Дроперидол

Дроперидол – це препарат, який зазвичай використовується в медичній практиці для лікування низки станів, включаючи психічні розлади, нудоту та блювоту.

Дроперидол зазвичай застосовується під наглядом лікаря та доступний у вигляді розчину для ін'єкцій. Важливо пам'ятати, що дроперидол слід застосовувати лише за призначенням лікаря, який визначить відповідне дозування та схему лікування залежно від конкретних потреб та стану пацієнта.

Показання до застосування Дроперидолу

1. Антипсихотична дія: Дроперидол належить до класу препаратів, які називаються антипсихотиками, і часто використовується для лікування різних психічних розладів, таких як шизофренія та біполярний розлад. Зазвичай він діє шляхом блокування дофамінових рецепторів у мозку, що може допомогти зменшити психотичні симптоми, такі як марення, галюцинації та розлади мислення.
2. Профілактика нудоти та блювання: Дроперидол може застосовуватися для запобігання нудоті та блювоті, особливо у зв'язку з хірургічним втручанням або променевою чи хіміотерапією.
3. Седативна дія: Препарат може мати седативні властивості, що може допомогти полегшити тривогу та забезпечити заспокоєння деяким пацієнтам.
4. Протиблювотна дія: Дроперидол може допомогти зменшити нудоту та блювоту, спричинені різними причинами, такими як хірургічне втручання, хвороба або лікування іншими препаратами.
5. Профілактика та лікування рухових розладів: у деяких випадках дроперидол може застосовуватися для профілактики та лікування рухових розладів, таких як тремор або дискінезія, пов’язаних з певними неврологічними або психічними захворюваннями.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій: це розчин, призначений для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення. Розчини для ін'єкцій зазвичай випускаються в ампулах або флаконах і повинні використовуватися під наглядом медичного персоналу.

Фармакодинаміка

1. Дія: Дроперидол – типовий антипсихотичний препарат, що діє як антагоніст дофамінових рецепторів у мозку. Він має первинний антагоністичний ефект на дофамінові D2-рецептори, що допомагає зменшити гіперактивність дофамінергічної системи, яка може бути пов'язана із симптомами шизофренії та інших психічних розладів.
2. Протиблювотна дія: Дроперидол також має протиблювотну дію завдяки своїй дії на дофамінові рецептори в блювотному центрі мозку. Це робить його корисним для контролю нудоти та блювання, особливо у випадку хірургічних процедур або хіміотерапії.
3. Седативна дія: Дроперидол може викликати седативний ефект у деяких пацієнтів, що може бути корисним для контролю тривожності або збудження.
4. Дофамінергічна активність: Дроперидол також може впливати на інші дофамінові рецептори в мозку, включаючи D1- та D3-рецептори, але його основна дія спрямована на D2-рецептори.
5. Вплив на інші системи: Окрім впливу на дофамінові рецептори, дроперидол також може впливати на інші нейромедіаторні системи, такі як серотонін та норадреналін, але його основний механізм дії пов'язаний з дофаміном.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: Дроперидол можна вводити внутрішньовенно, внутрішньом'язово або перорально. Після перорального застосування абсорбція відбувається у шлунково-кишковому тракті, але через низьку біодоступність (приблизно 50%), для полегшення тяжкості симптомів часто використовуються інші шляхи введення.
2. Розподіл: Дроперидол добре розподіляється по всьому організму. Він може проходити через гематоенцефалічний бар'єр та утворювати високі концентрації в центральній нервовій системі.
3. Метаболізм: Дроперидол метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Основним метаболітом є 4-бутокси-4-фтор-1-піперидинкарбонова кислота (БГПМ). Цей метаболіт також має нейролептичну активність.
4. Виведення: Дроперидол та його метаболіти виводяться переважно через нирки. Дроперидол та його метаболіти виводяться з сечею зазвичай у кон'югованій формі.
5. Час напіввиведення (t½): Час напіввиведення дроперидолу становить приблизно 3-4 години, а для його основного метаболіту BHPM – приблизно 20 годин.
6. Зв'язування з білками: Дроперидол сильно зв'язується з білками плазми, приблизно на 90%.

Спосіб застосування та дози

Дроперидол можна вводити внутрішньовенно або внутрішньом'язово, зазвичай у медичному закладі під наглядом медичного персоналу. Дозування розчину зазвичай визначається лікарем залежно від тяжкості симптомів та потреб пацієнта. Початкова доза зазвичай становить 2,5-5 мг, але її можна збільшувати або зменшувати залежно від реакції організму.

Використання Дроперидолу під час вагітності

Застосування дроперидолу під час вагітності слід проводити з обережністю та лише під суворим медичним наглядом. Важливо оцінити користь препарату для матері та потенційні ризики для розвитку плода.

