Іммігрант

Імігран - ліки для усунення мігрені, є ізбіратльним агоністом серотонінових 5НТ1 рецепторів.

[1], [2]

Показання до застосування іммігрант

Ліки показано для швидкого зняття болю при мігрені (як з наявністю аури, так і без неї).

[3],

Форма випуску

Випускається в таблетках, по 6 штук в блістерній платівці (1 блістер на упаковку з ЛЗ) або по 2 штуки на блістер (при цьому в упаковці міститься 3 блістерних пластинки).

[4]

Фармакодинаміка

Суматриптан є виборчим агоністом 5НТ-рецепторів (1D), при цьому не впливаючи на інші 5НТ-рецептори. Розташовуються дані закінчення в основному усередині черепно-мозкових судин.

Під час експериментальних тестів було виявлено, що суматриптан має вибіркову вазоконстрикторного впливом на розташовані всередині системи сонних артерій судини, що не діючи при цьому на кровообіг у мозку. Через сонні артерії кров доходить до інтра-, а також екстракраніальних тканин (наприклад, до оболонок мозку), розширення судин яких і призводить до появи мігрені.

За допомогою експериментальних тестів вдалося додатково виявити ингибирующие властивості чинного компонента щодо функції трійчастого нерва. Саме шляхом цих двох механізмів виявляється Протимігренозний дію суматриптану.

Лікарський ефект починається через півгодини після перорального вживання ЛЗ (в кількості 100 мг).

[5], [6],

Фармакокінетика

При пероральному вживанні компонент швидко абсорбується, через 45 хвилин досягаючи 70% пікового рівня. В середньому максимальний плазмовий показник при дозуванні 100 мг дорівнює 45 нг / мл. Рівень біодоступності при внутрішньому прийомі таблетки дорівнює 14% (частково через пресистемного процесу обміну, і частково внаслідок неповної абсорбції).

З плазмовим білком синтез слабкий (14-21%), а середній рівень розподільного обсягу дорівнює 17-ти л. Середній показник загального кліренсу дорівнює близько 1160 мл / хвилина, а в нирках середнє значення становить приблизно 260 мл / хвилина.

Кліренс поза нирок дорівнює близько 80% від загального показника, що дозволяє визначити екскрецію суматриптану в основному в формі продуктів розпаду. Основним з них є індолуксусной аналог чинного компонента. Він виводиться з сечею (в ній він визначається під виглядом вільної кислоти, а також кон'югованим з речовиною глюкуронід) і не має активності 5НТ1, а також 5НТ2. Інші продукти розпаду не ідентифіковано.

Фармакокінетичнівластивості уживаного всередину суматриптана незначно змінюються в період нападу мігрені.

[7], [8], [9], [10]

Спосіб застосування та дози

Заборонено пити таблетки як профілактичний засіб проти нападу. Також забороняється перевищувати рекомендований розмір дозувань.

Найкращий час для прийому таблетки - відразу після початку нападу, але ліки буде ефективно на будь-який його стадії.

Зазвичай ліки призначається в дозі 50 мг (розмір 1-ої таблетки). Іноді дозволяється збільшувати дозування до 2-х таблеток (100 мг).

При відсутності ефекту можна приймати нову дозу в період того ж нападу мігрені. Наступна таблетка може бути прийнята лише після початку нового нападу.

При наявності реакції на першу дозу, але з подальшим відновленням проявів мігрені, 2-ю таблетку дозволяється використовувати протягом наступних 24-х годин, при цьому мінімальний проміжок між прийомами повинен становити 2 години. В цілому за день (протягом 24-х годин) можна прийняти не більше 300 мг ліки.

Приймати таблетки потрібно цілком, при цьому запиваючи їх водою.

[19]

Використання іммігрант під час вагітності

Призначати вагітним дозволяється лише з урахуванням можливої допомоги матері в співвідношенні з ризиком розвитку у плода негативних ознак.

Відомо, що при п / к введенні активної речовини воно проникає в материнське молоко. Мінімізувати можливі перешкоди на дитину можна, якщо протягом 12-ти годин після вживання ЛЗ не годувати його грудьми.

Протипоказання

Серед протипоказань ЛЗ:

• непереносимість складових елементів ліки;
• наявний в анамнезі інфаркт міокарда, а крім цього спонтанна стенокардія, ішемічна хвороба серця, патології в області периферичних судин або ознаки, які характерні для ІХС;
• наявне в анамнезі тимчасовий розлад кровообігу в мозку або інсульт;
• важка або помірна ступінь підвищення артеріального тиску або легка форма неконтрольованого підвищення показника АТ;
• важка стадія недостатності печінки;
• прийом одночасно з інгібіторами МАО - розпочати роботу Іміграну дозволяється мінімум через 2 тижні після припинення прийому інгібіторів;
• дитячий та підлітковий вік, так як поки немає відомостей про безпеку та ефективність використання ЛЗ у вищеописаної категорії лікуються.

