Донорміл

Донорміл – це торгова назва препарату, основним активним інгредієнтом якого є доксиламін. Доксиламін належить до класу препаратів, які називаються антагоністами гістамінових H1-рецепторів. Його часто використовують як снодійний засіб завдяки механізму його дії, який полягає в пригніченні центральної нервової системи та блокуванні гістамінових рецепторів.

Доксиламін зазвичай випускається у формі таблеток. Важливо використовувати Донорміл згідно з вказівками лікаря або згідно з інструкцією в упаковці, щоб мінімізувати ризик побічних ефектів та досягти оптимального сну.

Показання до застосування Донорміл

1. Безсоння: Донорміл використовується для лікування короткочасних та періодичних станів безсоння, коли важко заснути або сон недостатньо глибокий.
2. Зменшення частоти нічних пробуджень: препарат може допомогти зменшити кількість нічних пробуджень та покращити загальну тривалість сну.
3. Покращена якість сну: Донорміл може допомогти покращити якість сну, зробивши його глибшим та освіжаючим.
4. Симптоматичне лікування застуди: У деяких випадках доксиламін використовується для симптоматичного лікування застуди, особливо в поєднанні з іншими препаратами для полегшення симптомів застуди.

Форма випуску

Звичайні таблетки: Традиційні таблетки, які приймаються перорально, запиваючи водою.

Фармакодинаміка

Доксиламін блокує дію гістаміну на периферичні та центральні H1-рецептори в організмі.

Гістамін – це нейромедіатор, який відіграє ключову роль у регуляції неспання та сну. Його дія на H1-рецептори в центральній нервовій системі пов'язана з регуляцією неспання. Блокування гістамінових H1-рецепторів доксиламіном має седативний та снодійний ефект, сприяючи швидкому настанню сну та покращуючи його якість.

Крім того, доксиламін також має антихолінергічні властивості, що може призвести до додаткових седативних ефектів та зменшення гіперактивності центральної нервової системи.

Загалом, фармакодинаміка донормілу (доксиламіну) пов'язана з його здатністю блокувати гістамінові H1-рецептори та мати антихолінергічні властивості, що призводить до седативного, снодійного та антигістамінного ефекту.

Фармакокінетика

1. Всмоктування: Доксиламін зазвичай швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування.
2. Розподіл: Доксиламін має великий об'єм розподілу, що вказує на його проникнення в багато тканин організму. Він може проникати через плацентарний бар'єр і виявляється у грудному молоці.
3. Зв'язування з білками плазми: приблизно 50-60% доксиламіну зв'язується з білками плазми.
4. Метаболізм: Доксиламін метаболізується в печінці з утворенням кількох метаболітів, включаючи N-оксид доксиламіну та гідроксидоксиламін. Основним метаболічним шляхом є N-деметилювання, яке опосередковується ферментами цитохрому P450, головним чином CYP2D6 та CYP2C9.
5. Виведення: Доксиламін виводиться з організму переважно через нирки у вигляді метаболітів. Його період напіввиведення становить приблизно 10-12 годин.
6. Фармакокінетика в різних популяціях: у пацієнтів літнього віку або пацієнтів з порушенням функції нирок фармакокінетичні параметри доксиламіну можуть змінюватися.

Спосіб застосування та дози

Інструкція із застосування:

• Пероральні пастилки та таблетки: приймати перед сном. Ковтати таблетку цілою, запиваючи водою, не розжовуючи, для забезпечення контрольованого вивільнення активної речовини. Пероральні пастилки слід повільно розчиняти в роті, не розжовуючи.

Дозування для дорослих:

• Звичайна доза становить 15 мг доксиламіну (зазвичай одна таблетка) за 30 хвилин до сну. У деяких випадках, особливо якщо є серйозні труднощі із засинанням, дозу можна збільшити до 30 мг (дві таблетки).

Дозування для пацієнтів літнього віку:

• Людям похилого віку або особам з іншими захворюваннями може знадобитися менша доза. Рекомендується починати з половини звичайної дози (близько 7,5 мг), щоб оцінити реакцію на препарат.

Спеціальні інструкції:

• Тривалість лікування: Донорміл призначений для короткочасного застосування, зазвичай не більше 7-10 днів. Якщо симптоми безсоння тривають більше двох тижнів, слід звернутися до лікаря для подальшого обстеження.
• Застереження: Доксиламін може викликати сонливість наступного дня, тому слід уникати керування транспортними засобами або роботи з механізмами після прийому препарату. Алкоголь може посилювати седативний ефект доксиламіну.

