Диклофенак

Диклофенак є ліками з групи НПЗЗ. Він має виражену протизапальну, знеболюючу і слабке антипіретична вплив; принцип його терапевтичної дії виражається в уповільненні процесів зв'язування ПГ.

У разі розвитку різних запалень, що з'являються після отримання травм або проведення операцій, цей препарат швидко знімає біль, що виникає при здійсненні рухів, а також спонтанний біль. [1]

Показання до застосування Диклофенак

Застосовується при таких порушеннях:

• ревматичні ушкодження, що мають дегенеративний і запальний характер (ревматоїдна або ювенільний ревматоїдна форма артриту, остеоартроз, хвороба Бехтерева та спондилоартрити );
• болю, що розвиваються в області хребта;
• ревматичні хвороби, що вражають позасуглобні м'які тканини;
• гострі подагричні напади;
• болю, що розвиваються після операції або травми, на тлі яких відзначаються набряклості і запалення (наприклад, після ортопедичних або стоматологічних процедур);
• гінекологічні патології, при яких виникають запалення і болю (наприклад, аднексит або дисменорея первинного характеру);
• в якості допоміжного ліки при важких хворобах запального типу, що вражають ЛОР-органів, що супроводжуються сильними болями (наприклад, отит або фаринготонзиліт).

Форма випуску

Випуск терапевтичного речовини реалізується в таблетках - 10 штук всередині чарунковій пластинки; всередині коробки - 1 або 3 таких пластинки.

Фармакодинаміка

Ліки пригнічує тромбоцитарної агрегацію. Також знижує болю під час руху і спокійного стану, суглобову припухлість і скутість вранці; сприяє поліпшенню функціональної діяльності суглобів. [2]

Фармакокінетика

Диклофенак Na на великій швидкості абсорбується в кров, досягаючи значень плазмового Cmax після 1-2-х годин. Білковий синтез становить 99%.

Добре проникає всередину синовии і тканин, де показники ліки підвищуються повільно; по закінченні 4-х годин досягає рівня, що перевищує плазмові значення. Їжа може знижувати швидкість абсорбції, але не змінює її ступінь. Рівень біодоступності становить приблизно 5%. [3]

Термін плазмового напіврозпаду дорівнює 1-2-м годинах; синовиального напіврозпаду - 3-6-ї години. Приблизно 35% ЛЗ виводиться в формі метаболічних елементів з фекаліями; приблизно 65% - бере участь у внутрішньопечінкових процесах обміну і виводиться через нирки в формі не мають активністю дериватів; приблизно 1% виводиться незміненим.

Спосіб застосування та дози

Ліки приймають всередину, в мінімальних ефективних дозах протягом найменшого періоду часу - щоб знизити ризик побічних симптомів. Таблетки вживають разом з їжею або після неї, запиваючи водою і не пережовуючи. Розмір порції Диклофенак і тривалість прийому підбирає доктор, з огляду на перебіг і характер хвороби, реакцію хворого і лікарську ефективність.

Розмір початкової порції часто дорівнює 0,1-0,15 г за день. При слабких проявах розлади і тривалому лікуванні досить дозування 75-100 мг за добу. Денну порцію потрібно розділяти на 2-3 вживання.

У разі первинної форми дисменореї денну дозу підбирають індивідуально, часто вона дорівнює 0,05-0,15 м Початкова порція може становити 50-100 мг, але при потребі вона може підвищуватися за кілька циклів менструацій до максимального рівня - 0,2 г за день. Починати використовувати ліки потрібно після розвитку перших больових проявів і продовжувати кілька діб, з огляду на динаміку регресії ознак порушення.

Розмір максимальної рекомендованої порції медикаменту за день дорівнює 0,15 м

• Застосування для дітей

Таблетки не можна застосовувати до 14-річного віку. Підліткам 14-18-ти років ліки призначають в порції 75-150 мг за день, в 2-3 вживання.

Використання Диклофенак під час вагітності

При вагітності Диклофенак використовувати не можна. Якщо ліки потрібно застосовувати при ГВ, слід вирішити питання про відміну годування.

