Езолонг

Одним з найпоширеніших препаратів для лікування виразкової хвороби та гастроезофагеального рефлюксу є Езолонг – противиразковий препарат, так званий інгібітор протонної помпи, основною речовиною якого є езомепразол.

Показання до застосування Езолонг

Езолонг призначають як основний або допоміжний препарат у таких ситуаціях:

• при ерозивному рефлюкс-езофагіті;
• для запобігання рецидиву езофагіту;
• для полегшення стану при рефлюксній хворобі;
• при виразках дванадцятипалої кишки, спричинених Helicobacter pylori;
• для профілактики рецидивів виразкової хвороби у пацієнтів, інфікованих Helicobacter pylori;
• при виразках, спричинених прийомом нестероїдних протизапальних препаратів;
• для запобігання утворенню виразок при прийомі нестероїдних протизапальних препаратів;
• при синдромі Золлінгера-Еллісона.

Форма випуску

Езолонг випускається у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою. Одна таблетка може містити 20 або 40 мг активного інгредієнта езомепразолу.

Зовнішній вигляд таблетки: овальна, опукла з обох боків, злегка рожева (40 мг) або жовтувата (20 мг), з поперечною дозуючою виїмкою з одного боку.

Алюмінієва блістерна пластина містить 7 таблеток. Одна картонна упаковка містить одну або дві блістерні пластини, а також інструкцію до цього препарату.

[ 1 ]

Фармакодинаміка

Езолонг представлений активним інгредієнтом езомепразолом, s-ізомером омепразолу, який відомий як супресор шлункової секреції. Езомепразол є специфічним інгібітором протонної помпи з цілеспрямованою фармакодинамічною активністю.

Діюча речовина препарату Езолонг належить до слабких основ – речовина накопичується та активується в кислому середовищі екскреторних каналів парієтальних клітинних структур, де відбувається пригнічення ферменту H+K+АТФази – кислотного насоса, а також пригнічення кислотоутворення.

Фармакокінетика

Препарат швидко всмоктується, досягаючи високої концентрації протягом півгодини після прийому дози. Повна біодоступність може становити 90%. Зв'язування з білками плазми становить 95%.

Одночасне вживання їжі знижує всмоктування та уповільнює засвоєння Езолонгу.

Препарат метаболізується системою цитохрому P450. Значна частина метаболізму залежить від CYP3A4, який відповідає за утворення сульфону езомепразолу, основного метаболіту плазми.

Період напіввиведення становить 60-90 хвилин. Співвідношення концентрація у плазмі до часу збільшується при багаторазовому застосуванні препарату. Це збільшення залежить від дозування Езолонгу та провокує нелінійну залежність типу «доза – AUC» при багаторазовому застосуванні.

Ця залежність від часу зумовлена зниженням метаболізму першого проходження, а також швидкістю системного кліренсу внаслідок пригнічення ферменту CYP2C19.

Діюча речовина повністю виводиться з кровотоку в період між прийомами, без накопичення, при щоденному прийомі Езолонгу один раз на добу.

Наявність основних продуктів метаболізму не виявляє жодного впливу на вироблення шлункового соку. Приблизно 80% прийнятої кількості препарату виводиться з організму з сечею, а решта – з калом.

Спосіб застосування та дози

Езолонг приймають за годину до їди, запиваючи водою. Таблетки не подрібнюють і не розжовують.

При ерозивній формі рефлюкс-езофагіту призначають 40 мг препарату щодня протягом місяця.

Для полегшення симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби призначають 20 мг щодня за умови відсутності езофагіту.

Для тривалої профілактики рецидивуючого езофагіту призначають 20 мг препарату щодня.

У разі діагностованої Helicobacter pylori та виразки дванадцятипалої кишки призначають 20 мг Езолонгу з амоксициліном та кларитроміцином двічі на день протягом тижня.

Для профілактики рецидивів Helicobacter pylori та виразкової хвороби призначають 20 мг Езолонгу з амоксициліном та кларитроміцином двічі на день протягом тижня.

Для лікування виразок, спричинених прийомом нестероїдних протизапальних препаратів, призначають 20 мг препарату щодня протягом 1-2 місяців.

Для лікування синдрому Золлінгера-Еллісона препарат приймають по 40 мг двічі на день. Однак доза може бути змінена залежно від клінічних показань. Допустимо приймати від 80 до 160 мг препарату на добу (розділивши на 2 прийоми).

У разі порушення функції нирок або печінки, а також для пацієнтів літнього віку коригування кількості прийнятого препарату не потрібне.

Використання Езолонг під час вагітності

Немає чіткої та достовірної інформації щодо застосування препарату Езолонг під час вагітності, що не дозволяє рекомендувати цей препарат для застосування вагітним пацієнткам.

Також немає інформації щодо можливості лікування препаратом під час лактації.

Протипоказання

Езолонг протипоказаний:

• при підвищеній чутливості до препарату;
• діти віком до 12 років;
• у поєднанні з препаратами Атазанавір та Нелфінавір.

Побічна дія Езолонг

Лікування препаратом Езолонг може супроводжуватися деякими небажаними ефектами:

• зменшення кількості лейкоцитів або тромбоцитів у крові;
• алергія, анафілаксія;
• набряки кінцівок, пов'язані з порушеннями обміну речовин;
• розлади сну;
• стани перезбудження, депресії;
• головні болі, втома;
• порушення зору та слуху;
• запаморочення;
• явища бронхоспазму;
• диспепсія, біль у животі;
• спрага;
• жовтяниця, гепатит;
• дерматит, шкірні висипання, зонулярна алопеція;
• біль у суглобах і м'язах;
• підвищене потовиділення.

[ 2 ]

Передозування

Інформації щодо передозування препарату Езолонг мало. Після перорального прийому 280 мг препарату виникають ознаки ураження травної системи та відчуття слабкості.

Специфічного антидоту не встановлено.

Гемодіаліз вважається неефективним, тому у разі передозування симптоматичне лікування та підтримуючі терапевтичні заходи обмежені.

Взаємодія з іншими препаратами

Наявність зниженої кислотності шлунка під час прийому Езолонгу може впливати на всмоктування ліків, якщо процеси їх всмоктування залежать від ступеня кислотності. Було відзначено, що прийом інших препаратів, що пригнічують вироблення кислоти, а також антацидів, провокує зниження всмоктування кетоконазолу або ітраконазолу під час терапії Езолонгом.

Езолонг у поєднанні з препаратами, що метаболізують CYP2C19 (діазепам, фенітоїн, іміпрамін), може спровокувати підвищення концентрації перелічених препаратів. З огляду на це, необхідно зменшити їх дозування.

Супутнє застосування 30 мг Езолонгу призведе до зниження кліренсу субстрату діазепаму на 45%.

Супутнє застосування Езолонгу призведе до підвищення концентрації фенітоїну в сироватці крові людей з епілепсією. Кількість препарату в крові слід контролювати під час прийому або скасування Езолонгу.

Прийом Езолонгу в поєднанні з препаратом Варфарин вимагає контролю якості згортання крові.

Комбінація з вориконазолом та іншими інгібіторами CYP2C19 та CYP3A4 може призвести до більш ніж дворазового збільшення експозиції активного компонента Езолонгу, що, однак, не потребує корекції дози препарату.

[ 3 ]

Умови зберігання

Езолонг зберігається в оригінальній упаковці при температурі до +25°C, у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Езолонг можна зберігати до 2 років за належних умов зберігання.