Дроперидол

Дроперидол — це препарат, який широко використовується в медичній практиці для лікування ряду захворювань, зокрема психічних розладів, нудоти та блювання. 

Дроперидол зазвичай використовується під наглядом лікаря та доступний у вигляді ін’єкцій. Важливо пам’ятати, що дроперидол слід застосовувати лише за призначенням лікаря, який визначить відповідне дозування та схему лікування залежно від конкретних потреб і стану пацієнта.

Показання до застосування Дроперидол

1. Антипсихотична дія: дроперидол належить до класу антипсихотичних препаратів і часто використовується для лікування різних психічних розладів, таких як шизофренія та біполярний розлад. Зазвичай він діє шляхом блокування рецепторів дофаміну в мозку, що може допомогти зменшити психотичні симптоми, такі як марення, галюцинації та розлади мислення.
2. Профілактика нудоти та блювання. Дроперидол можна використовувати для запобігання нудоті та блюванню, особливо у зв’язку з хірургічним втручанням або лікуванням променевою чи хіміотерапією.
3. Седативні ефекти: препарат може мати седативні властивості, які можуть допомогти полегшити тривогу та забезпечити спокій у деяких пацієнтів.
4. Протиблювотний ефект: Дроперидол може допомогти зменшити нудоту та блювання, спричинені різними причинами, такими як хірургічне втручання, хвороба або лікування іншими препаратами.
5. Профілактика та лікування рухових розладів: у деяких випадках дроперидол можна використовувати для запобігання та лікування рухових розладів, таких як тремор або дискінезія, пов’язаних із певними неврологічними або психіатричними захворюваннями.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій: це розчин, призначений для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення. Розчини для ін’єкцій зазвичай постачаються в ампулах або флаконах і повинні використовуватися під наглядом медичного персоналу.

Фармакодинаміка

1. Дія: Дроперидол є типовим антипсихотичним препаратом, який діє як антагоніст дофамінових рецепторів у мозку. Він має первинну антагоністичну дію на рецептори дофаміну D2, що допомагає зменшити надмірну активність дофамінергічної системи, яка може бути пов’язана з симптомами шизофренії та інших психічних розладів.
2. Протиблювотний ефект: Дроперидол також має протиблювотний ефект завдяки його впливу на рецептори дофаміну в блювотному центрі головного мозку. Це робить його корисним для контролю нудоти та блювання, особливо у випадку хірургічних процедур або хіміотерапії.
3. Седативний ефект: дроперидол може викликати седативний ефект у деяких пацієнтів, що може бути корисним для лікування станів тривоги або збудження.
4. Дофамінергічна активність: дроперидол також може впливати на інші рецептори дофаміну в мозку, включно з рецепторами D1 і D3, але основний ефект — на рецептори D2.
5. Вплив на інші системи: окрім впливу на дофамінові рецептори, дроперидол також може впливати на інші нейромедіаторні системи, такі як серотонін і норадреналін, але його основний механізм дії пов’язаний з дофаміном.

Фармакокінетика

1. Всмоктування: дроперидол можна вводити внутрішньовенно, внутрішньом'язово або перорально. Після перорального прийому препарату всмоктування відбувається в шлунково-кишковому тракті, але через низьку біодоступність (близько 50%) для полегшення вираженості симптомів часто застосовують інші способи введення.
2. Розподіл: дроперидол добре розподіляється в організмі. Він може проникати через гематоенцефалічний бар’єр і утворювати високі концентрації в центральній нервовій системі.
3. Метаболізм: дроперидол метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Основним метаболітом є 4-бутокси-4-фтор-1-піперидинкарбонова кислота (BHPM). Цей метаболіт також має антипсихотичний ефект.
4. Виведення: дроперидол та його метаболіти виводяться переважно нирками. Дроперидол та його метаболіти, що виділяються із сечею, зазвичай перебувають у кон’югованій формі.
5. Період напіврозпаду (t½): період напіввиведення дроперидолу становить приблизно 3-4 години, а для його основного метаболіту BHPM - близько 20 годин.
6. Зв'язування з білками: Дроперидол зв'язується з білками плазми значною мірою, приблизно на 90%.

Спосіб застосування та дози

Дроперидол можна вводити внутрішньовенно або внутрішньом'язово, зазвичай у медичному закладі під наглядом медичного персоналу. Дозування розчину зазвичай визначає лікар залежно від вираженості симптомів і потреб пацієнта. Початкова доза зазвичай становить 2,5-5 мг, але вона може бути збільшена або зменшена в залежності від реакції організму.