Препарат чинить негативний вплив на фертильність жінки, через що при плануванні зачаття його не призначають. Жінкам, які мають проблеми із зачаттям, або проходять тести на безпліддя, необхідно розглянути варіант зі скасуванням ліки.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• виражена непереносимість щодо активного елементу або інших компонентів ЛЗ;
• активна форма виразки в області шлунково-кишкового тракту;
• перфорація або кровотеча в гастроинтестинальной області;
• наявність в анамнезі перфорації або кровотечі в області шлунково-кишкового тракту, викликане застосуванням НПЗЗ;
• гостре або рецидивуючий кровотеча / виразка в анамнезі (2+ окремих діагностованих епізоду кровотечі або виразки);
• запалення в області кишечника (наприклад, виразкова форма коліту або регіонарний ентерит);
• недостатність функції нирок / печінки;
• виражена або застійна форма СН;
• ІХС у людей з перенесеним інфарктом міокарда або стенокардію;
• цереброваскулярні ушкодження у лиць, які перенесли інсульт, або мали епізоди ТІА;
• хвороби, що вражають периферичні артерії;
• для терапії післяопераційних болів при аортокоронарне шунтування (або в разі застосування АІК);
• при розвитку у відповідь на застосування НПЗЗ таких реакцій, як кропив'янка, напади бронхіальної астми, носові поліпи, активна форма нежиті, набряк Квінке та інші ознаки алергії;
• розлади кровотворення.

Побічна дія Диклофенак

Серед побічних проявів:

• розлади функції лімфи і кровотворної системи: лейко- або тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія (також апластична або гемолітична);
• імунні порушення: збільшення температури, набряк Квінке (також набряклість лиця), підвищена чутливість, анафілактоїдні та анафілактичні ознаки (серед них шоковий стан і зниження рівня артеріального тиску);
• психічні проблеми: инсомния, дезорієнтація, кошмарні сни, дратівливість, депресія і психотичні розлади;
• симптоми, пов'язані з функцією НС: сонливість, судоми, парестезія, цефалгія і стомлюваність, а також запаморочення, смакові порушення, проблеми з пам'яттю і тремор. Крім цього асептична форма менінгіту, астенія, занепокоєння, інсульт і сплутаність свідомості, розлад внутрімозкового кровотоку, порушення чутливості і галюцинації;
• зорові розлади: проблеми із зором, диплопія, зорове затуманення і неврит, що вражає зоровий нерв;
• порушення в області лабіринту і слуху: вушної дзвін, вертиго і слухові розлади;
• проблеми в області ССС: почуття серцебиття, підвищення рівня ЧДД, астенія, СН, диспное, підвищення частоти пульсу, збільшення / зниження значень АТ, інфаркт міокарда, болі в області грудей і васкуліт;
• ушкодження, Що зачіпають органи грудини, респіраторну систему і середостіння: пневмоніт і астма (включаючи диспное);
• розлади травної функції: пронос, нудота, втрата апетиту і метеоризм, блювання, печія, диспепсія, абдомінальний біль і смакове порушення. Крім цього гастрит, обстипація, глосит, анорексія, кровотеча в області шлунково-кишкового тракту (мелена, блювання і пронос з кров'ю), коліт (також геморагічна форма, регіонарний ентерит і загострення виразкової форми коліту), виразки в області шлунково-кишкового тракту, при яких може виникати перфорація або кровотеча (іноді смертельні, особливо у літніх людей). Також розвивається стоматит (включаючи його виразкову форму), панкреатит, шлункова ерозія, розлад роботи стравоходу, кишковий стеноз діафрагмоподібних типу і гастроентеропатія, супроводжувана полисерозитом, мальабсорбцією і мальдігестія;
• порушення гепатобіліарної функції: гепатит (також блискавична форма), недостатність роботи печінки і збільшення значень трансаміназ, печінкові порушення, жовтяниця і печінковий некроз;
• ушкодження підшкірного шару і епідермісу: гіперемія, ССД, висипання (папульозні, мелкоточечние або плямисто-уртикарний), поліформна еритема, ТЕН, кропив'янка, алопеція, висипання у формі пухирів, пурпура (також алергічного характеру), екзема, ексфоліативна форма дерматиту, свербіж і ознаки фоточутливості;
• проблеми з сечовидільної і ниркової діяльністю: гематурія, нефротичний синдром, гостра ниркова недостатність, нирковий папілярний некроз, протеїнурія і тубулоінтерстіціальний нефрит;
• системні розлади: набряклість;
• порушення, пов'язані з репродуктивною системою: імпотенція.

Клінічні тестування і епідеміологічні дані показують, що диклофенак, особливо в великих порціях (0,15 г за день) і в разі тривалого використання, може збільшувати ймовірність розвитку тромбоемболії артерій (наприклад, інсульт або інфаркт міокарда).

Передозування

При отруєнні може виникати епігастральний біль, пронос, нудота, кровотеча в області шлунково-кишкового тракту, блювота, дезорієнтація, цефалгія, збудження, сонливість, запаморочення, судоми, вушний шум або коматозний стан. При важкій передозуванні може розвиватися печінковий ушкодження і гострої ниркової недостатності.

