Дигоксин

Дигоксин входить в терапевтичну групу серцевихглікозидів.

[1],

Показання до застосування Дигоксин

Застосовується для усунення розладів ритму серцебиття ( аритмії ), що мають суправентрикулярну форму (пароксизмальна тахіаритмія миготливого характеру, фібриляція передсердь і регулярна тахиаритмия миготливого типу).

Ліки входить в структуру терапевтичних схем при ХСН 3-го і 4-го підкласів, а крім цього використовується в разі ХСН 2-ої підкласу, при діагностуванні виражених клінічних симптомів.

[2]

Форма випуску

Випуск ліки проводиться в формі ін'єкційної рідини або таблеток.

[3], [4]

Фармакодинаміка

Медикамент має рослинну природу, компонент дігоксин добувають з Digitális lanáta.

Препарат надає потужний кардиотоническое вплив (позитивне інотропну дію і зростання скоротливої активності серцевого м'яза шляхом збільшення показників кальцієвих іонів всередині кардіоміоцитів), що дозволяє підвищити хвилинні значення і ударні показники крові. Знижує потребу в кисневому насиченні клітин міокарда.

Разом з цим Дигоксин робить негативний хронотропное і дромотропное впливу - зменшує частоту процесів генерації електричних імпульсів в області синусового вузла, а крім цього швидкість переміщення імпульсу через АВ-провідну серцеву систему. Крім цього побічно впливає на закінчення аортальной дуги і стимулює активність функціонування блукаючого нерва, в результаті чого гальмується діяльність синоатріального вузла.

Дані механізми дозволяють зменшити рівень ЧСС в разі надшлуночкових тахіаритмій.

При розвитку СН у вираженій формі, а також симптомах застою в області малого і великого кіл кровообігу ліки надає непрямий судинорозширювальний ефект, що розвивається шляхом зменшення системного судинного опору (всередині периферичного русла) і ослаблення вираженості диспное і периферичних набряклість.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12],

Фармакокінетика

Вжите перорально речовина абсорбується всередині шлунково-кишкового тракту на 70%, досягаючи показників Cmax після 2-6-ти годин. При застосуванні разом з їжею відзначається невелике збільшення періоду абсорбції. Винятком є продукти, що містять велику кількість рослинної клітковини - при цьому частина активного елементу адсорбується її харчовими волокнами, після чого перестає бути доступною.

Здатний кумулировать всередині тканин з рідинами (також усередині міокарда), що застосовують при підборі режиму використання: вплив ліки розраховується не за значенням плазмового Cmax, а по рівноважним фармакокинетическим показниками.

На 50-70% медикамент виводиться через нирки; при важкій стадії ниркової хвороби дігоксин може кумулировать всередині організму. Термін напіврозпаду становить 2 дні.

[13], [14], [15], [16], [17]

Спосіб застосування та дози

Включати Дигоксин в терапевтичні схеми необхідно тільки на стаціонарі. Лікарський інтервал препарату (між терапевтичної порцією і токсичної) дуже короткий, через що потрібно строго дотримуватися всі свідчення щодо застосування ЛЗ.

У першій фазі терапії (стадія дигіталізації організму хворого ліками) медикамент застосовують в порції, яка називається насичує: пацієнт вживає 2-4 таблетки (відповідає 0,5-1 мг), а потім переходить на застосування 1-ої пігулки з 6-годинним інтервалом. Прийом за цією схемою продовжують, поки не буде отримано медикаментозний результат, а стабільний кров'яний рівень дигоксину буде утримуватися протягом 7-ми діб.

На 2-ий фазі лікування необхідно регулярно вживати підтримуючу дозу медикаменту, часто складову 0,5-1-ну таблетку за день. Заборонено пропускати застосування ЛЗ, як і вживати за прийом подвійну порцію, якщо застосування було пропущено. В такому випадку може розвиватися отруєння, що може привести до смертельного результату.

У кардіології, а також кардиореанимации Дигоксин використовується також для в / в введення - щоб купірувати надшлуночкові тахіаритмії пароксизмального характеру.

[25], [26], [27]

Використання Дигоксин під час вагітності

Вплив медикаменту на плід не досліджувалося під час клінічних тестів, хоча відомо, що його активний елемент може проходити крізь гематоплацентарний бар'єр. Використовувати Дигоксин під час вагітності дозволяється виключно при дотриманні суворих показань.

При введенні ЛЗ під час лактації потрібно регулярно відслідковувати показники ЧСС у немовляти.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• симптоми гликозидного отруєння;
• присутність сильної чутливості щодо дигоксину;
• синдром WPW;
• АВ-блокада, що має 2-гу ступінь або повна АВ-блокада;
• брадикардія;
• окремі ознаки ІХС (нестабільна форма стенокардії);
• загострення інфаркту міокарда;
• має ізольований характер стеноз мітрального клапана;
• СН, що має діастолічну форму (серцева тампонада, перикардит констриктивному характеру, амілоїдна кардиопатия або кардіоміопатія);
• ожиріння;
• розширення серцевих відділів у вираженій формі;
• недостатність в роботі нирок або паренхіми печінки;
• запалення, що зачіпає міокард;
• гіпертрофія в області перегородки між шлуночками;
• стеноз субаортального характеру;
• тахиаритмии шлуночків.

[18], [19], [20], [21], [22]

Побічна дія Дигоксин

Першочергово слід реагувати на появу негативних симптомів, пов'язаних з роботою ССС, тому як вони можуть бути першими проявами виникає гликозидного отруєння.

