Імігран

Імігран – це препарат для лікування мігрені, селективний агоніст серотонінових 5HT1-рецепторів.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Іміграна

Ліки показані для швидкого знеболення під час мігрені (з аурою або без неї).

[ 3 ]

Форма випуску

Випускається в таблетках, по 6 штук у блістері (1 блістер на упаковку з ліками) або по 2 штуки у блістері (при цьому упаковка містить 3 блістерні пластини).

[ 4 ]

Фармакодинаміка

Суматриптан є селективним агоністом 5HT-рецепторів (1D), не впливаючи на інші 5HT-рецептори. Ці закінчення розташовані переважно всередині черепних судин.

Під час експериментальних випробувань було виявлено, що суматриптан має селективну вазоконстрикторну дію на судини, розташовані в системі сонних артерій, не впливаючи на кровообіг у мозку. Через сонні артерії кров досягає внутрішньо- та екстракраніальних тканин (наприклад, мозкових оболонок), розширення судин яких призводить до появи мігрені.

Експериментальні випробування додатково виявили інгібуючі властивості активного інгредієнта щодо функції трійчастого нерва. Саме через ці два механізми суматриптан здійснює свій протимігреневий ефект.

Лікарський ефект починається через півгодини після перорального прийому препарату (у кількості 100 мг).

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакокінетика

При пероральному прийомі компонент швидко абсорбується, досягаючи 70% пікового рівня через 45 хвилин. У середньому максимальний рівень у плазмі крові при дозі 100 мг становить 45 нг/мл. Рівень біодоступності при пероральному прийомі становить 14% (частково через процес пресистемного обміну, а частково через неповне всмоктування).

З білками плазми синтез слабкий (14-21%), а середній рівень об'єму розподілу становить 17 літрів. Середній загальний кліренс становить близько 1160 мл/хвилину, а в нирках середнє значення — близько 260 мл/хвилину.

Екстраренальний кліренс становить приблизно 80% від загальної величини, що дозволяє визначати екскрецію суматриптану переважно у вигляді продуктів розпаду. Основним з них є індолуксусний аналог активного інгредієнта. Він виводиться з сечею (в якій визначається як вільна кислота, а також кон'югований з глюкуронідною речовиною) і не має 5HT1 або 5HT2 активності. Інші продукти розпаду не виявлені.

Фармакокінетичні властивості перорально прийнятого суматриптану мало змінюються під час нападу мігрені.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Спосіб застосування та дози

Заборонено приймати таблетки як профілактичний засіб від нападу. Також заборонено перевищувати рекомендовану дозу.

Найкращий час для прийому таблетки – одразу після початку нападу, але ліки будуть ефективними на будь-якій стадії.

Зазвичай ліки призначають у дозі 50 мг (розмір 1 таблетки). Іноді допускається збільшення дозування до 2 таблеток (100 мг).

Якщо ефекту немає, не приймайте нову дозу під час того ж нападу мігрені. Наступну таблетку можна прийняти лише після початку нового нападу.

Якщо виникла реакція на перший прийом, але з подальшим відновленням проявів мігрені, дозволяється використовувати 2-гу таблетку протягом наступних 24 годин, при цьому мінімальний інтервал між прийомами має становити 2 години. Загалом на добу (протягом 24 годин) можна приймати не більше 300 мг препарату.

Таблетки слід приймати цілими, запиваючи водою.

[ 19 ]

Використання Іміграна під час вагітності

Призначення препарату вагітним жінкам дозволяється лише з урахуванням можливої допомоги матері стосовно ризику розвитку негативних симптомів у плода.

Відомо, що при підшкірному введенні активна речовина проникає в материнське молоко. Вплив на дитину може бути зменшений, якщо дитину не годують грудьми протягом 12 годин після прийому ліків.

Протипоказання

Серед протипоказань препарату:

• непереносимість компонентів препарату;
• перенесений в анамнезі інфаркт міокарда, а також спонтанна стенокардія, ішемічна хвороба серця, патології в периферичній судинній ділянці або ознаки, характерні для ішемічної хвороби серця;
• в анамнезі тимчасове порушення мозкового кровообігу або інсульт;
• сильне або помірне підвищення артеріального тиску або легке неконтрольоване підвищення артеріального тиску;
• важка стадія печінкової недостатності;
• одночасний прийом з інгібіторами МАО – дозволяється починати використовувати Імігран щонайменше через 2 тижні після припинення прийому інгібіторів;
• дитячий та підлітковий вік, оскільки поки що немає інформації про безпеку та ефективність застосування препаратів у вищеописаній категорії пацієнтів.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Побічна дія Іміграна

