Едем

На полицях сучасних аптек можна знайти широкий вибір продукції фармакологічний завод Фармак (Україна), яка відрізняється відносно невисокою вартістю, при цьому якість його товару не поступається за своєю ефективністю зарубіжним аналогам. Едем (Edam) - один з таких продуктів.

Показання до застосування Едем

Активним хімічною сполукою лікарського засобу є дезлоратадин (desloratadinе). Маючи високі протівогистаміннимі характеристиками системного впливу, він і диктує показання до застосування Едем:

• Ліки призначається в разі діагностування сезонного риніту алергічного характеру.
• Терапія, яка працює як підтримуюча в разі хронічного риніту, викликаного алергією, який не проходить весь рік і не залежить від сезонності.
• Кон'юнктивіт, викликаний алергічними подразниками.
• Усунення такої симптоматики:
  • Регулярні виділення рідкої слизу з носових ходів, аналогічні простудних виділенням (ринорея).
  • Дратівливий свербіж в районі неба, в очах.
  • Зменшення проникності капілярів.
  • Чихань.
  • Набряк слизової, що викликає закладеність носа і проблеми з ковтанням.
  • Сльозоточивість.
  • Закладеність носа.
  • Спазмування гладких м'язів.
  • Почервоніння кон'юнктиви.
• Купірування кропив'янки в стадії хронічного перебігу, невідомого генезу.

[1], [2], [3]

Форма випуску

Базовим активною речовиною лікарського засобу Едем є хімічна сполука дезлоратадин (desloratadinе). Його вміст у одиниці препарату становить 5 мг, при перерахунку на обезводнений речовина.

Додаткові хімічні сполуки, що входять до складу препарату: глевод, до складу якого входять глюкоза і фруктоза, динатрію додекагідрат фосфат, динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти, сорбіт, 1,2-пропіленгліколь, лимонна кислота, харчовий барвник, що дає жовтуватий відтінок, натрієва сіль бензойної кислоти , чиста вода.

На фармакологічному ринку даний препарат представлений:

1. Стандартна і переважно використовується форма випуску - таблетки, кожна з яких має в своєму складі по 5 мг дезлоратадину. Одиниця ліки має круглий, злегка опуклий абрис. Активна речовина препарату захищено твердою оболонкою, яка має блакитний відтінок. На один бластер вміщено десять таблеток. Виробник пропонує упаковки з одним або трьома бластерами всередині і додається до ліків інструкцією по використанню лікарського засобу.
2. Форма випуску - розчин у вигляді сиропу. 1 мл рідкої субстанції ліки містить 0,5 мг активного базового з'єднання, яким є дезлоратадин. Це прозора в'язка рідина оранжевого відтінку. Сироп розлитий по флаконах об'ємом 60 мл або 100 мл. Пляшка, спільно з мірної ложкою і інструкцією із застосування поміщена в класичну картонну коробку.

[4], [5]

Фармакодинаміка

Переважно, фармакодинаміка Едем обумовлюється фізико-хімічними характеристиками дезлоратадина. Це хімічна сполука практично не робить ніякого седативного дії, не впливає і на швидкість реакції організму хворого. Прийом дезлоратадина не провокує подовження QT інтервалу на електрокардіограмі, не вказує системного впливу на рецептори центральної нервової і серцево-судинної системи в цілому.

Активна діюча речовина Едему є селективним, послідовно чинним блокатором периферичних Н1-гістамінових пролонгованих рецепторів. Дезлоратадин ефективно пригнічує або повністю усуває різного роду алергічні реакції, що провокують розвиток і прогресування запальних процесів. Така властивість ліки дозволяє вивільнити цитокіни (пептидні інформаційні молекули), в тому числі такі інтерлейкіни як ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13. Аналогічний процес відбувається і з запальними хемокінів (секретується білками) або Хемокінові рецепторами, до яких відноситься RANTES.

Завдяки дії Едему спостерігається вивільнення продукту аніонів супероксидів - це відбувається під впливом полиморфно ядерних нейтрофілів. Відбувається випростаніе і таких біохімічних процесів як хемотаксис (спрямований рух клітин уздовж градієнтаконцентрацій під дією хімічних реагентів), опосередковане IgЕ-звільнення гістаміну, D2- простагландину. Під впливом дезлоратадину спостерігається виокремлення молекулярної складової адгезії (злипання поверхонь двох різнорідних твердих та / або рідких тіл) з адгезії еозинофілів. Як результат цієї реакції - отримання молекул С4 лейкотриена і Р-селектину.  

