Гемікс

Гемікс – це антибактеріальний препарат з категорії хінолонів.

Показання до застосування Гемікса

Його використовують для усунення інфекцій, розвиток яких провокується активністю бактерій, чутливих до препарату:

• позалікарняна пневмонія (також спричинена дією штамів з множинною лікарською стійкістю);
• хронічний бронхіт у гострій стадії;
• гостра стадія синуситу.

[ 1 ], [ 2 ]

Форма випуску

Випуск відбувається у формі таблеток, у кількості 10 штук всередині блістерної упаковки. Коробка містить 1 такий блістер.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинаміка

Геміфлоксацин – це протимікробний препарат з категорії фторхінолонів. Речовина має широкий спектр бактерицидної активності проти грампозитивних та грамнегативних, а також атипових бактерій та анаеробів.

Лікарський елемент руйнує процеси репарації та реплікації, а також транскрипції мікробної ДНК – уповільнюючи активність ферментів ДНК-гірази (топоізомерази 2), а також топоізомерази 4, які необхідні для росту бактерій. Геміфлоксацин має високі показники спорідненості з бактеріальними топоізомеразами – II (ДНК-гіраза) та IV.

Штами пневмокока з генними мутаціями, що кодують ці ферменти, стійкі до більшості препаратів з категорії фторхінолонів. Але у значних лікарських концентраціях речовина може уповільнювати змінені ферменти. Тому окремі штами пневмокока, стійкі до фторхінолонів, можуть проявляти чутливість до геміфлоксацину.

Механізм терапевтичної активності фторхінолонів (включаючи геміфлоксацин) дещо відрізняється від ефекту макролідів з β-лактамними антибіотиками, а також тетрациклінів з аміноглікозидами.

Перехресна резистентність між препаратом Гемікс та цими категоріями антибіотиків не спостерігається.

Основним механізмом резистентності до фторхінолонів є генні мутації в межах ДНК-гірази за участю ДНК-топоізомерази IV. Частота виникнення цих мутацій становить 10⁻⁷/10⁻⁷ і менше.

Компонент геміфлоксацин має терапевтичну активність проти більшості штамів бактерій – як в процедурах in vitro, так і in vivo:

• Грампозитивні аероби: пневмококи (включаючи стійкі до макролідів та пеніциліну, а також більшість стійких до офлоксацину або левофлоксацину, а також MDRSP), гнійні стрептококи (включаючи бактерії, стійкі до макролідів), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans та Streptococcus anginosa. Крім того, Streptococcus constellatus зі Streptococcus milleri та Streptococcus mitis, а також інші бактерії з групи стрептококів. Разом з ними також Staphylococcus aureus (чутливий до метициліну), Staphylococcus epidermidis, сапрофітні стафілококи, гемолітичні стафілококи та інші мікроби з категорії стафілококів. Крім того, є також фекальні ентерококи, Enterococcus faecium та інші бактерії з категорії ентерококів;
• Грамнегативні аероби: паличка грипу (сюди також входять мікроорганізми з наявністю β-лактамази), Haemophilus parainfluenzae та інші бактерії з групи Haemophilus. Крім того, Moraxella catarrhalis (з позитивною та негативною β-лактамазою) та інші види бактерій з категорії Moraxella. Крім того, паличка Фрідлендера, Klebsiella oxytoca та інші види мікробів з групи Klebsiella. Разом з ними також гонококи, кишкова паличка, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus з Acinetobacter anitratus, а також Acinetobacter haemolyticus та інші форми бактерій з категорії Acinetobacter. Цей список також включає Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, а також інші мікроби з категорії Citrobacter;
• Шигели з сальмонелою, Enterobacter aerogenes та інші форми мікробів Enterobacter. Serratia marcescens та інші форми бактерій Serratia. Proteus vulgaris, Proteus mirabilis та інші види бактерій з категорії Proteus. Providencia, бактерія Моргана та інші види Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa та інші види бактерій з групи Pseudomonas, а також бактерії Борде-Жангу та інші мікроби з категорії Bordetella;
• атипові мікроби: Coxiella burnetii та інші форми коксіел, mycoplasma pneumoniae та інші бактерії з групи мікоплазм, legionella pneumophila та інші мікроби з групи легіонел, а також chlamydophila pneumoniae та інші форми хламідій;
• анаероби: пептострептококи, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens та інші форми клостридій, фузобактерії, порфіромонади та превотели.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакокінетика

Після перорального застосування препарату в дозах 40-640 мг його фармакокінетичні характеристики залишаються лінійними.

Геміфлоксацин швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після прийому 1 таблетки препарату для досягнення пікових рівнів речовини в організмі потрібно 0,5-2 години. При багаторазовому застосуванні 320 мг препарату пікові рівні речовини в плазмі крові становлять 1,61±0,51 мкг/мл, а також 0,70-2,62 мкг/мл, а рівень кліренсу – 9,93±3,07 мкг/год/мл, а також 4,71-20,1 мкг/год/мл.

При застосуванні препарату в курсовій дозі 320 мг один раз на добу його рівноважні значення відзначаються на 3-й день терапії. Гемікс майже не кумулюється (менше 30% після прийому препарату в дозі 640 мг протягом першого тижня).

Вживання їжі майже не впливає на фармакокінетичні параметри геміфлоксацину, що дозволяє застосовувати препарат незалежно від часу вживання їжі.

Після багаторазового застосування препарату 55-73% активного елемента синтезується з білками плазми; вік пацієнта не впливає на частку синтезованої фракції.

Рівень геміфлоксацину в бронхоальвеолярному лаважі вищий, ніж його значення в плазмі крові. Препарат має високу здатність проникати в тканини легень.

