Іконазол

Іконазол – протигрибковий препарат для системного застосування. Діючою речовиною є ітраконазол.

Показання до застосування Іконазолу

Показаний для усунення таких розладів:

• легеневий або інший локалізований бластомікоз;
• Хвороба Дарлінга (легенево-кавернозна форма в хронічній стадії, дисемінована, а також неменінгеальні форми);
• легеневий або інший локалізований аспергільоз у людей, резистентних або гіперчутливих до лікування амфотерицином B;
• оніхомікоз, який викликається дією дерматофітів (може супроводжуватися ураженням нігтів, а може й ні).

Форма випуску

Випускається в капсулах. Одна стрічка містить 4 штуки.

Фармакодинаміка

Ітраконазол пригнічує активність гемопротеїну Р450-залежного процесу зв'язування ергостеролу, найважливішого елемента мембран грибкових клітин.

Активний компонент також пригнічує активність Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Aspergillus lutea, Aspergillus fuming, Candida albicans, а також Cryptococcus neoformans. Крім того, Sporothrix schenckii, гриби роду Trichophyton, Candida krusei та інші бактерії роду Candida.

Вплив біоактивного продукту розпаду (гідроксиітраконазолу) на активність Blastomyces dermatidis та Histoplasma capsulatum не визначено.

Фармакокінетика

Пікова біодоступність активної речовини спостерігається у разі прийому препарату одразу після їжі. При одноразовому застосуванні пікові плазмові показники ітраконазолу спостерігаються через 3-4 години.

Компонент метаболізується в печінці, головним чином через елемент CYP3A4, що призводить до утворення багатьох похідних, один з яких (гідроксиітраконазол) має протигрибкові властивості, майже порівнянні з властивостями ітраконазолу.

Синтез білків плазми ітраконазолу становить 99,8%, а гідроксиітраконазолу — 99,5%.

Речовина виводиться з плазми у 2 фази. Кінцевий період напіввиведення становить 1-1,5 дня. Виведення вихідного активного компонента через нирки становить <0,03% від прийнятої дози. Близько 40% дози виводиться у вигляді неактивних продуктів розпаду з сечею. Загальна частка кожного з усіх виведених продуктів розпаду становить не більше 5%. Показник вихідного активного компонента, що виводиться з калом, знаходиться в межах 3-18% від прийнятої дози.

Спосіб застосування та дози

Щоб забезпечити повне засвоєння ліків організмом, капсулу необхідно приймати під час їжі.

Щоб усунути бластомікоз, слід приймати ліки в дозуванні від 100 мг один раз на день до 200 мг двічі на день. Такий курс має тривати шість місяців.

При усуненні гістоплазмозу дозування коливається від 200 мг один раз на день до 200 мг двічі на день. Тривалість терапевтичного курсу становить 8 місяців.

Терапія аспергільозу – капсули призначають у кількості 200 мг один раз на добу, а при розвитку дисемінованої або інвазивної форми патології дозування збільшують до дворазового щоденного застосування препарату в кількості 200 мг. Тривалість терапії становить 2-5 місяців.

При оніхомікозі препарат слід приймати по 200 мг один раз на день протягом 12 тижнів, не роблячи перерв.

Людям з порушеннями імунної системи (наприклад, після трансплантації органів, або зі СНІДом чи нейтропенією) може знадобитися вища доза.

[ 1 ]

Використання Іконазолу під час вагітності

Для лікування грибків препарат призначають вагітним жінкам лише в тому випадку, якщо потреба в його застосуванні перевищує можливий ризик від його застосування.

Під час вагітності заборонено використовувати Іконазол для усунення оніхомікозу (а також під час планування вагітності). Перед початком лікування цього захворювання жінкам репродуктивного віку слід подбати про ефективну контрацепцію. Препарат слід використовувати з 2-3-го дня наступного нормального менструального циклу. Контрацепцію слід використовувати протягом усього курсу лікування Іконазолом, а потім ще протягом 2 місяців після його завершення.

Ліки проникають у грудне молоко, тому грудне вигодовування слід припинити на час лікування.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• застосування разом з деякими препаратами (цисаприд, астемізол, а також терфенадин, а крім того мідазолам і триазолам для перорального застосування);
• застосування з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (такими як ловастатин або симвастатин), що метаболізуються за участю системи Р450 ЗА4 (під час їх застосування застосування іконазолу слід припинити);
• дитинство.

Побічна дія Іконазолу

Найпоширенішими побічними ефектами, що розвиваються від прийому капсул, є нудота, диспепсичні явища, запор, біль у животі, а крім того, підвищення активності трансаміназ у крові. Рідко може розвинутися гепатит (внаслідок тривалого лікування).

Крім того, можуть виникати головні болі, набряки, підвищення артеріального тиску, лейкопенія або тромбоцитопенія, серцева недостатність, полінейропатія, алопеція та дисменорея. Крім того, може спостерігатися набряк легень.

Можуть виникнути такі алергічні реакції: свербіж, висипання, набряк Квінке, кропив'янка. Є інформація про рідкісні випадки синдрому Стівенса-Джонсона, а також анафілаксії.

Взаємодія з іншими препаратами

Ітраконазол подовжує ефект дигоксину з непрямими антикоагулянтами, а також циклоспорину А, варфарину, вінкристину та метилпреднізолону з блокаторами кальцієвих каналів.

Ітраконазол разом з його основним продуктом розпаду гідроксиітраконазолом є інгібіторами ферментної системи гемопротеїну P450 3A4. Поєднання з препаратами, які також метаболізуються вищезазначеною системою, може посилити або подовжити лікарський ефект цих препаратів та спровокувати розвиток негативних реакцій. З цієї причини необхідно припинити застосування таких препаратів у період прийому іконазолу.

Протипоказаний у поєднанні з астемізолом, терфенадином та цисапридом.

При застосуванні в комбінації з фенітоїном або рифампіцином біодоступність ітраконазолу знижується.

[ 2 ], [ 3 ]

Умови зберігання

Ліки зберігають у темному місці, недоступному для дітей. Температурний режим – в межах 15-25ºC.

[ 4 ]

Термін придатності

Іконазол дозволено використовувати протягом 3 років з дати випуску препарату.