Emlodin

Емлодин ® - виборчий кальцієвий антагоніст, що впливає на судинну систему.

Показання до застосування Emlodina

Застосовується при таких розладах:

• підвищення значень АТ;
• стабільна форма стенокардії хронічного характеру;
• варіантна стенокардія.

Форма випуску

Випуск препарату відбувається в таблетках, по 10 штук всередині блистерной пластинки. У коробці міститься 3 таких пластинки.

Фармакодинаміка

Елемент амлодипін - це кальцієвий антагоніст (дериват дигидропиридина), блокуючий проникнення іонів Ca всередину міокарда і гладком'язових клітин.

Механізм антигіпертензивної впливу речовини пов'язаний з його безпосереднім розслаблюючим впливом щодо гладкої мускулатури судин. Повноцінно механізм антиангінальної впливу ЛЗ вивчений не був, але відомо, що важливу роль в цьому відіграють такі чинники:

• розширення артеріол периферичного характеру, в результаті чого зменшується постнавантаження (периферичний опір). Тому як ритм серцебиття зберігає стабільність, завдяки зменшенню навантаження, що надається на роботу серця, відбувається і зменшення споживання енергії, а також потреби міокарда в отриманні кисню;
• розширення, що зачіпає основні артерії коронарного типу, а також артеріоли коронарного характеру (як нормальні, так і ішемізовані), ймовірно, теж відіграє важливу роль в лікарському впливі речовини. Завдяки цьому розширенню збільшується обсяг одержуваного міокардом кисню у людей зі спазмами в області артерій коронарного характеру (варіантної стенокардією).

У людей з підвищеними значеннями АТ одноразове використання ЛЗ за день призводить до клінічно суттєвого зменшення цих показників на період 24-х годин (при цьому пацієнт може весь цей часовий відрізок перебувати як в положенні лежачи, так і стоячи). У зв'язку з повільним початком прояви лікарського впливу, різкого зниження рівня артеріального тиску часто не відзначається.

У осіб зі стенокардією в разі вживання одноразової денної порції збільшується загальний період фізичного навантаження, а крім цього відрізок до початку нападу стенокардії та інтервал до 1-го мм депресії ST-сегмента. Ліки зменшує частоту розвитку стенокардических нападів, а також потреба у використанні нітрогліцерину.

Амлодипін не робить якого-небудь негативного впливу на метаболізм, а також не викликає змін показників ліпідів всередині кров'яної плазми. Його дозволено використовувати людям з цукровим діабетом, астмою, а крім цього з подагрою.

Фармакокінетика

Поглинання

При вживанні всередину терапевтичних порцій ЛЗ активний елемент поступово всмоктується в кров'яну плазму. Рівень біодоступності незміненої молекули дорівнює приблизно 64-80%. Пікові значення всередині кров'яної плазми відзначаються після 6-12-ти годин після вживання ліків. Поєднання медикаменту з їжею не впливає на абсорбцію амлодипіну.

Розподіл.

Розподільчий обсяг дорівнює приблизно 21 л / кг, а значення рКа активної речовини становить 8,6. Тести in vitro продемонстрували, що синтез препарату з плазмовим білком становить близько 97,5%.

Метаболічні процеси і екскреція.

Час напіврозпаду компонента з плазми - приблизно 35-50 годин. Рівноважних значень всередині кров'яної плазми ліки досягає після 7-8-ми діб безперервного прийому. При цьому амлодипін а основному метаболізується, в результаті якого формуються неактивні продукти розпаду. Приблизно 60% спожитої порції виводиться з сечею, (приблизно 10% з них - це незмінений амлодипін).

Люди з розладами в роботі печінки.

Є лише обмежені відомості про використання ЛЗ у людей з проблемами з печінковою функцією. У осіб з недостатністю печінки показник кліренсу амлодипіну знижений, через що підвищується тривалість терміну напіврозпаду речовини і показник AUC (приблизно на 40-60%).

Спосіб застосування та дози

Дорослі.

Для зниження підвищених значень АТ, а також лікування стенокардії потрібно одноразовий за день прийом початкової порції ЛЗ, що становить 5 мг. З урахуванням реакції хворого на таке лікування, в подальшому добова одноразова доза препарату може бути підвищена до максимального показника, рівного 10-ти мг.

Особи зі стенокардією можуть вживати ліки у вигляді монотерапії або поєднуючи його з іншими антиангінальними засобами при наявності стійкості по відношенню до нітратів або стандартним порціях β-блокаторів.

Є дані про використання ЛЗ разом з сечогінними препаратами тиазидного типу, β- і α-блокаторами або іАПФ у людей з підвищеними показниками артеріального тиску. Немає потреби в підборі порції ліки в разі поєднання з даними медикаментозними засобами.

Діти старше 6-річного віку з підвищеними значеннями АТ.

Розмір рекомендованої початкової порції Емлодин ® для даної групи хворих становить 2,5 мг, з одноразовим застосуванням за день. При відсутності необхідного результату (досягнення потрібних показників АТ) після 1-го місяця терапії, дозволяється підвищити денну дозу до 5-ти мг. Але потрібно враховувати, що використання ЛЗ в порції 5 мг у цієї групи лікуються не вивчалось.

