Gemix

Гемікс є протибактеріальної препаратом з категорії хінолонів.

Показання до застосування Gemixa

Застосовується для усунення інфекцій, розвиток яких спровоковано активністю бактерій, чутливих щодо ліки:

• негоспітальна пневмонія (також спровокована дією полірезистентних штамів);
• хронічна форма бронхіту на етапі загострення;
• гостра стадія синуситу.

[1], [2]

Форма випуску

Випуск відбувається у вигляді таблеток, в кількості 10-ти штук всередині блістерної упаковки. У коробці міститься 1 такий блістер.

[3], [4], [5]

Фармакодинаміка

Геміфлоксацин є антимікробним ліками з категорії фторхінолонів. Речовина має широкий діапазон бактерицидної активності відносно грампозитивних і-негативних, а також атипових бактерій і анаеробів.

Лікарський елемент руйнує процеси репарації та реплікації, а також транскрипції ДНК мікроба - за допомогою уповільнення діяльності ензимів ДНК-гірази (топоізомераза 2), а також топоізомерази 4, які потрібні для бактеріального росту. У геміфлоксацину високі показники спорідненості з топоізомеразами бактерій - II (ДНК-гіраза) і IV.

Штами пневмокока з генними мутаціями, які кодують дані ензими, стійкі щодо більшості ЛЗ з категорії фторхінолонів. Але в істотних лікарських концентраціях речовина може уповільнювати змінені ензими. Тому окремі штами пневмокока, що володіють стійкістю по відношенню до фторхінолонів, можуть проявити чутливість щодо геміфлоксацину.

Механізм терапевтичної активності фторхінолонів (серед яких і геміфлоксацін) дещо відрізняється від впливу макролідів з β-лактамними антибіотиками, а також тетрацикліну з аміноглікозидами.

Перехресна стійкість між Геміксом і зазначеними категоріями антибіотиків не спостерігається.

Головним механізмом появи стійкості по відношенню до фторхінолонів виступають генні мутації всередині ДНК-гірази з ДНК-топоізомеразою IV. При цьому частота появи даних мутацій дорівнює 10-7 / 10-10 і менше.

Компонент геміфлоксацін володіє терапевтичною активністю по відношенню до більшості бактеріальних штамів - у випадку процедур in vitro, а крім того in vivo:

• грампозитивні аероби: пневмококи (серед яких резистентні щодо макролідів і пеніциліну, а також більшість резистентних в ставленні до офлоксацину або левофлоксацину, а крім того MDRSP), піогенні стрептококи (сюди входять і бактерії, резистентні щодо макролідів), стрептококи агалактия, Streptococcus viridans і стрептококи ангінозус. Крім цього Streptococcus constellatus зі Streptococcus milleri і стрептококи Мітіс, а також інші бактерії з групи стрептококів. Разом з ними також золотисті стафілококи (чутливі щодо метициллина), епідермальні стафілококи, сапрофітні стафілококи, гемолітичні стафілококи і інші мікроби з категорії стафілококів. Крім цього також фекальні ентерококи, ентерококи феціум і інші бактерії з категорії ентерококів;
• грамнегативні аероби: паличка інфлюенци (сюди входять також мікроорганізми з наявністю β-лактамази), Haemophilus parainfluenzae і інші бактерії з групи Haemophilus. Крім цього моракселла катараліс (з позитивною, а також негативною β-лактамази) та інші типи бактерій з категорії моракселла. Крім того паличка Фридлендера, клебсієла оксітока та інші види мікробів з групи клебсієл. Разом з ними також гонококи, кишкові палички, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus з Acinetobacter anitratus, а крім того Acinetobacter haemolyticus та інші форми бактерій з категорії ацинетобактер. У цей список входять і цитробактер фреунді, Citrobacter koseri, а також інші мікроби з категорії цитробактер;
• шигели з сальмонелами, ентеробактерій аерогенес та інші форми мікробів ентеробактерій. Серрацій марцесценс та інші форми бактерій серрацій. Вульгарний протей, протей мірабіліс і інші типи бактерій з категорії протей. Провіденціі, бактерія Моргана і інші види морганелли, иерсинии, синьогнійної палички та інші типи бактерій з групи псевдомонад, а крім того бактерії Борде-Жангу і інші мікроби з категорії бордетел;
• атипові мікроби: Coxiella burnetii та інші форми коксіелл, мікоплазма пневмонії та інші бактерії з групи мікоплазм, легионелла пневмофіла і інші мікроби з групи легіонел, а також хламідофіла пневмонії та інші форми хламідій;
• анаероби: пептострептококки, Clostridium non-perfringens, клостридія перфрингенс та інші форми клостридий, фузобактерии, порфіромонади і превотелли.

