Достинекс

Достинекс (каберголін) – це препарат, що містить активний інгредієнт каберголін, який є антипролактином. Він використовується для лікування різних розладів, пов’язаних з гіперпролактинемією, тобто підвищеним рівнем пролактину в крові. Пролактин – це гормон, який відіграє певну роль у регуляції молочної залози та впливає на різні функції репродуктивної системи.

Достинекс зазвичай використовується для лікування гіперпролактинемії, спричиненої пацієнтами із захворюваннями гіпофіза, такими як пролактиноми (пухлини, що секретують пролактин), та для зниження секреції пролактину, пов’язаної із застосуванням певних ліків, таких як антидепресанти.

Він працює шляхом зменшення вивільнення пролактину гіпофізом, що може призвести до нормалізації рівня пролактину в крові та покращення симптомів, пов'язаних з гіперпролактинемією, таких як безпліддя, порушення менструального циклу та зниження лібідо.

Показання до застосування Достинекса

1. Пролактиноми: Достинекс використовується для лікування пролактином, які є пухлинами гіпофіза, що секретують пролактин. Це може включати макроаденоми (великі пухлини) або мікроаденоми (малі пухлини), які можуть призвести до гіперпролактинемії.
2. Непухлинна гіперпролактинемія: Окрім пролактином, Достинекс також може використовуватися для лікування непухлинної гіперпролактинемії, коли рівень пролактину підвищений, але пухлина не виявляється.
3. Нефротичний синдром: Достинекс іноді може бути призначений для лікування нефротичного синдрому, стану, що характеризується втратою білка з сечею, зокрема пов'язаного з високим рівнем пролактину.

Форма випуску

Достинекс випускається у формі таблеток.

• Білі, довгасті таблетки з рискою та гравіюванням "P" та "U" з одного боку та "700" з іншого.
• Таблетки випускаються у скляних флаконах, що містять 2 або 8 таблеток.

Фармакодинаміка

1. Механізм дії:

   • Каберголін є агоністом дофамінових D2-рецепторів і має прямий стимулюючий вплив на ці рецептори.
   • У гіпофізі каберголін пригнічує вивільнення пролактину шляхом блокування дофамінових D2-рецепторів, що призводить до зниження рівня пролактину в крові.
   • Крім того, каберголін має гальмівну дію на секрецію пролактину в молочних залозах, що також сприяє зниженню його рівня в крові.

2. Застосування при гіперпролактинемії:

   • У пацієнтів з гіперпролактинемією каберголін знижує рівень пролактину, покращує симптоми гіперпролактинемії, такі як аменорея, галакторея та безпліддя.

3. Застосування для пригнічення лактації:

   • Після пологів каберголін використовується для пригнічення лактації завдяки своїй здатності знижувати рівень пролактину.

4. Застосування при лікуванні синдрому порожнього турецького сідла:

   • При синдромі порожнього турецького сідла каберголін використовується для зниження вироблення пролактину та зменшення розміру пролактином.

5. Вплив на інші гормональні системи:

   • Каберголін також може впливати на інші гормональні осі, такі як гонадотропна вісь та вивільнення гормону росту (ГР).

Фармакокінетика

1. Абсорбція: Каберголін зазвичай добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Пікова концентрація в крові досягається приблизно через 2-3 години після прийому.
2. Біодоступність: Біодоступність каберголіну становить приблизно 30-40% через високий ступінь першого проходження через печінку.
3. Метаболізм: Каберголін метаболізується в печінці, головним чином ізоферментом CYP3A4.
4. Період напіввиведення: Період напіввиведення каберголіну становить приблизно 63-68 годин.
5. Виведення: Каберголін виводиться переважно з сечею (частково у незміненому вигляді та частково у вигляді метаболітів) та меншою мірою з калом.
6. Системна концентрація: Концентрація каберголіну в крові досягає стаціонарного стану через 4 тижні регулярного застосування.
7. Вплив їжі: Прийом каберголіну з їжею може уповільнити швидкість його всмоктування, але зазвичай суттєво не впливає на загальну біодоступність.

Спосіб застосування та дози

Інструкція із застосування:

• Таблетки призначені для перорального застосування.
• Таблетку слід приймати під час їди, щоб зменшити ризик побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.

Дозування:

Для пригнічення післяпологової лактації:

• Рекомендована доза становить 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг) одноразово.

Щоб зупинити вже встановлену лактацію:

• Рекомендується приймати по 0,25 мг (половина таблетки) кожні 12 годин протягом 2 днів (загальна доза – 1 мг).

Для лікування гіперпролактинемії:

• Початкова доза становить 0,5 мг на тиждень (0,25 мг двічі на тиждень).
• Дозу можна збільшувати на 0,5 мг на тиждень з інтервалами щонайменше 4 тижні, доки не буде досягнуто оптимального терапевтичного ефекту.
• Максимальна доза не повинна перевищувати 4,5 мг на тиждень.

Спеціальні інструкції:

• Пацієнтам, які приймають Достинекс протягом тривалого часу, слід регулярно проходити обстеження для контролю функції серця, включаючи ехокардіографію.
• Лікування препаратом Достинекс слід проводити під наглядом лікаря.
• Якщо ви пропустили прийом препарату, не подвоюйте наступну дозу. Приймайте наступну дозу у звичайний час.

