Фемостон

Фемостон - це протівоклімактеріческій препарат естроген-гестагенного типу, який має «календарну» схему прийому.

[1], [2]

Показання до застосування фемостона

Застосовується при ЗГТ для позбавлення від симптомів, викликаних недостатністю естрогенів у жінок, що знаходяться в періоді менопаузи. Препарат призначають мінімум через 6 місяців після останньої менструації.

При профілактиці медикамент використовується для запобігання остеопорозу в період клімаксу. Ліки використовується для жінок, у кого спостерігається висока ймовірність появи переломів, і кому не можна приймати інші засоби, які призначаються для попередження втрати кісткової маси.

[3], [4], [5]

Форма випуску

Випуск здійснюється в таблетках. Форма ЛЗ Фемостон 1/5 виробляється по 28 штук всередині «календарної» пачки.

Фемостон 1/10 фасують в «календарні» пачки по 14 таблеток об'ємом 1 мг + 14 таблеток об'ємом 1 мг + 10 мг.

Фемостон 2/10 упаковують в «календарні» пачки в кількості 14-ти штук об'ємом 2 мг + 14 штук об'ємом 2 мг + 10 мг.

[6]

Фармакодинаміка

Фемостон - це комплексний гормональний препарат, який використовується для позбавлення від ознак недостатності естрогенів, а крім цього для терапії при кровотечах з матки, мають дисфункціональних характер.

Лікарський естрадіол аналогічний естрадіолу, що виробляється організмом. Ліки застосовують для поповнення нестачі естрогенів, що розвивається при клімаксі, а крім цього усуває виникаючі при менопаузі психоемоційні і вегетативні порушення, на тлі яких відзначаються такі проблеми:

• гіпергідроз з приливами;
• інволюція епідермісу зі слизовими (особливо, слизові сечостатевого тракту, серед яких вагінальна слизова - через це жінка відчуває дискомфорт при сексуальному контакті);
• посилення нервової збудливості;
• запаморочення разом з головними болями;
• розлади сну;
• втрата кісткової маси або остеопороз (особливо, якщо спостерігаються різні фактори ризику - такі, як проведена недавно тривала терапія з використанням ГКС, рано наступив клімакс, куріння, а крім того складання, має астенічний тип і ін.).

Разом з цим естрадіол здатний знижувати значення загального холестерину, а також ЛП, що мають низьку щільність, при цьому збільшуючи показники ЛП, що мають високу щільність.

Гестагенний елемент ЛЗ (дидрогестерон) стимулює розвиток секреторною стадії ендометріального циклу, а крім цього зменшує ймовірність канцерогенезу або ендометріальною гіперплазії, які пов'язані з впливом естрогену.

Дидрогестерон не володіє естрогенним, андрогенну анаболічними або глюкокортикостероїдними властивостями.

Щоб забезпечити найбільш сильне профілактичний вплив ЗГТ, починати терапію слід якомога швидше після початку клімаксу.

[7]

Фармакокінетика

При вживанні ліків всередину відбувається швидке всмоктування естрадіолу. Процес його біотрансформації відбувається всередині печінки. Продукти його розпаду - це естрон, а крім того естрон в формі сульфату. Елімінація естрону разом з естроновимі глюкуронідами відбувається в основному разом з сечею.

Речовина дидрогестерон теж на високій швидкості всмоктується з шлунково-кишкового тракту після перорального вживання препарату. Воно повністю біотрансформується, а основним продуктом розпаду є 20-дигідродидрогестерон. Екскреція продуктів метаболізму в основному відбувається разом з сечею.

Термін напіввиведення дидрогестерону - близько 5-7-ми годин, а основного продукту розпаду - приблизно 14-17 годин. Повна екскреція даних елементів відбувається через 72 години.

[8], [9], [10], [11]

Спосіб застосування та дози

Фемостон часто використовують тільки в строго відведені для цього лікуючим лікарем дні, враховуючи індивідуальні особливості менструального циклу пацієнтки. Якщо менструація відсутня, пити таблетки слід в ті дні, коли передбачалося її появу. При що спостерігається протягом 12-ти місяців аменореї починати вживання ЛЗ можна в будь-який день.

Використання ЛЗ у формі 1/5.

Ліки потрібно приймати безперервно - по 1-ій таблетці однократно за день (рекомендується робити це в однаковий час), без прив'язки до вживання їжі. Один цикл триває протягом повних 4-х тижнів (1 пачка препарату містить 28 таблеток). Перерви між циклами лікування робити не потрібно.

