Дротаверин

Дротаверин (також відомий під торговою назвою Но-шпа) — препарат, який використовується для зняття спазмів і скорочень гладкої мускулатури внутрішніх органів людини. Його основна діюча речовина – дротаверинію гідрохлорид.

Дротаверин має здатність розслабляти гладку мускулатуру органів черевної порожнини, кровоносних судин і сечовивідних шляхів. Його часто використовують для полегшення симптомів різних станів, наприклад:

Дротаверин зазвичай приймають всередину у вигляді таблеток або капсул. Дозування та режим можуть змінюватись залежно від індивідуальних потреб пацієнта та рекомендацій лікаря.

Показання до застосування Дротаверин

1. Біль у животі: дротаверин можна використовувати для полегшення болю, пов’язаного з судомами та спазмами в шлунку чи кишечнику, наприклад кольками.
2. Біль у жовчному міхурі та жовчних протоках: цей препарат можна використовувати для полегшення болю, пов’язаного зі спазмами жовчного міхура чи жовчних проток.
3. Менструальні спазми: дротаверин допомагає заспокоїти менструальні спазми у жінок, що може зменшити інтенсивність і тривалість болю під час менструації.
4. Симптоми сечового міхура: препарат можна використовувати для полегшення симптомів судом і дискомфорту сечового міхура.
5. Симптоми судинних спазмів: дротаверин може допомогти зняти судинні спазми та покращити кровообіг у випадках, коли вони викликають хворобливі симптоми.

Форма випуску

1. Таблетки: це найпоширеніша форма дротаверину. Таблетки приймають перорально, зазвичай запиваючи водою, і випускаються в різних дозуваннях, що дозволяє підібрати оптимальну дозу залежно від індивідуальних потреб пацієнта.
2. Розчин для ін'єкцій: у випадках, коли потрібен більш швидкий початок дії або коли пероральне введення неможливе, дротаверин може бути представлений у формі розчину для ін'єкцій. Розчин зазвичай вводиться медичним персоналом внутрішньовенно або внутрішньом’язово.

Фармакодинаміка

Дротаверин — лікарський засіб, що відноситься до класу міотропних спазмолітиків. Його фармакодинаміка пов’язана з його здатністю розслабляти гладку мускулатуру кровоносних судин і внутрішніх органів, особливо кишечника, сечовивідних шляхів і матки.

Препарат діє шляхом блокування фосфодіестерази, що призводить до підвищення рівня циклічного аденозинмонофосфату (CAMP) у гладком’язових клітинах. Це, в свою чергу, призводить до розслаблення кровоносних судин і зниження тонусу гладкої мускулатури внутрішніх органів, завдяки чому покращується кровообіг і полегшуються симптоми спазму.

Дротаверин також має спазмолітичну дію на кровоносні судини, що може призводити до розширення периферичних артерій і вен, покращуючи кровообіг і знижуючи периферичний опір.

Фармакокінетика

1. Всмоктування: дротаверин всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Після перорального прийому максимальна концентрація в крові зазвичай досягається протягом 1-2 годин.
2. Розподіл: дротаверин широко розподіляється по тканинах організму, включаючи центральну нервову систему та органи, в яких виникають судоми. Він може проникати через гематоенцефалічний бар'єр.
3. Метаболізм: дротаверин метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Основними метаболітами є N-оксид і N-деметильований дротаверин.
4. Виведення: дротаверин та його метаболіти виводяться з організму переважно нирками. Виведені метаболіти зазвичай знаходяться в кон’югованій формі.
5. Час напіввиведення (t½): час напіввиведення дротаверину становить приблизно 4 години. У пацієнтів старшого віку він може бути дещо подовженим.
6. Зв'язування з білками: дротаверин незначною мірою (приблизно 80%) зв'язується з білками плазми.

Спосіб застосування та дози

1. Таблетки або капсули: зазвичай дротаверин приймають по 40-80 мг (1-2 таблетки або капсули) до трьох разів на день. Однак точне дозування може регулювати лікар залежно від тяжкості симптомів та індивідуальних потреб пацієнта. Таблетки або капсули зазвичай приймають перед їжею, за бажанням їх можна запивати невеликою кількістю води.
2. Розчин для ін'єкцій. У випадках, коли пероральне застосування неможливе або неефективне, дротаверин може бути введений медичним персоналом внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Дозування розчину зазвичай становить 40-80 мг (1-2 ампули) до трьох разів на добу.

