Глюкофаж

Глюкофаж – це торгова назва метформіну, широко використовуваного перорального препарату для лікування діабету 2 типу. Метформін належить до класу препаратів, відомих як бігуаніди, і він допомагає контролювати рівень глюкози в крові. Він особливо популярний завдяки своїй здатності покращувати контроль глюкози, не викликаючи гіпоглікемії (низького рівня глюкози в крові), поширеного побічного ефекту багатьох інших протидіабетичних препаратів.

Механізм дії метформіну:

1. Зменшення вироблення глюкози в печінці – метформін зменшує кількість глюкози, що виробляється печінкою.
2. Покращена чутливість до інсуліну – підвищує здатність організму використовувати наявний інсулін для ефективнішого контролю рівня глюкози в крові.
3. Зниження рівня глюкози в крові – метформін допомагає зменшити всмоктування глюкози з їжі в кишечнику.

Показання до застосування Глюкофажа

Глюкофаж зазвичай використовується для лікування цукрового діабету 2 типу. Його можна використовувати окремо або в комбінації з іншими гіпоглікемічними засобами чи інсуліном. Глюкофаж також показаний для запобігання розвитку цукрового діабету у осіб з переддіабетом та для покращення чутливості до інсуліну у пацієнтів із синдромом полікістозних яєчників.

Форма випуску

Глюкофаж (метформін) зазвичай випускається у формі таблеток.

Фармакодинаміка

1. Зниження глюконеогенезу: Глюкофаж зменшує вироблення глюкози в печінці (глюконеогенез), що є основним механізмом його антигіперглікемічної дії. Він пригнічує ферменти, що беруть участь у процесі глюконеогенезу, такі як фосфоенолпіруваткарбоксикіназа (PEPCK) та глюконеогенез-11.
2. Підвищена чутливість тканин до інсуліну: метформін підвищує чутливість тканин до інсуліну, дозволяючи їм краще використовувати глюкозу з крові. Це особливо важливо для м'язів, які стають чутливішими до інсуліну, що допомагає покращити периферичне захоплення глюкози.
3. Зниження всмоктування глюкози в кишечнику: Глюкофаж може знижувати всмоктування глюкози з їжі в кишечнику, що призводить до зниження піків глюкози після прийому їжі та зниження постпрандіальної гіперглікемії.
4. Зниження рівня ліпідів у крові: Глюкофаж також може мати позитивний вплив на рівень ліпідів у крові, включаючи зниження рівня тригліцеридів та загального холестерину.
5. Окислювальний стрес та антиоксидантна активність: Існують дані, що метформін може знижувати оксидативний стрес та мати антиоксидантні властивості, що може бути пов'язано з його захисним ефектом щодо серцево-судинних подій.

Фармакокінетика

1. Всмоктування: Метформін всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, переважно у верхніх відділах кишечника. Всмоктування відбувається повільно, пікова концентрація зазвичай досягається приблизно через 2,5–3 години після прийому.
2. Метаболізм: Метформін практично не метаболізується в організмі. Виводиться у незміненому вигляді через нирки.
3. Виведення: Основний шлях виведення метформіну – нирки. Більша частина препарату виводиться у незміненому вигляді через нирки. У пацієнтів з порушенням функції нирок метформін може затримуватися в організмі, що потребує корекції дози або припинення прийому препарату.
4. Період напіввиведення: період напіввиведення метформіну становить приблизно 6,2 години, що дозволяє приймати його два або три рази на день, залежно від рекомендацій лікаря.
5. Вплив їжі: Їжа може впливати на швидкість та ступінь всмоктування метформіну, тому препарат зазвичай приймають під час або одразу після їжі.

Спосіб застосування та дози

Інструкція із застосування:

1. Прийом під час їжі: Глюкофаж слід приймати під час або після їжі, щоб мінімізувати побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, такі як нудота та діарея.
2. Регулярність: Ліки слід приймати регулярно, згідно з графіком, призначеним лікарем, для підтримки стабільного рівня глюкози в крові.

Дозування:

Дозування препарату Глюкофаж залежить від індивідуальних потреб пацієнта, реакції на лікування та цільового рівня глюкози в крові.

1. Початкова доза: Звичайна початкова доза становить 500 мг один або два рази на день або 850 мг один раз на день. Ваш лікар може поступово збільшувати дозу для покращення контролю рівня глюкози в крові.
2. Підтримуюча доза: Звичайна підтримуюча доза може коливатися від 1500 до 2000 мг на добу, розділена на два або три прийоми.
3. Максимальна доза: Максимальна рекомендована доза для дорослих становить 2550 мг на добу. Для форм метформіну з пролонгованим вивільненням максимальна доза може сягати 2000 мг на добу.

Спеціальні інструкції:

• Поступове збільшення дози: Щоб мінімізувати побічні ефекти, бажано поступово збільшувати дозу.
• Моніторинг: необхідний регулярний моніторинг функції нирок, особливо перед початком лікування та періодично під час лікування, оскільки метформін виводиться нирками.
• Припинення прийому: прийом метформіну слід тимчасово припинити перед певними медичними процедурами або якщо виникають стани, що можуть збільшити ризик лактатного ацидозу (наприклад, тяжке зневоднення або гіпоксія).

