Екседрин

Ексцедрин – це комбінований препарат, який має знеболювальні, протизапальні та жарознижувальні властивості. Крім того, він сприяє покращенню кровообігу в мозку.

Показання до застосування Екседрин

Показаний для полегшення болю (легкого або середнього ступеня тяжкості) різного походження: мігрені та головний біль, зубний біль, а також менструальний біль, міалгія, невралгія, а також артралгія.

[ 1 ]

Форма випуску

Випускається у формі таблеток. Міститься в пакетиках по 2 таблетки в кожному. Одна упаковка містить 1 пакетик.

Також доступний у блістерах – по 10 таблеток у блістері. Упаковка містить 1, 2 або 3 блістерні стрічки.

Крім того, він випускається у флаконах, закритих кришкою з вологопоглинального матеріалу, із захисною плівкою (контроль 1-го відкриття). 1 флакон містить 24 або 50 таблеток. Одна упаковка містить 1 флакон з таблетками.

[ 2 ]

Фармакодинаміка

Ексцедрин містить такі речовини, як кофеїн з парацетамолом та аспірином.

Властивості парацетамолу – жарознижувальна та знеболювальна; він також має слабку протизапальну дію (через вплив на центр терморегуляції, розташований у гіпоталамусі, а також слабку здатність пригнічувати синтез ПГ у периферичних тканинах).

Аспірин має всі три вищезгадані ефекти. Він дозволяє швидко зменшити біль (особливо викликаний запаленням), а крім того, помірно пригнічує процес агрегації тромбоцитів та уповільнює утворення тромбів. Дозволяє прискорити мікроциркуляцію в зоні запалення.

Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, а також активує центри дихання та руху судин, розширює кровоносні судини, розташовані в головному мозку з нирками, а крім цього, в серці та скелетних м'язах, і послаблює адгезію тромбоцитів. Знімає втому та сонливість, покращує фізичну, а водночас і розумову працездатність. Кофеїн, при такому поєднанні елементів у невеликому дозуванні, майже не стимулює центральну нервову систему, але сприяє нормалізації тонусу судин у мозку та прискоренню кровообігу в ньому.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакокінетика

Парацетамол швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, досягаючи пікової концентрації в плазмі приблизно через 0,5-2 години після прийому. Метаболізм відбувається в печінці, а виведення – через нирки (переважно у формі сульфатних кон'югатів та глюкуронідів). Менше 5% речовини виводиться у незміненому вигляді. Період напіввиведення коливається від 1 до 4 годин. Синтез з білками плазми незначний при рекомендованих лікарських дозах, але також збільшується зі збільшенням дози.

Гідроксильований продукт розпаду, який утворюється в невеликих кількостях у печінці (під впливом змішаних оксидаз) і, як правило, нейтралізується шляхом синтезу з речовиною глутатіоном, може накопичуватися у разі передозування парацетамолу, а згодом провокувати ураження печінки.

Аспірин повністю та досить швидко всмоктується, а потім піддається швидкому гідролізу в шлунково-кишковому тракті, а також у крові та печінці. В результаті цього процесу утворюються саліцилати, які потрапляють у печінку та там метаболізуються.

Кофеїн повністю та дуже швидко абсорбується, досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові в період 5-90 хвилин після прийому препарату натщесерце. Процес виведення у дорослих майже повністю здійснюється шляхом метаболізму в печінці. Помітна значна варіабельність індивідуальних швидкостей виведення. В середньому період напіввиведення з плазми крові триває 4,9 години (діапазон 1,9-12,2 години). Речовина розподіляється по всіх рідинах організму. З білками плазми синтезується 35%. Кофеїн майже повністю метаболізується шляхом окислення, а також ацетилювання з деметилюванням. Виведення відбувається через нирки. Основними продуктами розпаду є 1- та 7-метилксантин, а також 1,7-диметилксантин.

[ 5 ], [ 6 ]

Спосіб застосування та дози

Приймати перорально, під час або після їжі. Для дітей старше 15 років та дорослих дозування становить 1 таблетку кожні 4-6 годин.

При перших ознаках мігрені прийміть 2 таблетки Ексцедрину.

Середня добова доза становить 3-4 таблетки, максимальна доза, яку можна прийняти за день, – 6 таблеток.

Після прийому ліків у кількості 2 таблеток головний біль та інші види больових синдромів зазвичай швидко проходять – через 15 хвилин. Під час мігрені ослаблення симптомів зазвичай починається через півгодини.

Без призначення лікаря ліки не можна використовувати при різних болях більше 5 днів. При мігрені той самий період становить максимум 3 дні.

[ 12 ], [ 13 ]

Використання Екседрин під час вагітності

Хоча аспірин дозволено приймати у 2 триместрі, вплив певної комбінації активних інгредієнтів на годуючих та вагітних жінок не вивчався, внаслідок чого препарат протипоказаний протягом усього періоду лактації та вагітності.

Протипоказання

Серед протипоказань препарату:

• непереносимість будь-якого з активних інгредієнтів препарату;
• загострені виразки або ерозії в шлунково-кишковому тракті;
• шлунково-кишкова кровотеча;
• класична аспіринова тріада (також в історії);
• операції, що супроводжуються кровотечею;
• наявність геморагічного діатезу, а крім того гемофілії або гіпопротромбінемії;
• різке підвищення артеріального тиску;
• портальна гіпертензія;
• Важка ішемічна хвороба серця;
• наявність глаукоми;
• авітаміноз типу К;
• ниркова недостатність;
• спільне застосування з іншими ліками, що містять аспірин, парацетамол або інші НПЗЗ;
• Дефіцит Г6ФД в організмі;
• сильна збудливість;
• розлади сну;
• діти до 15 років (у дітей з гіпертермією може розвинутися біла хвороба печінки – на тлі вірусних патологій).