Використання Дротаверин під час вагітності

Перед застосуванням дротаверину (Но-Шпа) під час вагітності обов'язково слід обговорити це з лікарем. Він повинен оцінити користь від застосування препарату для матері та потенційний ризик для плода.

Дані щодо безпеки застосування дротаверину під час вагітності обмежені. Хоча дослідження на тваринах не показали токсичного впливу на розвиток плода, дані щодо застосування препарату вагітним жінкам обмежені, а рекомендації щодо його застосування відрізняються.

Лікар може призначати дротаверин вагітним тільки в тому випадку, якщо користь від лікування перевищує потенційний ризик. Він також може розглянути альтернативне лікування або інші ліки з більшим клінічним досвідом під час вагітності.

Протипоказання

1. Відома індивідуальна непереносимість препарату.
2. Тяжка дисфункція печінки або нирок.
3. Гіпотонія (низький артеріальний тиск).
4. Серцева недостатність.
5. Гостра кровотеча в шлунково-кишковому тракті.
6. Тахіаритмії (прискорене серцебиття).
7. Закритокутова глаукома.
8. Міастенія (захворювання, що характеризується слабкістю та втомою скелетних м’язів).
9. Атонія (ослаблення) сечового міхура або кишечника.
10. Перенесений інфаркт міокарда (особливо у стадії загострення).
11. Вагітність (особливо в першому триместрі) і період грудного вигодовування (лактації).

Побічна дія Дротаверин

1. Сонливість і запаморочення: ці симптоми можуть бути найбільш поширеними під час прийому дротаверину. Вони можуть впливати на здатність зосереджуватися та виконувати певні види діяльності, як-от керування автомобілем.
2. Головний біль і слабкість: деякі пацієнти можуть відчувати головний біль або відчуття слабкості після прийому дротаверину.
3. Шлунково-кишкові розлади: включають такі симптоми, як нудота, блювання, діарея або запор.
4. Алергічні реакції. У рідкісних випадках дротаверин може викликати алергічні реакції, такі як шкірний висип, свербіж або ангіоневротичний набряк.
5. Зниження артеріального тиску: у деяких пацієнтів дротаверин може спричинити зниження артеріального тиску, що може проявлятися у вигляді артеріальної гіпотензії та, можливо, погіршити існуючі проблеми з серцево-судинною системою.
6. Сухість у роті: це також може бути поширеним побічним ефектом під час прийому дротаверину.
7. Тахікардія: деякі пацієнти можуть відчувати прискорене серцебиття або серцебиття після прийому препарату.

Передозування

1. Посилення побічних ефектів, таких як запаморочення, слабкість, головний біль, сонливість, нудота, блювота, зниження артеріального тиску.
2. Порушення серцевого ритму, такі як тахікардія або аритмії.
3. Шлунково-кишкові розлади, такі як діарея або запор.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Антихолінергічні препарати: одночасне застосування дротаверину з іншими антихолінергічними препаратами, такими як атропін або скополамін, може посилити їх дію та збільшити ризик побічних ефектів, таких як сухість у роті або запор.
2. Лікарські засоби центральної дії: дротаверин може підсилити дію препаратів центральної дії, таких як седативні або анальгетики. Це може призвести до більшої сонливості або повільної реакції.
3. Ліки, що знижують артеріальний тиск: одночасне застосування дротаверину з антигіпертензивними препаратами, такими як бета-блокатори або інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), може посилити їх гіпотензивний ефект і призвести до зниження артеріального тиску.
4. Лікарські засоби, що подовжують інтервал QT: дротаверин може посилювати подовжуючий ефект препаратів, що впливають на інтервал QT, наприклад антиаритмічних засобів або макролідних антибіотиків. Це може збільшити ризик розвитку серцевих аритмій.
5. Лікарські засоби, що метаболізуються через цитохром P450: дротаверин може впливати на метаболізм інших лікарських засобів, які метаболізуються через печінковий фермент цитохром P450, що може призводити до збільшення або зниження їх концентрації в крові.