Особи з розладами печінкової діяльності.

Розміри порцій ЛЗ для людей з розладами в роботі печінки в легкій або помірній формі не визначені, через що підбирати дозування потрібно обережно, починаючи прийом з найнижчою порції. Лицям з проблемами в роботі печінки у важкій формі слід починати використання ЛЗ з найменшою дозування, далі поступово її підвищуючи.

Щоб отримати дозування 2,5 мг, слід розділити навпіл таблетку об'ємом 5 мг.

[1]

Використання Emlodina під час вагітності

Немає даних про безпеку використання амлодипіну у вагітних жінок. У цей період Емлодин ® може застосовуватися виключно в ситуаціях, коли немає можливості прийняти альтернативний засіб з більш безпечним впливом, а ризик, асоційований з патологією, вище, ніж вірогідність виникнення у жінки та плоду ускладнень.

При тестах на тварин у разі використання великих доз відзначали розвиток репродуктивної токсичності.

Немає інформації про те, чи виділяється амлодипін з материнським молоком. Перед прийняттям рішення про продовження грудного вигодовування або використання має бути проаналізовані ризик і користь від його прийому для матері і немовляти.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості щодо дигидропиридинов, а крім того амлодипіну та інших компонентів терапевтичний засіб;
• вкрай низькі показники артеріального тиску;
• шоковий стан (сюди входить і кардіогенний шок);
• обструкція в області виводить тракту в лівому шлуночку (наприклад, аортальний стеноз у важкій формі);
• недостатність серця, що має гемодинамически нестабільний характер, і розвивається в зв'язку з гострим інфарктом міокарда.

Побічна дія Emlodina

В результаті використання медикаменту найчастіше розвивалися такі негативні прояви, як запаморочення, тахікардія, відчуття сонливості, припливи, головний біль, нудота, сильна стомлюваність, біль у животі і набряклості (в тому числі - в області гомілок).

Прийом таблеток може також викликати такі побічні симптоми:

• розлади, пов'язані з лімфою і системним кровотоком: одинично з'являється лейко- або тромбоцитопенія;
• імунні порушення: одинично відзначаються ознаки алергії;
• проблеми, що зачіпають процеси метаболізму, а також аліментарні порушення: одинично розвивається гіперглікемія;
• розлади психічного характеру: іноді може спостерігатися мінливість настрою (сюди входить відчуття тривожності), стан депресії і безсоння. Зрідка відзначається відчуття сплутаності свідомості;
• порушення, що зачіпають функцію НС: часто відзначаються запаморочення, відчуття сонливості і головні болі (в основному на початку терапії). Іноді виникають непритомність, парестезії, дисгевзія, а також гіпестезія. Одинично зустрічається поліневропатія або гіпертонус;
• зорові розлади: часто відзначають проблеми із зоровою функцією (сюди входить і диплопія);
• проблеми, що зачіпають лабіринт і слухові органи: іноді з'являється вушної дзвін;
• порушення серцевої функції: найчастіше відзначається посилення серцебиття. Іноді розвивається аритмія (сюди входить тахікардія шлуночків, брадикардія, а також фібриляція передсердь). Одинично виникає інфаркт міокарда;
• розлади судинної діяльності: часто з'являються припливи. Іноді відбувається зниження показників артеріального тиску. Одинично виникає васкуліт;
• порушення торакального, респіраторного, а також медиастинального характеру: найчастіше з'являється задишка. Іноді спостерігається нежить або кашель;
• проблеми з роботою шлунково-кишкового тракту: часто з'являються нудота, біль у животі, диспепсичні прояви, а крім цього розвиваються розлади кишкової перистальтики (серед них запор і пронос). Іноді відзначається сухість ротової слизової і блювота. Одинично розвивається гастрит, панкреатит, а крім цього гіперплазія ясен;
• розлади гепатобіліарної функції: одинично відзначається жовтяниця, гепатити та збільшення значень ензимів печінки (часто асоційоване з холестазом);
• ураження в області підшкірного шару і шкірної поверхні: іноді виникає пурпура, свербіж, кропив'янка, висипання, алопеція, гіпергідроз, а крім того змінюється відтінок шкіри. Одинично з'являється поліформна еритема, набряк Квінке, дерматит ексфоліативного характеру, фоточутливість та синдром Стівенса-Джонсона;
• порушення функції сполучних і кістково-м'язових тканин: часто відзначається набухання в області гомілок і м'язові судоми. Іноді з'являються больові відчуття в спині, біль у м'язах або суглобах;
• ураження, що зачіпають сечовипускального систему і нирки: іноді виникає ніктурія, розлад сечовипускання, а також частішають процеси сечовипускання;
• розлади з боку грудних залоз і репродуктивних органів: іноді відзначається гінекомастія або імпотенція;
• системні порушення: часто розвиваються набряклості. Також часто з'являється астенія і відчуття сильної втоми. Іноді виникає нездужання і больові відчуття (зокрема, в області грудини);
• результати тестів: іноді відзначається підвищення або зниження ваги. Одинично повідомлялося про появу екстрапірамідного синдрому.

