Екседріна

Екседріна є комбінованим ліками, що володіє знеболюючими, протизапальними і Антипіретичний властивостями. Крім цього, він допомагає поліпшити процеси кровообігу в мозку.

Показання до застосування Екседріна

Показаний для усунення болю (легка або середній ступінь тяжкості) різної природи: мігрені і головного болю, зубних, а також менструальних болів, міалгії, невралгії, а крім цього артралгії.

[1]

Форма випуску

Випускається в таблеткової формі. Міститься в пакетиках по 2 таблетки на кожен. В одній пачці - 1 пакетик.

Також випускається в блістерах - по 10 таблеток на одному. В упаковці міститься 1, 2 або 3 блістерних пластинки.

Крім цього, випускається у флаконах, що закриваються кришечкою з вологопоглинаючого матеріалу, із захисною плівкою (контроль 1-го розтину). У 1-му флаконі 24 або 50 таблеток. В одній упаковці міститься 1 флакон з таблетками.

[2]

Фармакодинаміка

Екседріна містить такі речовини, як кофеїн з парацетамолом, і аспірин.

Властивості парацетамолу - антипіретичні і анальгезирующие; також має слабку протизапальну дію (зважаючи на вплив на розташований в гіпоталамусі терморегуляціонний центр, а також слабку здатність до придушення синтезу ПГ всередині периферичних тканин).

Аспірин надає всі три вищевказаних дії. Він дозволяє швидко знизити біль (особливо, спровоковану запаленням), а крім цього помірно пригнічує процес склеювання тромбоцитів і гальмує утворення тромбів. Дозволяє прискорити мікроциркуляцію на ділянці запалення.

Кофеїн підсилює рефлекторну спинномозкову збудливість, а разом з цим активізує центри дихання і руху судин, розширює розташовані в мозку з нирками, а крім цього в серце і м'язах скелета кровоносні судини і послаблює склеювання тромбоцитів. Знімає втому і сонливість, покращує фізичну, а разом з цим розумову працездатність. Кофеїн при подібній комбінації елементів в невеликому дозуванні майже не стимулює ЦНС, але допомагає нормалізувати судинний тонус в головному мозку і прискорити в ньому кровообіг.

[3], [4]

Фармакокінетика

Парацетамол швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту, досягаючи піку плазмової концентрації приблизно через 0,5-2 години після вживання. Метаболізм здійснюється в печінці, а екскреція - через нирки (в основному у формі кон'югатів сульфату, а також глюкуроніди). Менше 5% речовини виводиться незміненим. Тривалість періоду напіврозпаду коливається в проміжку 1-4-х годин. Синтез з плазмовим білком в рекомендованих лікарських дозуваннях незначний, але в міру підвищення дози він також збільшується.

Гідроксильований продукт розпаду, який в малій кількості формується в печінці (при впливі змішаних оксидаз) і, як правило, знешкоджується за допомогою синтезу з речовиною глутатіон, здатний кумулироваться в разі передозування парацетамолом, а в подальшому провокувати ураження печінки.

Аспірин повністю і досить швидко абсорбується, а після цього проходить швидкий гідроліз всередині шлунково-кишкового тракту, а також крові з печінкою. В результаті даного процесу утворюються саліцилати, які потрапляють в печінку, і там метаболізуються.

Кофеїн всмоктується повноцінно і дуже швидко, досягаючи максимуму концентрації в плазмі в період 5-90 хвилин після вживання ЛЗ натщесерце. Процес екскреції у дорослих майже повністю здійснюється шляхом метаболізму всередині печінки. Помітна значна варіабельність в індивідуальних показниках елімінації. В середньому період напіврозпаду з кров'яної плазми триває 4,9 годин (діапазон 1,9-12,2 годин). Розподіл речовини відбувається за всіма рідинах організму. З плазмовим білком синтезується на 35%. Метаболізм кофеїну майже повний, здійснюється за допомогою окислення, а крім цього ацетилювання з деметилюванню. Екскреція - через нирки. Основні продукти розпаду - 1 і 7-метилксантин, а крім цього 1,7-диметилксантин.

