Едем

На полицях сучасних аптек можна знайти широкий вибір продукції фармацевтичного заводу «Фармак» (Україна), яка вирізняється відносно низькою вартістю, при цьому якість її товарів не поступається за своєю ефективністю зарубіжним аналогам. Едам є одним з таких продуктів.

Показання до застосування Едем

Активною хімічною сполукою препарату є дезлоратадин. Володіючи високими антигістамінними характеристиками системної дії, він диктує показання до застосування Едему:

• Ліки призначають у разі діагнозу сезонного риніту алергічної природи.
• Терапія, що діє як підтримуючий засіб при хронічному риніті, спричиненому алергією, який не проходить цілий рік і не залежить від сезонності.
• Кон'юнктивіт, спричинений алергічними подразниками.
• Усунення таких симптомів:
  • Регулярне виділення водянистого слизу з носових ходів, подібне до того, що спостерігається при застуді (ринорея).
  • Подразливий свербіж у піднебінні та очах.
  • Зниження проникності капілярів.
  • Чхання.
  • Набряк слизової оболонки, що викликає закладеність носа та утруднення ковтання.
  • Сльозотеча.
  • Закладеність носа.
  • Спазм гладких м'язів.
  • Почервоніння кон'юнктиви.
• Полегшення кропив'янки в хронічній стадії невідомого генезу.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Форма випуску

Основною діючою речовиною препарату Едем є хімічна сполука дезлоратадин. Його вміст в одиниці препарату становить 5 мг у перерахунку на безводну речовину.

Додаткові хімічні сполуки, що входять до складу препарату: глевод, до складу якого входять глюкоза та фруктоза, динатрію додекагідрат фосфату, динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти, сорбіт, 1,2-пропіленгліколь, лимонна кислота, харчовий барвник, що надає жовтуватого відтінку, натрієва сіль бензойної кислоти, чиста вода.

Цей препарат представлений на фармакологічному ринку:

1. Стандартна та найпоширеніша форма випуску – таблетки, кожна з яких містить 5 мг дезлоратадину. Одиниця препарату має круглий, злегка опуклий контур. Діюча речовина препарату захищена твердою оболонкою, яка має блакитний відтінок. На одному бластері розміщується десять таблеток. Виробник пропонує упаковки з одним або трьома бластерами всередині та інструкцію із застосування препарату, що додається до препарату.
2. Форма випуску – розчин у вигляді сиропу. 1 мл рідкої речовини ліків містить 0,5 мг активної основної сполуки, якою є дезлоратадин. Це прозора в'язка рідина оранжевого кольору. Сироп розливають у флакони по 60 мл або 100 мл. Флакон разом з мірною ложкою та інструкцією із застосування поміщають у класичну картонну коробку.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка препарату Едем головним чином визначається фізико-хімічними характеристиками дезлоратадину. Ця хімічна сполука практично не має седативної дії та не впливає на психомоторні реакції організму пацієнта. Прийом дезлоратадину не провокує подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, не виявляє системного впливу на рецептори центральної нервової та серцево-судинної систем в цілому.

Діючою речовиною препарату Едем є селективний, послідовно діючий блокатор периферичних пролонгованих H1-гістамінових рецепторів. Дезлоратадин ефективно пригнічує або повністю зупиняє різні види алергічних реакцій, що провокують розвиток і прогресування запальних процесів. Ця властивість препарату дозволяє вивільняти цитокіни (пептидні інформаційні молекули), включаючи інтерлейкіни, такі як IL-4, IL-6, IL-8, IL-13. Подібний процес відбувається із запальними хемокінами (секретованими білками) або хемокіновими рецепторами, до яких належать RANTES.

Внаслідок дії Едему спостерігається вивільнення продукту супероксидного аніона – це відбувається під впливом поліморфноядерних нейтрофілів. Також відбувається запуск таких біохімічних процесів, як хемотаксис (спрямований рух клітин вздовж градієнта концентрації під впливом хімічних реагентів), IgE-опосередковане вивільнення гістаміну, D2-простагландину. Під впливом дезлоратадину спостерігається виділення молекулярного компонента адгезії (адгезія поверхонь двох різнорідних твердих та/або рідких тіл) з адгезії еозинофілів. В результаті цієї реакції – продукція молекул С4-лейкотрієну та Р-селектину.

