Фенорелаксан

Фенорелаксан - протисудомну, транквилизирующее, а також снодійне лікарський засіб групибензодіазепінів.

Показання до застосування Фенорелаксан

Фенорелаксан відмінно впоратися з такими патологічними процесами як:

• Абстинентний синдром (при зловживанні алкогольними напоями та наркотичними речовинами);
• Епілептичний статус;
• Епілептичні напади (не залежно від причини);
• Епілепсія (скронева і миоклоническая);
• Розлад сну, яке проявляється у вигляді безсоння;
• нав'язливість;
• Реактивні психози;
• Невротичні та неврозоподібні стани;
• Психопатичні і психоподібними стану;
• Стану, які супроводжуються підвищеним занепокоєнням, запальністю, нервовим напруженням, емоційною нестійкістю;
• Сенет - іпохондричні патології (включаючи ті, які несприйнятливі до решти анксіолітик);
• Гіперкінези і посмикування, заціпенілість м'язової тканини, вегетативна нестійкість (в неврології);
• Шизофренія (включаючи фебрильну форму) зі збільшеною сприйнятливістю до антипсихотическим медикаментів;
• Для премедикації (в анестезіології, як складова вступного наркозу);
• Для зниження відчуття страху та емоційного напруження (в надзвичайних ситуаціях).

Форма випуску

На фармацевтичному ринку медикамент представлений у вигляді розчину для різного типу введення (внутрішньовенного і внутрішньом'язового), а також таблеток.

Фармакодинаміка

Фенорелаксан ставитися до анксіолітик. Він похідне бензодіазепама. Тому ему притаманні такі дії на організм як: заспокійливий, купірує судоми і знімає напруженість м'язів.

Переважна вплив, яке виявляє Фенорелаксан на ЦНС, реалізовується насамперед в таламусі і гіпоталамусі, і в лімбічної системі.

При вживанні цього медикаменту відбувається збільшення переважної дії на гамма-аміномасляної кислоти (GABA), яка є одним з головних медіаторів синаптического уповільнення (пост- і пре -) передачі нервових толчковв в ЦНС.

Основним механізмом його дії є активізація бензондіазепінових нервових закінчень супрамолекулярної GABA-бензодіазепін-хлоріонофор-рецепторного об'єднання, завдяки чому активізуються GABA-рецептори і відбувається зменшення напруженості підкіркових структур головного мозку і уповільнення полісінаптіческіх спінальних реакцій.

Фармакокінетика

При вживанні всередину, Фенорелаксан відмінно поглинається з шлунково-кишкового тракту. За період від однієї години до двох досягається його гранична щільність. Метаболізм проходить в печінці.

Полувиденіе препарату тривати від шести до вісімнадцяти годин. При цьому виділення відбувається здебільшого з уриною.

Спосіб застосування та дози

Якщо Фенорелаксан призначений в формі розчину (для в / в (струминного або краплинного), або в / м введення):

• Зниження страху, неспокою, напруги, при вегетативних припадках і психотичних станах
• Перша доза становить від 0,5 до 1 мл розчину, в середньому на добу досягаючи трьох - п'яти мілілітрів. У деяких випадках до семи - десяти мілілітрів.

Епілептичні напади:

• Починається лікування з 0,5 мл 0,1% розчину, досягаючи в середньому одного - трьох мілілітрів на день.
• Абстинентний синдром;

Рекомендована доза 0,5 - 1 мл 0,1% розчину.

• Підвищений тонус м'язів (в неврології)

Рекомендовано внутрішньом'язове введення один - два рази на добу по пів мілілітра розчину препарату.
Премедикація:

• 0,1% розчин Фенорелаксана вводитися в кількості трьох - чотирьох мілілітрів.

Максимальна кількість препарату, яке можна ввести за добу - десять мілілітрів. Якщо лікування проводиться за допомогою внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення - оптимальний курс складе від трьох до чотирьох тижнів. Лікування не можна припиняти одномоментно (через ймовірного розвитку синдрому «відміни») - тільки поступово знижуючи дозування.

