Індапамід-ретард

Індапамід ретард – це серцево-судинний препарат з категорії нетіазидних діуретиків помірної інтенсивності дії. Містить сульфаніламіди.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Індапаміду-ретард

Застосовується при первинній гіпертензії.

[ 3 ]

Форма випуску

Речовина випускається в таблетках, по 10 штук кожна, упакованих у блістерну пластинку. Усередині упаковки знаходиться 2 пластинки з таблетками.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинаміка

Препарат має сечогінні та гіпотензивні властивості. Є представником категорії гіпотензивних/сечогінних препаратів – індолінів (похідних сульфаніламіду). Він має помірну салуретичну та сечогінну дію, зумовлену уповільненням процесів реабсорбції іонів натрію всередині кіркового сегмента петлі нефрона, а крім цього, збільшенням виведення іонів натрію та хлору, а також, у меншій кількості, магнію з калієм з сечею, що призводить до антигіпертензивного ефекту.

Водночас, при розвитку гіпотензивного ефекту, дуже важливий вплив, що здійснюється на трансмембранний рух іонів (перш за все кальцію) у гладком'язові клітини судин, внаслідок чого вони розслабляються, а периферичний судинний опір зменшується. Крім того, Індапамід ретард знижує чутливість судинних мембран щодо норадреналіну з ангіотензином 2, сприяє посиленню зв'язування антиагрегаційних та вазодилататорних ПГ (ПГЕ2 та ПГІ2) та зменшує гіпертрофію лівого шлуночка всередині серця.

При застосуванні в дозі 0,0015 г на добу препарат викликає тривалий гіпотензивний ефект, що триває 24 години, і разом з цим слабкий сечогінний ефект. Якщо збільшити дозування, помітного посилення гіпотензивного ефекту не спостерігається, але сечогінний ефект посилюється. Терапевтичні дози препарату майже не впливають на процеси вуглеводного та ліпідного обміну.

Фармакокінетика

Лікарська форма препарату сприяє рівномірному та поступовому вивільненню фракції речовини всередині шлунково-кишкового тракту, де вона всмоктується з високою швидкістю та повністю. Препарат досягає значень Cmax у крові приблизно через 12 годин після перорального прийому разової дози 0,0015 г. Після багаторазового прийому препарату коливання рівня індапаміду в плазмі крові в інтервалі між застосуванням наступних доз зменшується. Прийом їжі знижує швидкість всмоктування, але не впливає на його ступінь.

Індекс біодоступності становить 93%, а синтез білка всередині плазми – приблизно 79%. Лікарський компонент може абсорбуватися еритроцитами. Препарат досягає рівноважних значень через 1 тиждень безперервного застосування. Він проникає через гістогематичні бар'єри (включаючи плаценту), а також у материнське молоко.

Біотрансформація речовини відбувається всередині печінки, а її виведення у вигляді неактивних продуктів метаболізму відбувається більшою мірою через нирки – 70%. 22% речовини виводиться через кишечник. Період напіввиведення становить 14-24 години.

[ 6 ]

Спосіб застосування та дози

Рекомендується приймати ліки один раз на день, вранці, у кількості 1 таблетки (об'ємом 0,0015 г). Її слід ковтати цілою, запиваючи звичайною водою (0,5 склянки). Таблетку не слід подрібнювати або розжовувати. Вказане вище дозування є максимальним, яке дозволено використовувати за добу.

[ 10 ]

Використання Індапаміду-ретард під час вагітності

Індапамід ретард не призначають вагітним або жінкам, що годують груддю.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості препарату;
• тяжка ниркова або печінкова недостатність;
• печінкова форма енцефалопатії;
• гіпокаліємія.

[ 7 ]

Побічна дія Індапаміду-ретард

Вживання ліків може призвести до розвитку певних побічних ефектів:

• порушення водно-сольового балансу: зрідка може виникати гіпонатріємія або каліємія, на тлі яких розвиваються гіповолемія, зневоднення та ортостатичний колапс. При одночасній втраті хлору іноді може виникати метаболічна форма алкалозу, яка має компенсаторний характер. Рівень кальцію також може зрідка підвищуватися;
• порушення обміну речовин: підвищення рівня глюкози та сечовини в плазмі крові;
• проблеми з кровотворною функцією: зрідка з'являються лейкопенія або тромбоцитопенія, а також агранулоцитоз;
• розлади травлення: іноді виникають запор, нудота або сухість у роті. Зрідка виникає панкреатит. У людей з печінковою недостатністю може розвинутися печінкова енцефалопатія;
• ураження нервової системи: зрідка з'являються запаморочення, астенія, втома, головний біль, астенія та парестезія (часто зникають при зменшенні дози);
• алергічні симптоми: у людей зі схильністю до розвитку алергії або нападів астми може з'явитися висип на епідермісі. Рідко спостерігається геморагічна форма васкуліту або загострення ДВЕЛ;
• Розлади серцево-судинної системи: зрідка спостерігається зниження артеріального тиску або аритмія.