Використання Достинекса під час вагітності

Використання Достинексу під час вагітності вимагає обережного підходу та суворого спостереження лікаря. Основною причиною призначення Достинексу є гіперпролактинемія, яка часто спричиняє безпліддя. Ось основні моменти, засновані на дослідженнях:

1. Дослідження безпеки каберголіну під час вагітності: У дослідженні оцінювався вплив каберголіну на вагітність та плід у жінок, які завагітніли під час прийому каберголіну. На основі даних 103 вагітностей не спостерігалося значних ускладнень під час вагітності. Було зареєстровано кілька випадків спонтанних викиднів, новонароджені були переважно здоровими, без значних вад розвитку (Stalldecker et al., 2010).
2. Відсутність прямого негативного впливу на перебіг вагітності: Інше дослідження підтвердило, що каберголін не має прямого негативного впливу на перебіг та результат вагітності у жінок, які отримували препарат у терапевтичних дозах до вагітності та в перші 8 тижнів вагітності (Dzeranova et al., 2016).

Каберголін можна застосовувати під час вагітності для лікування гіперпролактинемії під суворим медичним наглядом. Однак його застосування повинно проводитися під пильним наглядом спеціаліста, враховуючи потенційні ризики та користь для пацієнтки та плода.

Протипоказання

1. Алергія: Людям з відомою гіперчутливістю або алергією на каберголін або будь-який інший компонент препарату слід уникати його застосування.
2. Вагітність: Застосування каберголіну не рекомендується під час вагітності, оскільки його безпека для плода не встановлена. Якщо ви плануєте вагітність або вагітні, вам слід обговорити ризики та переваги застосування препарату з лікарем.
3. Гіпотензія: Каберголін може спричинити зниження артеріального тиску, тому його застосування може бути протипоказане пацієнтам з низьким артеріальним тиском або нещодавно перенесеним серцевим нападом.
4. Серцево-судинні захворювання: Застосування каберголіну може бути протипоказане пацієнтам із серйозними серцево-судинними захворюваннями, такими як серцева недостатність або гіпертензія.
5. Захворювання серцевих клапанів: людям із захворюваннями серцевих клапанів застосування каберголіну також може бути протипоказаним через його можливий вплив на функцію серцевого клапана.
6. Гіперпролактинемічні пухлини: Застосування каберголіну може бути недоцільним для пацієнтів з гіперпролактинемічними пухлинами, такими як пролактинома, без попередньої консультації з лікарем.
7. Порушення функції нирок: пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок слід застосовувати каберголін з обережністю та під наглядом лікаря.

Побічна дія Достинекса

1. Запаморочення або сонливість.
2. Головний біль.
3. Нудота, блювання або біль у животі.
4. Запор або діарея.
5. Втома або слабкість.
6. Безсоння або інші розлади сну.
7. Відчуття нервозності або тривоги.
8. Психічні зміни, такі як депресія або зміни настрою.
9. Порушення зору або зміни зорового сприйняття.
10. Біль у грудях.
11. Набряки, особливо в ногах або литках.
12. Незвичайні або незрозумілі зміни ваги.
13. Сексуальна дисфункція, включаючи зниження лібідо або проблеми з ерекцією.
14. Алергічні реакції, такі як свербіж, кропив'янка або набряк обличчя, губ або язика.

Передозування

1. Гіпотензія: падіння артеріального тиску до небезпечного рівня, що може призвести до непритомності або колапсу.
2. Психіатричні розлади: сонливість, запаморочення, уповільнені реакції, можлива денна сонливість та депресія.
3. Розлади травлення: нудота, блювання, діарея, можливий сильний біль у животі.
4. Інші симптоми: головний біль, порушення сну, зміни апетиту.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати, що діють на дофамінові рецептори: оскільки каберголін є агоністом дофамінових рецепторів, його комбінація з іншими препаратами, що діють на дофамінову систему (наприклад, антагоністами дофаміну), може спричиняти взаємодію та змінювати їхню ефективність.
2. Препарати, що метаболізуються через CYP3A4: Каберголін метаболізується переважно через ізофермент CYP3A4 у печінці. Тому препарати, що є інгібіторами або індукторами CYP3A4, можуть змінювати концентрацію каберголіну в крові. Прикладами є інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол, кларитроміцин, ритонавір, та індуктори, такі як карбамазепін, фенітоїн, рифампіцин.
3. Препарати, що підвищують рівень соматостатину: Каберголін може взаємодіяти з препаратами, що підвищують рівень соматостатину в організмі, такими як октреотид. Це може змінити спосіб дії як каберголіну, так і інших препаратів.
4. Антигіпертензивні препарати: Каберголін може посилювати гіпотензивний ефект антигіпертензивних препаратів, таких як альфа-адреноблокатори або препарати, що знижують артеріальний тиск. Це може призвести до посилення побічних ефектів, таких як запаморочення або ортостатична гіпотензія.
5. Препарати, що підвищують рівень серотоніну: Каберголін може взаємодіяти з препаратами, що підвищують рівень серотоніну, такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) або інгібітори моноаміноксидази (ІМАО), що може збільшити ризик синдрому гіперстимуляції серотоніну.