Іправент

Іправент є протиастматичними медикаментозним засобом, яке використовується для введення через інгаляції.

Його діючий елемент - бромід іпратропію, що є конкурентним антагоністом ацетилхолінового нейропосредніка. Бромід іпратропію - це 4-тичная амонієва зв'язка, що володіє холинолитическим (парасимпатолитический) впливом. Лікарська речовина уповільнює вагусні рефлекторні дії, антагоністично взаємодіючи з ацетилхоліном (посередник, що забезпечує переміщення нейронних імпульсів в області блукаючого нерва). [1]

Показання до застосування Іправент

Застосовується при тривалої терапії зворотного бронхіального спазму, викликаного БА в хронічній стадії або обструктивними розладами хронічного типу.

Форма випуску

Випуск ЛЗ реалізується у вигляді інгаляційного (дозованого) аерозолю (обсяг - 200 порцій на 1 контейнер). Усередині коробки міститься 1 такий контейнер з наконечником-розпилювачем і дозувальним клапаном.

Фармакодинаміка

Бромід іпратропію блокує дію мускаринових закінчень гладких м'язів трахеобронхіального стовбура, а також пригнічує процес рефлекторного звуження бронхів. Холіноблокуючу речовини попереджають збільшення внутрішньоклітинних показників елемента цГМФ, що розвивається при взаємодії ацетилхоліну та мускаринових закінчень гладких м'язів.

Ліки попереджає пов'язане з ацетилхоліном стимулювання, спрямоване на чутливі волокна в області блукаючого нерва, під впливом різних факторів. Така властивість ЛЗ відзначається і до початку впливу негативних чинників, і в разі вже існуючого процесу. В результаті медикамент демонструє інтенсивну бронхолітичну і профілактичну активність. [2]

Іправент послаблює видільну функцію залоз бронхів і носової слизової. [3]

У лиць з бронхіальним спазмом, викликаним легеневої обструкцією хронічного типу (легенева емфізема або бронхіт в хронічній формі), використання бромида ипратропия призводить до істотного поліпшення легеневої діяльності через 15 хвилин з моменту введення ЛЗ.

Максимальна бронхолитическое вплив медикаменту розвивається після закінчення 1-ого години після застосування і зберігається в період 5-6-ти годин (в середньому). Бронходилатація після інгаляції бромида ипратропия в основному пов'язана з локальною специфічною активністю ліки.

Не відмічено негативного впливу бромида ипратропия щодо виділення слизу всередині респіраторних шляхів, газообміну і мукоциліарногокліренсу.

Фармакокінетика

Медикаментозне вплив ліки розвивається при прояві локального ефекту щодо респіраторних шляхів. Значення біодоступності при вживанні ЛЗ всередину складають лише близько 2%.

Термін напіврозпаду елімінаційна етапу дорівнює приблизно 1,6 години. Системний кліренс чинного елемента - 2,3 л за хвилину. Близько 40% кліренсу становлять 0,9 л за хвилину, а ще 60% є неренальнимі (в основному гепатометаболіческімі). Певні всередині сечі головні метаболічні елементи слабо синтезуються з закінченнями мускарину.

Екскреція незміненого чинного компонента через нирки дорівнює 4,4-13,1% порції при інгаляції всередину.

Менше 20% ліків синтезується з білком. Чинний елемент не накопичується; препарат не долає гематоенцефалічний бар'єр.

Спосіб застосування та дози

Лицям старше 12-ти років і дорослим потрібно вживати по 40 мкг (1-на процедура інгаляції) 3-4-кратно за день. Іноді для отримання найвищого ефекту у дорослої людини, на початковому етапі терапії можна підвищувати порцію до 80-ти мкг (2-х інгаляцій) з 3-4-разовим застосуванням за добу.

Дітям 6-12-річного віку застосовують 1-ну інгаляцію (40 мкг) 3-разово за день. Дитина може застосовувати аерозоль виключно під наглядом дорослих і з призначення лікаря.

При відсутності лікарського впливу від запровадження ЛС або погіршенні клінічного стану або ж у разі істотного ослаблення ефективності застосовуваної дозування необхідно проконсультуватися з медиком щодо подальших дій. При раптовій появі диспное потрібно терміново порадитися з лікарем.

Тривалість лікувального циклу визначається виразністю протікання хвороби і підбирається персонально. Для проведення інгаляцій застосовується спейсер.

Слід струшувати контейнер і 1-2-кратно натискати на дозувальний клапан перед використанням аерозолю.

• Застосування для дітей

Дозування 40 мкг не можна використовувати у дітей молодше 6-річчя.

Використання Іправент під час вагітності

Немає інформації щодо безпеки використання Іправент при вагітності. Ліки не призначають на 1-му триместрі. На 2-му і 3-му триместрах його можна застосовувати лише в ситуаціях, коли ймовірна користь для жінки більш очікувана, ніж ризики ускладнень для плода.

Бромід іпратропію може виділятися з материнським молоком, через що при годуванні грудьми його не застосовують.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• обструктивна форма кардіоміопатії гипертрофического характеру;
• тахиаритмия;
• виражена непереносимість щодо атропіноподобних елементів і інших компонентів ліки.

Побічна дія Іправент

Основні побічні прояви:

• порушення, пов'язані з травною діяльністю: смакове розлад, блювота, ксеростомія, розлад моторики шлунково-кишкового тракту (обстипація або пронос) і нудота;
• проблеми з функцією ССС: екстрасистолія або серцебиття. Зрідка спостерігається фібриляція передсердь або тахікардія суправентрикулярного типу;
• розлади, що вражають респіраторний тракт: збільшення в'язкості мокротиння, біль і роздратування в області горла, ларингоспазм, кашель і парадоксальний бронхіальний спазм;
• ушкодження в області НС: тремор мускулатури скелета, головні болі, нервозність і запаморочення;
• епідермальні симптоми: свербіж, епідермальна висип і ослаблення секреторної функції потових залоз;
• порушення зорової функції: в разі потрапляння ЛЗ в очі можлива поява акомодацій розладів, кон'юнктивіту, зорової нечіткості і болю в області очей, а крім того розширення очних зіниць і збільшення рівня ВГД (у лиць з глаукомою закритокутовій типу);
• прояви алергії: МЕЕ, анафілаксія, кропив'янка і набряк Квінке в області губ з язиком і лиця;
• розлади сечовипускання діяльності: порушення сечовиділення (особливо у лиць з гіперплазію простати) або його затримка.

Передозування

Серед виявлених випадків отруєння - оборотне акомодаційна розлад, посилення серцебиття і ксеростомія.

Взаємодія з іншими препаратами

У разі комбінації з Іправент відбувається посилення бронхолитической активності дериватів ксантина (наприклад, теофіліну) і β-адреноміметиків; крім цього може потенціюватись ефект речовин, які демонструють холинолитическое вплив.

Поєднання з проникаючими всередину системи кровообігу β-адреноміметиками, дериватами ксантина (наприклад, теофілін) і холіноліітческімі речовинами може потенціювати побічні симптоми ЛЗ.

Використання разом з антипаркінсонічними ліками, тріціклікамі і хінідином призводить до посилення холинолитических властивостей медикаменту.

Умови зберігання

Іправент слід зберігати в місці, закритому від проникнення дітей. Значення температури - не більше 30оС. Не можна заморожувати ліки.

Термін придатності

Іправент дозволяється використовувати в межах 24-місячного терміну з моменту реалізації лікарського речовини.

Аналоги

Аналогами препарату є медикаменти Зікомб, Беродуал з Фрівеем комбі, Дуолін з отривин Екстра, а також Іпрадуал з ксімелін Екстра.