Дротаверин

Дротаверин (також відомий під торговою назвою Но-шпа) – це препарат, що використовується для зняття судом і скорочень гладкої мускулатури органів внутрішніх систем людини. Його основною діючою речовиною є дротаверину гідрохлорид.

Дротаверин має здатність розслаблювати гладкі м’язи органів черевної порожнини, кровоносних судин та сечовивідних шляхів. Його часто використовують для полегшення симптомів різних станів, таких як:

Дротаверин зазвичай приймають перорально у формі таблеток або капсул. Дозування та спосіб застосування можуть відрізнятися залежно від потреб кожного пацієнта та рекомендацій лікаря.

Показання до застосування Дротаверину

1. Біль у животі: Дротаверин може використовуватися для полегшення болю, пов’язаного зі спазмами та коліками у шлунку або кишечнику, такими як коліки.
2. Біль у жовчному міхурі та жовчних протоках: препарат можна використовувати для полегшення болю, пов'язаного зі спазмами в жовчному міхурі або жовчних протоках.
3. Менструальні спазми: Дротаверин допомагає полегшити менструальні спазми у жінок, що може зменшити інтенсивність та тривалість болю під час менструації.
4. Симптоми сечового міхура: Препарат можна використовувати для полегшення симптомів спазмів та дискомфорту в сечовому міхурі.
5. Симптоми судинних спазмів: Дротаверин може допомогти полегшити судинні спазми та покращити кровообіг у випадках, коли вони викликають больові симптоми.

Форма випуску

1. Таблетки: це найпоширеніша форма дротаверину. Таблетки приймаються перорально, зазвичай запиваючи водою, і випускаються в різних дозуваннях, що дозволяє підібрати оптимальну дозу виходячи з індивідуальних потреб пацієнта.
2. Розчин для ін'єкцій: У випадках, коли потрібен швидший початок дії, або коли пероральне застосування неможливе, дротаверин може бути представлений у вигляді розчину для ін'єкцій. Розчин зазвичай вводиться внутрішньовенно або внутрішньом'язово медичним персоналом.

Фармакодинаміка

Дротаверин – це препарат, що належить до класу міотропних спазмолітиків. Його фармакодинаміка пов’язана зі здатністю розслаблювати гладку мускулатуру кровоносних судин і внутрішніх органів, особливо кишечника, сечовивідних шляхів і матки.

Препарат діє шляхом блокування фосфодіестерази, що призводить до підвищення рівня циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) у клітинах гладких м'язів. Це, у свою чергу, призводить до розслаблення кровоносних судин та зниження тонусу гладких м'язів внутрішніх органів, тим самим покращуючи кровопостачання та полегшуючи симптоми спазму.

Дротаверин також має спазмолітичну дію на кровоносні судини, що може призвести до розширення периферичних артерій та вен, покращення кровообігу та зниження периферичного опору.

Фармакокінетика

1. Всмоктування: Дротаверин всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після перорального застосування максимальна концентрація в крові зазвичай досягається протягом 1-2 годин.
2. Розподіл: Дротаверин широко розподіляється по всіх тканинах організму, включаючи центральну нервову систему та органи, де виникають спазми. Він може проникати через гематоенцефалічний бар'єр.
3. Метаболізм: Дротаверин метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Основними метаболітами є N-оксид та N-деметильований дротаверин.
4. Виведення: Дротаверин та його метаболіти виводяться з організму переважно через нирки. Виведені метаболіти зазвичай знаходяться у кон'югованій формі.
5. Час напіввиведення (t½): Час напіввиведення дротаверину становить приблизно 4 години. У пацієнтів літнього віку він може бути дещо подовженим.
6. Зв'язування з білками: Дротаверин зв'язується з білками плазми незначною мірою (близько 80%).

Спосіб застосування та дози

1. Таблетки або капсули: Дротаверин зазвичай приймають по 40-80 мг (1-2 таблетки або капсули) до трьох разів на день. Однак точне дозування може бути скориговано лікарем залежно від тяжкості симптомів та індивідуальних потреб пацієнта. Таблетки або капсули зазвичай приймають перед їжею, за бажанням запиваючи невеликою кількістю води.
2. Розчин для ін'єкцій: У випадках, коли пероральне застосування неможливе або неефективне, дротаверин може бути введений внутрішньовенно або внутрішньом'язово медичним персоналом. Дозування розчину зазвичай становить 40-80 мг (1-2 ампули) до трьох разів на день.

