Invega

Інвега є антипсихотическим лікарським препаратом.

[1]

Показання до застосування Invega

Застосовується для лікування шизофренії у підлітків від 15-ти років, а крім цього у дорослих. Також його призначають дорослим при терапії шізоаффектівних порушень.

Форма випуску

Випуск в таблетках, по 7 штук всередині блістерної упаковки. У пачці - 4 блістери з таблетками.

Фармакодинаміка

У ліках міститься рацемічну суміш речовини паліперидон.

Паліперидон являє собою виборче блокуючу речовина, що володіє моноамінових впливом. Його лікарський ефект відмінний від стандартних нейролептиків. Речовина міцно синтезується з рецепторами серотоніну (типу 5-НТ2), а також допаміну (D2). Разом з цим воно виступає в ролі антагоніста α1-блокатори, а також рецепторів гістаміну (Н1) і α2-адренегріческіх провідників (щодо останніх двох діє менш активно). Лікарська активність (+), а також (-) - енантіомерів активної речовини аналогічна як за кількістю, так і в ступені впливу.

Паліперидон не синтезується з рецепторами ацетилхоліну. Хоча речовина виступає потужним антагоністом провідників D2, що передбачає зниження позитивних ознак шизофренії, він сприяє розвитку каталепсії, а також ослаблення моторного впливу не настільки сильно, як стандартні нейролептики. Так як у ліки переважає відносно серотоніну антагонізм центрального типу дії, це може послаблювати властивість активного компонента викликати мають екстрапірамідну етіологію побічні ефекти.

[2]

Фармакокінетика

Фармакокінетика ліки пропорційна розмірам дозувань в межах доступного діапазону.

При вживанні одноразової дози ЛЗ спостерігається поступове збільшення швидкості його вивільнення, в зв'язку з чим стабільно підвищується плазмовий показник паліперидону. Пікові значення ліки відзначаються після 24-х годин. У багатьох лікуються стабільні показники речовини спостерігалися після 4-5-ти діб щоденного одноразового прийому таблеток.

Паліперидон - це активний продукт розпаду речовини рисперидон. Параметри вивільнення Інвегі - це результат слабкого коливання піку в порівнянні з виявленим у рисперидона негайним вивільненням (флуктаціонний індекс становить 38%, в порівнянні з 12,5%).

Показники біодоступності ЛЗ при пероральному вживанні досягають 28%.

У разі вживання таблеток в поєднанні з висококалорійною або жирною їжею пікові значення і рівень AUC паліперидону збільшуються на 50-60% в порівнянні з вживанням ЛЗ натщесерце.

Ліки піддається швидкому розподіленню всередині рідин з тканинами. Розподільчий обсяг дорівнює 487-ми літрів. Ступінь білкового зв'язування всередині плазми доходить до 74%. Синтезується речовина в основному з альбумінами, а також з α1-кислим глікопротеїном.

При одноразовому застосуванні 1-го мг міченого 14C-паліперидону через 7 днів відбувається екскреція 59% спожитої дози - незмінені речовина виводиться з сечею. Це демонструє, що ліки не піддається інтенсивному печінковому метаболізму. Приблизно 80% міченої речовини відзначається всередині сечі, а ще близько 11% виявляється у фекаліях.

Спосіб застосування та дози

Дорослим при шизофренії.

Рекомендується приймати препарат в кількості 6-ти мг одноразово за день (прийом з ранку). Титрувати дозу на початковому етапі лікування не потрібно. У окремих хворих лікарський вплив ЛЗ відзначається при вживанні найменшою або великої дози (в межах діапазону, який дозволений до прийому - 3-12 мг одноразово за день). Міняти розмір дози дозволяється, якщо є такі свідчення, а також після уважного повторного оцінювання стану здоров'я. Якщо потрібно збільшити порцію, проводити це збільшення потрібно за такою схемою: по 3 мг / добу з перервами мінімум в 5 днів.

Дорослим при шізоаффектівних порушеннях.

Потрібно приймати ліки з ранку в розмірі 6-ти мг одноразово за день. У окремих лікуються терапевтична ефективність розвивається після застосування великої дози (в межах дозволеного діапазону - 6-12 мг одноразово за день). При необхідності підвищити дозу потрібно збільшувати її, додаючи по 3 мг / добу з проміжками мінімум на 4 дні.

Люди з функціональним нирковим порушенням.

