Езолонг

Одним з найбільш поширених засобів для лікування виразкової хвороби і рефлюксу є Езолонг - противиразковий препарат, так званий інгібітор протонної помпи, основною речовиною якого є езомепразол.

Показання до застосування Езолонг

 Езолонг призначають в якості основного або допоміжного препарату в наступних ситуаціях:

• при эрозивном рефлюкс эзофагите;
• для профілактики повторення езофагіту;
• для полегшення стану при рефлюксной хвороби;
• при виразці 12-палої кишки, спровокованою хелікобактер пілорі;
• для профілактики рецидиву виразкової хвороби у пацієнтів з ураженням хелікобактер пілорі;
• при виразках, викликаних прийомом нестероїдних антизапальних засобів;
• для профілактики утворення виразок при прийомі нестероїдних антизапальних засобів;
• при синдромі Золлінгера-Еллісона.

Форма випуску

Езолонг проводиться у вигляді таблеток з плівковим оболонкових покриттям. Одна таблетка може містити 20 або 40 мг активного інгредієнта езомепразола.

Зовнішній вигляд таблетки: овальна, опукла з двох сторін, злегка рожевого відтінку (40 мг) або жовтуватого відтінку (20 мг), з поперечної рискою для дозування на одній стороні.

Алюмінієва блістерна пластина містить 7 таблеток. Одна упаковка з картону містить одну або дві блистерні пластини, а також інструкцію до даного препарату.

[1]

Фармакодинаміка

Езолонг представлений активним інгредієнтом езомепразол - s-ізомером омепразолу, який відомий, як засіб, пригнічує шлункову секрецію. Езомепразол - це специфічний препарат-інгібітор протонної помпи з спрямованої фармакодинамічною активністю.

Активний інгредієнт препарату Езолонг належить до слабких підставах - речовина накопичується і активується в кислому середовищі видільних каналів парієтальних клітинних структур, де відбувається інгібування ензиму H + K + АТФази - кислотної помпи, а також інгібування вироблення кислоти.

Фармакокінетика

Всмоктується препарат швидко, з досягненням високих концентрацій протягом півгодини після вживання дозування. Повна біологічна доступність може становити 90%. Зв'язок з плазмовими протеїнами - 95%.

Одночасне вживання їжі знижує всмоктування і уповільнює засвоєння Езолонг.

Метаболізм препарату проходить за участю цитохромної системи P450. Більший відсоток метаболізму залежить від CYP3A4, що відповідає за формування езомепразолсульфона - основного плазмового метаболіту.

Тривалість напіввиведення - 60-90 хвилин. Співвідношення плазмової концентрації і часу збільшується при періодичному прийомі медикаменту. Подібне збільшення залежить від дозування Езолонг і провокує нелінійну залежність типу «дозування - AUC» при періодичному прийомі.

Така тимчасова залежність обумовлена зниженням метаболізму першого проходження, а також показниками системного кліренсу внаслідок пригнічення ензиму CYP2C19.

Активна речовина в повній мірі виводиться з кровотоку в період між прийомами чергових доз, без накопичення, при щоденному прийомі Езолонг 1 раз в день.

Наявність основних продуктів обміну не демонструє впливу на вироблення соку шлунка. Приблизно 80% прийнятої кількості препарату залишає організм з сечовий рідиною, а решта - з каловими масами.

Спосіб застосування та дози

Езолонг приймають за годину до вживання їжі, запиваючи водою. Таблетки не подрібнюють і не прожовувати.

При ерозивно формі рефлюкс езофагіту призначають 40 мг медпрепарату щодня, протягом місяця.

Для усунення симптомів гастроезофагеального рефлюксна захворювання призначають 20 мг щодня, за умови відсутності езофагіту.

Як тривалої профілактики повторного езофагіту призначають 20 мг препарату щодня.

При діагностованою Хелікобактер пілорі і виразці 12-палої кишки призначають 20 мг Езолонг з амоксициліном і кларитроміцином двічі на добу протягом тижня.

