Глюкофаж

Глюкофаж — це торгова назва метформіну, широко використовуваного перорального препарату для лікування діабету 2 типу. Метформін належить до класу ліків, відомих як бігуаніди, і він допомагає контролювати рівень глюкози в крові. Він особливо популярний через його здатність покращувати контроль рівня глюкози, не спричиняючи гіпоглікемії (занадто низький рівень глюкози в крові), що є поширеним побічним ефектом багатьох інших протидіабетичних препаратів.

Механізм дії метформіну:

1. Зниження вироблення глюкози в печінці. Метформін зменшує кількість глюкози, що виробляється печінкою.
2. Покращена чутливість до інсуліну – покращує здатність організму використовувати доступний інсулін для більш ефективного контролю рівня глюкози в крові.
3. Зниження рівня глюкози в крові - метформін допомагає зменшити всмоктування глюкози з їжі в кишечнику.

Показання до застосування Глюкофаж

Глюкофаж зазвичай використовується для лікування цукрового діабету 2 типу. Його можна використовувати як монотерапію або в комбінації з іншими цукрознижувальними препаратами або інсуліном. Глюкофаж також показаний для запобігання розвитку цукрового діабету в осіб із переддіабетичними станами та для підвищення чутливості до інсуліну у пацієнтів із синдромом полікістозних яєчників.

Форма випуску

Глюкофаж (метформін) зазвичай доступний у формі таблеток.

Фармакодинаміка

1. Зменшення глюконеогенезу: глюкофаж зменшує вироблення глюкози в печінці (глюконеогенез), що є основним механізмом його антигіперглікемічної дії. Він пригнічує ферменти, що беруть участь у процесі глюконеогенезу, такі як фосфоенолпіруваткарбоксикіназа (PEPCK) і глюконеогенез-11.
2. Підвищення чутливості тканин до інсуліну: метформін підвищує чутливість тканин до дії інсуліну, що дозволяє їм краще використовувати глюкозу з крові. Це особливо важливо для м’язів, які стають більш чутливими до інсуліну, що покращує периферичне засвоєння глюкози.
3. Зниження всмоктування глюкози з кишечника: Глюкофаж може зменшувати всмоктування глюкози з їжі в кишечнику, що призводить до зниження пікової концентрації глюкози після прийому їжі та зменшення постпрандіальної гіперглікемії.
4. Зниження рівня ліпідів у крові: Глюкофаж також може сприятливо впливати на рівень ліпідів у крові, зокрема знижувати рівень тригліцеридів і загального холестерину.
5. Окислювальний стрес і антиоксидантна активність: є докази того, що метформін може зменшувати окислювальний стрес і мати антиоксидантні властивості, які можуть бути пов’язані з його захисним ефектом проти серцево-судинних ускладнень.

Фармакокінетика

1. Всмоктування. Метформін всмоктується з шлунково-кишкового тракту, переважно у верхніх відділах кишечнику. Всмоктування відбувається повільно, і пікові концентрації зазвичай досягаються приблизно через 2,5-3 години після прийому.
2. Метаболізм: метформін практично не метаболізується в організмі. Виводиться нирками в незміненому вигляді.
3. Виведення. Основним шляхом виведення метформіну є нирки. Більша частина препарату виводиться в незміненому вигляді з організму нирками. У пацієнтів із порушенням функції нирок метформін може затримуватися в організмі, що потребує корекції дози або відміни препарату.
4. Період напіввиведення: період напіврозпаду метформіну становить приблизно 6,2 години, що дозволяє використовувати його два або три рази на день, залежно від рекомендацій лікаря.
5. Вплив їжі: їжа може впливати на швидкість і ступінь всмоктування метформіну, тому препарат зазвичай приймають під час або відразу після їжі.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування:

1. Прийом під час їжі: Глюкофаж слід приймати під час або після їжі, щоб мінімізувати побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, такі як нудота та діарея.
2. Регулярність: для підтримки стабільного рівня глюкози в крові препарат слід приймати регулярно, згідно з схемою, встановленою лікарем.

Дозування:

Дозування Глюкофажу залежить від індивідуальних потреб пацієнта, його реакції на лікування та цільового рівня глюкози в крові.

1. Початкова доза: звичайна початкова доза становить 500 мг один або два рази на день або 850 мг один раз на день. Ваш лікар може поступово збільшувати вашу дозу, щоб покращити контроль рівня глюкози в крові.
2. Підтримуюча доза: звичайна підтримуюча доза може становити від 1500 до 2000 мг на день, розділених на дві або три дози.
3. Максимальна доза: максимальна рекомендована доза становить 2550 мг на день для дорослих. Для форм метформіну тривалого вивільнення максимальна доза може становити до 2000 мг на день.

Особливі вказівки:

• Поступово збільшуйте дозу: щоб мінімізувати побічні ефекти, бажано поступово збільшувати дозу.
• Моніторинг: необхідний регулярний контроль функції нирок, особливо перед початком лікування та періодично протягом курсу, оскільки метформін виводиться нирками.
• Припинення: прийом метформіну слід тимчасово припинити перед певними медичними процедурами або при розвитку станів, які можуть підвищити ризик лактоацидозу (наприклад, тяжке зневоднення або гіпоксія).