Щоб усунути прояви клімаксу, прийом ЛЗ починається з мінімальної за розміром ефективної порції. Починати терапію слід з застосування 1/5 форми медикаменту. З урахуванням часу початку клімаксу, ступеня вираженості, що розвиваються при ньому ознак і терапевтичної ефективності, схема дозування може коригуватися.

Якщо потрібно перехід з іншого ЛЗ, що містить естроген-прогестагенних елементи, для циклічного застосування пацієнтці необхідно спочатку завершити повний 4-тижневий цикл лікування, і тільки потім починати застосування Фемостон (для цього підійде будь-який день). Перерва між курсами не потрібен.

Режим використання медикаменту в формі 1/10.

Препарат у формі 1/10 приймають без прив'язки до часу вживання їжі. Що міститься в ньому естроген призначений для щоденного вживання в період перших 2-х тижнів курсу. Прогестагенних елемент потрібно додавати в останні 14 діб кожного 4-тижневого циклу.

Терапію починають з такої схеми - одноразовий прийом 1-ої (білої) таблетки за добу (в однаковий час) протягом перших 14-ти днів курсу. Після цього, відповідно до інструкцій, починається прийом сірих таблеток (за аналогічною схемою). Дотримуватися перерви між такими 4-тижневими циклами не потрібно.

Послідовна ЗГТ комбінованого типу повинна починатися з прийому форми 1/10, а далі дозування коригують, якщо буде потрібно (з огляду на клінічну ефективність лікування).

Щоб перейти з аналогічного медикаменту, необхідно закінчити повний лікувальний курс, а потім починати прийом Фемостон 1/10. Перехід може бути проведений в будь-який з днів.

Схема застосування форми ЛЗ 2/10.

Естроген необхідно вживати безперервно, а прогестаген приймають в період 15-28-го дня курсу. У перші 14 діб вживають рожеві таблетки, по одній за день, а далі, з 15-го дня, дотримуючись інструкції, беруть жовті таблетки.

Найчастіше розмір початкової дозування естрадіолу становить 1 мг, через що послідовну комплексну ЗГТ потрібно починати з форми 1/10, а далі, при необхідності, поступово підвищувати дозу.

Для переходу з інших медикаментів на препарат в формі 2/10 необхідно спочатку закінчити повний 28-денний цикл терапії (перехід може бути виконаний в будь-який з днів).

Застосування препарату при випадковому пропуску чергової порції.

При пропуску прийому чергової дози потрібно випити таблетку максимально швидко. При закінченні з моменту пропуску більше 12-ти годин, необхідно продовжувати курс, прийнявши таку дозу з пачки (не слід приймати пропущену).

Вживання подвійний порції з метою компенсації раніше пропущеної не рекомендується, тому що це збільшить ймовірність розвитку кровотеч і виникнення виділень, що мажуть з піхви.

[16], [17], [18]

Використання фемостона під час вагітності

Використовувати Фемостон заборонено, якщо вагітність була точно встановлена, а крім цього, якщо є підозра на її наступ. Крім того, його не можна призначати жінкам в період лактації.

Іноді препарат застосовують на етапі планування вагітності. Серед показань для подібного призначення:

• стани, викликані недоліком естрогену, і країни, що розвиваються в формі недостатності 1-ої стадії (це стану, під час яких в кінці 1-ої стадії (фолікулярної) циклу менструацій товщина ендометріального шару становить максимум 7-8 мм);
• викликане дисбалансом гормонів безпліддя.

Надто тонкий ендометрій може виявитися фактором, що призводить до розладу лютеїнової стадії, в результаті чого жінці також не вдається завагітніти.

Найчастіше при плануванні доктора призначають прийом ліків у формі 2/10.

Рівень естрадіолу всередині таблеток, які застосовуються протягом перших 2-х тижнів менструального циклу, такий, що Фемостон не пригнічує овуляцію (це відрізняє його від інших контрацептивних засобів), в той же час моделюючи 1-ий етап менструального циклу, а крім цього стимулюючи зростання і проліферацію ендометріальних клітин.

Вживання ліків, що містять естрадіол в поєднанні з дидрогестероном, допомагає секреторному перетворенню внутрішнього маткового шару, що потрібно для забезпечення нормальної імплантації заплідненої яйцеклітини з подальшим настанням вагітності. Це говорить про те, що Фемостон 2/10 здатний стабілізувати менструальний цикл.

Препарат у формі 2/10 під час планування вагітності потрібно вживати з 1-ого дня циклу менструацій - в кількості 1 таблетка / добу, в період 4-х повних тижнів. Зупиняти курс до закінчення пачки ліків заборонено - через те, що це може призвести до дисбалансу гормонів, симптомами якого є кровотечі, які мають різну інтенсивність, і заважають настанню вагітності.

