Диласидом

Диласидом - це протівоангінальное ліки, яке входить в підгрупу сиднониминов.

Його діючим компонентом є молсидомін, а його активним метаболічним елементом - лінсідомін (SIN1A). Останній має антиагрегантну активність і зменшує тонус гладкої мускулатури судинних стінок. Антиагрегантна вплив молсидоміну володіє клінічним значенням при лікуванні ІХС. Молсидомін не призводить до розвитку тахікардії, що відрізняє його від нітратів. [1]

Показання до застосування Диласидом

Застосовується для лікування ХСН (у поєднанні з сечогінними і СГ), а також для попередження розвитку стенокардических нападів.

Форма випуску

Випуск медикаменту реалізується у вигляді таблеток - по 30 штук всередині чарунковій упаковки; всередині коробки - 1 упаковка.

Фармакодинаміка

При розслабленні гладкої мускулатури відбувається підвищення венозного об'єму, через що збільшується ємність русла судин і знижується венозний повернення - в результаті наповнює тиск обох серцевих шлуночків знижується. При цьому послаблюється серцева навантаження і поліпшуються властивості гемодинаміки в коронарному кровотоці.

При дилатації великих коронарних артерій відбувається ослаблення ОПСС, знижується напруга міокардной стінки і серцева навантаження, що зменшує кисневу потреба міокарда. Разом з цим молсидомін розширює великі гілки коронарних артерій і послаблює їх спазм. [2]

Вплив молсидоміну розвивається після приблизно 20-ти хвилин з моменту перорального прийому; максимального впливу досягає після закінчення 0,5-1-ої години. Тривалість терапевтичного ефекту - в межах 4-6-ти годин. [3]

Фармакокінетика

Абсорбція і розподільні процеси.

При пероральному застосуванні молсидомін абсорбується з шлунково-кишкового тракту приблизно на 90%. Показник біодоступності дорівнює приблизно 65%. Білковий синтез становить 11%.

Немає інформації щодо того, чи може молсидомін або його метаболічні компоненти виділятись з молоком матері. Усередині організму молсидомін не накопичується.

Процеси обміну.

Внутрішньопечінковий биотрансформация молсидоміну відбувається ферментативним способом, з формуванням активного метаболічного елемента сиднониминов-1 (SIN-1); з нього неферментативно формується SIN-1А - лінсідомін.

Екскреція.

Молсидомін в основному виводиться через нирки (на 90-95%; 2% екскретується незміненим) і кишечник (на 3-4%). Рівень системного кліренсу молсидоміну дорівнює 40-80-ти л / год, а елемента SIN-1 - 170-ти л / год. Термін напіврозпаду молсидоміну дорівнює 1,6 годинах, а лінсідоміна - в межах 1-2-х годин.

При недостатності роботи печінки в важкого ступеня термін напіврозпаду молсидоміну підвищується - при печінковому цирозі, наприклад, дорівнює приблизно 13,1 години. Період напіврозпаду лінсідоміна теж підвищується приблизно до 7,5 годин.

Спосіб застосування та дози

Щоб попередити розвиток стенокардического нападу, потрібно застосовувати 2-4 мг ліки, 1-2-разово за день. Якщо буде потрібно, дозування може бути збільшена до 12-16-ти мг за день (1 таблетка об'ємом 4 мг, 3-4-кратно за добу).

Літнім людям, лицям з недостатністю роботи печінки / нирок або низьким рівнем артеріального тиску порцію ліки слід знизити.

Таблетки вживають через рівні часові інтервали, запиваючи простою водою (приблизно 0,5 склянки). Медикамент застосовують незалежно від вживання їжі.

• Застосування для дітей

Заборонено призначати дітям молодше 18-річчя, оскільки немає даних щодо безпеки та терапевтичного ефекту ЛЗ для цієї групи.

Використання Диласидом під час вагітності

Не можна використовувати Диласидом при вагітності (особливо на 1-му триместрі), а також годуванні грудьми.

Якщо потрібно застосовувати ліки при ГВ, від годування грудьми потрібно відмовитися.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• колапс або шоковий стан;
• сильне зниження артеріального тиску (показники систолічного артеріального тиску менше 100 мм рт.ст.);
• зменшення значень венозного центрального тиску;
• слабке Лівошлуночкова тиск заповнення;
• активна форма інфаркту міокарда;
• використання разом з речовинами, що сповільнюють ФДЕ5, серед яких тадалафил і силденафіл з варденафілом (оскільки це підвищує ймовірність зниження рівня артеріального тиску);
• сильна непереносимість щодо молсидоміну.

Обережність потрібна при використанні ЛЗ в разі глаукоми (особливо закритокутову), розлади мозкового кровотоку, збільшення значень ВЧД, а крім цього лицям зі схильністю до зниження рівня артеріального тиску, літнім людям, при недостатності функції печінки / нирок і після активної форми інфаркту міокарда.

Побічна дія Диласидом

Серед побічних проявів:

• порушення функції серцево-судинної системи: сильне падіння показника артеріального тиску, іноді доходить до колапсу, а також ортостатичнагіпотензія;
• проблеми з роботою центральної нервової системи: на початку терапії інколи розвивається цефалгія, зрідка спостерігається запаморочення. Можуть сповільнюватися рухові і психічні реакції (в основному на початку терапії);
• розлади травної діяльності: нудота;
• симптоми алергії: свербіж, лицьова гіперемія, спазм бронхів. Одинично відзначаються епідермальні висипання та анафілактичний шок.

Передозування

Прояви інтоксикації: тахікардія, сильна цефалгія і виражене зменшення значень АТ.

При закінченні з моменту вживання підвищеної дози ЛЗ менше 60-ти хвилин, потрібно розглянути варіант з шлунковим промиванням. Крім цього виконують симптоматичні процедури.

Взаємодія з іншими препаратами

При поєднанні молсидоміну і засобів, блокуючих повільні канали Ca, периферичних вазодилататорів, етилового спирту та антигіпертензивних речовин потенцируется гіпотензивну вплив.

Комбінування Диласидома і аспірину потенціює антиагрегантний ефект.

Є висока ймовірність зниження значень АТ при комбінації медикаменту з інгібіторами ФДЕ-5 (наприклад, тадалафіл, силденафіл або варденафіл), тому їх не можна застосовувати разом.

Умови зберігання

Диласидом потрібно зберігати в темному і сухому місці, закритому від маленьких дітей. Показники температури складають в межах 15-25 ° С.

Термін придатності

Диласидом може використовуватися протягом 36-місячного терміну з моменту виробництва лікарського речовини.

Аналоги

Аналогами медикаменту є препарати Сідокард, Адвокард, сіднофарм з Молсікором, Солмідон і Сіднокард.