Основним активним метаболітом дезлоратадину є речовина лоратадин. Прийом Едему має протизапальну, антиексудативну, антигістамінну, протисвербіжну та протиалергічну дію на організм пацієнта. Фармакодинаміка Едем не проявляє характеристик, що дозволяють дезлоратадину проникати через гематоенцефалічний бар'єр.

[ 6 ]

Фармакокінетика

Після потрапляння препарату в організм пацієнта його активна хімічна сполука абсорбується слизовою оболонкою шлунково-кишкового тракту протягом короткого періоду часу. Час і кількість прийнятої їжі, а також віковий фактор пацієнта не впливають на параметри абсорбції. Фармакокінетика Едему показує максимальну концентрацію дезлоратадину в плазмі крові через три години після прийому, а його незначні дози можна виявити через півгодини після прийому. Період напіввиведення (T½) становить приблизно 27 годин. Рівень накопичення молекул препарату в організмі (кумуляція) відповідає його періоду напіввиведення, тобто 27 годинам. Препарат призначають пацієнту один раз на добу. Якщо протягом двотижневої терапії, коли препарат призначають один раз на добу, пацієнт отримав клінічно обґрунтовану дозу від 5 до 20 мг, терапевтично проявлена кумуляція дезлоратадину в організмі не визначається.

Дезлоратадин демонструє досить незначний рівень зв'язку з білками сироватки крові. Цей показник характеризується приблизно 83-87% сполук. Терапевтично обґрунтована біодоступність активної хімічної сполуки Едем, підтверджена клінікою, визначається межами від 5 до 20 мг.

Дезлоратадин метаболізується в печінці. Результатом екстенсивної біотрансформації є 3-ОН-дезлоратадин, який зв'язується зі сполукою глюкуронової кислоти (глюкуронідом).

Лише невелика частина введеної кількості препарату виводиться з організму пацієнта в незміненому вигляді з сечею (близько двох відсотків) та калом (менше семи відсотків), решта перетворюється на метаболіти.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Спосіб застосування та дози

Залежно від загальної клінічної картини захворювання, віку пацієнта та стану здоров'я на момент терапії препаратом Едем, лише лікуючий лікар може правильно призначити форму, спосіб застосування та дозування препарату. Препарат призначений для перорального застосування. Для отримання максимального терапевтичного ефекту доцільно вводити його в організм у певний, суворо фіксований час. Застосування препарату не залежить від часу прийому їжі.

Якщо ліки призначені у формі сиропу, його легко дозувати за допомогою мірної ложки, що додається до флакона, на якій є позначки об’єму 1,25 мл, 2,5 мл та 5 мл.

Звичайна початкова доза дезлоратадину для дітей віком від двох до п'яти років становить одну дозу на день, 2,5 мл, що дорівнює половині мірної ложки.

Дітям віком від шести до одинадцяти років Еден призначають у кількості 5 мл (одна мірна ложка) один раз на день.

Дорослим пацієнтам та підліткам старше 12 років препарат призначають один раз на день у дозі 10 мл, що відповідає двом мірним ложкам, або дозування відповідає цій кількості активної речовини, але у формі таблетки. Тривалість терапії індивідуальна та безпосередньо залежить від сприйнятливості організму до активної сполуки препарату, тяжкості захворювання.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Використання Едем під час вагітності

Фармакодинаміка дезлоратадину обмежує здатність цієї сполуки проникати через гематоенцефалічний бар'єр. Однак, через відсутність достатніх клінічних даних, застосування Едему під час вагітності не рекомендується. Єдиним винятком може бути рішення лікаря про необхідність цієї терапії, поки її результати значно перевищують потенційну загрозу для розвитку плода.

Якщо лікування антигістамінним препаратом призначено під час лактації, краще припинити годування грудьми новонародженого на цей час.

