Фенорелаксан

Фенорелаксан – протисудомний, транквілізуючий та снодійний препарат групи бензодіазепінів.

Показання до застосування Фенорелаксан

Фенорелаксан чудово підходить для боротьби з такими патологічними процесами, як:

• Синдром відміни (внаслідок зловживання алкогольними напоями та наркотиками);
• Епілептичний статус;
• Епілептичні напади (незалежно від причини);
• Епілепсія (тимчасова та міоклонічна);
• Розлад сну, що проявляється як безсоння;
• Одержимість;
• Реактивні психози;
• Невротичні та неврозоподібні стани;
• Психопатичні та психоподібні стани;
• Станів, що супроводжуються підвищеною тривожністю, дратівливістю, нервовою напругою, емоційною нестабільністю;
• Сенето - іпохондричні патології (включаючи ті, що стійкі до інших анксіолітиків);
• Гіперкінези та посмикування, м'язова ригідність, вегетативна нестабільність (у неврології);
• Шизофренія (включаючи фебрильну форму) з підвищеною чутливістю до антипсихотичних препаратів;
• Для премедикації (в анестезіології, як компонент вступної анестезії);
• Для зменшення відчуття страху та емоційної напруги (в надзвичайних ситуаціях).

Форма випуску

На фармацевтичному ринку препарат представлений у формі розчину для різних видів введення (внутрішньовенного та внутрішньом'язового), а також таблеток.

Фармакодинаміка

Фенорелаксан – це анксіолітик. Він є похідним бензодіазепаму. Тому він має такі ефекти на організм, як: заспокоєння, зупинка судом та зняття м’язової напруги.

Пригнічувальний ефект фенорелаксану на центральну нервову систему реалізується переважно в таламусі та гіпоталамусі, а також у лімбічній системі.

При застосуванні цього препарату спостерігається посилення гальмівного впливу на гамма-аміномасляну кислоту (ГАМК), яка є одним з основних медіаторів синаптичного уповільнення (пост- та пре-) передачі нервових імпульсів у центральній нервовій системі.

Основний механізм його дії полягає в активації бензодіазепінових нервових закінчень супрамолекулярної асоціації ГАМК-бензодіазепін-хлоріонофор-рецептор, завдяки чому активуються ГАМК-рецептори та відбувається зниження напруги підкіркових структур мозку та уповільнення полісинаптичних спинномозкових реакцій.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі Фенорелаксан добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Його максимальна щільність досягається протягом однієї-двох годин. Метаболізм відбувається в печінці.

Період напіввиведення препарату триває від шести до вісімнадцяти годин. Виведення відбувається переважно з сечею.

Спосіб застосування та дози

Якщо Фенорелаксан призначений у формі розчину (для внутрішньовенного (струминного або крапельного) або внутрішньом'язового введення):

• Зменшення страху, тривоги, напруги, вегетативних судом та психотичних станів
• Перша доза становить від 0,5 до 1 мл розчину, в середньому досягаючи трьох-п'яти мілілітрів на добу. В деяких випадках до семи-десяти мілілітрів.

Епілептичні напади:

• Лікування починають з 0,5 мл 0,1% розчину, досягаючи в середньому від одного до трьох мілілітрів на добу.
• Синдром відміни;

Рекомендована доза становить 0,5 – 1 мл 0,1% розчину.

• Підвищений м'язовий тонус (у неврології)

Рекомендується вводити внутрішньом'язово один або два рази на день по півмілілітра розчину.
Премедикація:

• 0,1% розчин Фенорелаксану вводять у кількості трьох-чотирьох мілілітрів.

Максимальна кількість препарату, яку можна вводити за добу, становить десять мілілітрів. Якщо лікування проводиться за допомогою внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення, оптимальним курсом буде від трьох до чотирьох тижнів. Лікування не можна припиняти одразу (через можливий розвиток синдрому відміни) – лише поступово зменшуючи дозування.