[5], [6],

Спосіб застосування та дози

Вживати перорально, разом з їжею або після неї. Для дітей від 15-ти років і дорослих розмір дозування - по 1-й таблетці через кожні 4-6 годин.

При виникненні перших проявів мігрені слід випити 2 таблетки екседріна.

Середня добова доза дорівнює 3-4-м таблеткам, максимум за день можна вжити не більше 6-ти штук.

Після прийому ліків в кількості 2-х таблеток головний біль та інші типи больових синдромів, як правило, швидко проходять - через 15 хвилин. Під час мігрені ослаблення симптомів в основному починається через півгодини.

Без призначення лікаря ліки не можна використовувати при різних болях більше 5-ти діб. При мігрені аналогічний термін становить максимум 3 дні.

[12], [13]

Використання Екседріна під час вагітності

Хоча аспірин дозволяється приймати на 2 триместрі, вплив конкретної комбінації діючих компонентів на лактуючих і вагітних не вивчалося, внаслідок чого ліки є протипоказаним на весь період лактації та вагітності.

Протипоказання

Серед протипоказань ЛЗ:

• непереносимість будь-якого з діючих елементів ліки;
• загострилися виразки або ерозії в шлунково-кишковому тракті;
• кровотеча в ШКТ;
• класична аспириновая тріада (також в анамнезі);
• операції, які супроводжуються кровотечами;
• наявність геморагічного діатезу, а крім цього гемофілії або гіпопротромбінемії;
• сильне підвищення рівня артеріального тиску;
• портальна форма гіпертензії;
• ІХС в важкого ступеня;
• наявність глаукоми;
• авітаміноз типу К;
• недостатність нирок;
• сумісне використання з іншими ліками, в яких міститься аспірин, парацетамол або інший препарат НПЗЗ;
• недолік в організмі Г6ФД;
• сильна збудливість;
• розлади сну;
• діти молодше 15-ти років (у дітей з наявністю гіпертермії можливий розвиток білої печінкової хвороби - на тлі вірусних патологій).

Обережність необхідна при наявності у пацієнта артриту або подагри, печінкових патологій і головних болів через пошкодження голови, а крім цього при вживанні протидіабетичних ЛЗ, антикоагулянтів та інших ліків, в яких є аспірин або інші антипіретичні і анальгезирующие речовини.

[7], [8], [9], [10]

Побічна дія Екседріна

Використання ЛЗ може спровокувати такі побічні дії: нудоту разом зі блювотою, алергію, спазми бронхів, біль у шлунку, нефро- і гепатотоксичність, тахікардію, а також збільшення показників артеріального тиску і поява виразок і ерозій в шлунково-кишковому тракті.

В результаті тривалого вживання можуть розвиватися головні болі з запамороченнями, шуми у вухах, розлади зору, погіршення процесів склеювання тромбоцитів, а також гипокоагуляция. Крім цього можливий розвиток геморагічного синдрому (пурпура, кровотеча з носа і ясен), глухоти, синдромів Лайєлла або Стівенса-Джонсона, розлади нирок з некротичним папіллітом, а крім того гострої печінкової енцефалопатії у дітей (симптоми: надмірна лихоманка, метаболічний ацидоз, розлади в роботі печінки і НС, а також блювота).

[11]

Передозування

Прояви, викликані парацетамолом (в разі вживання ЛЗ в добовій кількості більше 10-15-ти г): в перші 24 години спостерігається нудота разом зі блювотою, блідість шкіри, болі в животі, розвиток анорексії і метаболічного ацидозу, а також розлад процесу обміну глюкози . Ознаки розлади в роботі печінки можуть виникнути через 12-48 годин після вживання перевищеній дози ЛЗ.