Особам, у яких спостерігається легка форма хвороби (рівень КК становить ≥50 / <80 мл / хвилина), слід приймати ліки одноразово за день в розмірі 3-х мг. Дозволяється збільшувати порцію до 1-разового прийому 6-ти мг за день, але тільки після оцінки переносимості ліки пацієнтом, а також його лікарської ефективності.

Людям із середньою або тяжкою формою розлади (показник КК ≥10 / <50 мл / хвилина) необхідно пити ліки в розмірі 1,5 мг, одноразово за день. Порції дозволяється підвищувати до 1-кратного прийому не більше 3-х мг за день після клінічного оцінювання стану здоров'я.

Використання Інвегі у осіб з рівнем КК <10-ти мл / хвилина не проводилося, в зв'язку з цим не рекомендовано призначати ліки цієї групи пацієнтів.

Дітям при шизофренії.

Підліткам старше 15-ти років спочатку рекомендується приймати ліки в дозуванні 3 мг - одноразовий прийом з ранку.

Дітям, вага яких дорівнює <51 кг, за добу можна приймати не більше 6-ти мг лікарського препарату.

Дітям, вага яких дорівнює ≥51 кг, за день можна приймати максимум 12 мг препарату.

Змінювати дозу можна при наявності відповідних показань. Підвищення виконувати за наступною схемою: на 3 мг за день з проміжками мінімум в 5 діб.

Ефективність застосування і безпеку ліки при лікуванні шизофренії у підлітків 12-14-ти років не вивчалися.

Ліки приймають всередину - ковтаючи таблетку цілою, не розжовуючи і не подрібнюючи, а також запивають водою. Оболонка таблетки нерастворима, а діючий компонент поступово вивільняється з-під неї. Оболонка разом з нерозчинними елементами ядра повністю виводиться з організму.

Використання ЛЗ залежить від вживання їжі. Потрібно сказати пацієнту про те, що приймати таблетки потрібно постійно або натщесерце, або разом зі сніданком, що не чергуючи ці способи прийому в період лікування.

Використання Invega під час вагітності

Не існує достатньої кількості даних про використання паліперидону при вагітності. Речовина не робило тератогенного впливу при тестах на тварин, але були відзначені інші типи репродуктивної токсичності.

Використання антипсихотичних ЛС (сюди входить і паліперидон) на 3-му триместрі збільшує ймовірність появи негативних ефектів, серед яких екстрапірамідні прояви або синдром відміни у новонароджених. Ці симптоми можуть бути різні за тривалістю впливу і ступеня тяжкості. Є інформація про розвиток гіпер- і гіпотонії, ажитації, сонливості і тремору, а також респіраторної недостатності і проблем з годуванням немовляти. Через це стан новонароджених повинно постійно і дуже ретельно контролюватися.

Ліки не можна призначати вагітним (виняток становлять лише особливі життєві показання). При необхідності припинення прийому Інвегі при вагітності потрібно виконувати скасування ЛЗ поступово.

Паліперидон проходить всередину материнського молока, тому можна очікувати впливу ліки на немовля, яке годують грудьми. У зв'язку з цим заборонено призначати ліки при лактації.

Протипоказання

Основні протипоказання: підвищена чутливість щодо паліперидону, рисперидона, а також будь-яких інших додаткових елементів ліки. Забороняється призначати дітям, які не досягли 15-ти років.

[3],

Побічна дія Invega

Найбільш часто розвиваються такі побічні ефекти:

• ринофарингит;
• стан манії або безсоння;
• підвищення ваги;
• головні або м'язові болі;
• абдомінальний дискомфорт, нудота, запор або пронос, а також посилення апетиту;
• дизартрія або акатизія;
• збільшення м'язового тонусу, а крім того тремтливий параліч;
• відчуття сонливості;
• гіперсалівація.

Негативні реакції, які розвиваються більш рідко:

• цистит;
• вушні інфекції, тонзиліт з бронхітом, а також синусит;
• анафілактичні симптоми;
• лейко- або нейтропенія, а також анемія;
• гіперпролактинемия;
• гіпер- або гіпоглікемія, а крім цього анорексія;
• розвиток цукрового діабету;
• розлади сну, кошмари;
• проблеми з концентрацією уваги, поява парестезій або судом, а також гіперактивність психомоторного типу;
• сухість очних слизових, кон'юнктивіт, а також сльозотеча;
• вушної дзвони або болю;
• збільшення або зниження показників артеріального тиску, брадикардія, пролонгація QT-інтервалу, АВ-блокада;
• нетримання калових мас, здуття, а також гастроентерит;
• набрякання і скутість в області суглобів, а також біль у суглобах;
• нетримання сечовипускання або дизурія;
• поява виділень з сосків, ослаблення лібідо і розвиток гінекомастії;
• проблеми з сексуальною функцією, розлади циклу менструацій;
• відчуття спраги, гіпотермія, набряклості периферичного типу і стан лихоманки.