Серед проявів - гальмування АВ-провідності, в результаті чого сповільнюється серцевий ритм (розвиток брадикардії), а крім цього виникнення гетеротропних областей збудження міокарда, внаслідок чого виникає екстрасистолія шлуночків і шлуночкова фібриляція.

Внесердечние негативні симптоми не загрожують життю хворого, що відрізняє їх від внутрішньосерцевих ознак. Серед таких розлади в роботі системи травлення (блювота, больові відчуття в абдомінальній зоні, нудота і пронос) або НС (психоз або депресія, головні болі і розлад функції зорового аналізатора, що виявляється «мушками» в очах і ін.).

Може спостерігатися розлад морфологічної картини кровотворної діяльності в формі тромбоцитопенії, через яку на епідермісі виникають петехії.

Крім цього можуть виникати симптоми алергії - свербіж, висипання і еритема на епідермісі.

[23], [24],

Передозування

Ознаки передозування (гликозидного отруєння): уповільнення показників ЧСС і розвиток брадикардії синусового характеру. На ЕКГ виникають прояви уповільнення АВ-провідності, які можуть доходити навіть до повної АВ-блокади. Шлуночковіекстрасистоли розвиваються під дією гетеротропних джерел ритму; може спостерігатися шлуночкова фібриляція.

З внесердечних проявів гликозидного отруєння - диспепсія (пронос, нудота або анорексія), погіршення пам'яті і ослаблення когнітивної активності, головні болі, відчуття сонливості, м'язова слабкість, а крім того гінекомастія, ксантопсія, імпотенція, почуття ейфорії або занепокоєння, психоз, погіршення зорової гостроти та інші розлади функції зорового аналізатора.

При розвитку симптомів гликозидной передозування лікувальна схема визначається ступенем вираженості порушень: якщо симптоми мають слабку вираженість, досить зниження порції ЛЗ. При прогресуванні негативних ознак потрібно відмінити препарат на проміжок, чия тривалість визначається динамікою симптомів отруєння. При гострій інтоксикації потрібно провести шлунковий промивання і вживати велику кількість сорбентів. Крім цього пацієнтові слід приймати проносне.

Аритмії, пов'язані з шлуночками, усувають за допомогою в / в застосування KCl в поєднанні з інсуліном. Калієві засоби заборонено використовувати в разі уповільнення АВ-провідності. У разі збереження аритмії необхідно в / в спосіб застосувати фенітоїн.

При брадикардії призначають атропін. Разом з цим застосовується оксигенотерапія і ліки, що збільшують кількість циркулюючої крові. Унітіол є антидотом препарату.

Необхідно враховувати, що інтоксикація може спровокувати смерть.

[28], [29]

Взаємодія з іншими препаратами

Заборонено комбінувати Дигоксин з кислотами, лугами, дубильними елементами, а також тяжелометалліческімі солями.

Введення спільно з інсуліном, сечогінними медикаментами, ліками кальцієвих солей, ГКС і симпатоміметиками збільшує ймовірність розвитку ознак гликозидного отруєння.

Поєднання з аміодароном, хінідином, а також еритроміцином призводить до підвищення кров'яних показників дигоксину. Хінідин уповільнює екскрецію чинного елемента ЛЗ.

Верапаміл, який блокує діяльність каналів Ca, зменшує швидкість ниркової елімінації дигоксину, через що рівень СГ зростає. Цей ефект верапамілу далі поступово нівелюється (після тривалого одночасного застосування ліків - більше 1,5 місяців).

Одночасне використання амфотерицину В збільшує ризик появи інтоксикації глікозидами через гіпокаліємії, що може розвиватися під дією амфотерицина В.

При гіперкальціємії зростає сприйнятливість кардіоміоцитів щодо СГ, через що людям, які використовують СГ, забороняється вводити кальцієві засоби внутрішньовенно.

Комбінація медикаменту з пропранололом, резерпіном, а також фенітоїном збільшує можливість появи аритмії шлуночків.

Рівень і терапевтична ефективність ЛЗ послаблюються при комбінуванні з барбітуратами або фенілбутазоном. Разом з цим активність Дигоксину зменшують калієві засоби, метоклопрамід і ліки, що зменшують показники шлункового pH.

Одночасне використання з гентаміцином, антибіотиками та еритроміцином підвищує плазмові значення глікозиду.

Комбінація препарату з холестираміном, холестиполу, а також проносними магнієвого типу послаблює його кишкову абсорбцію, через що знижується і показник дигоксину всередині організму.

Швидкість процесів обміну глікозидів збільшується при введенні разом з сульфосалазін і рифампіцином.

[30], [31], [32], [33], [34]

Умови зберігання

Дигоксин потрібно зберігати в місці, закритому від дітей. Температурні значення складають в межах відміток 15-30 ° C.

[35], [36]

Термін придатності

Дигоксин може використовуватися в межах 36-місячного відрізка з моменту виробництва лікарського препарату.

[37], [38], [39]

Застосування у дітей

Заборонено призначати таблетки в педіатрії.

Аналоги

Аналогами медикаменту є ліки Целанід з Новодігалом.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Відгуки

Дигоксин отримує невелику кількість позитивних відгуків. Вказується, що препарат має вкрай потужним впливом і його можна застосовувати виключно під наглядом лікаря.

А ось негативних коментарів щодо Дигоксину є досить багато - в них відзначається, що медикамент не робить необхідного ефекту, при цьому приводячи до розвитку безлічі побічних проявів.