При вживанні ЛЗ на етапі планування потрібно також додатково підвищувати активність 2-ий стадії циклу (лютеїнової). Для цього з 14-го дня курсу призначається застосування ліків в поєднанні з препаратом Дюфастон (або його аналогом).

Гестагенним елементом в складі Дюфастона є дидрогестерон, що дозволяє підсилювати позитивний лікарський вплив на організм жінки в цілому і на стан ендометрію. Приймати ліки потрібно по 1-ій пігулці двічі за добу, протягом 2-х повних тижнів.

Настання вагітності під час прийому Фемостон відбувається лише у виняткових випадках. Зазвичай більш реальним варіантом є її наступ після вживання ЛЗ протягом декількох окремих циклів, але в основному все ж це відбувається вже після завершення терапії.

Лише одинично дозволяється застосовувати препарат на етапі вже існуючої вагітності - якщо жінці необхідна підтримка ендометрія. Але таке рішення може приймати виключно досвідчений і кваліфікований лікар.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• жінки, кому раніше діагностували наявність злоякісних новоутворень прогестаген- або естроген-залежних типу, або якщо є підозра на наявність цієї патології;
• підозрюваний або вже діагностований рак грудей;
• кровотечі з піхви, які мають нез'ясованих природу;
• неизлеченного ендометріальних гіперплазія (патологічне розростання ураження);
• присутня в анамнезі або діагностована в даний період тромбоемболія венозного характеру (сюди входять ТЕЛА з ТГВ);
• наявність у жінки різних тромбофіліческіх порушень (сюди включена тромбофілія, пов'язана з недоліком антитромбіну, а крім того коагуляционного білка типу С або протеїну S, що є його кофактором);
• тромбоемболічні артеріальні патології, серед яких стенокардія або інфаркт міокарда (його активна фаза або випадки, коли хвороба була перенесена нещодавно);
• активні форми печінкових патологій, а крім цього випадки, коли у пацієнтки після усунення хвороби не відбулося відновлення біохімічних значень печінки;
• гематопорфірім;
• наявність високої чутливості щодо естрадіолу з дидрогестероном яких допоміжних елементів медикаменту;
• підлітки, а також діти, яким ще немає 18-ти років.

[12]

Побічна дія фемостона

Серед побічних симптомів, які найчастіше виникають через прийом ліків: різні больові відчуття (абдомінальні, головні, а також в тазової області), напади мігрені, нудота, здуття, метрорагія. Крім цього судоми в області ніг, сильна чутливість або болючість в області грудних залоз, астенія, виникнення кров'яних виділень з піхви в період менопаузи, а також підвищення або зниження ваги.

Досить часто під час клінічних випробувань відзначалися такі прояви:

• молочниця, збільшення маткової фіброми в розмірах, виразки в області маткової шийки, зміна лібідо, а також виділення цервікальної рідини і дисменорея;
• стан депресії, посилення почуття нервозності і запаморочення;
• больові відчуття в області спини;
• ТГВ і ТЕЛА;
• патології, що зачіпають роботу жовчного міхура;
• алергія, яка проявляється у вигляді кропивниці, свербіння і висипу, а крім цього поява периферичних набряклість.

Зрідка прийом ЛЗ призводить до появи таких порушень:

• посилення вразливості на контактних лінз;
• проблеми в роботі печінки, часто виявляються в формі нездужання, абдомінальних болів і астенії з жовтяницею;
• збільшення кривизни очної рогівки;
• збільшення розмірів грудних залоз;
• розвиток ПМС.

Одинично виникають такі розлади, як інсульт, гемолітична форма анемії, блювота, хореїчних гиперкинез, інфаркт міокарда або судинна пурпура. Крім того можлива поява вузлуватої або многоформной еритеми, меланоза або хлоазми (іноді вони зберігаються і після припинення прийому ЛЗ), симптомів непереносимості і набряку Квінке, а також погіршення перебігу гематопорфірім.

Разом з тим, часом терапія з використанням естроген-прогестагенну ЛЗ у жінок призводить до розвитку пухлин (добро-і злоякісних, або мають невстановлене походження), збільшення розмірів новоутворень прогестагензавісімого характеру, збільшення плазмових значень тригліцеридів і рівня гормонів щитовидки, а крім цього до появи фіброзно-кістозних уражень в області грудних залоз. Також може підвищуватися показник артеріального тиску, відбуватися гостра закупорка в області артерій, розвиватися варикоз, патологія периферичних судин, панкреатит (супроводжує вже наявну гіпертрігліцерідермію), диспепсія, ВКВ, нетримання сечовипускання і цістітоподобний синдром. Крім того можуть з'являтися симптоми деменції та загострюватися існуюча епілепсія.