[6], [7], [8]

Фармакокінетика

Після перорального застосування ЛЗ в працях 40-640 мг, його фармакокінетичні характеристики залишаються лінійними.

Геміфлоксацин піддається швидкій абсорбції всередині шлунково-кишкового тракту. Для досягнення пікових значень речовини всередині організму після вживання 1-ої таблетки ЛЗ необхідно 0,5-2 годин. При повторному вживанні 320-ти мг ліки пікові показники речовини всередині кров'яної плазми рівні 1,61 ± 0,51 мкг / мл, а також 0,70-2,62 мкг / мл, а рівень кліренсу становить 9,93 ± 3,07 мкг / год / мл, а також 4,71-20,1 мкг / год / мл.

При курсовому використанні медикаменту в порції 320 мг одноразово за добу, його рівноважні значення відзначаються на 3-ій день терапії. Гемікс  майже не акумулюється (менше 30% після вживання ЛЗ в порції 640 мг протягом 1-ої тижні).

Вживання їжі майже не впливає на фармакокінетичні параметри геміфлоксацину, що дозволяє застосовувати ЛЗ, які не відштовхуючись від часу вживання їжі.

Після повторного вживання ЛЗ 55-73% активного елементу синтезується з плазмовим білком; вік пацієнта не впливає на частку синтезованої фракції.

Рівень геміфлоксацину всередині бронхоальвеолярного лаважу вищий, ніж його значення всередині кров'яної плазми. Ліки має високу здатність до проходження всередину легеневих тканин.

Мала частина речовини проходить печінковий метаболізм. Після 4-х годин після вживання геміфлоксацін в незміненому вигляді переважає (його частка становить 65%) над продуктами метаболізму ЛЗ всередині кров'яної плазми. Медикамент не метаболізується за участю системи гемопротеинов Р450, а також не уповільнює швидкість її метаболічних процесів.

Екскреція медикаменту (незміненого елемента і метаболічних продуктів) відбувається через кишечник (у здорової людини цей показник становить 61% ± 9,5% порції), а крім цього разом з сечею (у здорової людини показник дорівнює 36% ± 9,3%). Термін екскреції ЛЗ з плазми, а також сечі дорівнює приблизно 8-ми і 15-ти годинах, відповідно.

Під час гемодіалізу з плазми виводиться близько 20-30% порції геміфлоксацину.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Спосіб застосування та дози

Вживати таблетки потрібно перорально, запиваючи звичайною водою, не спираючись на час прийому їжі. За день потрібно приймати одноразово 320 мг препарату.

При лікуванні негоспітальної пневмонії потрібно одноразовий прийом 320-ти мг ЛЗ за день, протягом 1-ої тижні.

У разі загострення бронхіту хронічного характеру необхідно вживати одноразово за добу по 320 мг медикаменту протягом 5-ти днів.

Для усунення гострої форми синуситу курс з одноразовим вживанням за добу 320-ти мг ліки також триває 5 днів.

Людям з недостатністю нирок в легкій або помірній формі (значення КК становлять> 40-ка мл / хвилина) змінювати розмір дозування не потрібно. Лицям з важкими стадіями патології (рівень КК дорівнює <40-ка мл / хвилина), а крім цього тим, хто проходить процедури гемодіалізу або регулярного амбулаторного перитонеального діалізу, слід вживати за день одноразово по 160 мг препарату.