[ 8 ], [ 9 ]

Передозування

Ознаки передозування: сильний сечогінний ефект, порушення функції шлунково-кишкового тракту (розвиток гіпокаліємії або натріємії), блювання, судоми, відчуття сплутаності свідомості або сонливості, нудота, запаморочення та зниження артеріального тиску, а також поліурія або олігурія, що доходить до розвитку анурії.

Для терапії розладів проводиться промивання шлунка, призначається активоване вугілля, а також проводиться подальша регідратаційна терапія з корекцією електролітних параметрів. Також проводяться симптоматичні заходи.

[ 11 ], [ 12 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Заборонено поєднувати з препаратами літію, оскільки в таких випадках може підвищитися рівень літію в крові.

Препарат не слід поєднувати з вінкаміном, сультоприлом та галофантрином, а також з терфенадином, пентамідином, астемізолом та бепридилом. Також у цьому списку є внутрішньовенний еритроміцин, соталол, антиаритмічні препарати категорії 1α та аміодарон. Заборонено спільне застосування з ГКС, проносними засобами, що мають стимулюючий вплив на перистальтику кишечника, калійзнижувальними препаратами, включаючи внутрішньовенний амфотерицин B, та тетракозактидом – оскільки це може спровокувати гіпокаліємію або тяжку серцеву аритмію.

Тетракозактид та ГКС викликають затримку натрію та рідини, що послаблює антигіпертензивний ефект індапаміду.

Поєднання індапаміду ретард з НПЗЗ (системними) або саліцилатами (у великих дозах) може знизити антигіпертензивний ефект індапаміду та призвести до розвитку ниркової недостатності в гострій стадії внаслідок різкого зниження клубочкової фільтрації.

Поєднання препарату з ХГ може посилювати кардіотоксичні властивості останнього.

Антигіпертензивний ефект препарату посилюється при його поєднанні з баклофеном.

Посилення сечогінного ефекту індапаміду разом з посиленням негативних симптомів (гіпер- та гіпокаліємії) спостерігається при його поєднанні з калійзберігаючими діуретиками, особливо у діабетиків або осіб з нирковою недостатністю.

Антигіпертензивні властивості препарату посилюються при одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивними засобами або трициклічними антидіючими засобами з категорії іміпраміну.

Комбінація препарату з інгібіторами АПФ, якщо у пацієнта гіпонатріємія, збільшує ймовірність раптового зниження артеріального тиску або розвитку гострої ниркової недостатності. З цієї причини таку комбіновану терапію слід розпочинати з малих доз інгібіторів АПФ з подальшим поступовим збільшенням. Функцію нирок слід постійно контролювати протягом курсу лікування.

Заборонено поєднувати ліки з метформіном, якщо рівень креатиніну нижче 15 мг/л (чоловіки) або 12 мг/л (жінки).

Поєднання індапаміду ретард з препаратами кальцію може призвести до гіперкальціємії.

Комбінація з циклоспоринами підвищує рівень креатиніну в крові навіть за оптимального рівня іонів натрію та води.

При використанні рентгеноконтрастних препаратів, що містять йод (особливо у великих дозах), зростає ймовірність розвитку ниркової недостатності.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Умови зберігання

Індапамід ретард слід зберігати в сухому та темному місці, недоступному для дітей. Температура – в межах 15-25°С.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Термін придатності

Індапамід ретард можна використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва лікувального засобу.

[ 20 ], [ 21 ]

Застосування для дітей

Препарат не застосовується в педіатрії – особам віком до 18 років.

[ 22 ]

Аналоги

Аналогами препарату є препарати Індапамід, Індап, Аріфон з Равел SR, а також Аріфон ретард, 5 днів та Індапамід-тева з Індапамідом ретард-тева.

[ 23 ], [ 24 ]

Відгуки

Індапамід-ретард допомагає нормалізувати показники артеріального тиску, а також має легкий сечогінний ефект. Саме ці переваги препарату згадуються у відгуках про нього.

До недоліків можна віднести наявність негативних симптомів.