Індотрил

Індотрил має протизапальну та протиревматичну активність.

Показання до застосування Індотрилу

Його використовують при таких розладах:

• гострий артрит різної етіології (сюди також входять гострі напади подагри), крім інфекційного;
• хронічний артрит, особливо при ревматичних захворюваннях, хворобі Бехтерева та інших;
• артроз, спондилоартрит або спондилоартроз;
• позасуглобові ревматичні патології, що вражають м’які тканини (міозит або бурсит);
• запалення або болісний набряк після операцій та травм;
• невралгія або міалгія;
• дифузні запальні захворювання, що вражають сполучні тканини;
• тромбофлебіт.

[ 1 ], [ 2 ]

Форма випуску

Речовина випускається у формі таблеток, у кількості 10 штук в упаковці. 1, 3 або 6 упаковок в коробці.

Фармакодинаміка

Комплексний лікарський засіб, активність якого забезпечується дією його компонентів – тіотриазоліну та індометацину. Перший посилює знеболювальну та протизапальну дію індометацину, а також усуває його негативні наслідки.

Лікувальний ефект тіотриазоліну призводить до розвитку мембраностабілізуючої, антиішемічної, імуномодулюючої та антиоксидантної активності. Речовина запобігає руйнуванню гепатоцитів, зменшує вираженість жирової інфільтрації, а також поширення центрилобулярного некрозу печінки; водночас сприяє репаративному відновленню гепатоцитів та стабілізує їх метаболізм вуглеводів, білків з ліпідами та пігментами. Збільшує швидкість зв'язування та секреції жовчі, а також стабілізує її хімічну структуру.

Препарат викликає розвиток вираженого уповільнюючого ефекту на активність ЦОГ-1 та 2, завдяки чому зменшується біосинтез ПГ (простагландинів з тромбоксаном). Значно зменшуючи запальну ексудацію, препарат сприяє покращенню стану мікроциркуляції, а також одночасно стимулює активність антиоксидантної системи та уповільнює перекисне окислення ліпідів у зонах запалення.

Підвищує межу чутливості до больових подразників, пригнічуючи зв'язування ПГ, що провокує гіперчутливість ноцицепторів до механічних та хімічних подразників (розвиток гіпералгезії). Зменшує біль у суглобах (під час руху та у спокої), зменшує набряк та скутість вранці та сприяє збільшенню діапазону рухів.

Препарат має жарознижувальні властивості, що також відбувається через порушення зв'язування ПГ (головним чином ПГ Е1) та ослаблення їх пірогенного ефекту щодо терморегуляторного центру.

Мембраностабілізуюча, антиоксидантна та антиішемічна активність забезпечуються хондропротекторним ефектом. Індотрил може обмежувати руйнування хондроцитів, а також заміщення хондроцитів сполучною тканиною.

Препарат має фібринолітичну дію, може уповільнювати агрегацію тромбоцитів та призводить до розвитку помірного антикоагулянтного ефекту.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокінетика

Препарат є складним, тому його фармакокінетичні характеристики відповідають параметрам його елементів. Після перорального прийому речовини показники крові Cmax відзначаються через 1-2 години.

Внутрішньоплазматичний синтез білка становить 90-98%. Метаболічні процеси розвиваються всередині печінки.

Більша частина препарату виводиться з сечею (60-75%), а решта – з калом. Період напіввиведення коливається від 2,6 до 11,2 годин (в середньому 5,8 годин). Більша частина препарату синтезується з білком плазми.

Відносні значення біодоступності тіотриазолінового компонента становлять 64,5%, період напівабсорбції – 0,28 години, а період напіввиведення – 1,3 години; значення Cmax у плазмі досягаються через 1,18 години; синтез білка становить 10%.

Препарат не впливає на значення pH шлунка, а виведення відбувається переважно через нирки. Він не впливає на секрецію індометацину.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Спосіб застосування та дози

Підліткам від 14 років та дорослим слід приймати по 1 таблетці ЛС після їжі, 3 рази на день (еквівалентно 30-45 мг індометацину). Якщо бажаного результату не вдається досягти цією дозою, її збільшують до 2 таблеток 2-3 рази на день (протягом кількох днів, до усунення гострих проявів захворювання).

Для усунення гострих нападів подагри ліки застосовують у дозі 2 таблетки 3-4 рази на день. Після отримання клінічного результату терапію продовжують ще 1 місяць (прийом 2 таблеток 3 рази на день після їди). Повторний цикл лікування можна провести через 3-4 місяці.