[21]

Використання Gemixa під час вагітності

Гемікс заборонено призначати вагітним жінкам.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність підвищеної чутливості щодо геміфлоксацину і інших елементів медикаменту;
• пролонгація рівня QT-інтервалу при процедурі ЕКГ (сюди входить і вроджена форма даного порушення);
• наявність в анамнезі ушкоджень в області сухожиль, які виникли через використання фторхінолонів;
• лактаційний період;
• особи молодше 18-річного віку.

[16]

Побічна дія Gemixa

Використання препарату може стати причиною виникнення таких побічних симптомів:

• прояви алергії: іноді розвивається кропив'янка, свербіж, ознаки підвищеної чутливості. Крім цього може розвиватися синдром Стівенса-Джонсона або ТЕН. Одинично відзначається пневмонія алергічного характеру і сильна светосенсібілізація;
• порушення травної діяльності: поява проносу і нудоти, іноді розвиток блювоти, здуття, абдомінальних болів і анорексії. Одинично виникає гепатит або недостатність печінки в гострій ступеня;
• розлади функції НС: одинично виникає відчуття тривожності, сонливості, занепокоєння або сплутаність свідомості, а крім того тремор, депресія, параноїдний синдром і галюцинації. При виникненні ознак ураження ЦНС потрібно скасувати застосування ЛЗ. Крім цього може відзначатися поліневропатія сенсорного аксонального характеру, що виявляється у формі гипестезии, парестезій, відчуття слабкості, а також інших розладів чутливості;
• розлади функції органів почуттів: одинично спостерігається порушення нюхових і смакових рецепторів, вушний шум, погіршення слуху, запаморочення, а також зорові розлади (такі, як проблеми зі сприйняттям кольорів і диплопія);
• ураження, що зачіпають кровотворну систему: іноді розвиваєтьсялейкопенія; зрідка з'являється тромбоцитопенія, а одинично - агранулоцитоз, панцитопенія, пурпура тромбоцитопенічного характеру та інші гематологічні розлади. Крім цього часом можна спостерігати появу анемії (іноді в апластичної або гемолітичної формі);
• порушення сечовидільної функції: зрідка відзначається кристалурія. Можливий розвиток недостатності нирок у гострій ступеня або тубулоинтерстициального нефриту;
• результати лабораторних аналізів: зрідка спостерігається збільшення рівня натрію, загального білірубіну і числа тромбоцитів, а крім цього зменшення показників калію, кальцію і кров'яних нейтрофілів. Також відзначається збільшення значень КФК і трансаміназ печінки, і зміна показників гематокриту;
• інші: одинично відбувається розвиток артриту або артралгії, міалгії, тендовагініту і васкулітів, а крім того суперинфекции (такий, як псевдомембранозная форма коліту або кандидоз). Можливі також розриви сухожиль.

[17], [18], [19], [20]

Передозування

Ознакою інтоксикації є потенціювання побічних симптомів.

При гострій формі отруєння потрібно індукувати блювання або виконати шлункове промивання, а також провести симптоматичні заходи. У Гемікса немає специфічного антидоту. Хворому потрібно пити багато рідини, за ним потрібно постійно спостерігати. Під час гемодіалізу з кров'яної плазми виводиться 20-30% порції геміфлоксацину.

[22], [23]

Взаємодія з іншими препаратами

Комбінація ЛЗ з антацидними засобами, в складі яких міститься сульфат заліза, магній або алюміній, а крім того з сукралфатом зменшує рівень біодоступності Гемікса. Необхідно вживати антациди мінімум за 3 години перед прийомом геміфлоксацину або мінімум через 2 години після нього. Сукральфат при цьому слід застосовувати мінімум через 2 години після застосування ЛЗ.

Оральна контрацепція естроген-прогестеронових типу трохи знижує значення біодоступності препарату.

Курсове використання ЛЗ не робить впливу на фармакокінетичні параметри протизаплідних ліків - дериватів левоноргестрела або етинілестрадіолу.

[24], [25], [26]

Умови зберігання

Гемікс потрібно утримувати в сухому місці, куди немає доступу маленьким дітям. Показник температури - нижче позначки 25 ° С.

[27], [28], [29], [30]

Термін придатності

Гемікс дозволяється застосовувати протягом 2-х років з дати виготовлення медикаментозного препарату.

Аналоги

Аналогом ліки є препарат факт.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37],