Використання Дроперидол під час вагітності

Застосування дроперидолу під час вагітності повинно здійснюватися з обережністю і тільки за суворим призначенням лікаря. Важливо оцінити користь від застосування препарату для матері та потенційний ризик для розвитку плода.

Хоча дані про безпеку дроперидолу під час вагітності обмежені, деякі дослідження показали незначне підвищення ризику несприятливого впливу на плід. Це може включати передчасні пологи або зниження частоти серцевих скорочень плода. Однак у деяких випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, лікар може прийняти рішення про призначення дроперидолу.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: людям із відомою гіперчутливістю або алергічною реакцією на дроперидол або інші компоненти препарату слід уникати його використання.
2. Паркінсонізм: препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із паркінсонізмом або ознаками паркінсонізму, оскільки він може посилити симптоми цього стану.
3. Подовження інтервалу QT. Дроперидол може спричинити подовження інтервалу QT на ЕКГ, тому слід уникати його застосування пацієнтам із відомим подовженням інтервалу QT або тим, хто приймає інші препарати, які можуть погіршити цей стан.
4. Центральні депресанти: препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із центральними депресантами або тим, хто приймає інші центральні депресанти, оскільки це може посилити пригнічення дихання та центральні ефекти.
5. Паралітична кишкова непрохідність: дроперидол може бути протипоказаний пацієнтам із паралітичною кишковою непрохідністю через його здатність сповільнювати перистальтику кишечника.
6. Епілепсія: слід бути обережними при застосуванні дроперидолу пацієнтам з епілепсією в анамнезі або схильним до епілептичних нападів, оскільки препарат може знизити поріг збудливості.
7. Вагітність і годування груддю. Застосування дроперидолу під час вагітності та годування груддю може бути протипоказане через недостатність даних про його безпеку в цих умовах.
8. Діти: дроперидол слід застосовувати з обережністю дітям, оскільки його безпека та ефективність у цій віковій групі не були повністю встановлені.

Побічна дія Дроперидол

1. Седативний ефект і сонливість: дроперидол може викликати сонливість або пригнічення центральної нервової системи, особливо у високих дозах або у чутливих пацієнтів.
2. Естрапірамідні симптоми: ці симптоми включають тремтіння, ритмічні рухи шлуночків, дискінезії тощо. Вони можуть з’явитися раніше або пізніше під час терапії дроперидолом.
3. Антихолінергічні ефекти: включають сухість у роті, запор, утруднене сечовипускання та зміни зору.
4. Тахікардія: прискорене серцебиття може бути одним із побічних ефектів дроперидолу.
5. Гіпотонія: при застосуванні дроперидолу можливе зниження артеріального тиску, особливо в осіб із низьким вихідним артеріальним тиском.
6. Підвищення рівня пролактину: дроперидол може спричинити підвищення рівня пролактину в крові, що може призвести до гіперпролактинемії та пов’язаних з нею ефектів, таких як гінекомастія, галакторея та порушення менструального циклу у жінок.
7. Алергічні реакції: рідко можуть виникати алергічні реакції, такі як шкірний висип, свербіж або ангіоневротичний набряк.
8. Вплив на серцево-судинну систему: у рідкісних випадках дроперидол може викликати інтервал QT, що може призвести до серцевих аритмій.

Передозування

Симптоми передозування можуть включати сонливість, зниження свідомості, збудження, збудження, ригідність м’язів, тремор, брадикардію, гіпотензію, аритмію, гіпотермію, пригнічення дихання, кому та інші неврологічні та серцево-судинні ускладнення.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Аналгетики та седативні засоби центральної дії: одночасне застосування дроперидолу з анальгетиками та седативними засобами, такими як опіоїди або бензодіазепіни, може посилити їхню центральну дію та призвести до посилення седативного ефекту.
2. Антигістамінні препарати: застосування дроперидолу з антигістамінними препаратами, такими як дименгідринат або цетиризин, може посилити антихолінергічні побічні ефекти, такі як сухість у роті, запор і утруднене сечовипускання.
3. Антиаритмічні препарати: дроперидол може збільшити тривалість інтервалу QT на електрокардіограмі, тому одночасне застосування з іншими антиаритмічними препаратами, такими як амідарон або хінідин, може збільшити ризик розвитку серцевих аритмій.
4. Препарати, що подовжують інтервал QT: одночасне застосування дроперидолу з іншими препаратами, які можуть подовжувати інтервал QT, такими як макролідні антибіотики або антимікотики, може збільшити ризик розвитку серцевих аритмій.
5. Ліки, що метаболізуються в печінці: дроперидол метаболізується в печінці, тому одночасне застосування з іншими препаратами, які також метаболізуються в печінці через цитохром P450, може збільшити ризик токсичних ефектів.