Використання Донорміл під час вагітності

Використання доксиламіну (Донормілу) під час вагітності широко обговорюється в медичній спільноті. Ключові висновки досліджень включають:

1. Безпека під час вагітності: Доксиламін – це перший препарат, рекомендований для лікування ранкової нудоти та блювання під час вагітності в канадських рекомендаціях, і його часто призначають вагітним жінкам. Обмежені дані свідчать про те, що доксиламін-піридоксин може бути ефективнішим, ніж піридоксин окремо, але існують більш вагомі докази безпеки піридоксину окремо порівняно з комбінацією доксиламін-піридоксин під час вагітності. Деякі суперечливі дані пов’язують використання доксиламін-піридоксину зі стенозом пілорика та злоякісними новоутвореннями у дітей (Persaud et al., 2014).
2. Ефективність та безпека: Дослідження за участю великої кількості вагітних жінок показало, що доксиламін безпечний для використання під час вагітності та не пов'язаний з підвищеним ризиком вроджених вад, передчасних пологів або низької ваги при народженні (Chin et al., 2013).

Ці дані свідчать про те, що доксиламін можна використовувати під час вагітності, особливо для лікування ранкової нудоти та блювання, за умови обережного застосування та під керівництвом лікаря. Завжди консультуйтеся з лікарем перед використанням будь-яких ліків під час вагітності.

Протипоказання

1. Алергічна реакція: людям з відомою алергією на доксиламін або будь-який інший інгредієнт препарату слід уникати його використання.
2. Проблеми з сечовипусканням: Доксиламін може погіршити симптоми попередніх труднощів із сечовипусканням. Людям зі збільшенням простати або іншими проблемами із сечовипусканням слід уникати його використання без консультації з лікарем.
3. Проблеми з печінкою: пацієнтам з тяжкою дисфункцією печінки або печінковою недостатністю слід застосовувати доксиламін з обережністю.
4. Вагітність та годування груддю: Доксиламін може проникати через плаценту та виділятися з грудним молоком, тому його застосування під час вагітності та годування груддю без консультації з лікарем не рекомендується.
5. Проблеми із серцем та артеріальним тиском: пацієнтам із серцевою недостатністю, аритмією або гіпертензією слід уникати доксиламіну або приймати його під суворим медичним наглядом.
6. Глаукома: Доксиламін може посилювати симптоми глаукоми (підвищений внутрішньоочний тиск), тому його застосування не рекомендується людям з глаукомою без консультації з лікарем.

Побічна дія Донорміл

1. Сонливість: один з найпоширеніших побічних ефектів прийому Донормілу, який може бути бажаним ефектом при лікуванні безсоння, але також може викликати сонливість наступного дня.
2. Сухість у роті: це поширене явище при застосуванні багатьох ліків, що впливають на нервову систему.
3. Запаморочення або головний біль: деякі користувачі можуть відчувати запаморочення або головний біль після прийому доксиламіну.
4. Втома або загальне відчуття нездужання: Доксиламін може викликати відчуття втоми або слабкості.
5. Розлади шлунково-кишкового тракту: деякі люди можуть відчувати нудоту, запор або інші шлунково-кишкові проблеми.
6. Підвищена дратівливість або нервозність: у рідкісних випадках доксиламін може спричиняти зміни настрою або поведінки.
7. Утруднене сечовипускання: Як і багато інших антигістамінних препаратів, доксиламін може спричиняти утруднене сечовипускання, особливо у людей похилого віку або людей із проблемами простати.
8. Алергічні реакції: Хоча й рідко, можливі висипання на шкірі, свербіж або інші ознаки алергічної реакції.

Передозування

1. Сильна сонливість або тривалий період неспокійного сну.
2. Запаморочення та втрата координації.
3. Утруднене дихання або уповільнення серцевого ритму.
4. Сухість у роті.
5. Розширення зіниць.
6. Судоми.
7. Втрата свідомості.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Центральні депресанти: Доксиламін має седативний ефект, тому його спільне застосування з іншими центральними депресантами, такими як алкоголь, бензодіазепіни або наркотичні анальгетики, може посилити пригнічувальний вплив на центральну нервову систему та призвести до підвищеного ризику пригнічення дихання.
2. Антихолінергічні препарати: одночасне застосування доксиламіну з іншими антихолінергічними препаратами, такими як антигістамінні препарати, деякі антидепресанти або спазмолітики, може посилити антихолінергічні ефекти та призвести до посилення побічних ефектів, таких як сухість у роті, запор та затримка сечі.
3. Інгібітори моноаміноксидази (ІМАО): одночасне застосування доксиламіну з ІМАО може посилити седативний ефект та збільшити ризик серйозних побічних ефектів, таких як гіпертонічна криза.
4. Препарати, що посилюють антидофамінергічний ефект: одночасне застосування з антидофамінергічними препаратами, такими як нейролептики або протипаркінсонічні засоби, може посилити їх дію та призвести до посилення побічних ефектів.
5. Алкоголь: Вживання алкоголю з доксиламіном може посилити седативний ефект та збільшити ризик небажаних побічних ефектів.