Доломін

Доломін, активна речовина якого — кеторолак, — це нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ), який широко використовується для короткочасного лікування помірного та сильного болю, що зазвичай потребує застосування опіоїдних анальгетиків. Кеторолак ефективний у випадках післяопераційного болю, травм, зубного болю, а також для зменшення запалення та болю при різних станах.

Кеторолак діє, блокуючи вироблення певних хімічних речовин в організмі, які викликають запалення та біль. Це робить його одним із найпотужніших НПЗЗ, які можуть забезпечити значне полегшення болю.

Кеторолак використовується переважно для полегшення короткочасного гострого болю, який може бути настільки сильним, що потребує альтернативи опіоїдним анальгетикам, особливо в післяопераційному періоді.

Показання до застосування Доломіна

1. Больові синдроми середнього та сильного ступеня: Доломін часто використовується для полегшення болю різного походження, включаючи біль після операцій, травм, остеоартриту, ревматоїдного артриту та інших станів.
2. Післяопераційне знеболення: препарат може бути ефективним для знеболення після різних видів хірургічних втручань.
3. Менструальний біль: Доломін можна використовувати для полегшення болю, пов'язаного з менструацією.
4. Зубний біль: Препарат може допомогти зменшити зубний біль.
5. Інші больові стани: Кеторолак також може використовуватися для полегшення болю при гострих та хронічних захворюваннях різного походження.

Форма випуску

1. Пероральні таблетки: це найпоширеніша форма кеторолаку для амбулаторного застосування. Таблетки зручні у використанні та забезпечують досить швидкий початок дії, що робить їх придатними для лікування гострого болю.
2. Розчин для ін'єкцій: Кеторолак у формі ін'єкцій використовується для швидшого та ефективнішого знеболення, часто застосовується в умовах стаціонару, особливо в післяопераційному періоді або коли потрібне негайне полегшення сильного болю.

Фармакодинаміка

1. Інгібування циклооксигенази (ЦОГ):

   • Кеторолак пригнічує дію ферменту циклооксигенази (ЦОГ). Цей фермент бере участь у синтезі простагландинів з арахідонової кислоти.
   • Простагландини відіграють ключову роль у запальному процесі, викликаючи вазодилатацію, підвищення проникності судин та чутливість до болю.
   • Пригнічуючи ЦОГ, кеторолак зменшує вироблення простагландинів, що призводить до зменшення запалення, болю та лихоманки.

2. Знеболювальний ефект:

   • Кеторолак має потужну знеболювальну дію. Він може зменшити або усунути біль різного походження: післяопераційний біль, мігрень, зубний біль, біль у м’язах та інші види болю.
   • Цей знеболювальний ефект зумовлений пригніченням запалення та запобіганням передачі больових імпульсів у нервовій системі.

3. Протизапальна дія:

   • Як НПЗЗ, кеторолак також має протизапальну дію, хоча вона може бути менш вираженою, ніж у інших представників цього класу препаратів, таких як ібупрофен або диклофенак.

4. Жарознижувальна дія:

   • Кеторолак має здатність знижувати температуру тіла у людей з лихоманкою.

Фармакокінетика

1. Всмоктування: Кеторолак зазвичай добре всмоктується після перорального та внутрішньовенного застосування. Після прийому таблеток пікова концентрація у плазмі досягається протягом 1-2 годин.
2. Розподіл: Має середній об'єм розподілу, що означає його швидке поширення в тканинах та органах. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
3. Зв'язування з білками плазми: кеторолак зв'язується з білками плазми у невеликій кількості (близько 99%).
4. Метаболізм: Метаболізується в печінці з утворенням кількох метаболітів. Один з них, трансформований кеторолак, має меншу фармакологічну активність, ніж сам препарат.
5. Виведення: Кеторолак виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів та деякої кількості препарату в незміненому вигляді. Його період напіввиведення становить приблизно 5-6 годин у молодих здорових пацієнтів і може бути подовженим у пацієнтів літнього віку або осіб з порушенням функції нирок.
6. Вплив на інші препарати: Кеторолак може взаємодіяти з іншими препаратами, зокрема з антикоагулянтами, антигіпертензивними засобами, діуретиками та деякими антибіотиками. Така взаємодія може призвести до посилення ефектів або побічних реакцій.
7. Фармакокінетика в різних групах населення: період напіввиведення кеторолаку може бути збільшений у пацієнтів літнього віку, у пацієнтів з порушенням функції нирок або у тих, хто переніс післяопераційний період.