Невелика частина речовини піддається печінковому метаболізму. Через 4 години після прийому незмінений геміфлоксацин переважає (його частка становить 65%) над продуктами метаболізму препарату в плазмі крові. Препарат не метаболізується за участю системи гемопротеїну Р450, і не уповільнює швидкість її метаболічних процесів.

Виведення препарату (незміненого елемента та продуктів метаболізму) відбувається через кишечник (у здорової людини цей показник становить 61% ± 9,5% від порції), а також разом із сечею (у здорової людини цей показник становить 36% ± 9,3%). Період виведення препарату з плазми та сечі становить приблизно 8 та 15 годин відповідно.

Під час гемодіалізу приблизно 20-30% дози геміфлоксацину виводиться з плазми.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Спосіб застосування та дози

Таблетки слід приймати перорально, запиваючи звичайною водою, незалежно від часу прийому їжі. Необхідна доза на добу становить 320 мг препарату одноразово.

Для лікування позалікарняної пневмонії потрібна одноразова доза 320 мг препарату на добу протягом 1 тижня.

При загостренні хронічного бронхіту необхідно приймати 320 мг ліків один раз на день протягом 5 днів.

Для усунення гострого синуситу курс лікування одноразовою добовою дозою 320 мг препарату також триває 5 днів.

Людям з легким та помірним порушенням функції нирок (значення креатиніну креатиніну >40 мл/хв) не потрібно змінювати дозування. Людям з тяжкими стадіями захворювання (рівень креатиніну креатиніну <40 мл/хв) та тим, хто перебуває на гемодіалізі або регулярному амбулаторному перитонеальному діалізі, слід приймати 160 мг препарату один раз на добу.

[ 21 ]

Використання Гемікса під час вагітності

Гемікс заборонено використовувати вагітним жінкам.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність гіперчутливості до геміфлоксацину та інших компонентів препарату;
• подовження інтервалу QT під час процедури ЕКГ (сюди також входить вроджена форма цього розладу);
• травма сухожилля в анамнезі внаслідок застосування фторхінолонів;
• період лактації;
• особи віком до 18 років.

[ 16 ]

Побічна дія Гемікса

Застосування препарату може спричинити такі побічні ефекти:

• прояви алергії: іноді розвивається кропив'янка, свербіж, ознаки гіперчутливості. Крім того, може розвинутися синдром Стівенса-Джонсона або ТЕН. Спорадично відзначаються пневмонія алергічного характеру та виражена фоточутливість;
• розлади травлення: поява діареї та нудоти, іноді розвиток блювоти, здуття живота, болю в животі та анорексії. Зрідка може виникати гепатит або гостра печінкова недостатність;
• розлади функції нервової системи: епізодично можуть виникати відчуття тривоги, сонливості, неспокою або сплутаності свідомості, а також тремор, депресія, параноїдний синдром та галюцинації. При появі ознак ураження центральної нервової системи застосування препарату необхідно припинити. Крім того, може спостерігатися полінейропатія сенсорного аксонального характеру, що проявляється у вигляді гіпестезії, парестезії, відчуття слабкості, а також інші розлади чутливості;
• розлади органів чуття: спостерігаються поодинокі випадки нюхових та смакових розладів, шуму у вухах, втрати слуху, запаморочення та порушень зору (таких як проблеми з сприйняттям кольорів та диплопія);
• ураження, що впливають на кровотворну систему: іноді розвивається лейкопенія; зрідка з'являється тромбоцитопенія, а зрідка - агранулоцитоз, панцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура та інші гематологічні порушення. Крім того, іноді може спостерігатися анемія (іноді в апластичній або гемолітичній формі);
• порушення функції сечовипускання: іноді спостерігається кристалурія. Може розвинутися гостра ниркова недостатність або тубулоінтерстиціальний нефрит;
• Результати лабораторних аналізів: зрідка спостерігається підвищення рівня натрію, загального білірубіну та кількості тромбоцитів, а також зниження рівня калію, кальцію та нейтрофілів крові. Також відзначається підвищення рівня креатинфосфокінази (КФК) та печінкових трансаміназ, а також зміна показників гематокриту;
• Інші: спорадично розвиваються артрит або артралгія, міалгія, тендовагініт та васкуліт, а також суперінфекції (такі як псевдомембранозний коліт або кандидоз). Також можливі розриви сухожиль.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Передозування

Ознакою сп'яніння є посилення побічних ефектів.

При гострому отруєнні слід викликати блювоту або провести промивання шлунка, а також вжити симптоматичних заходів. Гемікс не має специфічного антидоту. Пацієнт повинен пити багато рідини та постійно перебувати під наглядом лікаря. Під час гемодіалізу 20-30% дози геміфлоксацину виводиться з плазми крові.

[ 22 ], [ 23 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання препарату з антацидами, що містять сульфат заліза, магнію або алюмінію, а також із сукральфатом знижує рівень біодоступності Геміксу. Антациди слід приймати щонайменше за 3 години до прийому геміфлоксацину або щонайменше через 2 години після нього. Сукральфат слід використовувати щонайменше через 2 години після застосування препарату.

Пероральні контрацептиви естроген-прогестеронового типу дещо знижують значення біодоступності препарату.

Курсове застосування препарату не впливає на фармакокінетичні параметри контрацептивних препаратів – похідних левоноргестрелу або етинілестрадіолу.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Умови зберігання

Гемікси слід зберігати в сухому, недоступному для маленьких дітей місці. Температурний показник – нижче 25°C.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Термін придатності

Гемікс можна використовувати протягом 2 років з дати виробництва лікарського засобу.

Аналоги

Аналогом препарату є препарат Фактів.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]