Первинним чинним метаболитом дезлоратадина є речовина лоратадин. Прийом Едему надає на організм хворого протизапальну, протівекссудатівное, антигістамінний, протисвербіжну і протиалергічну дію. Фармакодинаміка Едем не виявляє характеристики, що дозволяють дезлоратадину проникати через гематоенцефалічний бар'єр.

[6],

Фармакокінетика

Після надходження лікарського засобу в організм хворого, його активна хімічна сполука в короткий час абсорбується слизової шлунково-кишкового тракту. Час і кількість прийнятої їжі, а так само віковий фактор пацієнта ніяк не впливає на параметри абсорбції. Фармакокінетика Едем показує максимальна концентрація дезлоратадину в плазмі крові вже через три години після прийому, а незначні його дози можна знайти вже через півгодини після введення. Період напіввиведення (Т½) становить приблизно 27 годин. Рівень накопичення в організмі молекул лікарської речовини (кумуляції) відповідає його періоду напіввиведення, тобто 27 годинах. Препарат вводиться пацієнтові один раз на добу. Якщо протягом двотижневої терапії, при введенні препарату одноразово протягом доби хворий отримував клінічно обгрунтовану дозу від 5 до 20 мг, терапевтично проявляється кумуляції дезлоратадину в організмі не визначається.

Дезлоратадин показує досить незначний рівень зв'язку з білками сироватки крові. Цей показник характеризується приблизно 83-87% з'єднань. Терапевтично обґрунтована біодоступність активного хімічної сполуки Едем, підтверджена клінікою, визначається межами від 5 до 20 мг.

Метаболізм дезлоратадина відбувається в печінці. Результатом інтенсивної біотрансформації є 3-ОН-дезлоратадин, зв'язки зі Сполученими глюкуронової кислоти (глюкуронідом).

Лише незначна частка вводиться кількості препарату в незмінному вигляді виводиться з організму хворого з сечею (близько двох відсотків) і каловими масами (менше семи відсотків), решта викладає на метаболіти.

[7], [8], [9], [10], [11]

Спосіб застосування та дози

Залежно від загальної клінічної картини захворювання, віку пацієнта і стану його здоров'я на момент терапії Едемом, тільки лікуючий лікар в змозі правильно розписати форму, спосіб застосування і дози препарату. Лікарський засіб призначений для перорального введення. Щоб отримати максимальний терапевтичний ефект, його бажано вводити в організм в певний строго фіксований час. Застосування ліків не залежить від часу прийому продуктів харчування.

Якщо ліки призначається у формі сиропу, то його легко дозувати за допомогою, що додається до флакону дозировочной ложці, на якій присутні позначки обсягу в 1,25 мл, 2,5 мл і 5 мл.

Переважно стартова дозування дезлоратадина для малюків, вік яких потрапляє в межі від двох до п'яти років, становить один прийом на добу в дозі 2,5 мл, що відповідає половині мірної ложки.

Дітям, вік яких потрапляє в межі від шести до одинадцяти років, Едем призначається в розмірі 5 мл (одна дозирующая ложка) один добовий прийом. 

Дорослим пацієнтам і підліткам старше 12 років препарат приписується одноразово на добу в дозі 10 мл, що відповідає двом мірним ложок, або дозування відповідає даному кількості активної речовини, але і був одягнений в форму таблетки. Тривалість терапії індивідуальна і безпосередньо залежить від сприйнятливості організму до діючого з'єднання препарату, тяжкості перебігу захворювання.

[21], [22], [23]

Використання Едем під час вагітності

Фармакодинаміка дезлоратадина обмежує можливості проникнення даного з'єднання крізь гематоенцефалічний бар'єр. Але через відсутність достатньої кількості клінічних даних, використання Едем під час вагітності не рекомендується. Єдиним винятком може бути рішення лікаря про необхідність даної терапії, при цьому її результати багато перевершують потенційну загрозу для розвитку плода.

Якщо лікування антигістамінним засобом призначається в період лактації, на цей час краще припинити годування новонародженого грудним материнським молоком.

Протипоказання

Практично кожне фармакологічний засіб має своє обмеження у використанні. Існують і протипоказання до застосування Едем:

• Лікарський засіб не використовується в лікуванні дітей, яким ще не виповнилося двох років.
• Підвищена індивідуальна непереносимість активної речовини дезлоратадина або інших складових компонентів препарату.
• Таблетована форма випуску не призначається пацієнтам, в анамнезі якого є гіперчутливість до галактози, при мальабсорбції глюкози-галактози, а так само при лактазной недостатності. Це пов'язано з тим, що до складу захисної оболонки таблетки входить лактоза.
• Таблетована форма випуску не призначається в терапії пацієнтів, яким ще не виповнилося 12-ти років.
• Період вагітності і годування малюка грудним молоком.
• З особливою обережністю приписувати препарат і його дозування, якщо хворий страждає нирковою дисфункцією з кліренсом креатиніну нижче, ніж 30 мл в хвилину.
• Обережно варто призначати сироп пацієнтам, в анамнезі якого присутній цукровий діабет, так як до складу рідини входить сахароза.