Спосіб застосування та дози

Пероральне застосування (таблетки):

• Дорослі: Звичайна початкова доза становить 10 мг кожні 4-6 годин за потреби для контролю болю. Не перевищуйте максимальну добову дозу 40 мг.
• Пацієнти літнього віку: може знадобитися зниження дози через підвищений ризик побічних ефектів.
• Таблетки слід запивати водою, а також можна приймати з їжею або молоком, щоб зменшити подразнення шлунка.

Ін'єкції:

• Дорослі: Початкову дозу можна вводити внутрішньом’язово або внутрішньовенно у дозі 10 мг, потім по 10-30 мг кожні 4-6 годин за потреби. Максимальна доза не повинна перевищувати 120 мг на добу при внутрішньом’язовому введенні або 60 мг на добу при внутрішньовенному введенні.
• Пацієнти літнього віку, пацієнти з низькою масою тіла або порушенням функції нирок: початкову дозу слід зменшити.

Загальні інструкції:

• Тривалість застосування кеторолаку зазвичай не повинна перевищувати 5 днів через підвищений ризик шлунково-кишкових та інших побічних ефектів.
• Лікування завжди слід розпочинати з найнижчої ефективної дози та протягом найкоротшого періоду, необхідного для контролю симптомів.
• При переході з внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення на пероральне застосування необхідно враховувати загальну кількість кеторолаку, введеного раніше, щоб уникнути передозування.

Використання Доломіна під час вагітності

Використання кеторолаку (Доломіну) під час вагітності пов'язане з певними ризиками та повинно проводитися з обережністю. Ось деякі ключові моменти з доступних досліджень:

1. Вплив на вагітність та пологи: Кеторолак має здатність зменшувати біль після операцій, включаючи кесарів розтин. Однак його застосування може впливати на скорочення матки та призводити до кровотечі через його протизапальні властивості (Kulo et al., 2017).
2. Фармакокінетика: Фармакокінетика кеторолаку змінюється під час вагітності. Дослідження показали, що кліренс кеторолаку збільшується під час вагітності, що може вимагати корекції дози (Allegaert et al., 2012).
3. Ризик для новонароджених: Існує ризик впливу кеторолаку на функцію тромбоцитів у новонароджених, якщо його приймати під час пологів, що може призвести до проблем з кровотечею у дитини (Greer et al., 1988).

Застосування кеторолаку під час вагітності має бути обмеженим та здійснюватися лише під суворим медичним наглядом, особливо через потенційний негативний вплив на плід та організм матері. Завжди консультуйтеся з лікарем перед використанням цього або будь-якого іншого препарату під час вагітності.

Протипоказання

1. Індивідуальна гіперчутливість до дулоксетину або будь-якого іншого компонента препарату.
2. Супутнє застосування з інгібіторами моноаміноксидази (ІМАО): між припиненням прийому ІМАО та початком лікування дулоксетином слід дотримуватися інтервалу щонайменше 14 днів, оскільки це може призвести до серйозної або навіть смертельної взаємодії, відомої як серотоніновий синдром.
3. Тяжке захворювання печінки. Дулоксетин метаболізується в печінці, і його застосування у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки може призвести до підвищеної токсичності.
4. Тяжке захворювання нирок. Якщо у вас тяжка ниркова недостатність, використання дулоксетину може бути небезпечним, оскільки цей стан впливає на те, як препарат виводиться з організму.

Дулоксетин слід застосовувати з обережністю пацієнтам з:

• Біполярний розлад. Дулоксетин може спричинити маніакальний зворотний розлад у людей з цим розладом.
• Закритокутова глаукома. Препарат може спричинити підвищення внутрішньоочного тиску.
• Кровотеча або порушення згортання крові. Дулоксетин може збільшити ризик кровотечі.
• Високий кров'яний тиск. Дулоксетин може спричинити підвищення кров'яного тиску.