[13], [14], [15]

Передозування

Даних про отруєння ліками зафіксовано не було.

Як естроген, так і прогестаген є речовинами з низьким рівнем токсичності.

У теорії при інтоксикації може посилитися інтенсивність таких побічних ознак, як блювота, відчуття сонливості, нудота і запаморочення.

Призначати проведення будь-яких специфічних симптоматичних процедур в таких випадках, швидше за все, не знадобиться (навіть при інтоксикації у дитини).

[19], [20]

Взаємодія з іншими препаратами

Тести щодо терапевтичних взаємодій препарату не проводились, але при цьому є дані, що окремі ліки здатні впливати на ефективність прогестерону з естрогенами.

Антиконвульсанти (такі, як фенобарбітал або фенітоїн) і антимікробні ЛЗ (сюди входять рифампіцин з невірапіном або ефавіренз) потенціюють биотрансформацию даних елементів. Розвивається цей ефект у зв'язку зі здатністю до індукування ензимів гемопротеинов Р450, що беруть участь в обмінних процесах препарату.

Ритонавір разом з нелвінавіром - це препарати, що володіють потужним сповільнює впливом щодо активності ізоензимів CYP3А4, а крім того А5 з А7. При поєднанні із стероїдними гормонами вони викликають активацію зазначених гемопротеинов.

Фітопрепарати, основним елементом яких є звіробій звичайний, здатні стимулювати процес прогестагенной і естрогенної біотрансформації - шляхом впливу на ізоензім CYP 3А4.

Є факти, що підтверджують, що активність метаболічних процесів прогестагенів з естрогенами збільшується за рахунок зниження лікарської ефективності даних елементів, а також впливає на профіль кровотеч з матки.

При цьому естрогени здатні руйнувати биотрансформацию інших компонентів, конкурентно пригнічуючи гемопротеїни системи Р450, які беруть участь в біотрансформації діючих елементів цих препаратів.

Необхідно враховувати це при призначенні естрогенів в поєднанні з медикаментами, що володіють вузьким лікарських індексом (серед них такролімус з циклоспорином і теофілін з фентанілом). Такі зв'язки можуть призводити до збільшення плазмових значень зазначених компонентів до токсичного показника. В результаті може знадобитися уважний моніторинг препарату протягом тривалого часу, а разом з тим зниження порції вищевказаних медикаментів.

[21], [22]

Умови зберігання

Фемостон потрібно утримувати в закритих від доступу маленьких дітей місцях. Рівень температури при такому зберіганні повинен становити максимум 30 ^про C.

[23], [24]

Термін придатності

Фемостон дозволяється використовувати протягом 3-х років з моменту виготовлення терапевтичний засіб.

Аналоги

Аналогами медикаменту є препарати Клімонорм, Трісеквенс і Кліогест з Дивин.

Відгуки

Фемостон отримує чимало коментарів на медичних форумах (вони відносяться до всіх його формах випуску), які мають суперечливі оцінки. Зазвичай в таких відгуках описується досвід використання ЛЗ на етапі планування вагітності або при клімаксі.

Жінки, яким препарат допоміг, серед переваг виділяють хорошу переносимість і низьку частоту появи негативних симптомів. Відзначається, що він швидко стабілізує стан, усуваючи неприємні клімактеричні прояви, в цілому поліпшує самопочуття, а крім того позитивно впливає на стан епідермісу і допомагає відновити цикл, якщо він був порушений. Крім цього відзначають і зручність ліки у використанні.

Негативні думки пов'язані з розвитком у пацієнток негативних ознак (висипань, набряклість, стану депресії, збільшення ваги, зменшення активності, болів в суглобах і ін.), А крім цього з відсутністю необхідного результату.

Якщо розглядати відгуки фахівців, які ґрунтуються на даних клінічних тестів, то можна резюмувати, що ліки має високу медикаментозної ефективністю як при терапії, так і при профілактиці різних станів, що виникають через раннього виснаження активності яєчників.

У той же час у всіх лікуються спостерігається хороша переносимість ЛЗ. Тести виявили, що лікування позитивно впливає на самопочуття пацієнток (наприклад, на ліпідні показники крові).

Під час проводилася терапії було відзначено і достовірне підвищення значень максимального кисневого споживання, а крім цього посилення за допомогою дидрогестерону захисної дії естрогену щодо кісток.

Це дозволяє зробити висновок, що доктора підтверджують потребу в ранньому початку, а також диференційованому підборі типу ЗГТ у жінок з проблемами в роботі яєчників.

[25], [26]