Протипоказання

Майже кожен фармакологічний засіб має свої обмеження у використанні. Існують також протипоказання до застосування Едему:

• Ліки не використовуються для лікування дітей віком до двох років.
• Підвищена індивідуальна непереносимість активної речовини дезлоратадину або інших компонентів препарату.
• Таблетковану форму не призначають пацієнтам з гіперчутливістю до галактози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією або дефіцитом лактази в анамнезі. Це пов'язано з тим, що захисна оболонка таблетки містить лактозу.
• Таблеткова форма не призначається для лікування пацієнтів віком до 12 років.
• Період вагітності та годування груддю.
• Препарат та його дозування слід призначати з особливою обережністю, якщо пацієнт страждає на порушення функції нирок з кліренсом креатиніну нижче 30 мл за хвилину.
• Сироп слід з обережністю призначати пацієнтам з цукровим діабетом в анамнезі, оскільки рідина містить сахарозу.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Побічна дія Едем

Організм людини індивідуальний. Тому він може по-різному реагувати на введення одного й того ж препарату. Дезлоратадин зазвичай добре переноситься пацієнтами, але спостерігалися випадки побічних ефектів. Побічні ефекти Едему зазвичай проявляються в таких симптомах:

• Пацієнт може відчувати сухість слизової оболонки рота.
• Тахікардія.
• Виникнення болю в голові та в області живота.
• Гепатит.
• Може спостерігатися висока тимчасова активність печінкових ферментів.
• Спостерігається швидка стомлюваність.
• Свербіж та кропив'янка.
• Дослідження показують підвищення рівня білірубіну в крові.
• Підвищена частота серцевих скорочень.
• Часті випорожнення з водянистими виділеннями.
• Нудота, інтенсивний процес, який може призвести до блювоти.
• Розлад травлення.
• Психомоторна гіперактивність.
• Запаморочення.
• Зниження загального тонусу організму.
• Судоми.
• В поодиноких випадках можуть спостерігатися набряки невротичного характеру, включаючи анафілактичний шок та набряк Квінке.

Якщо виникне одне або декілька з цих явищ, слід якомога швидше повідомити про це лікаря. Тільки фахівець може правильно оцінити ситуацію та вжити адекватних заходів: скасувати препарат або скоригувати його дозування, призначити симптоматичне лікування.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Передозування

Якщо під час монотерапії дотримувалися всіх рекомендацій щодо введення препарату та підтримувалося необхідне дозування, перевищити норму активного компонента в крові досить проблематично. При введенні п'ятикратного рекомендованого дозування у пацієнта не спостерігалося виникнення або прогресування важких ускладнень.
Але якщо через індивідуальні особливості організму пацієнта або через неправильно призначену дозу було отримано передозування препарату, то перше, що потрібно зробити, це промити шлунок потерпілого за допомогою клізми. Після цього слід ввести будь-який ентеросорбент, наприклад, активоване вугілля. А потім практикується симптоматичне лікування.

Передозування дезлоратадину неможливо виправити за допомогою гемодіалізу. Також неможливо вивести надлишок ліків за допомогою перитонеального діалізу. Наразі специфічного антидоту для цієї ситуації не існує.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Не було проведено достатньо серйозних досліджень у сфері взаємодії Едему з іншими препаратами. Але, посилаючись на дані моніторингу клінічної комплексної терапії, наприклад, при тандемному застосуванні з такими препаратами, як еритроміцин, азитроміцин, кетоконазол, циметидин, флуоксетин, можна зазначити, що суттєвих змін впливу дезлоратадину на інші препарати при їх спільному застосуванні не виявлено.

Однак, з огляду на те, що на даний момент печінковий фермент, який безпосередньо бере участь у біотрансформації дезлоратадину в його метаболіти, не ідентифікований, повну відсутність взаємного впливу одночасно призначених препаратів не слід повністю виключати.

Деякі рекомендації:

1. Якщо пацієнт страждає на порушення функції печінки, що показує кліренс креатиніну нижче 30 мл за хвилину, препарат слід призначати з особливою обережністю, постійно контролюючи функцію нирок.
2. Для безпеки та максимальної ефективності препарат у формі таблеток слід призначати лише пацієнтам віком від дванадцяти років.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Умови зберігання

Тривала ефективність фармакологічних характеристик препарату головним чином залежить від того, наскільки правильно дотримуються умови зберігання Едему.

• У кімнаті повинна бути низька вологість.
• Препарат необхідно зберігати в приміщенні, де температура не перевищує 30°C.
• Місце зберігання повинно бути недоступним для дітей.

[ 33 ]

Термін придатності

Якщо були дотримані всі рекомендації щодо умов зберігання препарату, термін його придатності становить два роки (або 24 місяці). Після закінчення цього терміну використовувати Едем недоцільно. Часові рамки ефективного та безпечного застосування препарату обов'язково відображені на картонній упаковці та на кожному блістері препарату.