Побічна дія Доломіна

1. Пошкодження слизової оболонки шлунка: Доломін може спричинити виразку шлунка та шлунково-кишкову кровотечу. Тому людям із виразкою шлунка, загостренням гастриту або схильністю до шлунково-кишкових кровотеч не рекомендується застосовувати кеторолак.
2. Підвищений кров'яний тиск: Доломін може спричинити підвищення кров'яного тиску, особливо у людей з гіпертонією.
3. Погане загоєння ран: Тривале застосування кеторолаку може уповільнити загоєння ран та пошкодження тканин.
4. Підвищений ризик утворення тромбів: Як і інші НПЗЗ, кеторолак може підвищити ризик утворення тромбів (тромбозу), що збільшує ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень.
5. Пошкодження нирок: Доломін може спричинити пошкодження нирок, особливо у людей з існуючими проблемами з нирками.
6. Алергічні реакції: Рідко у деяких людей можуть виникати алергічні реакції на кеторолак, які можуть включати висип на шкірі, свербіж, набряк обличчя або утруднене дихання.
7. Системні побічні ефекти: Як і інші НПЗЗ, кеторолак може викликати головний біль, запаморочення, сонливість, нудоту, блювоту та діарею.

Передозування

1. Кровотеча: Передозування кеторолаку може збільшити ризик кровотечі, особливо у шлунково-кишковому тракті. Це пов'язано з його здатністю пригнічувати функцію тромбоцитів та інгібувати синтез простагландинів.
2. Виразки шлунка та кишечника: Надмірне застосування кеторолаку може спричинити розвиток виразок та виразкову кровотечу у шлунково-кишковому тракті, що може призвести до серйозних ускладнень, включаючи перфорацію (отвір) у стінці шлунка або кишечника.
3. Ниркова недостатність: Кеторолак може спричинити ниркову недостатність у людей з уже існуючими проблемами з нирками або у тих, хто зневоднений через тривале блювання або діарею, що можуть виникнути внаслідок передозування.
4. Серцево-судинні ускладнення: Надмірне вживання кеторолаку може збільшити ризик серцево-судинних ускладнень, включаючи інфаркт та інсульт, особливо у людей з існуючими серцево-судинними захворюваннями або факторами ризику.
5. Інші ускладнення: Передозування кеторолаку також може призвести до інших побічних ефектів, включаючи нудоту, блювоту, запаморочення, судоми, сонливість, гіпертонію та навіть кому.

Взаємодія з іншими препаратами

1. НПЗЗ: Кеторолак належить до класу препаратів, що називаються НПЗЗ (нестероїдними протизапальними препаратами). Його використання з іншими НПЗЗ може збільшити ризик побічних ефектів, таких як виразка шлунка, кровотеча та пошкодження нирок.
2. Антикоагулянти: кеторолак може посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин, що може призвести до підвищеного ризику кровотечі.
3. Знеболювальні та препарати, що впливають на центральну нервову систему: одночасне застосування кеторолаку з іншими знеболювальними або препаратами, що впливають на центральну нервову систему (наприклад, алкоголь, снодійні), може посилити їх седативний ефект.
4. Лікарські засоби, що впливають на печінку або нирки: кеторолак метаболізується в печінці та виводиться через нирки. Супутнє застосування з іншими препаратами, що впливають на функцію печінки або нирок, може посилити його токсичну дію.
5. Препарати, що посилюють антигіпертензивний ефект: Спільне застосування кеторолаку з антигіпертензивними препаратами може посилити їх антигіпертензивний ефект і призвести до зниження артеріального тиску.
6. Препарати, що підвищують ризик кровотечі: кеторолак підвищує ризик кровотечі, особливо при застосуванні в комбінації з антикоагулянтами, антиагрегантами або глюкокортикостероїдами.

Умови зберігання

1. Температура: Зберігати Доломін при температурі від 15 до 30 градусів Цельсія. Уникати перегрівання або заморожування препарату.
2. Вологість: Зберігайте продукт у сухому місці, захищеному від вологи.
3. Освітлення: Уникайте прямих сонячних променів. Зберігайте Доломін у оригінальній упаковці, щоб запобігти негативному впливу світла на якість продукту.
4. Безпека дітей: Зберігайте ліки у недоступному для дітей місці, щоб уникнути випадкового проковтування.
5. Умови зберігання для конкретної лікарської форми: Якщо Доломін випускається у формі розчину для ін'єкцій, може знадобитися додаткова увага до умов зберігання, таких як температурні вимоги або спеціальні запобіжні заходи.