Використання Дротаверину під час вагітності

Перед застосуванням дротаверину (Но-шпи) під час вагітності слід обов'язково обговорити це з лікарем. Він повинен оцінити користь препарату для матері та потенційні ризики для плода.

Дані щодо безпеки застосування дротаверину під час вагітності обмежені. Хоча дослідження на тваринах не виявили токсичного впливу на розвиток плода, дані щодо застосування препарату вагітним жінкам обмежені, а рекомендації щодо його застосування різняться.

Лікар може призначити дротаверин вагітним жінкам лише тоді, коли користь від лікування переважає потенційні ризики. Він також може розглянути альтернативні методи лікування або застосування інших препаратів з більшим клінічним досвідом застосування під час вагітності.

Протипоказання

1. Відома індивідуальна непереносимість препарату.
2. Тяжка дисфункція печінки або нирок.
3. Гіпотонія (низький артеріальний тиск).
4. Серцева недостатність.
5. Гостра кровотеча в шлунково-кишковому тракті.
6. Тахіаритмія (прискорене серцебиття).
7. Закритокутова глаукома.
8. Міастенія гравіс (захворювання, що характеризується слабкістю та втомою скелетних м'язів).
9. Атонія (ослаблення) сечового міхура або кишечника.
10. Перенесений інфаркт міокарда (особливо в гострій стадії).
11. Вагітність (особливо в першому триместрі) та період грудного вигодовування (лактації).

Побічна дія Дротаверину

1. Сонливість та запаморочення: ці симптоми можуть бути найпоширенішими при прийомі дротаверину. Вони можуть впливати на здатність концентруватися та виконувати певні дії, такі як керування транспортними засобами.
2. Головний біль та слабкість: деякі пацієнти можуть відчувати головний біль або відчуття слабкості після прийому дротаверину.
3. Шлунково-кишкові розлади: включають такі симптоми, як нудота, блювання, діарея або запор.
4. Алергічні реакції: У рідкісних випадках дротаверин може спричиняти алергічні реакції, такі як висип на шкірі, свербіж або ангіоневротичний набряк.
5. Зниження артеріального тиску: у деяких пацієнтів дротаверин може спричинити зниження артеріального тиску, що може проявлятися як гіпотензія та погіршити існуючі серцево-судинні проблеми.
6. Сухість у роті: це також може бути поширеним побічним ефектом при прийомі дротаверину.
7. Тахікардія: у деяких пацієнтів після прийому препарату може спостерігатися прискорене серцебиття або відчуття серцебиття.

Передозування

1. Посилення побічних ефектів, таких як запаморочення, слабкість, головний біль, сонливість, нудота, блювота, зниження артеріального тиску.
2. Порушення серцевого ритму, такі як тахікардія або аритмія.
3. Розлади шлунково-кишкового тракту, такі як діарея або запор.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Антихолінергічні препарати: одночасне застосування дротаверину з іншими антихолінергічними препаратами, такими як атропін або скополамін, може посилити їхню дію та збільшити ризик побічних ефектів, таких як сухість у роті або запор.
2. Препарати центральної дії: Дротаверин може посилювати дію препаратів центральної дії, таких як седативні засоби або анальгетики. Це може призвести до підвищеної сонливості або зниження швидкості реакції.
3. Препарати, що знижують артеріальний тиск: одночасне застосування дротаверину з антигіпертензивними препаратами, такими як бета-блокатори або інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), може посилити їх гіпотензивну дію та призвести до зниження артеріального тиску.
4. Препарати, що подовжують інтервал QT: Дротаверин може посилювати подовжувальний ефект препаратів, що впливають на інтервал QT, таких як антиаритмічні препарати або макролідні антибіотики. Це може збільшити ризик розвитку серцевих аритмій.
5. Препарати, що метаболізуються через цитохром P450: Дротаверин може впливати на метаболізм інших препаратів, що метаболізуються через печінковий фермент цитохром P450, що може призвести до підвищення або зниження їх концентрації в крові.