Для лікування гострої інтоксикації НПЗЗ проводяться симптоматичні і підтримуючі процедури. Наприклад, при недостатності роботи нирок, придушенні дихання, зниження артеріального тиску, судоми і порушення функції шлунково-кишкового тракту. При вживанні потенційно токсичних доз може використовуватися активоване вугілля, а якщо була прийнята небезпечна для життя порція, потрібно індукувати блювання і провести шлунковий промивання.

Взаємодія з іншими препаратами

Використання препарату разом з літієм або дигоксином збільшує плазмовий показник останніх, через що потрібно контролювати сироваткові значення літію і дигоксину.

Гіпотензивні та сечогінні препарати.

Введення медикаменту разом з іАПФ або β-блокаторами може зменшувати їх гіпотензивну активність через уповільнення зв'язування вазодилатуючих ПГ. У зв'язку з цим таке поєднання має використовуватися обережно, особливо у літніх людей, яким потрібно уважно контролювати значення АТ. Хворим потрібна відповідна гідратація і контроль роботи нирок (особливо щодо іАПФ і сечогінних, оскільки підвищується ймовірність нефротоксичности).

Медикаменти, здатні спровокувати гіперкаліємію.

Вступ до комбінації з циклоспорином, триметопримом, сечогінними калійзберігаючим типу або такролімусом може призвести до підвищення сироваткового показника калію. Через це потрібно регулярно стежити за станом хворого.

Протитромботичні ЛЗ і антикоагулянти.

Використання з диклофенак може збільшити ймовірність кровотечі, тому необхідно дотримуватися обережності. Великі порції препарату можуть тимчасово пригнічувати тромбоцитарної агрегацію.

Інші НПЗЗ, серед яких ГКС і вибіркові інгібітори ЦОГ-2.

При подібних сполученнях збільшується ймовірність розвитку виразки або кровотечі в області шлунково-кишкового тракту, тому потрібно відмовитися від спільного використання 2+ НПЗЗ.

Препарати з групи СИОЗС.

Такі комбінації підвищують ймовірність розвитку кровотеч в зоні шлунково-кишкового тракту.

Метотрексат.

Медикамент здатний пригнічувати кліренс метотрексату всередині канальців нирок, через що показники останнього збільшуються. Потрібно обережно застосовувати диклофенак мінімум за 24 години перед введенням метотрексату, оскільки при цьому може збільшуватися кров'яний рівень метотрексату і потенціюватись його токсична активність.

Циклоспорин.

Вплив медикаменту на зв'язування ПГ всередині нирок може потенціювати нефротоксичні властивості циклоспорину, через що диклофенак потрібно вводити в зменшених дозуваннях в порівнянні з лицями, які не використовують циклоспорин.

Такролімус.

Комбінування такролімусу і НПЗЗ збільшує ймовірність нефротоксичности, що може бути опосередкованої внутрішньониркового антіпростагландіновим реакціями НПЗЗ і речовини, що уповільнює дію кальциневрину.

Протибактерійні хінолони.

При такому поєднанні можуть з'являтися судоми (можливо у людей з наявністю або відсутністю судом або епілепсії в анамнезі). Це потрібно враховувати, приймаючи рішення про використання хінолонів у людей, що вже застосовують НПЗЗ.

Фенітоїн.

Використання ліки разом з фенітоїном вимагає постійного контролю плазмових значень останнього, оскільки його вплив може посилюватися.

Холестирамін і холестипол.

Ці ліки можуть послаблювати або затримувати абсорбцію диклофенаку, тому його призначають мінімум за 1 годину перед або після 4-6-ти годин після використання холестирамина / холестиполу.

СГ.

Введення диклофенаку з СГ може потенціювати недостатність функції серця, збільшувати плазмовий показник глікозидів і зменшувати значення СКФ.

Мифепристон.

НПЗЗ не можна використовувати в період 8-12-ти діб з моменту введення міфепристону, оскільки вони послаблюють його терапевтичну активність.

Речовини, що уповільнюють дію CYP2C9.

При використанні медикаменту разом з такими засобами(наприклад, вориконазол) можливе істотне підвищення експозиції і значень плазмового Cmax Диклофенак через придушення обмінних процесів останнього.

Умови зберігання

Диклофенак потрібно зберігати в місці, закритому від доступу маленьких дітей. Показники температури - не більш 25 ° С.

Термін придатності

Диклофенак може застосовуватися протягом 36-місячного терміну з моменту виробництва лікарського препарату.

Аналоги

Аналогами препарату є медикаменти Вольтарен, Наклофен і Ортофен з Діклофармом, а також Докльовують і Діалрапід.