[12], [13], [14], [15]

Побічна дія Едем

Людський організм індивідуальний. Тому на введення одного і того ж препарату здатний відреагувати по-різному. Переважно дезлоратадин хворим переноситься непогано, але випадки прояву побічної симптоматики все ж спостерігалися. Побічні дії Едем, зазвичай, проявляються такий симптоматикою:

• Пацієнт може відчувати сухість слизової оболонки ротової порожнини.
• Тахікардія.
• Виникнення болю в голові і в області живота.
• Гепатит.
• Може з'явитися висока транзиторная активність ферментів печінки.
• Спостерігається швидка стомлюваність.
• Сверблячка і кропив'янку.
• Дослідження показують зростання показника білірубіну в крові.
• Прискорене серцебиття.
• Прискорена дефекація з водянистими виділеннями.
• Нудота, інтенсивний процес, якого здатний привести до блювоти.
• Розлад травлення.
• Психомоторна гіперактивність.
• Запаморочення.
• Зниження загального тонусу організму.
• Судоми.
• В одиничних випадках можна спостерігати набряклість невротичного характеру, аж до анафілактичного шоку та набряку Квінке.

У разі проявів одного або декількох подібних явищ, необхідно якомога швидше довести це до відома свого лікуючого лікаря. Тільки фахівець здатний правильно оцінити ситуацію і вжити адекватних заходів: припинити прийом препарату або відкоригувати його дозування, призначити симптоматичне лікування.

[16], [17], [18], [19], [20]

Передозування

Якщо при монотерапії були виконані всі рекомендації по введенню препарату, і витримана необхідна дозування, перевищити норму активного компонента в крові досить проблематично. При введенні п'ятикратної рекомендованої дози, у хворого не було відзначено виникнення та прогресування важких ускладнень.
Але якщо в зв'язку з індивідуальними особливостями організму хворого або через неправильно призначеної дози було отримано передозування лікарського засобу, то необхідно насамперед клізмою промити шлунок потерпілого. Після цього слід ввести будь-який ентеросорбент, наприклад, активоване вугілля. А далі практикується симптоматичне лікування.

Передозування дезлоратадина шляхом гемодіалізу відкоригувати неможливо. Вивести надлишок лікарського препарату, використовуючи перитонеальний діаліз, так само не вийде. Специфічного антидоту даної ситуації на сьогоднішній день не існує.

[24], [25], [26], [27]

Взаємодія з іншими препаратами

Досить серйозних досліджень в області взаємодії Едем з іншими препаратами не проводилось. Але посилаючись на дані моніторингу клінічної комплексної терапії, наприклад, з тандемним введенням з такими препаратами як еритроміцин, азитроміцин, кетоконазол, циметидин, флюоксетин, можна відзначити, що як істотних значущих змін впливу дезлоратадину на інші лікарські засоби, при їх спільному введенні, не виявлено .

Але, у зв'язку з тим, що на даний момент не визначений печінковий фермент, який бере безпосередню участь в біотрансформації дезлоратадина в його метаболіти, не слід абсолютно виключати повної відсутності взаємного впливу паралельно вводяться препаратів.

Деякі рекомендації:

1. Якщо хворий страждає на дисфункцію печінки, яка показує кліренс креатиніну нижче цифри в 30 мл в хвилину, препарат варто вводити особливо обережно, постійно проводячи моніторинг ниркової функції.
2. Для безпеки і досягнення найбільшої ефективності, лікарський засіб у формі таблеток слід призначати тільки з досягнення пацієнтом дванадцятирічного віку.

[28], [29], [30], [31], [32]

Умови зберігання

Тривалий показник ефективних фармакологічних характеристик лікарського засобу переважно залежать від того, наскільки правильно витримуються умови зберігання Едем.

• Приміщення повинно бути зниженою вологості.
• Препарат необхідно зберігати в приміщенні, де температурні показники не перетинають позначку в 30 ° С.
• Місце зберігання не повинно бути доступним для дітей.

[33]

Термін придатності

Якщо були виконані всі рекомендації за умовами зберігання препарату, його термін придатності становить два роки (або 24 місяці). По закінченню цього періоду, застосовувати Едем небажано. Тимчасові рамки ефективного і безпечного використання лікарського засобу в обов'язковому порядку відображені на картонній упаковці і на кожному блістері лікарського засобу.