Обережність необхідна, якщо у пацієнта є артрит або подагра, патології печінки та головні болі внаслідок черепно-мозкової травми, а також при застосуванні протидіабетичних препаратів, антикоагулянтів та інших препаратів, що містять аспірин або інші жарознижувальні та знеболювальні речовини.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Побічна дія Екседрин

Застосування препаратів може спровокувати такі побічні ефекти: нудоту з блювотою, алергію, бронхіальні спазми, гастралгію, нефро- та гепатотоксичність, тахікардію, а також підвищення артеріального тиску та появу виразок та ерозій у шлунково-кишковому тракті.

Внаслідок тривалого застосування можуть розвинутися головний біль із запамороченням, шум у вухах, порушення зору, погіршення процесів агрегації тромбоцитів та гіпокоагуляція. Крім того, можуть розвинутися геморагічний синдром (пурпура, кровотеча з носа та ясен), глухота, синдроми Лайєлла або Стівенса-Джонсона, захворювання нирок з некротичним папілітом та гостра печінкова енцефалопатія у дітей (симптоми: надмірна лихоманка, метаболічний ацидоз, розлади печінки та нервової системи, блювання).

[ 11 ]

Передозування

Прояви, спричинені парацетамолом (у разі щоденного вживання препарату в кількості понад 10-15 г): у перші 24 години спостерігається нудота разом з блюванням, блідість шкірних покривів, біль у животі, розвиток анорексії та метаболічного ацидозу, а також порушення процесу метаболізму глюкози. Ознаки порушення функції печінки можуть з'явитися через 12-48 годин після вживання надмірної дози препарату.

У разі тяжкого передозування розвивається печінкова недостатність, що супроводжується енцефалопатією, яка швидко прогресує, а потім можливі коматозний стан і смерть. Крім того, може розвинутися гостра ниркова недостатність з канальцевим некрозом (також без тяжкої стадії патології печінки). Також спостерігаються панкреатит та аритмія. У дорослих гепатотоксичність розвивається після вживання 10+ г препарату.

Прояви, спричинені аспірином (при застосуванні препарату в дозах, що перевищують 150 мг/кг): при легкому отруєнні – нудота з блюванням, проблеми із зором, поява шуму у вухах, а разом з цим різкі головні болі із запамороченням. При тяжкому отруєнні – поява центральної легеневої гіпервентиляції (задуха, диспное, параліч дихання, поява липкого холодного поту, а також розвиток ціанозу), а крім цього, респіраторний ацидоз. Хронічне отруєння найімовірніше виникає у людей похилого віку або дітей (при застосуванні препарату протягом кількох днів у дозі понад 100 мг/кг). При помірному або тяжкому отруєнні пацієнт повинен бути госпіталізований.

Симптоми, спричинені кофеїном (при вживанні в добових дозах, що перевищують 300 мг): відчуття тривоги, а також сплутаність свідомості або сильне збудження, крім цього, розвиток збудження, гастралгії, аритмії, тахікардії та гіпертермії. Також розвиток делірію та головного болю, виникнення рухового неспокою, збільшення частоти сечовипускання та зневоднення. Можливі посилення больової або тактильної чутливості, поява м'язових посмикувань або тремору, а також нудота з блюванням (іноді з кров'ю). Можуть виникнути епілептичні напади (при передозуванні - у тоніко-клонічній формі) та дзвін у вухах.

Для усунення цих симптомів необхідно стабілізувати електролітний баланс та контролювати кислотно-лужний баланс. Враховуючи стан метаболізму, призначити цитрат/гідрокарбонат/лактат натрію. Підвищення лужності прискорює виведення аспірину за рахунок ощелачування сечі. Також протягом перших 4 годин після прийому препарату слід промити шлунок, викликати блювоту, а також дати пацієнту проносне та активоване вугілля. Крім того, слід призначити донатори SH-категорії та елементи, що передують процесу зв'язування глутатіону - метіонін (протягом 8-9 годин після появи ознак передозування), а також ацетилцистеїн - протягом 8 годин.

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат посилює вплив на організм коагулянтів прямої дії, гепарину, протидіабетичних засобів, а також резерпіну зі стероїдними гормонами.

При поєднанні з метотрексатом та іншими НПЗЗ ймовірність побічних ефектів зростає.

Ексцедрин послаблює дію антигіпертензивних препаратів, фуросеміду зі спіронолактоном, а також протиподагричних препаратів, що прискорюють виведення сечової кислоти.

Барбітурати, протисудомні засоби, саліциламід з рифампіцином, а також інші індуктори мікросомальних ферментів печінки спричиняють утворення токсичних продуктів розпаду парацетамолу, які негативно впливають на функцію печінки.

Метоклопрамід посилює всмоктування парацетамолу. А парацетамол збільшує період напіввиведення хлорамфеніколу в 5 разів.

У разі багаторазового застосування парацетамол може посилювати властивості антикоагулянтів (похідних кумарину).

Поєднання аспірину та парацетамолу з алкоголем підвищує ймовірність гепатотоксичності. Кофеїн посилює всмоктування ерготаміну.

[ 14 ], [ 15 ]

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температура зберігання не повинна перевищувати 25°C.

[ 16 ], [ 17 ]

Термін придатності

Ексцедрин придатний для використання протягом 3 років з дати виробництва.