Герцептин

Герцептин містить активний компонент трастузумаб, який здатний взаємодіяти з термінальним апаратом шкірного фактора росту 2 типу, пригнічуючи проліферацію пухлинних клітин з надмірною експресією HER2 та послаблюючи процес надмірної експресії HER2.

Трастузумаб також здатний демонструвати селективну цитотоксичність проти пухлинних клітин. Крім того, слід зазначити, що надмірна експресія HER2 вважається основною причиною більшості випадків раку молочної залози та звичайного раку шлунка. [ 1 ]

Показання до застосування Герцептин

Застосовується для лікування онкологічних захворювань (як окремий препарат та в комбінації з іншими онкологічними речовинами), включаючи метастатичну карциному молочної залози (з розвитком гіперекспресії HER2 пухлинними клітинами), ранні стадії карциноми молочної залози (з гіперекспресією), а також аденокарциному, що вражає стравохідно-шлунково-кишковий тракт та шлунок (з розвитком гіперекспресії HER2).

Форма випуску

Препарат випускають у формі порошку для виготовлення інфузійної рідини: усередині флаконів по 0,15 г (1 флакон усередині упаковки), а також по 0,44 г (усередині коробки - 1 флакон порошку та 1 флакон розчинника об'ємом 20 мл).

Фармакодинаміка

Трастузумаб — це рекомбінантний ДНК-похідний гуманізованих моноклональних антитіл, які вибірково взаємодіють з позаклітинним доменом рецептора 2 вірусу простого герпесу людини (HER2). Ці антитіла є IgG1, включаючи людські ділянки (константні ділянки важкого ланцюга), а також визначають комплементарність мишачих ділянок антитіла p185 HER2 до HER2. [ 2 ]

Елемент трастузумабу запобігає проліферації пухлинних клітин з розвитком надмірної експресії HER2 як у процесах in vivo, так і in vitro. У тестах in vitro антитілозалежна цитотоксичність клітин трастузумабу переважно впливає на пухлинні клітини з розвитком надмірної експресії HER2. [ 3 ]

Фармакокінетика

Рак молочної залози.

Після введення препарату у вигляді короткочасних внутрішньовенних інфузій порціями по 0,01, 0,05, а також 0,1, 0,25, 0,5 г один раз на тиждень фармакокінетичні параметри були нелінійними. Збільшення дозування призводило до зниження кліренсу препарату.

Період напіввиведення становить 28-38 днів, тому період виведення після припинення прийому Герцептину становить до 27 тижнів (190 днів і 5 періодів напіввиведення).

Поширена форма раку шлунка.

При високих рівнях препарату системний кліренс є переважно лінійним, а період напіввиведення становить приблизно 26 днів.

Медіана очікуваних значень AUC (рівень у стаціонарному стані протягом 3 тижнів) становить 1213 мг/л на добу, медіана Cmax у стаціонарному стані — 132 мг/л, а медіана Cmin — 27,6 мг/л.

Спосіб застосування та дози

Герцептин можна призначати лише після тестування на експресію HER2 пухлиною.

Ліки вводяться через крапельницю. Під час приготування рідини ємність не можна сильно струшувати (тільки погойдувати). Якщо з'явилася піна, пакет з ліками потрібно залишити на 5 хвилин.

Терапевтичну схему необхідно підбирати виключно індивідуально, враховуючи фазу патології та особливості її прогресування, стан пацієнта, його вагу, зріст, вік тощо, відповідно до схем лікування, описаних у літературі.

Під час введення препарату та протягом 6 годин після першої інфузії, а також 2 годин після подальших процедур (лише в умовах стаціонару) стан пацієнта постійно контролюється, щоб оперативно реагувати на розвиток негативних ознак. У разі їх появи інфузію слід призупинити та відновити лише після усунення негативних симптомів та відновлення функцій організму. Терапію слід повністю припинити, якщо розвиваються ознаки, що загрожують життю.

• Застосування для дітей

Препарат не слід застосовувати дітям віком до 18 років, оскільки його терапевтична ефективність та безпека не вивчені.

Використання Герцептин під час вагітності

Заборонено призначати Герцептин під час грудного вигодовування та вагітності. Після завершення терапії жінка фертильного віку повинна використовувати надійну контрацепцію ще протягом шести місяців, оскільки препарат може спровокувати летальну гіпоплазію легень та нирок у плода, а також олігогідрамніон.

Протипоказання

Протипоказаний у випадках тяжкої непереносимості трастузумабу, а також у випадках тяжкої задишки, пов'язаної з метастазами в легенях, або у випадках задишки у фазі, що потребує кисневої терапії.

Слід застосовувати з обережністю при стенокардії, міокардіальній недостатності та підвищеному артеріальному тиску, або у випадках, коли перед застосуванням препарату проводилося лікування каріотоксичними препаратами.

Побічна дія Герцептин

Можуть спостерігатися побічні ефекти, включаючи загострення/розвиток інфекцій (пневмонія, герпес, грип, ураження сечового міхура та епідермісу). Можливий ріст пухлин (доброякісних та злоякісних). Також можуть спостерігатися прояви, пов'язані з підшлунковою залозою, нирками, печінкою, серцево-судинною системою, нервовою системою та кровотворною системою.

Можливий розвиток ознак алергії, пов'язаної з дихальними шляхами (трахеїт або бронхіт) та епідермісом (кропив'янка або свербіж), а також анафілаксія, набряк Квінке та кардіогенний шок.

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат несумісний з 5% декстрозою, оскільки це може спровокувати агрегацію білків.

Герцептин не можна змішувати або розводити з іншими лікарськими засобами.

Умови зберігання

Герцептин слід зберігати в недоступному для дітей місці. Температурні показники знаходяться в межах 2-8°C.

Термін придатності

Герцептин можна використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва лікарського засобу. Приготований розчин має термін придатності 1 місяць за умови зберігання в асептичних умовах.

Аналоги

До аналогів препарату належать Вектібекс, Мабтера з Авастином, Газіва та Арзерра з Мабкампатом, а також Ербітукс та Трастумаб.