[4]

Передозування

В цілому, очікується, що симптоми інтоксикації ліками проявляться в формі потенцирования лікарського впливу препарату. Серед цих симптомів: седація, відчуття сонливості, зниження показників артеріального тиску, тахікардія, екстрапірамідні ознаки і пролонгація QT-інтервалу. Внаслідок отруєння відзначалася також тахікардія шлуночків двонаправленого типу, а крім цього мерехтіння шлуночків.

В процесі оцінки стану хворого потрібно пам'ятати, що ліки має пролонгований ефект. Також у нього немає особливого антидоту. Потрібно виконувати підтримують процедури загального характеру. Необхідно забезпечити респіраторним протоках прохідність і адекватну вентиляцію з оксигенацией, і підтримувати ці функції. Потрібно також постійно відстежувати роботу серцево-судинної системи (сюди входить процедура ЕКГ), щоб визначити можливу наявність аритмій. Зниження тиску разом з циркуляторних колапсом лікується за допомогою в / в ін'єкцій рідини або симпатоміметиків. Іноді може знадобитися шлункове промивання (якщо потерпілий знаходиться без свідомості, після процедури інтубації), прийом активованого вугілля і проносних ліків. У разі розвитку екстрапірамідних розладів в важкого ступеня потрібно вводити холинолитические ЛЗ. Постійне спостереження за потерпілим, а також відстеження життєво важливих фізіологічних функцій потрібно виконувати, поки всі прояви передозування не зникнуть.

[5], [6], [7],

Взаємодія з іншими препаратами

Необхідно з обережністю призначати ліки з препаратами, пролонгує показники інтервалу QT.

Активний компонент ЛЗ не викликає лікарсько значущих взаємодій з ліками, метаболізм яких відбувається за допомогою системи гемопротеинов Р450. При тестах in vitro з'ясувалося, що паліперидон не робить переважної або індукує впливу на ізоензими даного гемопротеинов.

Обережність потрібна при поєднанні з іншими ЛЗ, що володіють центральним впливом.

Забороняється комбінувати з ліками, що викликають гіпотензію ортостатического типу.

Інвега нейтралізує ефект від впливу леводопи.

Імовірність взаємодії ліки з літієм дуже низька.

При комбінуванні з вальпроатами натрію не відбувалося змін в концентраціях обох ліків. Чи не виявилося і суттєвої взаємодії ліки з пароксетином.

Одночасне використання з речовиною карбамазепін спровокувало зниження на 37% показників паліперидону всередині крові. Через це потрібно коригувати розміри дози Інвегі при такій комбінації.

Одночасний прийом з триметопримом не чинив впливу на фармакокінетику лікарського засобу.

[8]

Умови зберігання

Ліки Інвега потрібно утримувати недоступним для маленьких дітей. Рівень температури при цьому не повинен підніматися вище позначки 30 ° С.

[9], [10],

Особливі вказівки

Відгуки

Інвега ефективно бореться з продуктивними проявами шизофренії (такими, як ажитація з галюцинаціями, а також марення). Психіатри відзначають, що найбільшу ефективність ліки демонструє при лікуванні шизофренії, на тлі якої спостерігається апатоабулических синдром (з такими ознаками, як байдужість і байдужість, а також безвольність патологічного характеру, відчуття відчуженості і відсутність бажання що-небудь робити). Вживання ЛЗ надає ресоціалізірующее вплив - зникає відчуття апатії до подій навколо, виникає бажання діяти.

Відгуки пацієнтів показують, що ліки крім високої ефективності володіє чималою кількістю побічних дій.

Інвега вважається більш безпечним засобом у порівнянні з речовиною рисперидон, але потрібно враховувати, що призначати його можна виключно підліткам і дорослим.

[11]

Термін придатності

Інвега може використовуватися в період 2-х років з дати виготовлення медикаментозного засобу.

[12], [13]