Для попередження рецидивів Хелікобактер пілорі і виразкової хвороби призначають 20 мг Езолонг з амоксициліном і кларитроміцином двічі в день протягом тижня.

Для лікування виразки, викликаної прийомом нестероїдних антизапальних препаратів, призначають по 20 мг препарату щоденно, протягом 1-2-х місяців.

Для лікування синдрому Золлінгера-Еллісона приймають по 40 мг препарату двічі на день. Проте, доза може бути змінена, залежно від клінічних показань. Допускається прийом від 80 до 160 мг препарату в день (поділити на 2 прийоми).

При порушенні функції нирок або печінки, а також для пацієнтів похилого віку коригувати прийняте кількість препарату не обов'язково.

Використання Езолонг під час вагітності

Чітка і достовірна інформація про застосування медикаменту Езолонг в період вагітності відсутній, що не дозволяє рекомендувати даний препарат до використання вагітним пацієнткам.

Також відсутня інформація щодо можливості лікування препаратом в період лактації.

Протипоказання

Езолонг протипоказаний:

• при гіперчутливості до препарату;
• дітям у віці до 12 років;
• в поєднанні з медикаментами Атазанавір і Нелфинавир.

Побічна дія Езолонг

Лікування ліками Езолонг може супроводжуватися деякими небажаними ефектами:

• зниження кількості лейкоцитів або тромбоцитів в крові;
• алергія, анафілаксія;
• набряки кінцівок, пов'язані з розладом обмінних процесів;
• порушення сну;
• стану перезбудження, депресії;
• болю в голові, втома;
• розлад зорової функції, слуху;
• запаморочення;
• явища бронхоспазму;
• диспепсія, болі в області живота;
• спрага;
• жовтяниця, гепатит;
• дерматит, шкірні висипання, зональне облисіння;
• болю в суглобах і м'язах;
• підвищена пітливість.

[2],

Передозування

Інформації про передозування Езолонг надано мало. Ознаки ураження травної системи і відчуття слабкості виникає після перорального вживання 280 мг препарату.

Специфічний антидот не встановлено.

Гемодіаліз вважається неефективним, тому при передозуванні обмежуються симптоматичним лікуванням і підтримують терапевтичними заходами.

Взаємодія з іншими препаратами

Наявність зниженій кислотності шлунка при прийомі Езолонг може вплинути на всмоктуваність медикаментів, якщо процеси їх засвоєння залежать від ступеня кислотності. Помічено, що прийом інших препаратів, що пригнічують вироблення кислоти, а також антацидів, провокує зниження всмоктування кетоконазолу або Інтраконазол в період терапії Езолонг.

Езолонг в поєднанні з медикаментами, метаболізується CYP2C19 (Діазепам, Фенітоїн, Имипрамин) може спровокувати підвищення концентрації перелічених лікарських засобів. З огляду на це, необхідно знижувати їх дозування.

Одночасний прийом 30 мг Езолонг призведе до зниженого кліренсу субстрату Діазепам на 45%.

Одночасний прийом Езолонг призведе до збільшення концентраційного змісту Фенітоїн в сироватці крові у осіб з епілепсією. Слід здійснювати контроль над кількістю препарату в кровотоці в момент призначення або скасування Езолонг.

Прийом Езолонг в поєднанні з медпрепаратом Варфарин вимагає контролю якості згортання крові.

Поєднання з вориконазолом та іншими інгібіторами CYP2C19 і CYP3A4 може призвести до підвищення експозиції активного компонента Езолонг більше ніж в два рази, що, однак, не вимагає корекції дозування препарату.

[3]

Умови зберігання

Езолонг зберігають в заводській пакувальній тарі при температурі до + 25 ° C, поза зоною доступу дітей.

Термін придатності

Езолонг може зберігатися до 2-х років, при належних умовах зберігання.