Індапамід-ретард

Індапамід-ретард є серцево-судинних ліками з категорії діуретиків Нетіазидні характеру з помірною інтенсивністю дії. Містить сульфаміди.

[1], [2]

Показання до застосування Індапаміда-ретард

Застосовується при первинній гіпертензії.

[3]

Форма випуску

Випуск речовини виробляється в таблетках, по 10 штук, упакованих в блістерну пластинку. Всередині пачки - 2 пластинки з таблетками.

[4], [5],

Фармакодинаміка

Препарат має сечогінні і гіпотензивні властивості. Є представником категорії гіпотензивних / сечогінних ліків - індолінов (дериват сульфонаміду). Має помірну салуретичну і сечогінний вплив, обумовлене уповільненням процесів реабсорбції натрієвих іонів всередині кортикального петлевого сегмента нефрона, а крім цього збільшенням екскреції натрієвих іонів і хлору, а також, в менших кількостях, магнію з калієм разом з сечею, результатом чого і стає антигіпертензивний ефект.

Разом з тим, при розвитку гіпотензивної дії дуже важливим є вплив, який чиниться щодо трансмембранного переміщення іонів (першочергово - кальцію) усередину гладком'язових судинних клітин, в результаті чого вони розслабляються, а периферичний судинний опір знижується. Крім того, Индапамид-ретард послаблює чутливість мембран судин щодо норадреналіну з ангиотензином 2, допомагає посилити зв'язування антиагрегаційних і судинорозширювальних ПГ (ПГЕ2 і ПГІ2) і зменшує левожелудочковую гіпертрофію всередині серця.

При використанні в порції 0,0015 г за день, медикамент викликає пролонговану гіпотензивну вплив, яке триває 24 години, а разом з цим слабкий сечогінний ефект. Якщо дозування збільшити, помітного посилення гіпотензивної впливу не відбувається, а ось сечогінну дію підвищується. Терапевтичні дозування ЛЗ майже не впливають на процеси обміну вуглеводів і ліпідів.

Фармакокінетика

Медикаментозна форма препарату сприяє рівномірному і поступовому вивільненню фракції речовини всередині шлунково-кишкового тракту, де воно на високій швидкості і повноцінно абсорбується. Показників кров'яного Cmax медикамент досягає приблизно після 12-ї години після перорального вживання 1-разової порції 0,0015 р Після повторного застосування ЛЗ варіювання плазмового рівня индапамида в проміжку між вживанням наступних дозувань знижується. Прийом їжі знижує швидкість всмоктування, але не впливає на його ступінь.

Показник біодоступності дорівнює 93%, а білковий синтез всередині плазми становить приблизно 79%. Лікарський компонент може піддаватися сорбирования еритроцитами. Рівноважних значень ЛЗ досягає після закінчення 1-го тижня постійного використання. Проходить крізь гістогематичні бар'єри (серед яких і плацента), а крім цього в материнське молоко.

Біотрансформація речовини здійснюється всередині печінки, а його екскреція в формі неактивних метаболічних продуктів більшою мірою відбувається через нирки - на 70%. Через кишечник виводиться 22% речовини. Термін напіврозпаду - 14-24 години.

[6]

Спосіб застосування та дози

Приймати медикамент рекомендується 1-кратно за день, вранці, в кількості 1-ої таблетки (обсяг 0,0015 г). Її слід ковтати цілою, запиваючи звичайною водою (0,5 склянки). Подрібнювати або розжовувати таблетку можна. Вищевказана дозування - це максимум, який дозволяється застосовувати за добу.

[10]

Використання Індапаміда-ретард під час вагітності

Індапамід-ретард не призначають вагітним або годуючим груддю жінкам.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• присутність непереносимості щодо ліки;
• недостатність ниркової або печінкової функції в важкого ступеня;
• печінкова форма енцефалопатії;
• гіпокаліємія.

[7]

Побічна дія Індапаміда-ретард

Застосування ЛЗ може призвести до розвитку окремих побічних проявів:

• порушення водно-сольового балансу: одинично з'являється гіпонатріємія або -каліемія, на тлі яких розвивається гіповолемія, зневоднення і ортостатичний колапс. При одночасної втрати хлору іноді виникає метаболічна форма алкалоза, що має компенсаторний характер. Також одинично може зростати показник кальцію;
• розлади обмінних процесів: збільшення показників глюкози і сечовини всередині кров'яної плазми;
• проблеми з кровотворної функцією: зрідка з'являється лейко- або тромбоцитопенія, а також агранулоцитоз;
• порушення травної діяльності: зрідка виникає запор, нудота або сухість ротової слизової. Одинично з'являється панкреатит. У людей з недостатністю печінкової функції може виникати енцефалопатія печінки;
• ушкодження, Що зачіпають НС: зрідка з'являються запаморочення, астенія, відчуття стомлюваності, головні болі, астенія та парестезії (найчастіше зникають при зниженні дозування);
• симптоми алергічного характеру: у людей зі схильністю до розвитку алергії або нападів БА може виникати висип на епідермісі. Зрідка відзначається геморагічна форма васкуліту або загострення ДКВ;
• розлади функції ССС: одинично спостерігається зниження рівня тиску або аритмія.