Хоча дані щодо безпеки дроперидолу під час вагітності обмежені, деякі дослідження показали незначне збільшення ризику побічних ефектів для плода. Це може включати передчасні перейми або зниження частоти серцевих скорочень плода. Однак у деяких випадках, коли користь для матері переважає потенційні ризики для плода, лікар може вирішити призначити дроперидол.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Людям з відомою гіперчутливістю або алергічною реакцією на дроперидол або інші компоненти препарату слід уникати його застосування.
2. Паркінсонізм: Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з паркінсонізмом або ознаками паркінсонізму, оскільки він може погіршити симптоми цього стану.
3. Подовжений інтервал QT: Дроперидол може спричиняти подовження інтервалу QT на ЕКГ, тому його застосування слід уникати пацієнтам з відомим подовженим інтервалом QT або тим, хто приймає інші препарати, що можуть погіршити цей стан.
4. Центральна депресивна дія: Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з центральною депресивною дією або тим, хто приймає інші центральні депресанти, оскільки він може посилити пригнічення дихання та центральну дію.
5. Паралітична кишкова непрохідність: Дроперидол може бути протипоказаний пацієнтам з паралітичною кишковою непрохідністю через його здатність уповільнювати моторику кишечника.
6. Епілепсія: При застосуванні дроперидолу слід бути обережним пацієнтам з епілепсією в анамнезі або схильними до епілептичних нападів, оскільки препарат може знижувати поріг збудливості.
7. Вагітність та годування груддю: Застосування дроперидолу під час вагітності та годування груддю може бути протипоказаним через недостатність даних щодо його безпеки за цих станів.
8. Діти: Дроперидол слід застосовувати з обережністю дітям, оскільки його безпека та ефективність у цій віковій групі не були повністю встановлені.

Побічна дія Дроперидолу

1. Седація та сонливість: Дроперидол може спричиняти сонливість або пригнічення центральної нервової системи, особливо у високих дозах або у чутливих пацієнтів.
2. Екстрапірамідні симптоми: до цих симптомів належать тремор, ритмічні рухи шлуночків, дискінезії тощо. Вони можуть з'являтися як раніше, так і пізніше під час терапії дроперидолом.
3. Антихолінергічні ефекти: включають сухість у роті, запор, утруднене сечовипускання та зміни зору.
4. Тахікардія: Прискорене серцебиття може бути одним із побічних ефектів дроперидолу.
5. Гіпотензія: при застосуванні дроперидолу може спостерігатися зниження артеріального тиску, особливо у осіб з низьким вихідним артеріальним тиском.
6. Підвищений рівень пролактину: Дроперидол може спричинити підвищення рівня пролактину в крові, що може призвести до гіперпролактинемії та пов'язаних з нею наслідків, таких як гінекомастія, галакторея та порушення менструального циклу у жінок.
7. Алергічні реакції: рідко можуть розвиватися алергічні реакції, такі як шкірний висип, свербіж або ангіоневротичний набряк.
8. Вплив на серцево-судинну систему: у рідкісних випадках дроперидол може спричиняти подовження інтервалу QT, що може призвести до серцевих аритмій.

Передозування

Симптоми передозування можуть включати сонливість, зниження свідомості, збудження, збудження, ригідність м’язів, тремор, брадикардію, гіпотензію, аритмію, гіпотермію, пригнічення дихання, кому та інші неврологічні та серцево-судинні ускладнення.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Центральні анальгетики та седативні засоби: одночасне застосування дроперидолу з анальгетиками та седативними засобами, такими як опіоїди або бензодіазепіни, може посилити їх центральну дію та призвести до посилення седативного ефекту.
2. Антигістамінні препарати: Використання дроперидолу з антигістамінними препаратами, такими як дименгідринат або цетиризин, може посилити антихолінергічні побічні ефекти, такі як сухість у роті, запор та утруднене сечовипускання.
3. Антиаритмічні препарати: дроперидол може подовжувати інтервал QT на електрокардіограмі, тому одночасне застосування з іншими антиаритмічними препаратами, такими як амідарон або хінідин, може збільшити ризик розвитку серцевих аритмій.
4. Препарати, що подовжують інтервал QT: одночасне застосування дроперидолу з іншими препаратами, що можуть подовжувати інтервал QT, такими як макролідні антибіотики або протигрибкові засоби, може збільшити ризик розвитку серцевих аритмій.
5. Препарати, що метаболізуються в печінці: Дроперидол метаболізується в печінці, тому одночасне застосування з іншими препаратами, що також метаболізуються в печінці через цитохром P450, може збільшити ризик токсичних ефектів.