[11], [12], [13], [14]

Побічна дія іммігрант

За даними клінічних випробувань були виявлені такі побічні реакції:

• органи НС: часто виникає відчуття сонливості або запаморочення, а крім того розлад чутливості (в тому числі гіпоестезія, а також парестезії);
• органи ССС: часто розвивається минуще збільшення рівня артеріального тиску (відразу після вживання таблетки), а крім того прилив крові;
• дихальні органи: часто виникає задишка;
• система травлення: часто у окремих хворих розвивалися блювота з нудотою, хоча зв'язок з вживанням лікарських засобів поки виявити не вдалося;
• сполучні тканини, мускулатура і скелет: в основному ці прояви тимчасові, хоча вони можуть бути інтенсивними і впливати на різні частини тіла (серед них горло і грудина) - часто з'являються м'язові болі або відчуття тяжкості;
• загальні порушення: часто з'являються больові відчуття, почуття напруженості, стиснення, а крім того холоду або тепла (прояви зазвичай тимчасові, хоча іноді вони інтенсивні і здатні впливати на різні частини тіла (серед таких горло з грудиною)). Часто виникає сильна стомлюваність або відчуття слабкості (ці прояви також тимчасові і зазвичай мають помірну або легку ступінь вираженості);
• результати аналізів: одинично виникали невеликі зміни в показниках функціональних досліджень печінки.

Результати постмаркетингових досліджень:

• імунітет: підвищена чутливість (від реакцій шкіри до випадків розвитку анафілаксії);
• органи НС: поява судом. В окремих випадках такі ознаки виникали у людей зі схильністю до судом або з наявністю в анамнезі станів, здатних призводити до таких нападів; крім цього також розвиток дистонії, тремору, ністагму або скотоми;
• зорові органи: розвиток диплопії або мерехтіння, погіршення гостроти зору, а крім того втрата зору (вона зазвичай тимчасова). Але подібні розлади також можуть виникати і через самого нападу мігрені;
• органи ССС: розвиток тахікардії, стенокардії або брадикардії, посилення серцебиття, розлад ритму, тимчасові ішемічні зміни показників ЕКГ, спазми коронарних судин, зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, синдром Рейно;
• травні органи: розвиток проносу або ішемічна форма коліту;
• сполучні тканини, скелет і мускулатура: болі в суглобах, шийний радикуліт;
• розлади психіки: почуття збудження;
• підшкірні тканини і шкіра: розвиток гіпергідрозу.

[15], [16], [17], [18]

Передозування

При пероральному вживанні дозувань понад 400 мг виникали лише симптоми побічних реакцій. При розвитку передозування потрібно мінімум 10 годин поспостерігати за пацієнтом, проводячи при цьому стандартні підтримуючі процедури.

Немає відомостей про вплив на показники активного компонента ЛЗ процедур перитонеального діалізу або гемодіалізу.

[20], [21], [22], [23]

Взаємодія з іншими препаратами

Немає інформації про взаємодію ліки з алкогольними напоями, а крім цього флюнарізіном, пропранололом, а також пізотифеном.

Обмежені відомості є про сумісне використання з ЛЗ, в яких міститься ерготамін або інші агоністи триптанов / рецепторів 5-HT1. В теорії може розвиватися пролонговану Вазоспастична дію, внаслідок чого забороняється комбінувати такі ліки. Чи не відомо, яка тривалість повинна бути у інтервалу між прийомами цих лікарських засобів - це залежить від типу ліків, а також їх дозувань. Так як властивості ерготаміну і агоністів триптанов / рецепторів 5-HT1 можуть посилюватися під впливом Іміграну, після них потрібно дотримуватися 24-хчасовой проміжок перед прийомом останнього.

При цьому, ліки з вмістом ерготаміну заборонено використовувати протягом 6-ти годин після вживання Іміграну, а агоністи триптанов / рецепторів 5-HT1 - протягом 24-х годин після використання Іміграну.

Існують поодинокі постмаркетингові згадки про те, що у хворих розвивалася серотониновая інтоксикація (серед проявів нейром'язові розлади, зміна стану психіки і вісцеральна нестабільність) при поєднанні ліки з виборчими інгібіторами зворотного серотонінового захоплення. Є також дані про появу вищезазначеної патології при поєднанні триптанов з норадреналіном і інгібіторами зворотного серотонінового захоплення.

[24], [25]

Умови зберігання

Ліки зберігається в місці, закритому від дітей, в стандартних для медикаментів умовах. Температура - не більш ніж 30 ° С.

[26], [27],

Термін придатності

Імігран дозволяється застосовувати протягом 3-х років з моменту виготовлення ліків.