[8], [9]

Передозування

Ознаки передозування: сильний сечогінний вплив, розлад ВЕБ (розвиток гіпокаліємії або -натріеміі), блювота, судоми, відчуття сплутаності свідомості або сонливості, нудота, запаморочення і зниження рівня артеріального тиску, а крім того поліурія або олігурія, яка доходила до розвитку анурії.

Для терапії при розладах проводиться шлункове промивання, призначається прийом активованого вугілля і подальше регідратуючу лікування з корекцією електролітних показників. Також виконуються симптоматичні заходи.

[11], [12]

Взаємодія з іншими препаратами

Забороняється поєднувати з літієвими ліками, тому як в таких випадках може збільшуватися кров'яний рівень літію.

Не можна комбінувати ліки з вінкаміном, сультопрілом і галофантрина, а крім того з терфенадином, пентамідином, астемізолом і бепридилом. Також в цьому списку внутрішньовенний еритроміцин, соталол, проітвоарітміческіе ЛЗ 1α-категорії і аміодарон. Заборонено спільне застосування і з ГКС, проносними, що володіють стимулюючим впливом щодо кишкової перистальтики, Калійзнижуючий медикаментами, серед яких внутрішньовенний амфотерацін В, а також тетракозактидом - тому що це може спровокувати гипокалиемию або аритмії серця в важкого ступеня.

Тетракозактид і ГКС викликають затримку натрієвих іонів і рідини, через що послаблюється антигіпертензивний ефект індапаміду.

Комбінування індапаміду-ретард з НПЗЗ (системними) або саліцилатами (у великих дозах) може знижувати антигіпертензивний вплив індапаміду і призводити до появи недостатності ниркової функції в гострій стадії - через різке зниження фільтрації клубочків.

Поєднання ліки з СГ може потенціювати кардиотоксические властивості останніх.

Антигіпертензивна дія ЛЗ посилюється при комбінації з баклофеном.

Посилення сечогінного ефекту індапаміду разом з потенцированием негативних симптомів (гіпер- і гіпокаліємії) відзначається при поєднанні з калійзберігаючими сечогінними ЛЗ, особливо у діабетиків або лиць з недостатністю ниркової діяльності.

Антигіпертензивні властивості медикаменту посилюються при одночасному використанні з іншими гіпотензивними засобами або тріціклікамі з категорії Іміпрамін.

Комбінація ліки з іАПФ, якщо у хворого спостерігається гіпонатріємія, збільшує ймовірність раптового зменшення значень АТ або розвитку недостатності ниркової функції в гострій ступеня. Через це таку комбіновану терапію потрібно починати з маленьких порцій іАПФ з подальшим поступовим їх збільшенням. На тлі лікувального курсу повинна постійно контролюватися ниркова функція.

Забороняється поєднувати ліків з метформіном, якщо показники креатиніну складають нижче 15-ти мг / л (чоловіки) або 12-ти мг / л (жінки).

Комбінування індапаміду-ретард з кальцієвими ЛЗ може призводити до появи гіперкальціємії.

Поєднання з циклоспоринами збільшує кров'яні значення креатиніну навіть при оптимальних показниках натрієвих іонів і води.

При використанні рентгеноконтрастних ЛЗ, що містять йод (особливо в високих дозах), підвищується ймовірність появи недостатності ниркової діяльності.

[13], [14], [15], [16]

Умови зберігання

Індапамід-ретард потрібно утримувати в сухому і темному місці, закритому від дітей. Рівень температури - в межах цифр 15-25 ° С.

[17], [18], [19]

Термін придатності

Індапамід-ретард може застосовуватися в межах 36-ти місяців з моменту виготовлення терапевтичного засоби.

[20], [21]

Застосування для дітей

Ліки не використовується в педіатрії - лицям молодше 18-річного віку.

[22]

Аналоги

Аналогами медикаменту є ліки Індапамід, Індап, Арифон з Равел ср, а крім того Арифон ретард, 5 днів і Индапамид-Тева з Индапамид ретард-Тева.

[23], [24]

Відгуки

Індапамід-ретард допомагає нормалізувати показники тиску, а також має м'який сечогінним ефектом. Саме про таких плюсах препарату йдеться у відгуках про нього.

З мінусів виділяють наявність негативних симптомів.