Коли буде досягнуто стабільний результат - можна перейти на вживання Фенорелаксан в лікарському вигляді пігулок.

Пігулки потрібно вживати всередину, одноразова доза при цьому зазвичай складає 0,5 -1 мг.

Якщо приймати ліки близько трьох разів на день, то середня дозування при цьому складе 1,5 - 5 мг. У ранковий і денний час по 0,5 - 1 мг, і ввечері максимально до 2,5 мг. Максимально в день можна вжити не більше десяти міліграм.

Рекомендований прийом при різних патологіях:

• Розлади сну:

Потрібно вживати по 0,25 - 0,5 мг за двадцять - тридцять хвилин до сну.

• Патологічні стани (наприклад, невротичні, психопатичні, неврозоподібні і психопатоподібні):

На початку лікування потрібно вживати 0,5 - 1 мг два-три рази за добу. Далі, через два - чотири дні (якщо хворий добре переносить медикамент і з урахуванням ефективності лікування) дозування можна збільшити до чотирьох - шести міліграм за добу.

• Якщо у хворого сильно виражене почуття страху, тривоги

Терапію варто починати з трьох міліграм на добу, швидко збільшуючи дозу до досягнення необхідного ефекту.

• епілепсія

Рекомендовані прийом від двох до десяти міліграм за добу.

• алкогольна абстиненція

Рекомендоване вживання від двох з половиною до п'яти міліграмів за добу.

• Патології, що характеризуються підвищеним тонусом м'язів

Варто вживати по два - три міліграма в добу, розділивши денний прийом на два рази.

Фенорелаксан у вигляді таблеток не слід вживати більше двох тижнів, щоб знизити ризик виникнення залежності від ліків. При певних обставинах тривалість вживання медикаменту можна підвищити до шістдесяти днів.

Якщо ліки потрібно скасувати - дозу потрібно знижувати послідовно, щоб максимально знизити ризик синдрому «відміни».
 

[2]

Використання Фенорелаксан під час вагітності

Через те, що медикамент володіє тератогенним ефектом, який сприяє пошкодження плоду і може викликати мутацію (вроджену) на рівні ДНК, його категорично не можна вживати вчасно гестаційного періоду. Особливо це стосується жінок в першому триместрі, через найбільш активного за всю вагітність ділення клітин. Адже у дитини з великою часткою ймовірності виникнуть важкі вроджені вади розвитку, якщо його мати буде приймати Фенорелаксан в цей період часу.

Надалі (у другому і третьому триместрі) тератогенна дія знижується, але загроза для здоров'я дитини залишається незмінною. Тому в цьому періоді гестації вживати цей лікарський засіб можна, але не бажано.

Якщо жінка буде вживати Фенорелаксан напередодні пологів, це може привести до проблем з диханням у новонародженого.

Якщо ж у лікуючий лікар не може призначити іншу, більш безпечне медичне засіб, а у пацієнтки для прийому Фенорелаксана життєві показання - вживання медикаменту можливо.

Так як існують дані, що Фенорелаксан в невеликій кількості потрапить в молоко матері, і відповідно впливати на здоров'я дитини (і тим самим завдати шкоди), вживання його під час лактації також заборонено.

Протипоказання

Не можна вживати медикамент в разі:

• Підвищеної індивідуальної чутливості до діючої речовини Фенорелаксан;
• коми;
• Шокового стану;
• міастенії;
• Глаукоми закритого типу (в гострому періоді або при наявності схильності);
• Гострому отруєнні алкогольними напоями, наркотичними або снодійними препаратами;
• Обструктивної хвороби легень хронічного характеру;
• Гострої недостатності функції дихання;
• Період гестації;
• Важкої депресії;
• Період годування дитини грудьми;

З урахуванням всіх ризиків можна використовувати медикамент в разі:

• Недостатності функції печінки або нирок;
• Атаксії (церебральної або спінальної);
• Наявності в історії хвороби пацієнта лікарської залежності;
• Схильність до зловживання психоактивних ліків;
• гіперкінезів;
• Патологій головного мозку базового типу;
• Якщо пацієнт ставитися до літньої категорії населення.