Використання Глюкофаж під час вагітності

Рекомендації щодо використання метформіну під час вагітності:

1. Діабет 2 типу:

   • Глюкофаж можна рекомендувати під час вагітності для лікування діабету 2 типу. Деякі дослідження показали, що це може бути безпечним і ефективним протягом цього періоду, допомагаючи контролювати рівень глюкози в крові без значного ризику гіпоглікемії.
   • Однак стандартним лікуванням гестаційного діабету є інсулін, а метформін слід застосовувати лише за суворими показаннями та під наглядом лікаря.

2. Синдром полікістозних яєчників (СПКЯ):

   • Глюкофаж використовується для покращення резистентності до інсуліну у жінок із СПКЯ, що може сприяти регулярній менструації та покращенню овуляції. Це може бути корисним для жінок, які намагаються завагітніти.

3. Безпека та ефективність:

   • Дослідження показують, що метформін може бути відносно безпечним для використання під час вагітності, але для підтвердження його повної безпеки все ще потрібні додаткові дані. Важливо враховувати, що метформін проникає через плаценту, і його вплив на плід потребує подальшого вивчення.

4. Моніторинг і контроль:

   • При призначенні Глюкофажу під час вагітності необхідний ретельний контроль за здоров'ям матері та розвитком плода. Це включає регулярні перевірки рівня глюкози в крові, а також можливі ультразвукові дослідження для оцінки стану плода.

Протипоказання

1. Ниркова недостатність: метформін виводиться через нирки, і його накопичення в організмі може призвести до розвитку молочнокислого ацидозу (лактатацидозу) у пацієнтів із погано функціонуючими нирками. Тому Глюкофаж протипоказаний пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації менше 30 мл/хв) або помірною нирковою недостатністю за наявності інших факторів ризику.
2. Порушення функції печінки. Пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки Глюкофаж може бути протипоказаний через можливе порушення метаболізму та виведення метформіну.
3. Алкоголізм: якщо ви зловживаєте алкоголем, метформін може збільшити ризик розвитку лактоацидозу. Тому пацієнтам з алкогольною залежністю або сильним зловживанням алкоголем не рекомендується застосовувати Глюкофаж.
4. Кетоацидоз: Глюкофаж також протипоказаний за наявності кетоацидозу, серйозного ускладнення діабету, що характеризується високим рівнем кетонових тіл у крові.
5. Алергія: пацієнти з відомою алергією на метформін або інші компоненти препарату повинні уникати його використання.
6. Вагітність і годування груддю: застосування Глюкофажу під час вагітності та годування груддю вимагає консультації з лікарем через обмежену інформацію про його безпеку в таких ситуаціях.

Побічна дія Глюкофаж

1. Шлунково-кишкові проблеми: діарея, нудота, блювання, біль у животі, зниження апетиту.
2. Металевий присмак у роті.
3. Лактоацидоз (рідкісне, але серйозне ускладнення, що характеризується підвищенням рівня лактату в крові).
4. Алергічні реакції, включаючи кропив’янку та свербіж, трапляються рідко.

Передозування

1. Лактат-ацидоз: це серйозне ускладнення, яке може виникнути при передозуванні метформіну. Лактатацидоз характеризується накопиченням молочної кислоти в організмі. Симптоми можуть включати нудоту, блювання, біль у животі, м’язову слабкість, втома, утруднене дихання, зниження температури тіла та зміни стану свідомості. Лікування включає введення рідини та корекцію кислотно-лужного балансу.
2. Гіпоглікемія: у рідкісних випадках метформін може спричинити гіпоглікемію (низький рівень глюкози в крові), особливо у людей із порушенням функції нирок або іншими станами, які можуть порушити метаболізм метформіну. Лікування включає прийом вуглеводів і моніторинг рівня глюкози в крові.
3. Інші небажані ефекти: також можливі інші небажані ефекти, пов’язані з передозуванням метформіну, такі як шлунково-кишкові розлади, головний біль, гіповітаміноз B12 та інші.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Протидіабетичні препарати: поєднання метформіну з іншими протидіабетичними препаратами, такими як сульфонілсечовина або інсулін, може призвести до посилення гіпоглікемічного ефекту. Це може вимагати коригування дози.
2. Ліки, що впливають на функцію нирок: такі ліки, як деякі нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), антигіпертензивні засоби або діуретики, можуть впливати на функцію нирок і рівень метформіну в організмі.
3. Ліки, що впливають на кислотно-лужний баланс: ліки, включаючи карбонати, ацетазоламід та інші, які можуть змінити кислотно-лужний баланс в організмі, можуть впливати на рівні метформіну в крові.
4. Ліки, що впливають на травлення: ліки, які зменшують або покращують травлення, такі як протиблювотні засоби або антациди, можуть впливати на всмоктування метформіну.
5. Алкоголь: вживання алкоголю може збільшити ризик лактоацидозу під час прийому метформіну.
6. Інші лікарські засоби: перед початком прийому нових ліків у поєднанні з Глюкофажем важливо проконсультуватися з лікарем, щоб оцінити потенційну взаємодію та за необхідності скоригувати дозування.