Ендоксан

Ендоксан демонструє протипухлинну терапевтичну активність.

Компонент циклофосфамід є цитостатиком алкилірующего типу впливу. Усередині пухлинних клітин речовина піддаєтьсябіотрансформації з формуванням володіють активністю метаболічних елементів, що руйнують процеси зв'язування РНК і ДНК шляхом утворення поперечних зв'язок між нитками цих структур. Разом з цим метаболіти блокують процеси мітотичного поділу і уповільнюють білкове зв'язування.

[1], [2]

Показання до застосування Endoksana

Застосовується для усунення таких розладів:

• лімфогранулематоз;
• лимфосаркома;
• має множинний характер мієлома;
• лімфобластний різновид лейкозу в активній фазі;
• остеосаркома;
• лімфоми неходжкінських характеру;
• нейробластома;
• карцинома грудях;
• лімфолейкоз, що має хронічну природу;
• карцинома яєчників;
• ретинобластома.

У комбінації з іншими протипухлинними медикаментами використовується при терапії карциноми маткової шийки, легких і мочевіка, а крім того саркоми, що вражає простату або м'які тканини, а також ретікулосаркоми.

Як імуносупресорів призначається в разі артриту псориатической або ревматоидной різновиди, коллагенозов прогресуючого характеру, нефротичного синдрому, а крім цього для попередження можливого відторгнення пересадженого органа.

Форма випуску

Випуск медикаментозного елемента реалізується в таблетках - 50 штук всередині коробки. Також проводиться у формі ліофілізату для підготовки рідини, використовуваної при в / в ін'єкціях.

[3]

Фармакокінетика

Абсорбція циклофосфамида з шлунково-кишкового тракту повноцінна.

Обмінні процеси протікають всередині печінки; при цьому формуються мають активність метаболічні компоненти алкилірующего характеру. Частково ці елементи перетворюються на метаболіти, які не мають активністю, а залишок трансформується в метаболічні компоненти, які надають цитотоксичну вплив. Після в / в уколу показники Cmax метаболітів реєструються після закінчення 2-3-х годин.

Екскреція метаболічних елементів реалізується через нирки; 5-25% порції у вигляді незміненого речовини виводиться з сечею. У дорослих термін напіврозпаду дорівнює 7-ми годин, а у дитини - 4-м годинах.

[4], [5], [6], [7], [8]

Спосіб застосування та дози

Дозировочную схему підбирають персонально, враховуючи клінічну картину. Таблетки необхідно вживати перорально, за півгодини перед прийомом їжі або після 2-х годин після. Найчастіше за день застосовують 1-4 таблетки ЛЗ (0,05-0,2 г). Курс триває 14-21 день.

Для виконання в / в уколів необхідно попередньо розчиняти лікарська речовина. Щодня потрібно вводити по 0,05-0,1 г / м ². При проведенні ін'єкцій 3-кратно за тиждень дозування дорівнює 0,1-0,2 г / м ²; при виконанні процедур 1-разово за 2 тижні - 0,6-0,75 г / м ². Якщо уколи вводяться 1-кратно за місяць, потрібно порція 1,5-2 г / м ². Загальна дозування за весь лікувальний курс дорівнює 6-14-ти р

Щоб контролювати вираженість мієлосупресії (показники тромбоцитів з лейкоцитами) проводиться регулярний аналіз крові. Потрібно також контролювати наявність еритроцитів всередині сечі (це є ознакою циститу геморагічного характеру, в разі появи якого слід скасувати терапію). Припинення лікування проводиться також при появі вторинних інфекцій - ускладнення мієлосупресії важкого характеру.

Під час терапії не можна вживати спиртні напої.

[12], [13]

Використання Endoksana під час вагітності

Заборонено використовувати ендоксан при вагітності.

Циклофосфамід виділяється з материнським молоком, через що на період терапії потрібно відмовитися від грудного вигодовування. У немовлят, яких матері годували грудьми під час лікування, спостерігався розвиток тромбоціто- і нейтропенії, а також проносу, і зниження показників гемоглобіну.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• придушення кістковомозковою діяльності;
• цистит;
• кахексія, що має виражений характер;
• затримка сечовивідних процесів;
• інфекції в активній фазі;
• патології в термінальній стадії;
• сильна непереносимість, пов'язана з медикаментозним засобом.

Обережність у використанні потрібно в разі подагри, нефроуролітіаз, адреналектоміі, кістково-придушення і хвороб нирок, печінки або серця в важкого ступеня.

[9], [10]

Побічна дія Endoksana

Серед побічних проявів:

• тромбоціто-, лейко- або нейтропенія;
• блювота, біль абдомінального характеру, обстипація або пронос, нудота, втрата апетиту, а крім цього стоматит, жовтяниця і коліт;
• алопеція;
• епідермальний свербіж, висипання і кропив'янка;
• пігментація шкіри;
• цистит або уретрит геморагічного характеру, нефропатія, гіперурикемія і розлад в роботі нирок;
• міокардит геморагічної різновиди (зрідка);
• фіброз, що вражає легені (тривала терапія з використанням великих порцій);
• аменорея і розлад сперматогенезу і оогенезу (іноді може бути невиліковно).

[11]

Передозування

При отруєнні відзначається потенціювання побічних ознак, серед яких кардиотоксичность або мієлосупресія.

Антидот відсутній. Виконуються симптоматичні лікувальні процедури.

Взаємодія з іншими препаратами

Використання разом протиподагричних ЛЗ урикозуричного характеру підвищує ймовірність появи нефропатії, тому як циклофосфамід збільшує обсяги формованої сечової кислоти.

Поєднання з алопуринолом потенціює токсичний вплив щодо кісткового мозку.

Речовини, що індукують окислення мікросом, потенціюють обмінні процеси циклофосфамида, в результаті чого збільшуються обсяги утворюються метаболічних компонентів і потенцируется ефект, який чинить ліками.

Циклофосфамід підсилює антикоагулянтну властивості медикаментів, а також потенціює кардиотоксическим активність антибіотиків протипухлинного характеру, даунорубіцином і доксорубіцину.

Комбінування з імунодепресантами (серед них азатіоприн, ГКС, меркатопурін з циклоспорином, а також хлорамбуцил) збільшує ймовірність розвитку інфекцій, а також новоутворень вторинного характеру.

При використанні ендоксан разом з речовинами, що провокують миелосупрессию, а також з променевою терапією, посилюється костномозговое придушення.

Введення циклофосфамида з ловастатином у людей з пересадженим серцем має великий ризик розвитку гострої ниркової недостатності або змертвіння м'язів скелета.

[14], [15], [16]

Умови зберігання

Ендоксан необхідно зберігати при значеннях температури в межах 25 ° C.

[17], [18],

Термін придатності

Ендоксан може використовуватися протягом 36-місячного терміну з дати реалізації медикаменту.

[19], [20]

Застосування для дітей

Досвід використання ЛЗ в педіатрії вкрай обмежений.

[21], [22], [23], [24]

Аналоги

Аналогами ЛЗ є засоби Циклофосфан, Ледоксіна, Цітоксан з циклофосфамідом, а також ендоксан-Аста.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Відгуки

Ендоксан отримує безліч відгуків, в яких згадується розвиток побічних симптомів в результаті його застосування. Майже всі пацієнти говорять про припливи крові до шкіри на лиці після в / в уколів. Скаржаться вони і на гіпергідроз з головними болями. Крім цього серед частих негативних проявів в коментарях користувачів відзначаються придушення кровотворних процесів і повне або часткове облисіння (волосся при цьому починають відростати вже після закінчення терапії).

[36], [37], [38], [39], [40]