадку також було виявлено, що доксазозин ефективно контролює високий кров'яний тиск до та після пологів без суттєвих побічних ефектів. Однак це дослідження не дає повної картини безпеки препарату, оскільки воно базується лише на одному випадку (Versmissen et al., 2016).

З огляду на це, застосування доксазозину під час вагітності слід ретельно обмірковувати та використовувати лише тоді, коли потенційна користь для матері переважає можливі ризики для плода. Обов’язково проконсультуйтеся з лікарем, щоб обговорити всі можливі варіанти та ризики, перш ніж розпочинати прийом цього чи будь-якого іншого препарату під час вагітності.

Протипоказання

1. Підвищена чутливість до доксазозину або інших компонентів препарату. Якщо у вас алергія на доксазозин або алергічні реакції на інші альфа-блокатори, використання доксазозину може бути небезпечним.
2. Ортостатична гіпотензія, або схильність до різкого зниження артеріального тиску при зміні положення тіла (наприклад, при вставанні з положення сидячи або лежачи). Доксазозин може посилити цю проблему.
3. Печінкова недостатність. Оскільки доксазозин метаболізується в печінці, його застосування пацієнтам з печінковою недостатністю може вимагати корекції дози або може бути протипоказаним залежно від ступеня печінкової недостатності.

Крім того, слід враховувати, що при першому прийомі доксазозину або при збільшенні дози може виникнути так званий «ефект першої дози», коли різке зниження тиску може призвести до запаморочення, слабкості та навіть непритомності. Це особливо важливо для пацієнтів літнього віку та тих, хто починає лікування доксазозином.

Побічна дія Доксазозину

1. Запаморочення та слабкість: ці симптоми можуть виникати через зниження артеріального тиску при застосуванні доксазозину.
2. Ортостатична гіпотензія: це стан, при якому артеріальний тиск раптово падає, коли ви переходите з положення сидячи у положення стоячи. Це може призвести до запаморочення, непритомності або навіть падінь.
3. Тахікардія або брадикардія: це зміни частоти серцевих скорочень, які можуть виникати при застосуванні доксазозину.
4. Розлади травлення: включаючи нудоту, блювання, діарею або запор.
5. Набряк: у деяких пацієнтів може виникнути набряк кінцівок або в деяких випадках набряк обличчя.
6. Сонливість або втома: деякі пацієнти можуть відчувати сонливість або втому під час прийому доксазозину.
7. Проблеми з еякуляцією: це може включати зменшення об'єму сперми під час еякуляції або труднощі з еякуляцією.
8. Головний біль: внаслідок застосування доксазозину може виникнути головний біль.
9. Алергічні реакції: включаючи висип на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк або анафілаксію (у рідкісних випадках).

Передозування

1. Ортостатична гіпотензія: Передозування доксазозину може спричинити значне зниження артеріального тиску при різкій зміні положення тіла (наприклад, при вставанні з положення сидячи або лежачи). Це може призвести до запаморочення, непритомності та інших ортостатичних реакцій.
2. Тахікардія: Надмірна дія доксазозину на серце може спричинити збільшення частоти серцевих скорочень, що може призвести до тахікардії (прискореного серцебиття).
3. Запаморочення та сонливість: Передозування може спричинити сильне запаморочення, сонливість, слабкість та загальне нездужання.
4. Інші побічні ефекти: Інші можливі побічні ефекти передозування доксазозином можуть включати сплутаність свідомості, м’язову слабкість, уповільнену реакцію, утруднене дихання та навіть кому.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Лікарські засоби для лікування артеріальної гіпертензії (антигіпертензивні засоби): комбінація доксазозину з іншими антигіпертензивними препаратами, такими як бета-блокатори, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (інгібітори АПФ) або діуретики, може призвести до посилення гіпотензивного ефекту та підвищеного ризику гіпотензивних реакцій, таких як запаморочення або непритомність.
2. Антиаритмічні препарати: поєднання з антиаритмічними препаратами, такими як аміодарон або препарати класу I чи III, може посилити їх кардіосупресивну дію, що може призвести до брадикардії або аритмій.
3. Препарати, що діють на ЦНС (центральну нервову систему): Доксазозин може посилювати седативний ефект інших препаратів, що діють на центральну нервову систему, таких як снодійні, анксіолітики або антидепресанти.
4. Лікарські засоби, що впливають на електролітний баланс: Доксазозин може взаємодіяти з ліками, що впливають на електролітний баланс, такими як діуретики, що може збільшити ризик ортостатичної гіпотензії або інших побічних ефектів.
5. Альфа-адренергічні агоністи: комбінація з іншими альфа-адренергічними агоністами може призвести до посилення їхнього впливу на судинний тонус та збільшити ризик гіпотензивних реакцій.