Передозування

Є лише обмежені відомості щодо навмисної передозування препаратом.

Прояви інтоксикації: на основі наявних даних можна припустити, що істотна інтоксикація Емлодин ® викличе сильну вазодилатацию периферичного характеру, а також, можливо, розвиток тахікардії рефлекторного типу. Є інформація про істотне і, ймовірно, тривалому системному зниженні значень АТ (сюди входить і шоковий стан зі смертельними наслідками).

При лікуванні клінічно істотного зниження рівня артеріального тиску, викликаного отруєнням амлодипином, необхідно якісно підтримувати функцію серцево-судинної системи - постійно відстежувати роботу респіраторної системи і серця, піднімати пацієнтові ноги, а також контролювати обсяги циркулюючої усередині організму рідини разом з процесами сечовипускання.

Щоб відновити судинний тонус і показники артеріального тиску, слід використовувати вазоконстрикторні засоби, попередньо переконавшись, що протипоказання до їх використання відсутні. Допомогти може також введення в / в методом глюконату кальцію - щоб усунути симптоми, що виникли через блокаду каналів Ca.

Іноді може вимагатися процедура шлункового промивання. Після прийому добровольцем активованого вугілля, протягом 2-х годин після застосування 10-ти мг ЛЗ його абсорбція суттєво знижувалася.

Тому як значна частина амлодипіну синтезується з білком, процедура діалізу буде малоефективна.

Взаємодія з іншими препаратами

Препарати, що уповільнюють активність елемента CYP3A4.

Комбінація ліки з речовинами, що сповільнюють компонент CYP3A4, що володіють помірним або потужним впливом (медикаменти, інгібуючі протеази, азольні антімікотікі і макроліди (наприклад, еритроміцин з кларитроміцином, а також дилтіазем з верапамілом)), може викликати суттєве збільшення експозиції ЛЗ, через що може підвищитися ймовірність зниження рівня артеріального тиску. Лікарське значення подібних змін може більше явно виражатися у літніх людей. Може знадобитися клінічний контроль за станом хворого і підбір розміру порції.

Забороняється комбінувати ліки з грейпфрутами або соком з цього фрукта, тому як у окремих людей через це збільшується показник біодоступності амлодипіну, в зв'язку з чим його антигіпертензивний ефект посилюється.

Медикаменти, що індукують активність елемента CYP3A4.

Поєднання препарату з ліками, що індукують компонент CYP3A4 (такими, як звіробій або рифампіцин), здатне викликати зменшення плазмових значень амлодипіну, через що комбінувати такі ЛЗ потрібно обережно.

Інфузії дантролена.

Фібриляція шлуночків з наступною смертю, а також колапс функції ССС спостерігалися у тварин (це пов'язують з гіперкаліємією) в результаті використання дантролена з верапамілом. У зв'язку з високою ймовірністю появи гіперкаліємії, людям зі схильністю до розвитку гіпертермії злоякісного характеру, а також в період її лікування, необхідно відмовитися від застосування ЛЗ, що блокують каналів Ca.

Вплив ЛЗ на інші медикаменти.

Антигіпертензивний ефект амлодипіну підсилює аналогічний вплив інших гіпотензивних ліків.

Такролімус.

Є ймовірність збільшення значень такролімусу всередині крові при його поєднанні з Емлодин ®, але фармакокінетичну схему даного взаємодії встановити повністю не вдалося. Щоб уникнути розвитку токсичного впливу такролімусу при комбінації з амлодипіном слід постійно відстежувати показники першого всередині крові і, при появі такої необхідності, коригувати розміри доз.

Циклоспорин.

Тести з приводу комбінації ліків з циклоспорином раніше не проводилися, крім використання у людей з пересадженою ниркою, у кого зазначалося мінливе збільшення залишкових значень циклоспорину (середній показник - на 0-40%). Людям з пересадженою ниркою, що використовують Емлодин ®, необхідно розглянути варіант з відстеженням рівня циклоспорину і зниженням його доз при появі такої потреби.

Симвастатин

Одночасний прийом багаторазових доз амлодипіну (10 мг) з симвастатином в порції 80 мг викликає підвищення експозиції останнього на 77% (в порівнянні з використанням одного симвастатину). Прийом симвастатину при використанні Емлодин ® необхідно обмежувати дозуванням 20 мг за день.

[2], [3]

Умови зберігання

Емлодин ® необхідно утримувати в темному і закритому від дітей місці. Температура - не більш позначки 25 ° C.

[4]

Термін придатності

Емлодин ® може застосовуватися протягом 5-ти років з моменту випуску медикаментозного препарату.

Застосування для дітей

Заборонено призначати Емлодин ® дітям молодше 6-річного віку, тому як немає даних про вплив амлодипіну на показники артеріального тиску у даній віковій категорії.

Аналоги

Аналогами ліки є препарати Азомекс з Амлонгом, Амло і Амлодипін-Фармак, амлодипін-Нортон, Амлоприл-Дарниця і Екватор, а крім того Амлодипін-Здоров'я, Нормодипін і Стамло.