Використання Глюкофажа під час вагітності

Рекомендації щодо застосування метформіну під час вагітності:

1. Цукровий діабет 2 типу:

   • Глюкофаж може бути рекомендований під час вагітності для лікування діабету 2 типу. Деякі дослідження показали, що він може бути безпечним та ефективним у цей період, допомагаючи контролювати рівень глюкози в крові без значного ризику гіпоглікемії.
   • Однак стандартним методом лікування гестаційного діабету є інсулін, а метформін слід використовувати лише за суворими показаннями та під наглядом лікаря.

2. Синдром полікістозних яєчників (СПКЯ):

   • Глюкофаж використовується для покращення інсулінорезистентності у жінок із СПКЯ, що може сприяти регулярним менструаціям та покращити овуляцію. Це може бути корисним для жінок, які намагаються завагітніти.

3. Безпека та ефективність:

   • Дослідження показують, що метформін може бути відносно безпечним для використання під час вагітності, але для підтвердження його повної безпеки все ще потрібні додаткові дані. Важливо враховувати, що метформін проникає через плаценту, і його вплив на плід потребує подальшого вивчення.

4. Моніторинг та управління:

   • Якщо Глюкофаж призначають під час вагітності, необхідний ретельний моніторинг здоров'я матері та розвитку плода. Це включає регулярні перевірки рівня глюкози в крові, а також можливі ультразвукові дослідження для оцінки стану плода.

Протипоказання

1. Порушення функції нирок: Метформін виводиться через нирки, і його накопичення в організмі може призвести до розвитку лактатного ацидозу у пацієнтів з погано функціонуючими нирками. Тому Глюкофаж протипоказаний пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації менше 30 мл/хв) або помірним порушенням функції нирок за наявності інших факторів ризику.
2. Печінкова недостатність: пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю препарат Глюкофаж може бути протипоказаний через можливе порушення метаболізму та виведення метформіну.
3. Алкоголізм: У разі зловживання алкоголем метформін може збільшити ризик розвитку лактатного ацидозу. Тому пацієнтам з алкогольною залежністю або тяжким рівнем зловживання алкоголем не рекомендується застосовувати Глюкофаж.
4. Кетоацидоз: Глюкофаж також протипоказаний при кетоацидозі, серйозному ускладненні діабету, що характеризується високим рівнем кетонових тіл у крові.
5. Алергія: Пацієнтам з відомою алергією на метформін або інші компоненти препарату слід уникати його застосування.
6. Вагітність та грудне вигодовування: Застосування препарату Глюкофаж під час вагітності та грудного вигодовування вимагає консультації з лікарем через обмежену інформацію про його безпеку в цих ситуаціях.

Побічна дія Глюкофажа

1. Розлади шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, біль у животі, зниження апетиту.
2. Металевий присмак у роті.
3. Може розвинутися лактатний ацидоз (рідкісне, але серйозне ускладнення, що характеризується підвищеним рівнем лактату в крові).
4. Рідко можуть виникати алергічні реакції, включаючи кропив'янку та свербіж.

Передозування

1. Лактоацидоз: це серйозне ускладнення, яке може виникнути при передозуванні метформіну. Лактоацидоз характеризується накопиченням молочної кислоти в організмі. Симптоми можуть включати нудоту, блювоту, біль у животі, м’язову слабкість, втому, утруднене дихання, зниження температури тіла та зміни психічного стану. Лікування включає заміщення рідини та корекцію кислотно-лужного балансу.
2. Гіпоглікемія: У рідкісних випадках метформін може спричинити гіпоглікемію (низький рівень глюкози в крові), особливо у людей з проблемами нирок або іншими станами, які можуть порушити метаболізм метформіну. Лікування включає прийом вуглеводів та моніторинг рівня глюкози в крові.
3. Інші побічні ефекти: Також можливі інші побічні ефекти, пов'язані з передозуванням метформіну, такі як шлунково-кишкові розлади, головний біль, гіповітаміноз B12 та інші.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Протидіабетичні препарати: комбінація метформіну з іншими протидіабетичними препаратами, такими як сульфонілсечовина або інсулін, може призвести до посилення гіпоглікемічного ефекту. Це може вимагати корекції дози.
2. Ліки, що впливають на функцію нирок: такі ліки, як деякі нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), антигіпертензивні препарати або діуретики, можуть впливати на функцію нирок та рівень метформіну в організмі.
3. Препарати, що впливають на кислотно-лужний баланс: Препарати, включаючи карбонати, ацетазоламід та інші, які можуть змінювати кислотно-лужний баланс в організмі, можуть впливати на рівень метформіну в крові.
4. Ліки, що впливають на травлення: Ліки, що погіршують або покращують травлення, такі як протиблювотні засоби або антациди, можуть перешкоджати всмоктуванню метформіну.
5. Алкоголь: Вживання алкоголю може збільшити ризик розвитку лактатного ацидозу під час прийому метформіну.
6. Інші лікарські засоби: Перш ніж розпочинати прийом нового лікарського засобу в комбінації з Глюкофажем, важливо проконсультуватися з лікарем, щоб оцінити потенційну взаємодію та за необхідності скоригувати дозування.