Коли буде досягнуто стабільного результату, можна перейти до використання Фенорелаксану у формі таблеток.

Таблетки слід приймати перорально, разова доза зазвичай становить 0,5-1 мг.

Якщо приймати ліки приблизно тричі на день, середнє дозування становитиме 1,5 - 5 мг. Вранці та вдень 0,5 - 1 мг, а ввечері максимум 2,5 мг. Максимальна добова доза — не більше десяти міліграмів.

Рекомендоване споживання при різних патологіях:

• Розлади сну:

Вам слід приймати 0,25 – 0,5 мг за двадцять-тридцять хвилин до сну.

• Патологічні стани (наприклад, невротичні, психопатичні, неврозоподібні та психопатоподібні):

На початку лікування слід приймати 0,5 - 1 мг два або три рази на день. Потім, через два-чотири дні (якщо пацієнт добре переносить ліки та враховуючи ефективність лікування), дозування можна збільшити до чотирьох-шести міліграмів на день.

• Якщо у пацієнта є сильне почуття страху та тривоги

Терапію слід починати з трьох міліграмів на день, швидко збільшуючи дозу, доки не буде досягнуто бажаного ефекту.

• Епілепсія

Рекомендована доза становить від двох до десяти міліграмів на день.

• Відмова від алкоголю

Рекомендована добова норма споживання становить від двох з половиною до п'яти міліграмів.

• Патології, що характеризуються підвищеним м'язовим тонусом

Варто вживати від двох до трьох міліграмів на день, розділивши добову норму на два прийоми.

Фенорелаксан у формі таблеток не слід використовувати більше двох тижнів, щоб зменшити ризик лікарської залежності. За певних обставин тривалість вживання препарату може бути збільшена до шістдесяти днів.

Якщо необхідно припинити прийом препарату, дозу слід зменшувати поступово, щоб мінімізувати ризик розвитку синдрому відміни.

[ 2 ]

Використання Фенорелаксан під час вагітності

З огляду на те, що препарат має тератогенну дію, що сприяє пошкодженню плода та може викликати мутацію (вроджену) на рівні ДНК, його використання в період виношування суворо заборонено. Особливо це стосується жінок у першому триместрі, через найактивніший поділ клітин протягом усієї вагітності. Адже у дитини дуже ймовірно розвинуться важкі вроджені вади розвитку, якщо його мати прийматиме Фенорелаксан у цей період часу.

Пізніше (у другому та третьому триместрах) тератогенний ефект зменшується, але загроза для здоров'я дитини залишається незмінною. Тому в цей період виношування цей препарат можна використовувати, але не доцільно.

Якщо жінка приймає Фенорелаксан перед пологами, це може спричинити проблеми з диханням у новонародженого.

Якщо лікар не може призначити інший, безпечніший препарат, а у пацієнта є життєво важливі показання до прийому Фенорелаксану, використання ліків можливе.

Оскільки є дані, що Фенорелаксан у невеликих кількостях потраплятиме в материнське молоко і, відповідно, впливатиме на здоров'я дитини (і тим самим завдаватиме шкоди), його використання під час лактації також заборонено.

Протипоказання

Препарат не слід використовувати в наступних випадках:

• Підвищена індивідуальна чутливість до активної речовини Фенорелаксан;
• Кома;
• Стан шоку;
• Міастенія;
• Глаукома закритого типу (у гострому періоді або за наявності схильності);
• Гостре отруєння алкогольними напоями, наркотичними препаратами або снодійними засобами;
• Хронічне обструктивне захворювання легень;
• Гостра дихальна недостатність;
• Період вагітності;
• Важка депресія;
• Період грудного вигодовування;

Враховуючи всі ризики, препарат можна використовувати в таких випадках:

• Недостатність функції печінки або нирок;
• Атаксія (церебральна або спинномозкова);
• Наявність наркотичної залежності в історії хвороби пацієнта;
• Схильність до зловживання психоактивними речовинами;
• Гіперкінез;
• Основний тип патології головного мозку;
• Якщо пацієнт належить до літньої групи населення.