Згідно з клінічними випробуваннями, були виявлені такі побічні реакції:

• органи нервової системи: часто виникає відчуття сонливості або запаморочення, а також сенсорні порушення (включаючи гіпестезію, а також парестезію);
• органи серцево-судинної системи: часто розвивається тимчасове підвищення артеріального тиску (відразу після прийому таблетки), а також приплив крові;
• дихальна система: часто виникає задишка;
• травна система: у деяких пацієнтів часто розвивалися блювота та нудота, хоча зв'язок із вживанням препарату ще не встановлений;
• сполучна тканина, м’язи та скелет: ці прояви, як правило, тимчасові, хоча можуть бути інтенсивними та вражати різні частини тіла (включаючи горло та грудину) – часто з’являється біль у м’язах або відчуття тяжкості;
• загальні розлади: часто спостерігаються больові відчуття, відчуття напруги, стиснення, а також холоду або жару (прояви зазвичай тимчасові, хоча іноді вони інтенсивні та можуть вражати різні частини тіла (включаючи горло та грудину)). Часто спостерігається сильна втома або відчуття слабкості (ці прояви також тимчасові та зазвичай мають помірний або легкий ступінь тяжкості);
• результати аналізів: епізодичні незначні зміни результатів печінкових проб.

Результати постмаркетингових досліджень:

• імунітет: підвищена чутливість (від шкірних реакцій до випадків анафілаксії);
• органи нервової системи: виникнення судом. У деяких випадках такі ознаки виникали у людей зі схильністю до судом або з наявністю в анамнезі станів, які могли призвести до таких нападів; крім того, розвиток дистонії, тремору, ністагму або скотоми;
• органи зору: розвиток диплопії або мерехтіння, погіршення гостроти зору, а також втрата зору (зазвичай тимчасова). Але такі порушення можуть виникати і через сам напад мігрені;
• органи серцево-судинної системи: розвиток тахікардії, стенокардії або брадикардії, почастішання серцевих скорочень, порушення ритму, тимчасові ішемічні зміни показників ЕКГ, спазми коронарних судин, зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, синдром Рейно;
• органи травлення: розвиток діареї або ішемічної форми коліту;
• сполучні тканини, скелет і м'язи: біль у суглобах, шийний радикуліт;
• психічні розлади: відчуття збудження;
• підшкірні тканини та шкіра: розвиток гіпергідрозу.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Передозування

При застосуванні пероральних доз, що перевищували 400 мг, виникали лише симптоми побічних реакцій. У разі передозування необхідно спостерігати за пацієнтом протягом щонайменше 10 годин, одночасно проводячи стандартні підтримуючі процедури.

Немає інформації про вплив процедур перитонеального діалізу або гемодіалізу на параметри активного компонента препарату.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Немає інформації про взаємодію препарату з алкогольними напоями, а також флунаризином, пропранололом та пізотифеном.

Існує обмежена інформація щодо спільного застосування з препаратами, що містять ерготамін або інші агоністи триптану/5-HT1-рецепторів. Теоретично може розвинутися тривалий вазоспастичний ефект, тому поєднання таких препаратів заборонено. Невідомо, яким має бути інтервал між прийомами цих препаратів – це залежить від типу препаратів та їх дозування. Оскільки властивості ерготаміну та агоністів триптану/5-HT1-рецепторів можуть посилюватися Іміграном, перед прийомом останнього необхідно дотримуватися 24-годинного інтервалу.

Водночас, препарати, що містять ерготамін, заборонені до використання протягом 6 годин після прийому Іміграну, а триптани/агоністи 5-HT1-рецепторів заборонені до використання протягом 24 годин після прийому Іміграну.

Існують поодинокі постмаркетингові повідомлення про розвиток у пацієнтів серотонінової інтоксикації (прояви включають нервово-м’язові розлади, психічні зміни та вісцеральну нестабільність) при поєднанні препарату із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну. Також є повідомлення про вищезгадану патологію, що виникає при поєднанні триптанів з норадреналіном та інгібіторами зворотного захоплення серотоніну.

[ 24 ], [ 25 ]

Умови зберігання

Ліки зберігають у недоступному для дітей місці, за стандартних умов для лікарських засобів. Температура – не більше 30°C.

[ 26 ], [ 27 ]

Термін придатності

Імігран дозволено використовувати протягом 3 років з дати виробництва препарату.