При тривалому застосуванні препарату його дозування може становити максимум 75 мг речовини.

[ 15 ]

Використання Індотрилу під час вагітності

Препарат не слід використовувати під час грудного вигодовування або вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• тяжка індивідуальна непереносимість індометацину, аспірину або інших НПЗЗ (в анамнезі є згадки про кропив'янку, бронхоспазми або нежить, спричинені застосуванням аспірину або інших НПЗЗ);
• психічні патології в гострій фазі (шизофренія, а також епілепсія);
• загострені виразки в шлунково-кишковому тракті, ентероколіт або виразковий коліт, а також рецидивуючий гастрит;
• важка печінкова, серцева або ниркова недостатність, а також панкреатит;
• БА;
• підвищений артеріальний тиск злоякісного характеру.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Побічна дія Індотрилу

Після тривалого застосування препарату, хоча ефективна доза індометацину всередину нього знижується, а його токсична дія блокується дією тіотриазоліну, у пацієнтів можуть спостерігатися негативні симптоми залежно від персональної чутливості, тривалості циклу терапії та розміру дозування:

• Ураження шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, біль в епігастральній ділянці, втрата апетиту та блювання; іноді виникає запор. Зрідка можуть розвиватися ульцерогенні ефекти та кровотечі всередині шлунково-кишкового тракту;
• Розлади ЦНС: тривале застосування препарату може призвести до запаморочення, зниження гостроти зору, головного болю, відчуття нездужання або сонливості, проблем з концентрацією уваги. Крім того, іноді розвиваються депресія, диплопія, психічні розлади, паркінсонізм, м'язова слабкість та парестезії;
• ознаки алергії: висип, свербіж, а також дерматит та кропив'янка;
• Інші: трапляються ізольовані порушення функції нирок (гематурія або проліферативний гломерулонефрит) та печінки (жовтяниця або гепатит та підвищення рівня білірубіну та печінкових трансаміназ у крові), лейко- або нейтропенія (може досягати пригнічення кісткового мозку). Також відзначаються порушення вуглеводного обміну, серцева аритмія та набряки, пов'язані із затримкою води та електролітів.

Передозування

При отруєнні Індотрилом виникають такі симптоми: блювота, відчуття дезорієнтації, сильний головний біль, нудота, порушення пам'яті та запаморочення. У важких випадках з'являються судоми або парестезії та виникає оніміння кінцівок.

При усуненні розладів необхідно швидко вивести препарат з організму шляхом промивання шлунка, а потім виконати необхідні симптоматичні процедури. Гемодіаліз у цьому випадку буде неефективним.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Різні комбінації препаратів можуть викликати різні прояви:

• фенітоїн, дигоксин або препарати літію – можливе підвищення рівня цих препаратів у плазмі;
• антигіпертензивні препарати, діуретики та β-адреноблокатори – активність цих препаратів може бути знижена;
• калійзберігаючі діуретики – розвиток гіперкаліємії;
• ГКС, інші НПЗЗ та колхіцин – підвищують ймовірність розвитку негативних симптомів з боку шлунково-кишкового тракту;
• циклоспорин та препарати золота – підвищена токсична активність щодо нирок;
• аспірин або інші саліцилати – підвищена ймовірність побічних ефектів;
• гіпоглікемічні препарати – може виникнути гіпер- або гіпоглікемія. При таких комбінаціях препаратів необхідно контролювати рівень глюкози в крові;
• метотрексат – протягом 24-годинного періоду до та після прийому препарату може підвищуватися рівень метотрексату та посилюватися його токсичність;
• антикоагулянти – необхідно постійно контролювати функцію згортання крові, оскільки в цьому випадку спостерігається посилення ефекту та збільшення ймовірності гемофілії.

[ 19 ], [ 20 ]

Умови зберігання

Індотрил слід зберігати в темному, сухому місці, недоступному для дітей. Температурний діапазон – у межах 15-25°C.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Термін придатності

Індотрил можна використовувати протягом 2 років з дати виробництва терапевтичного препарату.

Застосування для дітей

Індотрил не застосовується в педіатрії (дітям віком до 14 років).

Аналоги

Аналогами препарату є ліки Індометацин, Кеторол, Аертал з кеторолаком, а також Блокіум В12 та Кетанов.