Побічна дія Фенорелаксан

При застосуванні Фенорелаксану існує ймовірність виникнення таких побічних ефектів:

• Нервова система: втома, зниження концентрації уваги, дезорієнтація, сплутаність свідомості, порушення функції пам'яті, нестійка хода.
• Кровотворна система: зниження рівня лейкоцитів, нейтрофілів, тромбоцитів, агранулоцитоз, анемія.
• Травна система: порушення функції печінки, жовтяниця, розлади випорожнення кишечника, втрата апетиту.
• Сечостатева система: анурія, порушення функції нирок, порушення лібідо, дисменорея.
• Алергія: висипання на поверхні шкіри, свербіж;
• Вплив на плід під час вагітності: тератогенність, пригнічення центральної нервової системи та дихальної функції.
• Місцево: запалення вен або закупорка венозного просвіту тромбом;
• Загальні: звикання, лікарська залежність; зниження артеріального тиску, порушення зору, зменшення маси тіла, підвищення частоти серцевих скорочень.

Також варто пам’ятати, що швидке зниження дозування або повне припинення застосування Фенорелаксану може сприяти розвитку синдрому відміни.

[ 1 ]

Передозування

Якщо рекомендовану дозу Фенорелаксану незначно перевищити, існує ймовірність посилення терапевтичного ефекту та небажаного ефекту.

Якщо рекомендовану дозу сильно перевищити, виникає сильне пригнічення свідомості, функції серця та легень.

Терапія вимагає:

• Моніторинг життєво важливих показників організму;
• Підтримує функцію серця та легень;
• Симптоматична терапія;
• Введення стрихніну нітрату (1 мл 0,1% розчину 2-3 рази) – у ролі антагоніста міорелаксанта Фенорелаксану;
• Введення спеціального антагоніста – Флумазенілу (Анексату): внутрішньовенно 0,2 мг (за необхідності дозування можна збільшити до 1 мг) у 5% розчині глюкози або 0,9% розчині NaCl.

Взаємодія з іншими препаратами

У пацієнтів з хворобою Паркінсона, які одночасно приймають Леводопу та Фенорелаксан, ефективність першого знижується.

Зі зидовудином – спільне застосування з фенорелаксаном призводить до підвищення токсичності зидовудину.

Якщо Фенорелаксан застосовувати разом з препаратами таких груп: антипсихотичні засоби (нейролептики), протиепілептичні засоби, міорелаксанти, наркотичні анальгетики або засоби зі снодійним ефектом, відбудеться взаємне посилення ефектів.

Інгібітори мікросомального окислення – збільшують ймовірність побічних ефектів.

Індуктори печінкових каталізаторів (мікросомальні) – знижують ефективність фенорелаксану.

Фенорелаксан при одночасному застосуванні з іміпраміном збільшує щільність останнього в плазмі крові.

При застосуванні з препаратами, що знижують артеріальний тиск, виникає більш виражений гіпотензивний ефект.

При застосуванні клозапіну з фенорелаксантином може виникнути пригнічення дихання.

[ 3 ], [ 4 ]

Умови зберігання

Фенорелаксан належить до списку Б (сильнодіючі препарати).

Зберігати в сухому місці, захищеному від прямих сонячних променів та недоступному для дітей місці. Температура має бути близько 25°C.

Термін придатності

Якщо всі умови зберігання дотримані, ліки можна зберігати протягом трьох років.

Відгуки

Фенорелаксан не є новим продуктом на фармацевтичному ринку. За час свого існування він зарекомендував себе як чудовий, ефективний засіб. Сфера його застосування дуже велика, від синдрому відміни до шизофренії. Але водночас і лікарі, і пацієнти відзначають виникнення багатьох небажаних ефектів, а головне – розвиток залежності, що робить його тривале застосування проблематичним.