Побічна дія Фенорелаксан

При вживанні Фенорелаксана існує ймовірність виникнення таких небажаних ефектів:

• Нервова система: перевтома, ослаблення концентрації уваги, дезорієнтація в просторі, сплутаність свідомості, зріджуванні функції пам'яті, нестійка ходьба.
• Кровотворна система: зниження рівня лейкоцитів, нейтрофілів, тромбоцитів, агранулоцитоз, анемія.
• Травна система: порушення функціональності печення, жовтяниця, порушення стільця, зниження апетиту.
• Сечостатева система: анурія, порушення функціональності нирок, розлад лібідо, дисменорея.
• Алергія: висипання на поверхні шкіри, свербіж;
• Вплив на плід під час гестації: тератогенність, пригнічення центральної нервової системи, дихальної функції.
• Місцево: запалення вен або венозна закупорка просвіту тромбом;
• Загальні: звикання, залежність від медикаменту; зниження тиску, порушення зору, зменшення ваги тіла, прискорене серцебиття.

Варто також мати на увазі, що стрімко зменшення дозування або повне припинення вживання Фенорелаксана може сприяти розвитку синдрому «відміни»
 

[1]

Передозування

Якщо рекомендована доза Фенорелаксана перевищена незначно - є ймовірність збільшення лікувального ефекту і небажаного дії.

Якщо ж рекомендована доза перевищена дуже сильно - виникає сильне пригнічення свідомості, функції серця і легенів.

Для терапії потрібно:

• Спостереження за життєвими показниками організму;
• Підтримка функції серця і легенів;
• Симптоматична терапія;
• Введення Нітрату Стрихніну (1 мл 0,1% розчину 2-3) - в ролі антагоніста розслабляючого м'язи Фенорелаксана;
• Введення спеціального антагоніста - Флумазеніл (анексат): в / в 0.2 мг (при потребі дозування можна збільшити до 1 мг) на 5% розчині глюкози або 0.9% розчині NaCl.

Взаємодія з іншими препаратами

У хворих паркінсонізмом, які одночасно приймають леводопу та Фенорелаксан, зменшують результативність першої.

З Зидовудином - спільний прийом з Фенорелаксаном призводить збільшення токсичності Зидовудина.

Якщо вживати Фенорелаксан спільно з препаратами таких груп як: антипсихотичні (нейролептики), протиепілептичні, міорелаксанти, наркотичні анальгетики або зі снодійним дією, відбудеться взаємне збільшення ефектів.

Сповільнювачі мікросомального окислення - підсилюють імовірність виникнення небажаних ефектів.

Індуктори каталізаторів печінки (мікросомальні) - знижують результативність Фенорелаксана.

Фенорелаксан при одноразовому вживанні з Іміпрамін, збільшують щільність останнього в плазмі крові.

При вживанні з ліками, що знижують тиск - відбувається більш виражений гіпотензивний ефект.

Пригнічення дихання може виникнути при вживанні клозапіну з Фенорелаксаном.

[3], [4]

Умови зберігання

Фенорелаксан належить до списку Б (сильнодіючі лікарські засоби).

Його слід зберігати в сухому місці, на яке не потраплятимуть промені сонця, забезпечивши відсутність до нього доступу для дітей. Температурний режим при цьому повинен бути близько 25 ° С.

Термін придатності

Якщо всі умови зберігання будуть дотримані, медикамент можна зберігати протягом трьох років.

Відгуки

Фенорелаксан давно не новинка на фармацевтичному ринку. За час існування він зарекомендував себе як відмінний, ефективний засіб. Зона для його вживання дуже велика, від абстинентного синдрому до шизофренії. Але при цьому і лікарі, і пацієнти відзначають виникнення багатьох небажаних ефектів, а найголовніше розвиток залежності, через що тривалий його прийом ставити проблематичним.