У разі тяжкої передозування розвивається печінкова недостатність, доповнює енцефалопатією, яка швидко прогресує, а далі можливо коматозний стан і смерть. Крім цього можливий розвиток гострої форми ниркової недостатності з тубулярной формою некрозу (також без важкої стадії печінкової патології). Також спостерігаються панкреатит і аритмія. У дорослих після вживання 10+ г ліки розвивається гепатотоксичність.

Прояви, викликані аспірином (при вживанні ЛЗ в дозуваннях, що перевищують 150 мг / кг): у разі легкого отруєння - нудота з блювотою, проблеми із зором, поява шумів у вухах, а разом з цим різкі головні болі з запамороченнями. У разі тяжкої інтоксикації - поява має центральне походження легеневої гіпервентиляції (задуха, задишка, дихальний параліч, поява липкого холодного поту, а також розвиток ціанозу), а крім цього респіраторного ацидозу. Хронічне отруєння з найбільшою ймовірністю може виникнути у людей похилого віку або дітей (при вживанні протягом декількох днів ліки в дозуванні більше 100 мг / кг). У разі середньої або важкої інтоксикації хворого потрібно госпіталізувати.

Симптоми, викликані кофеїном (при вживанні в щоденних дозах, що перевищують 300 мг): почуття тривожності, а крім того сплутаність свідомості або сильного збудження, крім цього розвиток ажитації, біль у шлунку, аритмії, тахікардії та гіпертермії. Також розвиток делірію і головних болів, виникнення рухового занепокоєння, почастішання процесу сечовипускання і зневоднення організму. Можливе посилення больовий або відчуття дотику, поява м'язових посмикувань або тремору, а крім того нудота разом з блювотою (часом з кров'ю). Можуть відбуватися напади епілепсії (в разі передозування - в тоніко-клонической формі) і дзвеніти у вухах.

Для усунення цих ознак потрібно стабілізувати баланс електролітів і контролювати кислотно-основну рівновагу. З огляду на стан метаболізму, вводити цитрат / гідрокарбонат / лактат натрію. Посилюється лужність прискорює екскрецію аспірину внаслідок защелачивания сечі. Також за перші 4 години після прийому ЛЗ слід зробити шлунковий промивання, викликати блювоту і дати хворому проносне і активоване вугілля. Крім цього слід вводити донатори SH-категорій і елементи, що передують процесу зв'язування глутатіону - метіонін (протягом 8-9-ти годин після появи ознак передозування), а також ацетилцистеїн - протягом 8-ми годин.

Взаємодія з іншими препаратами

Ліки підвищує вплив на організм коагулянтів прямої дії, гепарину, протидіабетичних засобів, а крім цього резерпина зі стероїдними гормонами.

При поєднанні з метотрексатом і іншими НПЗЗ підвищується ймовірність появи побічних реакцій.

Екседріна послаблює дію антигіпертензивних ЛЗ, фуросеміду зі спіронолактоном, а крім цього противоподагрических ліків, які прискорюють екскрецію сечової кислоти.

Барбітурати, антиконвульсанти, саліциламід з рифампіцином, а також інші індуктори мікросомальних печінкових ензимів стають причиною утворення токсичних продуктів розпаду парацетамолу, які негативно впливають на роботу печінки.

Метоклопрамід підсилює абсорбцію парацетамолу. А парацетамол в 5 разів збільшує період напіврозпаду хлорамфеніколу.

У разі повторного вживання парацетамол здатний підсилювати властивості антикоагулянтів (дериватів кумарину).

Поєднання аспірину і парацетамолу зі спиртним підсилює ймовірність розвитку гепатотоксичності. Кофеїн підвищує абсорбцію ерготаміну.

[14], [15]

Умови зберігання

Утримувати препарат потрібно в місці, недоступному маленьким дітям. Температура зберігання не може перевищувати 25 ° C.

[16], [17],

Термін придатності

Екседріна придатний до використання протягом 3-х років з моменту його випуску.